Agapurin to lek, który poprawia krążenie krwi poprzez zwiększenie elastyczności czerwonych krwinek, hamuje krzepliwość i zmniejsza lepkość krwi, hamuje aktywność białych krwinek związaną ze stanem zapalnym. Stosowany jest głównie w zaburzeniach obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego spowodowanych miażdżycą, cukrzycą, a także zaburzeniami pochodzenia zapalnego lub czynnościowego. Lek jest dostępny na receptę.
Agapurin SR 400 to lek zawierający pentoksyfyllinę, który jest stosowany do poprawy krążenia krwi. Pentoksyfyllina zwiększa elastyczność czerwonych krwinek, hamuje agregację płytek krwi i zmniejsza lepkość krwi, co prowadzi do poprawy przepływu krwi. Agapurin SR 400 jest stosowany w leczeniu objawów niedokrwienia kończyn dolnych, takich jak ból nóg podczas chodzenia, ból spoczynkowy i owrzodzenia. Agapurin SR 400 jest dostępny tylko na receptę.
Agapurin SR 600 to lek na receptę, który poprawia krążenie krwi poprzez zwiększenie elastyczności czerwonych krwinek, hamuje krzepliwość i zmniejsza lepkość krwi, hamuje aktywność białych krwinek związaną ze stanem zapalnym. Lek ten leczy zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego spowodowane miażdżycą, cukrzycą, a także zaburzenia pochodzenia zapalnego lub czynnościowego. Stosowany jest również w przypadku zaburzeń krążenia w obrębie gałki ocznej, zaburzeń czynności ucha wewnętrznego (zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu itp.) spowodowane zaburzeniami krążenia oraz stanów niedokrwienia mózgu (stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z objawami takimi, jak brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci itp.).
Apo-Pentox 400 SR to lek na receptę, który zawiera pentoksyfilinę. Jest to substancja syntetyczna pochodząca od metyloksantyny, która zwiększa elastyczność krwinek czerwonych, co ułatwia ich krążenie w naczyniach włosowatych. Lek zmniejsza lepkość krwi, rozszerza naczynia krwionośne i działa przeciwzakrzepowo. Stosowany jest w łagodzeniu dolegliwości powodowanych przez długotrwałe zaburzenia krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego kończyn o etiologii miażdżycowej i cukrzycowej.
PentoHEXAL 600 Retard to lek, który zawiera substancję czynną pentoksyfilinę. Jest to lek przeciwzakrzepowy, który zmniejsza lepkość krwi, poprawia jej przepływ przez naczynia obwodowe, a także zwiększa zaopatrzenie tkanek w krew. Wskazaniami do stosowania leku są zaburzenia ukrwienia obwodowego: miażdżyca tętnic kończyn dolnych z chromaniem przestankowym, choroba Bürgera, łagodne objawy niedokrwienia ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia krążenia w siatkówce oka w przebiegu cukrzycy lub nadciśnienia tętniczego. Lek jest dostępny na receptę.
Polfilin to lek stosowany w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego i mózgowego, a także w leczeniu schorzeń oczu o podłożu naczyniowym. Preparat zawiera pentoksyfilinę, syntetyczną pochodną ksantyny, która ułatwia przepływ krwi w naczyniach włosowatych poprzez zmniejszenie lepkości krwi i zwiększenie elastyczności krwinek czerwonych. Lek poprawia dopływ krwi do obszarów patologicznie zmienionych i poprawia natlenowanie tkanek. Jest dostępny na receptę.
Polfilin prolongatum to lek rozszerzający naczynia obwodowe, zawierający pentoksyfilinę, syntetyczną pochodną ksantyny. Lek ten zmniejsza lepkość krwi i zwiększa elastyczność krwinek czerwonych, co ułatwia przepływ krwi w naczyniach włosowatych. Polfilin prolongatum poprawia ukrwienie tkanek niedokrwionych, takich jak mózg i kończyny dolne. Jest stosowany w leczeniu takich schorzeń jak m.in. zaburzenie krążenia w obrębie gałki ocznej, chromanie przestankowe, zaburzenie czynności ucha środkowego, stany niedokrwienia mózgu. Lek jest dostępny na receptę.
