Akeega to lek przeciwnowotworowy zawierający niraparyb i octan abirateronu, stosowany w leczeniu mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego, który rozprzestrzenił się i nie reaguje na tradycyjne terapie obniżające poziom testosteronu. Niraparyb hamuje naprawę uszkodzonego DNA w komórkach nowotworowych, a abirateron ogranicza produkcję testosteronu, spowalniając rozwój raka. Lek stosuje się z prednizonem lub prednizolonem, aby zmniejszyć ryzyko powikłań.
Zejula to lek w postaci kapsułek twardych, który zawiera substancję czynną niraparyb. Jest to inhibitor enzymów polimerazy poli (ADP-rybozy). Zejula jest stosowana jako monoterapia podtrzymująca u dorosłych pacjentek z zaawansowanym (w stopniu III lub IV wg klasyfikacji FIGO), niskozróżnicowanym rakiem jajnika, jajowodu lub pierwotnym rakiem otrzewnej, u których uzyskano częściową lub pełną odpowiedź po ukończeniu chemioterapii I rzutu opartej na pochodnych platyny. Lek jest wydawany na receptę do zastrzeżonego stosowania.
Niraparyb jest inhibitorem enzymów polimerazy poli(ADP-rybozy) (PARP-1 i PARP-2), które odgrywają kluczową rolę w naprawie DNA.
Mechanizm działania:
– Hamuje aktywność enzymatyczną PARP
– Promuje tworzenie kompleksów DNA-PARP
– Prowadzi do uszkodzeń DNA, apoptozy i śmierci komórek nowotworowych
Wskazania:
1. Monoterapia podtrzymująca w:
– Zaawansowanym raku jajnika (III/IV stopień) po chemioterapii pierwszego rzutu opartej na platynie
– Nawrotowym platynowrażliwym raku jajnika po odpowiedzi na chemioterapię pochodnymi platyny
Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność: około 73%
– Wiązanie z białkami osocza: 83%
– Metabolizm: głównie przez karboksyloesterazy do nieaktywnego metabolitu M1
– T1/2: 48-51 godzin
– Wydalanie: 47,5% z moczem, 38,8% z kałem
Działania niepożądane wymagające szczególnej uwagi:
– Hematologiczne (małopłytkowość, niedokrwistość, neutropenia)
– Nadciśnienie tętnicze
– Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES)
– Zespół mielodysplastyczny/ostra białaczka szpikowa (MDS/AML)
