ek Ciclopirox Ziaja, krem, zawiera cyklopiroks z olaminą, który działa przeciwgrzybiczo. Stosowany jest miejscowo w leczeniu różnych grzybic skóry, takich jak kandydoza, grzybica ciała, podudzi, pachwin oraz stóp, a także łupież pstry.
Dafnegin to lek dostępny na receptę, który jest stosowany w leczeniu drożdżakowych zakażeń pochwy i sromu. Substancją czynną leku jest cyklopiroksolamina, która odpowiada za działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybiczne. Lek dostępny jest w postaci globulek dopochwowych oraz kremu dopochwowego.
Eltrombopag Accord to lek zwiększający liczbę płytek krwi, stosowany w leczeniu małopłytkowości immunologicznej u pacjentów powyżej 1. roku życia oraz u dorosłych z zakażeniem WZW C. Pomaga zmniejszyć ryzyko krwawień i wspiera skuteczność terapii przeciwwirusowej. Jest przeznaczony dla osób, u których inne metody leczenia okazały się nieskuteczne.
Eltrombopag Glenmark zawiera eltrombopag, który jest agonistą receptora trombopoetyny. Lek ten zwiększa liczbę płytek krwi, pomaga zmniejszyć ryzyko krwawienia i jest stosowany w leczeniu małopłytkowości immunologicznej (pierwotnej) u pacjentów powyżej 1 roku życia, którzy nie odpowiedzieli na wcześniejsze leczenie kortykosteroidami lub immunoglobulinami.
Pacjenci z małopłytkowością immunologiczną często doświadczają objawów takich jak wybroczyny, wylewy podskórne, krwawienia z nosa i dziąseł oraz trudności z tamowaniem krwawienia.
Eltrombopag Glenmark jest również stosowany w przypadku małopłytkowości u dorosłych z wirusowym zapaleniem wątroby typu C (WZW C), którzy mają trudności z leczeniem interferonem. Lek ten może pomóc pacjentom ukończyć pełne leczenie przeciwwirusowe, zmniejszając ryzyko skutków ubocznych.
Eltrombopag Olpha to lek zawierający eltrombopag, substancję z grupy agonistów receptora trombopoetyny, która zwiększa liczbę płytek krwi. Stosowany jest u pacjentów powyżej 1. roku życia z małopłytkowością immunologiczną, którzy nie odpowiedzieli na wcześniejsze leczenie kortykosteroidami lub immunoglobulinami. Lek może być również używany u dorosłych z zapaleniem wątroby typu C i towarzyszącą małopłytkowością, aby umożliwić kontynuację terapii interferonem.
Eltrombopag Sandoz to lek z grupy agonistów receptora trombopoetyny, zawierający substancję czynną eltrombopag. Stosowany w leczeniu małopłytkowości immunologicznej u pacjentów powyżej 1. roku życia, gdy inne terapie okazały się nieskuteczne, oraz w przypadku małopłytkowości u dorosłych z WZW C. Pomaga zwiększyć liczbę płytek krwi, zmniejszając ryzyko krwawień i wspierając pełne leczenie przeciwwirusowe.
Pirolam to lek przeciwgrzybiczy przeznaczony do stosowania miejscowego na skórę lub paznokcie. Substancją czynną leku jest cyklopiroks z olaminą. Lek ten działa na występujące na skórze grzyby zwane dermatofitami, grzyby drożdżopodobne, pleśnie, mieszane zakażenia grzybicze. Pirolam jest dostępny w postaci żelu lub lakieru do paznokci. Wskazania do stosowania to grzybica skóry gładkiej i owłosionej, grzybica stóp, grzybica podudzi. Lek jest dostępny bez recepty.
Stieprox to szampon leczniczy zawierający cyklopiroks z olaminą, substancję czynną o działaniu przeciwgrzybiczym. Jest skuteczny wobec wielu gatunków dermatofitów, pleśni, drożdżaków a także niektórych innych grzybów chorobotwórczych. Stosowany jest w miejscowym leczeniu i łagodzeniu objawów chorób owłosionej skóry głowy, takich jak łupież i łojotokowe zapalenie skóry. Lek jest dostępny na receptę.
