Estalis to lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej dla kobiet po menopauzie, które mają zachowaną macicę. Lek jest stosowany w celu złagodzenia objawów menopauzy, takich jak uderzenia gorąca, pocenie się i suchość pochwy. Estalis pomaga również zapobiegać osteoporozie i miażdżycy. Jest dostępny na receptę.
Kliogest to lek stosowany w ciągłej złożonej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) dla kobiet po menopauzie. Jest to terapia, która ma na celu zastąpienie hormonów, które organizm przestaje produkować po menopauzie. Kliogest zawiera dwa aktywne składniki: estradiol i noretysteronu octan. Lek jest stosowany głównie w dwóch celach. Po pierwsze, pomaga łagodzić objawy menopauzy, takie jak „uderzenia gorąca”, które są spowodowane spadkiem poziomu estrogenu w organizmie. Po drugie, jest stosowany do zapobiegania osteoporozie (utrata gęstości kości), która jest częstym problemem u kobiet po menopauzie. Kliogest jest zalecany dla kobiet z zachowaną macicą, które przeszły co najmniej rok od ostatniej naturalnej miesiączki. Lek jest dostępny w formie tabletek, które są przyjmowane codziennie bez przerw. Jest dostępny na receptę.
Novofem to lek stosowany w sekwencyjnej złożonej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) podawany codziennie bez przerw u kobiet po menopauzie, u których upłynęło co najmniej 6 miesięcy od wystąpienia ostatniej naturalnej miesiączki. Lek zawiera dwa żeńskie hormony płciowe – estrogen (estradiol) i progestagen (noretysteronu octan). Jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to hormonalna terapia zastępcza – leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u pacjentek po menopauzie, u których ostatnia miesiączka wystąpiła co najmniej 6 miesięcy wcześniej oraz profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których istnieje zwiększone ryzyko złamań.
Primolut-Nor to lek w postaci białych, okrągłych tabletek stosowanych doustnie. Zawiera jako aktywną substancję noretisteron acetat. Lek stosuje się w przypadku pierwotnego lub wtórnego braku miesiączki, endometriozy i innych zaburzeń cyklu menstruacyjnego. Może być również stosowany do ublażania predmestrualnego syndromu, w terapii ciklicznej mastopatii i do regulacji czasu menstruacji. Jest dostępny na receptę.
Lek Ryeqo zawiera substancje czynne: relugoliks, estradiol i noretysteronu octan. Stosowany jest w leczeniu umiarkowanych do ciężkich objawów mięśniaków macicy oraz objawów endometriozy u dorosłych kobiet przed menopauzą. Lek pomaga zmniejszyć krwawienie, ból i dyskomfort związany z tymi schorzeniami, regulując poziomy hormonów.
Systen Conti to lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), zaprojektowany specjalnie dla kobiet, które przeszły menopauzę. Celem HTZ jest łagodzenie nieprzyjemnych objawów menopauzy, które są wynikiem naturalnego spadku produkcji estrogenów przez organizm. Lek jest dostępny na receptę. W skład preparatu wchodzą estradiol, który jest formą estrogenów, oraz octan noretysteronu, który jest progestagenem. Te substancje są dostarczane do organizmu przez skórę po nałożeniu plastra.
Trisequens to lek stosowany w sekwencyjnej złożonej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), który jest przyjmowany codziennie bez przerw. Jest to lek przeznaczony dla kobiet po menopauzie, u których wystąpiła ostatnia naturalna miesiączka co najmniej 6 miesięcy temu. Lek jest stosowany w leczeniu objawów niedoboru hormonów żeńskich w okresie menopauzy lub po usunięciu chirurgicznym macicy wraz z przydatkami. Trisequens jest dostępny na receptę.
Noretysteron – hormon należący do progestagenów, czyli hormonów sterydowych. Mechanizm działania noretysteronu polega na przemianie błony śluzowej macicy z fazy proliferacyjnej do fazy wydzielniczej. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie endometriozy oraz krwawień na tle zaburzeń czynnościowych (np. krwawienia podczas przyjmowania tabletek, krwawienia między miesiączkami, zapobieganie nawrotom krwawienia).
