Selincro to lek zawierający substancję czynną nalmefen. Jest stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu u dorosłych. Działa poprzez blokowanie receptorów opioidowych w mózgu, co pomaga zmniejszyć chęć spożycia alkoholu. Lek jest dostępny na receptę.
Nalmefen jest substancją czynną, która wpływa na endogenny układ opioidowy. Jest jednocześnie antagonistą (blokerem) receptorów µi oraz częściowym agonistą receptorów. Endogenny układ opioidowy jest układem, w którym przekaźnikami informacji są tzw. endogenne (wytwarzane w organizmie) peptydy opioidowe. Peptydy te poprzez działanie na receptory opioidowe powodują działanie przeciwbólowe, wpływają na nastrój i zachowania związane ze zdobywaniem nagrody, biorą udział w regulacji procesów motywacyjnych i emocjonalnych.
Nalmefen jest wskazany do stosowania w celu zmniejszenia spożycia alkoholu u dorosłych uzależnionych od alkoholu, z dużymi wartościami DRL (ang. drinking risk level), czyli u których występuje wysoki poziom ryzyka picia, bez fizycznych objawów z odstawienia, niewymagających natychmiastowej detoksykacji. Lek stosuje się u osób, u których wartość DRL utrzymuje się na dużym poziomie po 2 tygodniach od wstępnej oceny.
Lek stosuje się doustnie, w razie potrzeby, każdego dnia, w którym przewiduje się ryzyko wypicia alkoholu. Lek można zastosować maksymalnie raz na dobę, najlepiej 1–2 h przed przewidywanym czasem spożycia alkoholu. W razie rozpoczęcia spożywania alkoholu bez wcześniejszego zastosowania leku, przyjąć go możliwie najszybciej. Lek należy stosować w połączeniu ze stałym wsparciem psychospołecznym ukierunkowanym na przestrzeganie zasad leczenia i ograniczenie spożycia alkoholu.
Nalmefen szybko się wchłania po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 1,5 h po podaniu. Dostępność biologiczna wynosi 41%. W organizmie lek ulega szybkiej, intensywnej przemianie do głównego metabolitu 3-O-glukuronidu nalmefenu. Niewielka część dawki ulega przemianie do 3-O-siarczanu nalmefenu, którego siła działania jest porównywalna z nalmefenem. 3-O-siarczan występuje jednak w stężeniach <10% stężenia nalmefenu i dlatego uważa się za mało prawdopodobne, by miał on udział w farmakologicznym działaniu nalmefenu. Lek oraz jego metabolity ulegają wydaleniu głównie przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi 12,5 h.