Olamina – lek o działaniu przeciwgrzybiczym do stosowania miejscowego. Dokładna nazwa substancji to cyklopiroks z olaminą. Mechanizm działaniu olaminy polega na hamowaniu wychwytu aminokwasów i niektórych enzymów, które biorą udział w oddychaniu komórkowym grzyba. Lek działa na dermatofity, grzyby drożdżopodobne, pleśnie i grzyby mieszane. Wskazaniem do stosowania olaminy jest leczenie grzybic skóry gładkiej, owłosionej, grzybicy stóp, paznokci, podudzia, zakażenia niektórymi bakteriami Gram-dodatnimi i Gram-ujemnymi oraz mykoplazmami.
Olamina dostępna jest w postaci kremu, żelu, roztworu na skórę, zawiesiny na skórę, roztworu na skórę i szamponu.
Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od postaci zastosowanej olaminy. Najczęściej występuje pieczenie, podrażnienie skóry, rumień, świąd, obrzęk i kontaktowe zapalenie skóry. W przypadku stosowania szamponu może pojawić się odbarwienie włosów, łysienie czy zmiana struktury włosów.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Olamina, występująca najczęściej w postaci cyklopiroksolaminy (cyklopiroks z olaminą) oraz piroktonu olaminy, stanowi jedną z najważniejszych i najbardziej wszechstronnych substancji przeciwgrzybiczych w współczesnej farmakologii. Ta grupa związków chemicznych wyróżnia się szerokim spektrum działania przeciwmikrobowego, skutecznością w zwalczaniu różnorodnych patogenów oraz doskonałą tolerancją przez pacjentów. Dzięki swoim unikalnym właściwościom farmakodynamicznym i farmakokinetycznym, olamina znalazła szerokie zastosowanie w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry, paznokci oraz włosistej części głowy, stanowiąc podstawę wielu preparatów dermatologicznych dostępnych zarówno na receptę, jak i bez recepty. Właściwości przeciwgrzybicze, przeciwbakteryjne i przeciwzapalne tej substancji czyniją z niej niezwykle skuteczne narzędzie terapeutyczne w walce z różnymi schorzeniami dermatologicznymi, od łagodnych infekcji powierzchownych po bardziej zaawansowane zakażenia wymagające długotrwałego leczenia.
Olamina w kontekście farmakologicznym reprezentuje szerszą grupę związków, z których najważniejsze znaczenie kliniczne mają cyklopiroksolamina i pirokton olaminy. Cyklopiroksolamina jest pochodną pirydynonu o działaniu przeciwgrzybiczym, która hamuje transport leucyny do komórki oraz napływ jonów wapnia i potasu do komórki grzyba. Mechanizm jej działania jest wyjątkowo złożony i wielokierunkowy.
Substancja tworzy związki chelatowe z poliwalentnymi kationami (Fe3+, Al3+) hamując aktywność niektórych enzymów biorących udział w procesie oddychania komórkowego. Gromadzi się we wnętrzu komórki grzyba i wiąże się, często nieodwracalnie, z różnymi strukturami komórkowymi, takimi jak błona komórkowa, rybosomy, mitochondria i ściana komórkowa.
Aktywność przeciwdrobnoustrojowa opiera się na wysokim powinowactwie tej substancji do kationów metali trójwartościowych (glinu, żelaza), co prowadzi do powstania związków chelatowych wpływających niekorzystnie na procesy oddychania komórkowego zachodzące w komórkach grzybów.
Pirokton olaminy, znany również jako oktopiroks, jest aktywnym składnikiem o szerokim spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, głównie przeciwko drożdżom i pleśniom, wykazując także zdolność działania jako środek konserwujący.
Działanie przeciwgrzybicze olaminy jest rezultatem kilku współzależnych mechanizmów biologicznych. Mechanizm działania cyklopiroksolaminy może obejmować chelatację kationów metali wielowartościowych, zwłaszcza żelaza (Fe3+), co prowadzi do hamowania enzymów zależnych od metali.
Przypuszcza się, że polega on na hamowaniu transportu niezbędnych substancji odżywczych do komórek grzyba oraz na zaburzeniu syntezy DNA, RNA i białek, zwłaszcza w fazie wzrostowej grzyba.