Noretysteron dostępny jest w postaci tabletek. Dawkowanie i dokładny schemat leczenia dobiera się indywidualnie w zależności od krwawienia. Lek występuje również w połączeniu z estradiolem i stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej.
Możliwe działania niepożądane: krwawienia z macicy/pochwy, plamienia, skąpe miesiączki, brak miesiączki, ból głowy, migrena, nudności, obrzęk, wysypka, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Noretysteron, znany również jako octan noretysteronu, stanowi jeden z najważniejszych syntetycznych hormonów z grupy progestagenów stosowanych we współczesnej medycynie ginekologicznej. Ta niezwykle skuteczna substancja czynna, będąca sztucznym odpowiednikiem naturalnego progesteronu, odgrywa kluczową rolę w leczeniu szerokiej gamy zaburzeń hormonalnych u kobiet. Noretysteron charakteryzuje się znacznie silniejszym działaniem niż naturalny progesteron, co czyni go nieocenionym narzędziem terapeutycznym w przypadkach krwawień na tle zaburzeń czynnościowych, endometriozy, czy hormonalnej terapii zastępczej. Jego uniwersalność zastosowania, potwierdzona dziesięcioleciami badań klinicznych i praktyki medycznej, sprawia, że jest powszechnie wykorzystywany zarówno w monoterapii, jak i w preparatach złożonych z estrogenami. Dzięki unikalnym właściwościom farmakologicznym, noretysteron nie tylko stabilizuje błonę śluzową macicy, ale także wpływa na regulację całego cyklu hormonalnego, oferując pacjentkom skuteczne rozwiązanie problemów zdrowotnych związanych z dysfunkcją układu rozrodczego.
Noretysteron działa głównie poprzez wpływ na receptory progesteronowe w organizmie, co prowadzi do szeregu zmian w układzie hormonalnym. Jako silny progestagen, powoduje przemianę błony śluzowej macicy z fazy proliferacyjnej do fazy wydzielniczej, co jest kluczowe dla regulacji cyklu miesiączkowego.
Zahamowanie wydzielania hormonów gonadotropowych oraz brak jajeczkowania można osiągnąć stosując dawkę 0,5 mg noretysteronu octanu na dobę. Noretysteron wykazuje stabilizujące działanie na endometrium. Wykazuje słabe działanie androgenne, przeciwgonadotropowe i przeciwestrogenowe.
Na poziomie molekularnym noretysteron wywiera wpływ na komórki docelowe poprzez wiązanie się z receptorami progesteronu, co prowadzi do dalszych zmian w genach docelowych. Podobnie jak progesteron, noretysteron ma działanie termogenne i wpływa na podstawową temperaturę ciała.
Noretysteron jest wskazany do stosowania w przypadku krwawień na tle zaburzeń czynnościowych, pierwotnego i wtórnego braku miesiączki, zespołu napięcia przedmiesiączkowego, mastopatii, mastodynii, przesunięcia terminu miesiączki, bolesnego i nieregularnego miesiączkowania oraz endometriozy.
Noretysteron jest stosowany w terapii endometriozy oraz w przypadku krwawień na tle zaburzeń czynnościowych. Działa poprzez stabilizację błony śluzowej macicy oraz hamowanie owulacji, co czyni go skutecznym w leczeniu schorzeń związanych z nadmiernym krwawieniem i dysfunkcją hormonalną.
Noretysteron jest składnikiem środków antykoncepcyjnych dla kobiet, mechanizm jego działania jest związany przede wszystkim z oddziaływaniem na śluz szyjkowy, czyniąc go bardziej lepkim i trudniejszym do penetrowania przez plemniki; ponadto hamuje owulację.
Hormonalna terapia zastępcza w przypadku: hipogonadyzmu u kobiet (pierwotny i wtórny brak miesiączki), zespołu pokastracyjnego, objawów wypadowych w okresie około- i pomenopauzalnym, osteoporozy u kobiet wywołanej niedoborem estrogenów, nasilonych lub umiarkowanych objawów naczynioruchowych związanych z niedoborem estrogenów.
Noretysteron wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w osoczu osiąga ok. 4 godzinach po podaniu doustnym, biologiczny okres półtrwania wynosi 22–24 godzin, jest szybko metabolizowany w wątrobie.