Pentoksyfilina – lek o działaniu rozszerzającym naczynia włosowate. Mechanizm działania pentoksyfiliny polega m.in. na hamowaniu agregacji płytek krwi i poprawie przepływu krwi przez naczynia obwodowe oraz naczynia mózgowe. Jest to lek stosowany w neurologii. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie chromania przestankowego, stanów niedokrwienia mózgu (np. po udarze) oraz zaburzeń krążenia w obrębie gałki ocznej i zaburzeń czynności ucha wewnętrznego, które są spowodowane zmianami krążenia.
Pentoksyfilina dostępna jest w postaci tabletek, tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz roztworu do wstrzykiwań. Dawkowanie i postać leku dobiera się indywidualnie w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Pentoksyfilinę we wlewie dożylnym stosuje się w ciężkich zaburzeniach krążenia.
Możliwe działania niepożądane: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, arytmia, tachykardia, nudności, wymioty, wzdęcie, uczucie pełności, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka, rumień, świąd.
Uwaga: Pentoksyfilina nasila działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Pentoksyfilina to jeden z najważniejszych leków stosowanych w leczeniu zaburzeń krążenia krwi, szczególnie w przypadku chorób naczyń obwodowych i chromania przestankowego. Ta substancja czynna z grupy metyloksantyn działa poprzez poprawę przepływu krwi w naczyniach włosowatych, co czyni ją niezastąpioną w terapii różnych stanów chorobowych związanych z niedokrwieniem tkanek. Pentoksyfilina wykazuje wielokierunkowe działanie na układ krążenia – zwiększa elastyczność czerwonych krwinek, hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza lepkość krwi oraz poprawia dotlenienie tkanek. Dzięki tym właściwościom, lek ten znajduje zastosowanie nie tylko w leczeniu chorób naczyń obwodowych, ale także w terapii stanów niedokrwienia mózgu, zaburzeń krążenia w obrębie gałki ocznej oraz problemów z ukrwieniem ucha wewnętrznego. W Polsce pentoksyfilina dostępna jest w postaci tabletek doustnych oraz roztworów do wstrzykiwań i infuzji, co pozwala na elastyczne dopasowanie formy leczenia do potrzeb każdego pacjenta.
Pentoksyfilina jest pochodną ksantyny ułatwiającą przepływ krwi w naczyniach włosowatych. Jej głównym działaniem jest poprawa mikrokrążenia przez zmniejszenie lepkości krwi oraz zwiększenie jej przepływu, szczególnie w naczyniach małego kalibru.
Działanie pentoksyfiliny opiera się na kilku kluczowych mechanizmach farmakologicznych. Mechanizmy jej działania obejmują poprawę elastyczności erytrocytów, hamowanie ich agregacji, zmniejszenie agregacji płytek krwi poprzez nasilenie syntezy prostacykliny, obniżenie patologicznie podwyższonego stężenia fibrynogenu oraz redukcję lepkości krwi.
Pentoksyfilina nasila fibrynolizę, czyli fizjologiczny proces rozpuszczania istniejącego skrzepu, poprzez stymulację aktywności plazminogenu i zmniejszenie aktywności antyplazminy. Działanie antyagregacyjne, czyli hamujące zlepianie się płytek krwi, jest wynikiem stymulowania przez lek syntezy i uwalniania prostacykliny przez śródbłonek naczyń oraz hamowania syntezy tromboksanu.
Pentoksyfilina zmniejsza lepkość krwi i zmienia metabolizm krwinek czerwonych, zwiększając w nich stężenie ATP i cyklicznych nukleotydów, co powoduje zmianę ich kształtu. Hamuje agregację płytek krwi, poprzez zwiększenie w nich biosyntezy cyklicznego adenozynomonofosforanu i prostacykliny, a zahamowanie biosyntezy tromboksanu.
Ponadto pentoksyfilina zmniejsza przyleganie i aktywację leukocytów, co ogranicza uszkodzenia śródbłonka naczyniowego. Ten wielokierunkowy wpływ na składniki krwi sprawia, że lek ten skutecznie poprawia właściwości reologiczne krwi.
Pentoksyfilina znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiej gamy schorzeń związanych z zaburzeniami krążenia. Główne wskazania obejmują:
Wskazaniami do stosowania leku są zaburzenia krążenia obwodowego spowodowane miażdżycą lub cukrzycą, a także zaburzenia krążenia żylnego. Lek stosuje się w przypadku chromania przestankowego lub bólu spoczynkowego. Pentoksyfilinę stosuje się w leczeniu angiopatii cukrzycowej, zarostowej choroby naczyń tętniczych, zespołu pozakrzepowego, owrzodzeń podudzi, zgorzeli.