Cyklopiroksolamina jako lek przeciwgrzybiczy hamuje transport niektórych związków chemicznych do komórki grzyba, a także upośledza aktywność enzymów odpowiedzialnych za proces oddychania komórkowego. Gromadząc się w komórce dermatofitu, wiąże się z niektórymi jej strukturami, prowadząc do destrukcji.
Istotnym elementem działania jest również wpływ na przepuszczalność błon komórkowych. Zaburzona zostaje przepuszczalność błon komórkowych i transport substancji odżywczych oraz elektrolitów, w wyniku czego komórka grzyba obumiera.
Olamina charakteryzuje się excepjonalnie szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego. Działa na grzyby z rodzajów: Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum, Candida, Scopulariopsis, Aspergillus, Fusarium, Malassezia i inne. Cyklopiroks i cyklopiroksolamina wykazuje działanie przeciwgrzybicze skierowane przeciwko takim patogenom jak Trichophyton rubrum, Microsporum canis, Candida albicans, Aspergillus fumigatus, Malassezia furfur.
Cyklopiroksolamina wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego. Wykazuje działanie grzybobójcze i grzybostatyczne wobec takich dermatofitów jak m.in. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum Microsporum canis, a także wobec drożdżaków Candida albicans.
| Grupa Patogenów | Przykładowe Gatunki | Skuteczność Działania |
|---|---|---|
| Dermatofity | Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis | Wysoka |
| Drożdżaki | Candida albicans, Malassezia furfur | Bardzo wysoka |
| Pleśnie | Aspergillus fumigatus, Fusarium, Scopulariopsis | Wysoka |
Olamina wykazuje doskonałe właściwości penetracyjne, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej. Lek przenika do skóry przez naskórek, mieszki włosowe i gruczoły łojowe. Cyklopiroks przenika przez mieszki włosowe, gruczoły łojowe, płytkę paznokcia, do włosów, skóry właściwej i warstwy rogowej naskórka.
Substancja zawdzięcza swą skuteczność również dobrej przyswajalności, ponieważ łatwo wchłania się zarówno w kolejne warstwy skóry, jak i strukturę włosa, przedostając się nawet do mieszków włosowych. W skórę wchłania się przez naskórek (częściowo pozostając również w jego warstwie) oraz gruczoły łojowe.
Cyklopiroksolamina łatwo przenika do włosów i mieszków włosowych, natomiast do skóry przenika przez naskórek i gruczoły łojowe, co wyjaśnia wysoką skuteczność tej substancji w leczeniu różnorodnych zakażeń grzybiczych.
Metabolizm olaminy przebiega głównie w wątrobie. Cyclopirox wiąże się z białkami osocza w zakresie 94-97%. Podstawową formą metabolizowania cyklopiroksu jest wiązanie z kwasem glukuronowym. Cyklopirox i jego metabolity są wydalane przez nerki.
Oprócz działania przeciwgrzybiczego, olamina wykazuje znaczące właściwości przeciwzapalne. Działanie przeciwzapalne jest związane z hamowaniem aktywności cyklooksygenazy i lipooksygenazy. Cyklopiroksolamina wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie kaskady kwasu arachidonowego, hamując w ten sposób syntezę prostaglandyn i leukotrienów w granulocytach wielojądrzastych.
Oprócz działania zwalczającego grzyby i bakterie, pirokton olaminy pomaga też w ograniczeniu świądu. W przypadku łupieżu oraz wielu innych schorzeń dermatologicznych, świąd bywa bardzo uciążliwą dolegliwością. Nie tylko zaburza jakość życia pacjentów, ale może też skutkować drapaniem i powstawaniem ran w obrębie skóry.
Cyklopiroksolamina wykazuje zarówno działanie bakteriobójcze jak i bakteriostatyczne, a także niszczy przetrwalniki grzybów, co dodatkowo zwiększa jej skuteczność terapeutyczną w przypadku zakażeń mieszanych.
Grzybica paznokci stanowi jedno z najważniejszych wskazań do stosowania preparatów z olaminą. Onychomikoza jest najczęstszą chorobą paznokci. Częstość jej występowania wzrasta z wiekiem. Onychomikoza jest skutkiem zakażenia wywołanego przez dermatofity, pleśnie niedermatofitowe oraz drożdżaki.