Wchłanianie noretysteronu po podaniu doustnym jest szybkie i całkowite. Po przyjęciu leku, maksymalne stężenie noretysteronu we krwi osiągane jest po około 2 godzinach. Noretysteron wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami oraz globuliną wiążącą hormony płciowe, a jedynie niewielka ilość leku występuje w postaci wolnej w surowicy.
Metabolizm noretysteronu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie jest przekształcany do etynyloestradiolu, co może wpływać na jego działanie oraz na działanie innych hormonów. Wydalanie noretysteronu następuje głównie w postaci metabolitów z moczem i kałem.
Wydalanie: ok. 60% z moczem, 40% z żółcią. Przenika do pokarmu kobiecego.
W przypadku krwawień na tle zaburzeń czynnościowych należy przyjmować 3 tabletki dobowo, przez okres pełnych 10 dni. Krwawienia na tle zaburzeń czynnościowych: Należy zażywać jedną tabletkę 3 razy na dobę przez 10 dni.
Endometrioza: Leczenie należy rozpocząć pomiędzy 1. a 5. dniem cyklu od 1 tabletki przyjmowanej 2 razy na dobę. W przypadku plamienia dawkę można zwiększyć do 2 tabletek 2 razy na dobę.
| Wskazanie | Dawka dobowa | Czas trwania leczenia | Sposób podawania |
|---|---|---|---|
| Krwawienia czynnościowe | 15 mg (3 tabletki) | 10 dni | Doustnie |
| Endometrioza | 10-20 mg | Według zaleceń lekarza | Doustnie (1-2 razy dziennie) |
| HTZ | 0,5-1 mg | Długotrwale | W połączeniu z estrogenami |
preparaty proste (zawierające octan noretysteronu): Primolut-Nor
preparaty złożone (octan noretysteronu + estradiol): Activelle, Estalis, Kliogest, Novofem, Systen Conti, Systen Sequi, Trisequens.
Endometrioza to choroba przewlekła, której leczenie farmakologiczne, zwłaszcza terapia hormonalna, odgrywa kluczową rolę w łagodzeniu objawów oraz zmniejszaniu zmian chorobowych. Leczenie hormonalne ma na celu zahamowanie aktywności hormonów stymulujących rozwój tkanki endometrialnej, co pozwala na zmniejszenie dolegliwości i poprawę jakości życia chorych.
W leczeniu endometriozy stosuje się różne substancje czynne:
W leczeniu endometriozy stosuje się leki hormonalne zawierające progestageny, najczęściej dienogest oraz dydrogesteron, a także kombinacje progestagenów i estrogenów. Mają one za zadanie zmniejszyć wydzielanie estrogenów odpowiedzialnych za wzrost endometrium, zredukować krwawienia (lub całkowicie je zatrzymać), zmniejszać stan zapalny oraz dolegliwości bólowe.
Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) jest najskuteczniejszym sposobem leczenia objawów menopauzy. Hormonalna terapia zastępcza powinna zawierać zarówno komponent estrogenowy, jak i komponent progesteronowy, ponieważ istnieje zwiększone ryzyko przerostu i raka endometrium u pacjentek stosujących wyłącznie estrogeny.
Niskodawkowy schemat leczenia – 1 mg estradiolu i 0,5 mg octanu noretysteronu (Cliovelle) – to skuteczna i dobrze tolerowana forma HTZ. Udowodniono korzystne działanie HTZ zawierającej octan noretysteronu i walerianian estradiolu na metabolizm kości – działanie osteoprotekcyjne.
Przeciwwskazaniem do stosowania noretysteronu jest: uczulenie na substancję czynną, ciąża, karmienie piersią. Dodatkowo przebyta lub czynna zakrzepica lub zator, poważne choroby wątroby, w tym nowotwór wątroby, migrenowe bóle głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi.
Niewyjaśnione krwawienia z macicy, ostra i przewlekła czynna choroba wątroby, występująca obecnie lub przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, udar, zawał serca), hormonozależne nowotwory macicy lub gruczołów sutkowych lub ich podejrzenie.
Ponadto przeciwwskazaniem do stosowania leku jest cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi oraz wystąpienie lub podejrzewanie wystąpienia nowotworów hormonozależnych, w tym nowotworów narządów płciowych lub piersi.