Chromanie przestankowe jest jednym z najważniejszych wskazań do stosowania pentoksyfiliny. Chromanie przestankowe to charakterystyczny objaw niedokrwienia kończyn dolnych wynikający ze zwężenia lub z zamknięcia tętnicy przez blaszkę miażdżycową, który pojawia się w trakcie wysiłku i ustępuje krótko po jego zakończeniu.
Stany niedokrwienia mózgu (stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z objawami, takimi jak upośledzenie koncentracji, zaburzenia pamięci, zawroty głowy) są również wskazaniem do podawania leku.
Pentoksyfilina wskazana jest także w zaburzeniach krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia w obrębie siatkówki lub naczyniówki oka) oraz zaburzeniach czynności ucha wewnętrznego (zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu).
Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie i ulega tzw. efektowi pierwszego przejścia, co oznacza, że jej ilość we krwi jest mniejsza od ilości wchłoniętej w przewodzie pokarmowym; dostępność biologiczna wynosi 20–30%. W wątrobie ulega szybkiej przemianie do wielu metabolitów, z których kilka jest czynnych; wydalane są one z moczem.
Pentoksyfilina wchłania się z przewodu pokarmowego szybko i prawie całkowicie. Jej biodostępność wynosi 20-30% (ulega metabolizmowi „pierwszego przejścia” w wątrobie). Stężenie maksymalne w osoczu występuje po ok. 2 godz. od przyjęcia leku. Okres półtrwania pentoksyfiliny w osoczu wynosi około 1,6 godziny, a metabolitów 1-1,6 godziny.
Pentoksyfilina jest niemal w całości metabolizowana w wątrobie. Główny czynny metabolit to 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna (metabolit I) osiąga dwukrotnie wyższe stężenie w osoczu w porównaniu do pentoksyfiliny. Oba związki znajdują się w stanie odwracalnej równowagi biochemicznej redukcji-utleniania.
Zazwyczaj zaleca się od 300 do 1200 mg dziennie. Tabletki przyjmuje się całkowicie, po jedzeniu, popijając płynami. Zwykle dorośli przyjmują 400 mg pentoksyfiliny (w postaciach o przedłużonym uwalnianiu) 2 do 3 razy na dobę.
W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu:
Dawki dla dorosłych wahają się od 100 do 600 mg na dzień. Terapię dożylną można łączyć z doustną, lecz łączna dawka nie powinna przekraczać 1200 mg na dobę.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) dawkę leku należy zmniejszyć do 50-70% dawki standardowej – w zależności od indywidualnej tolerancji, np. podawać dwie, zamiast trzech, tabletki na dobę. Zmniejszenie dawki jest niezbędne u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Chromanie przestankowe jako główne wskazanie do stosowania pentoksyfiliny wymaga kompleksowego podejścia farmakologicznego. U pacjentów, u których objawy bardzo utrudniają codzienne funkcjonowanie, wdraża się leki, które łagodzą objawy chromania przestankowego. Należą do nich cilostazol oraz naftidrofuryl. W Polsce dostępny jest jedynie cilostazol (Stepcil, Cilozek, Noclaud).
Pentoksyfilina odgrywa istotną rolę w terapii chromania przestankowego. Pentoksyfilina (Agapurin, Apo-Pentox, Polfilin) poprawia elastyczność erytrocytów, zmniejsza stężenie fibrynogenu i agregację płytek, co wydłuża dystans chromania przestankowego (czyli wydłuża czas, po którym pojawią się objawy).
W farmakoterapii chromania przestankowego stosuje się również inne substancje czynne:
| Substancja czynna | Mechanizm działania | Nazwy handlowe w Polsce |
|---|---|---|
| Cilostazol | Hamowanie agregacji płytek krwi, rozszerzenie naczyń | Stepcil, Cilozek, Noclaud |
| Pentoksyfilina | Poprawa elastyczności erytrocytów, hamowanie agregacji płytek | Agapurin, Polfilin |
| Kwas acetylosalicylowy | Działanie przeciwpłytkowe | Aspirin, Acard |
| Klopidogrel | Hamowanie agregacji płytek krwi | Plavix, Clopigrel |
Należy podkreślić, że wszystkie analizy porównawcze wskazują na większą skuteczność cylostazolu w porównaniu z pentoksyfiliną w wydłużaniu dystansu chromania. Dlatego już w konsensusie TransAtlantic Inter-Society Consensus (TASC) II z 2007 r. nie zaleca się stosowania pentoksyfiliny w przewlekłym niedokrwieniu kończyn dolnych.