W leczeniu grzybicy paznokci stosuje się różne stężenia olaminy w zależności od postaci farmaceutycznej. Zależnie od formy leku cyklopiroks stosuje się na: grzybicę paznokci w postaci lakieru leczniczego (80 mg cyklopiroksu na 1 gram lakieru), grzybicę skóry – zawiesina, żel, płyn – w tym postaciach cyklopiroks występuje w kompleksie z olaminą zwykle w stężeniu 10 mg / g leku.
Leczenie grzybicy paznokci wymaga cierpliwości i systematyczności. W infekcjach grzybiczych skóry stosuje się 1% preparaty cyklopiroksu zwykle dwa razy dziennie przez dwa do czterech tygodni. Grzybicę paznokci leczy się 8% lakierem do całkowitego wyleczenia. Zazwyczaj od dwóch razy dziennie do jeden raz na tydzień w okresie od sześciu do dwunastu miesięcy.
Najczęstszą postacią zakażeń grzybiczych jest grzybica skóry gładkiej. Olamina znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu różnorodnych grzybic skórnych, charakteryzując się wysoką skutecznością i dobrą tolerancją.
Inną częstą postacią infekcji grzybiczych jest grzybica stóp, która występuje w kilku odmianach, m.in. jako międzypalcowa, potnicowa, złuszczająca się, krostkowa i wrzodziejąca. Dermatofitami, które ją wywołują są najczęściej grzyby z rodzaju Trichophyton, a rzadziej Epidermophyton.
Łojotokowe zapalenie skóry (ŁZS) jest przewlekłą, zapalną chorobą skóry z wysypką o różnym stopniu zaczerwienienia, łuszczenia i swędzenia. Według autorów przeglądu Cochrane z 2015 roku cyklopiroksolamina należy do najlepiej zbadanych środków przeciwgrzybiczych i jest bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów ŁZS.
Leczenie łupieżu i łojotokowego zapalenia skóry głowy przeprowadza się 1,5% szamponem, stosowanym do trzech razy w tygodniu przez cztery tygodnie.
W Polsce dostępne są liczne preparaty przeciwgrzybicze zawierające olaminy jako substancję czynną. Terapia farmakologiczną można podzielić na leczenie miejscowe i ogólne, przy czym preparaty miejscowe z olaminą stanowią pierwszą linię leczenia w większości przypadków.
Najczęściej stosowanymi formami farmaceutycznymi są kremy, maści, żele, zawiesiny, lakiery oraz szampony lecznicze. Dostępne miejscowe leki przeciwgrzybicze występują w formie lakierów i roztworów zawierających efinakonazol, tawaborol, cyklopiroks, amorolfinę i terbinafinę.
W Polsce dostępne są preparaty pod różnymi nazwami handlowymi, do najpopularniejszych należą: Axopirox, Batrafen, Ciclolack, Hascofungin, Pirolam, Stieprox. Niektóre szampony przeciwłupieżowe mogą zawierać cyklopiroksolaminę.
Preparat należy stosować zgodnie z informacjami zawartymi w ulotce bądź zgodnie ze zaleceniami lekarza. Lek stosuje się zewnętrznie na skórę. Zalecane jest delikatne wcieranie lub pozostawianie do wyschnięcia na zmienionej chorobowo skórze 2 razy dziennie. Optymalny okres czasu, przez jaki powinno się stosować preparat to 3 tygodnie.
Skojarzone leczenie doustne i miejscowe skraca czas terapii. Terapię skojarzoną można stosować sekwencyjnie lub równolegle. W przypadkach opornych na standardowe leczenie miejscowe, stosuje się kombinację preparatów z olaminą z innymi substancjami przeciwgrzybiczymi lub z terapią doustną.
W zaawansowanych przypadkach grzybicy paznokci, gdy zmiany obejmują więcej niż 50% płytki paznokciowej, lekarz może zalecić leczenie miejscowe maścią z 1% bifonazolem i 40% mocznikiem, albo zastosować leczenie ogólne – tabletki zawierające itrakonazol lub terbinafinę.