Możliwe działania niepożądane: krwawienia z macicy/pochwy, plamienia, skąpe miesiączki, brak miesiączki, ból głowy, migrena, nudności, obrzęk, wysypka, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości.
Terapię noretysteronem należy niezwłocznie przerwać w momencie wystąpienia: silnych bólów głowy, nagłego zaburzenia percepcji, początkowych objawów zakrzepowego zapalenia żył lub choroby zatorowo – zakrzepowej, ostrych bólów podczas oddychania lub bezpodstawnego kaszlu, unieruchomienia, pojawienia się żółtaczki, bezżółtaczkowego zapalenia wątroby, uogólnionego świądu oraz przy znacznym podwyższeniu ciśnienia tętniczego, czy ciąży.
Ryfampicyna, niektóre leki przeciwpadaczkowe (fenytoina), barbiturany, fenylbutazon, przyspieszając metabolizm noretysteronu, osłabiają jego działanie antykoncepcyjne. Nie należy ich przyjmować jednocześnie.
Stosowanie noretysteronu jest przeciwwskazane z preparatami zawierającymi: dazabuwir, ombitaswir, parytaprewir i rytonawir. Osłabienie działania noretysteronu. Osłabienie działanie przeciwzakrzepowego acenokumarolu. Osłabienie działanie przeciwcukrzycowego repaglinidu.
Przed przystąpieniem do stosowania noretysteronu kobieta powinna być dokładnie zbadana należy w badaniu ogólnym i ginekologicznym (także badanie piersi) i wykonać test ciążowy w celu wykluczenia tego stanu (w ciąży leku nie należy stosować). W przypadku długotrwałego stosowania preparatu co 6 miesięcy powinna być poddawana profilaktycznym badaniom kontrolnym.
Kobiety ze skłonnością do powstawania ostudy (charakterystyczne przebarwienia, najczęściej zlokalizowane na twarzy lub karku) powinny unikać w trakcie stosowania noretysteronu promieniowania słonecznego lub ultrafioletowego.
Osoby z predyspozycją do występowania chorób zakrzepowo-zatorowych nie powinny być leczone noretysteronem i innymi lekami z tej grupy. Ich stosowanie może zwiększać prawdopodobieństwo zdarzeń zakrzepowo-zatorowych u osób z grup ryzyka.
Stosowanie noretysteronu w czasie ciąży jest przeciwwskazane, a także nie należy go podawać w okresie karmienia piersią, ponieważ substancja ta przenika do mleka matki.
Czas leczenia zależy od wskazania. W przypadku krwawień czynnościowych wynosi 10 dni, przy endometriozie może być znacznie dłuższy – według zaleceń lekarza. W hormonalnej terapii zastępczej stosuje się go długotrwale.
Nie stwierdzono bezpośredniego wpływu noretysteronu na zdolność prowadzenia pojazdów. Zaleca się jednak zachowanie ostrożności, zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak bóle głowy czy zawroty głowy.
Zazwyczaj miesiączka powraca w ciągu 2-7 dni po zakończeniu kuracji noretysteronem. W przypadku dłuższego braku miesiączki należy skonsultować się z lekarzem.
Tak, noretysteron często stosuje się w połączeniu z estrogenami w ramach hormonalnej terapii zastępczej. Jednak każde połączenie z innymi lekami hormonalnymi wymaga konsultacji z lekarzem.
Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie kompleksowego badania ginekologicznego, cytologii, badania piersi, pomiaru ciśnienia oraz testu ciążowego. W przypadku długotrwałego stosowania zaleca się badania kontrolne co 6 miesięcy.
Może być wykorzystywany jako jednoskładnikowa tabletka, wskazana u kobiet z nadciśnieniem tętniczym po tabletkach połączonych z estrogenami. Skuteczność antykoncepcyjna jest jednak niższa niż preparatów dwuskładnikowych.
Badania toksyczności ostrej noretysteronu nie wykazały ryzyka ciężkich działań niepożądanych w przypadku nieumyślnego przyjęcia wielokrotności dobowej dawki terapeutycznej. W przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie pacjenta oraz wdrożenie odpowiednich działań wspierających.