Pomimo tego, pentoksyfilina nadal znajduje zastosowanie w leczeniu chromania przestankowego, szczególnie w przypadkach, gdy inne leki są przeciwwskazane lub nietolerowane przez pacjenta.
Przeciwwskazania obejmują: nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu, znacząco nasilone krwawienie i choroby z dużym ryzykiem krwotoków, wylew do siatkówki.
Szczególnej ostrożności wymagają następujące stany:
Do częstych działań niepożądanych należą nudności, zawroty głowy i ból głowy.
Rzadkie: arytmia, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości, rumień, świąd, tachykardia, zawroty głowy, bóle głowy.
Bardzo rzadkie: pobudzenie, trombocytopenia, zaburzenia snu, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, objawy dławicy piersiowej, cholestaza wewnątrzwątrobowa.
Istotne są również poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia oraz leukopenia/neutropenia, które wymagają regularnej kontroli morfologii krwi ze względu na ryzyko niewydolności szpiku i zwiększonej podatności na infekcje.
Objawy przedawkowania mogą obejmować nudności, ból brzucha, zawroty głowy, drgawki, gorączkę, utratę przytomności lub przyspieszone bicie serca.
Substancja nasila efekt terapeutyczny leków przeciwzakrzepowych, takich jak treprostinil, acenokumarol, tiklopidyna i warfaryna, co może wydłużyć czas krwawienia. W takich przypadkach konieczne jest regularne monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi.
Interakcje z lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak gliklazyd czy insuliny różnych typów, mogą nasilać ich działanie hipoglikemiczne, dlatego konieczna jest regularna kontrola poziomu cukru we krwi.
Pentoksyfilina w połączeniu z lekami na nadciśnienie, jak ambrisentan czy różne sartany (np. azylsartan, eprosartan, irbesartan), może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.
W Polsce pentoksyfilina dostępna jest w kilku preparatach:
| Nazwa handlowa | Postać | Dawka | Opakowanie |
|---|---|---|---|
| Polfilin Prolongatum | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 400 mg | 60 szt. |
| Agapurin SR 400 | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 400 mg | 20 szt. |
| Agapurin SR 600 | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 600 mg | 20 szt. |
| Agapurin | Drażetki | 100 mg | 60 szt. |
| Polfilin | Roztwór do wstrzykiwań | 100 mg/5 ml | 5 ampułek |
Leki zawierające tę substancję czynną dostępne są w aptekach wyłącznie za okazaniem recepty od lekarza. Dodatkowo, środków farmaceutycznych z tą substancją nie można kupić za pośrednictwem Internetu. Takie leki można dostać jedynie w aptekach stacjonarnych.
Podczas terapii pentoksyfiliną konieczne jest regularne monitorowanie:
Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży. Pentoksyfilina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, które nie powinny mieć wpływu na niemowlę. Jednak ze względu na brak wystarczających danych stosowanie pentoksyfiliny w ciąży należy ograniczyć do wyjątkowych przypadków.
Pentoksyfilina może wywołać: zawroty głowy lub inne niepożądane działania ze strony ośrodkowego układu nerwowego, które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność.
Czas leczenia zależy od wskazania i odpowiedzi na terapię. W przypadku chorób przewlekłych, takich jak chromanie przestankowe, leczenie może być długoterminowe. Decyzję o czasie trwania terapii podejmuje zawsze lekarz prowadzący.
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zrób to jak najszybciej, jak tylko sobie przypomnisz. Jeśli jednak zbliża się czas na kolejną dawkę, pomiń zapomnianą dawkę i wróć do regularnego schematu dawkowania. Nie podwajaj dawki, aby nadrobić zapomnianą dawkę.
Najlepiej unikać alkoholu, ponieważ może on zwiększać ryzyko wystąpienia skutków ubocznych. Alkohol może nasilać działanie hipotensyjne pentoksyfiliny.
Pacjenci mogą zauważyć poprawę objawów już w ciągu kilku tygodni od rozpoczęcia leczenia. Pełny efekt terapeutyczny może być widoczny po 2-3 miesiącach regularnego stosowania.
Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci. Pentoksyfilina nie jest zalecana do stosowania u pacjentów pediatrycznych.
W przypadku wystąpienia nieprawidłowych krwawień należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Może być konieczne przerwanie terapii i ocena parametrów krzepnięcia krwi.