W terapii przeciwgrzybiczej stosuje się również inne substancje czynne:
| Substancja | Spektrum Działania | Czas Leczenia | Działania Niepożądane |
|---|---|---|---|
| Cyklopiroksolamina | Bardzo szerokie | 2-12 miesięcy | Minimalne, miejscowe |
| Terbinafina | Dermatofity | 6-12 tygodni | Umiarkowane |
| Ketokonazol | Szerokie | 2-6 tygodni | Umiarkowane |
| Amorolfina | Szerokie | 6-18 miesięcy | Minimalne |
Cyklopiroksolamina nie jest mniej skuteczna niż ketokonazol, jednak wykazuje lepszy profil bezpieczeństwa i szersze spektrum działania. W teście przeciwzapalnym cyklopiroksolamina okazała się najskuteczniejsza w porównaniu z ketokonazolem, ekonazolem, a nawet 2,5% hydrokortyzonem.
Olamina charakteryzuje się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa. Pirokton olaminy to substancja nietoksyczna, która najczęściej jest dobrze tolerowana przez pacjentów. Na bezpieczeństwo stosowania preparatów z tym składnikiem wpływa też przestrzeganie zaleceń producenta.
Przeciwwskazaniem do stosowania cyklopiroksu są reakcje nadwrażliwości. Nie stosujemy cyklopiroksu na rany oraz do oka i w okolice oczu. Stosowanie lakieru na paznokcie z cyklopiroksem może wiązać się z wystąpieniem miejscowego podrażnienia skóry (pieczenie, świąd, rumień, obrzęk, zaczerwienienie i łuszczenie).
W czasie leczenia nie należy drapać zmian grzybiczych i ich rozdrapywać, ponieważ może dojść do rozniesienia grzybicy na zdrową skórę. W czasie stosowania leków z tym składnikiem należy bezwzględnie przestrzegać zasad higieny np. stosować osobne ręczniki, prać ubranie narażone na grzyby w wysokiej temperaturze.
Zapobieganie zakażeniom grzybiczym odgrywa kluczową rolę w utrzymaniu zdrowia skóry i paznokci. Podstawowe zasady profilaktyki obejmują:
Lakiery takie można stosować profilaktycznie, zabezpieczając paznokcie przed zakażeniem grzybicą. Nałożenie lakieru na obszary objęte grzybicą zapobiega jej rozprzestrzenianiu na zdrowe paznokcie.
Czas leczenia zależy od lokalizacji i nasilenia zakażenia. Grzybice skóry wymagają zazwyczaj 2-4 tygodni leczenia, podczas gdy grzybica paznokci może wymagać 6-12 miesięcy systematycznego stosowania preparatów.
Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, jednak nie przeprowadzono odpowiednich badań z udziałem kobiet w ciąży. Produkt może być stosowany w ciąży, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
Najczęstsze działania niepożądane to miejscowe podrażnienia skóry w postaci pieczenia, świądu, rumienia lub łuszczenia się skóry. Działania te są zwykle łagodne i przemijające.
Preparaty miejscowe z olaminą można zazwyczaj bezpiecznie łączyć z innymi lekami. W przypadku terapii skojarzonej z doustnymi lekami przeciwgrzybiczymi należy skonsultować się z lekarzem.
Objawy grzybicy paznokci to przebarwienia (żółte, brązowe), zgrubienie płytki paznokciowej, kruchość, łamliwość oraz oddzielanie się płytki od łożyska. W przypadku podejrzenia grzybicy należy skonsultować się z dermatologiem.
Tak, grzybice są wysoce zakaźne. Przenoszą się przez bezpośredni kontakt z zakażoną osobą lub poprzez kontakt z zakażonymi przedmiotami (ręczniki, obuwie, narzędzia do pedicure).
Do dermatologa należy zgłosić się, gdy grzybica obejmuje więcej niż 1-2 paznokcie, zajmuje rozległy obszar skóry, nie ustępuje po 4 tygodniach leczenia miejscowego lub gdy występują objawy zakażenia bakteryjnego.
W trakcie leczenia lakierami przeciwgrzybiczymi nie należy stosować zwykłych lakierów do paznokci ani innych kosmetyków na zmienione chorobowo paznokcie, ponieważ może to utrudnić penetrację leku.
