Lek Pylclari zawiera substancję czynną piflufolastat, która zawiera radioaktywny fluor (18F), i jest używany wyłącznie w diagnostyce. Służy do przeprowadzania pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) w celu wykrywania komórek nowotworowych z białkiem PSMA. Stosowany jest u pacjentów z rakiem prostaty z dużym ryzykiem rozszerzenia lub wznowy raka, pomagając lekarzom precyzyjnie lokalizować zmiany chorobowe.
Piflufolastat (18F) jest radiofarmaceutykiem diagnostycznym, który jest selektywnym inhibitorem PSMA (swoisty dla stercza antygen błonowy) drugiej generacji, znakowanym radioizotopem fluoru-18.
Właściwości fizyczne:
– Fluor (18F) rozpada się do stabilnego izotopu tlenu (18O)
– Okres połowicznego rozpadu wynosi 110 minut
– Emituje promieniowanie pozytonowe o maksymalnej energii 634 keV
– Następnie emituje fotonowe promieniowanie anihilacyjne o energii 511 keV
Właściwości farmakokinetyczne:
– Stężenie we krwi zmniejsza się dwufazowo:
– Okres półtrwania w fazie dystrybucji: 0,17 ± 0,04 godziny
– Okres półtrwania w fazie eliminacji: 3,47 ± 0,49 godziny
– Dystrybucja w narządach po 60 minutach od podania dożylnego:
– Nerki: 16,5% podanej aktywności
– Wątroba: 9,3%
– Płuca: 2,9%
– Pozostałe 70% aktywności znajduje się w reszcie ciała
– Eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie z moczem (około 50% podanej radioaktywności w ciągu pierwszych 8 godzin)
Mechanizm działania:
Substancja wiąże się z PSMA – glikoproteiną przezbłonową, która ulega ekspresji głównie w prawidłowym nabłonku stercza, ale może ulegać nadekspresji w tkankach złośliwych, szczególnie w komórkach raka stercza i przerzutach. Dzięki znakowaniu fluorem-18 możliwe jest wykonanie badania metodą pozytonowej tomografii emisyjnej (PET), które pozwala na wykrycie tkanek z ekspresją PSMA na podstawie natężenia sygnałów.
Wskazania:
Stosowany jest w diagnostyce u dorosłych pacjentów z rakiem stercza w celu:
1. Wstępnej oceny stopnia zaawansowania zmian u pacjentów z rakiem stercza wysokiego ryzyka przed pierwszą terapią
2. Lokalizacji wznowy u pacjentów z podejrzeniem nawrotu na podstawie wzrostu PSA po pierwotnym leczeniu
