Nafazolina – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Nafazolina – lek o działaniu sympatykomimetycznym. Mechanizm działania nafazoliny polega na pobudzaniu układu adrenergicznego, co prowadzi do obkurczania naczyń krwionośnych i zmniejszenia stanu zapalnego. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie ostrego i przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (najczęściej spowodowanych zakażeniem lub uczuleniem) oraz krótkotrwałego zaczerwienienia i podrażnienia oczu.
Nafazolina dostępna jest w postaci kropli do nosa i kropli do oczu. Występuje jak lek prosty lub złożony w połączeniu z innymi substancjami, takimi jak: sulfatiazol, difenhydramina, antazolina (aerozol) lub cynk.
Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od drogi podania. Po podaniu do nosa mogą pojawić się bóle głowy, zawroty głowy, nudności, nadmierna potliwość, niepokój, osłabienie, senność, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia. Po podaniu do oka może pojawić się rozszerzenie źrenicy, pieczenie oka, zaczerwienienie oka, suchość błony śluzowej oka lub przekrwienie.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Nafazolina – substancja czynna o działaniu sympatykomimetycznym
Nafazolina to jeden z najczęściej stosowanych w Polsce leków z grupy sympatykomimetyków, które wywierają silne działanie zwężające naczynia krwionośne. Ta syntetyczna pochodna imidazoliny została odkryta w 1942 roku jako substancja przynosząca ulgę w nieżycie nosa, a w 1971 roku została zatwierdzona przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA). Dzięki swojemu szybkiemu i skutecznemu działaniu miejscowemu, nafazolina znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu objawów przekrwienia i stanów zapalnych błon śluzowych nosa oraz oczu. Jest to organiczny związek chemiczny zbudowany z reszt imidazoliny i naftalenu połączonych mostkiem metylenowym, dostępny w polskich aptekach w postaci azotanu lub chlorowodorku nafazoliny. Preparaty zawierające tę substancję czynną charakteryzują się bardzo dobrą tolerancją przy krótkotrwałym stosowaniu oraz wysoką skutecznością w zmniejszaniu obrzęku i przekrwienia błon śluzowych.
Mechanizm działania nafazoliny
Nafazolina należy do grupy leków pobudzających współczulny układ nerwowy, działając jako agonista receptorów α-adrenergicznych. Działa poprzez pobudzenie receptorów α-adrenergicznych, które znajdują się w naczyniach krwionośnych. Gdy substancja ta jest stosowana miejscowo, dochodzi do ich skurczu, co prowadzi do zmniejszenia przepływu krwi do błony śluzowej nosa.
Nafazolina pobudza receptory alfa-adrenergiczne w naczyniach krwionośnych co powoduje ich skurcz. Zmniejsza w ten sposób obrzęk śluzówki nosa, zaczerwienienie oczu czy też stan zapalny po ugryzieniu przez owady. Dodatkowo nafazolina powoduje uwalnianie noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych oraz jest łagodnym agonistą receptorów beta-adrenergicznych.
Mechanizm działania nafazoliny charakteryzuje się bardzo szybkim początkiem działania – efekt następuje już po 2 do 4 minutach od podania. Maksymalne działanie występuje po około 7 minutach, a czas działania wynosi około 3,5 godziny. To sprawia, że jest ona szczególnie ceniona w przypadkach wymagających natychmiastowej ulgi w objawach przekrwienia błon śluzowych.
Właściwości farmakologiczne
Farmakokinetyka
Nafazolina jako związek o charakterze lipofilowym wchłania się z łatwością przez układ pokarmowy, po przypadkowym połknięciu doustnym. Nafazolina podawana miejscowo wchłania się łatwo przez błony śluzowe co może być przyczyną wystąpienia działań nieporządanych głównie u osób starszych i dzieci.
Nafazolina przenika przez barierę krew-mózg co może skutkować wystąpieniem działań nieporządanych m.in. senności czy nadmiernego uspokojenia. Nafazolina jako substancja należąca do pochodnych imidazoliny ulega metabolizmowi wątrobowemu, a część w postaci niezmienionej wydalana jest z moczem.
Wchłanianie i dystrybucja
Wchłanianie nafazoliny z błony śluzowej nosa jest ograniczone, co oznacza, że ogólnoustrojowe skutki uboczne są rzadko obserwowane u dorosłych. Jednak u dzieci i osób starszych ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych jest zwiększone ze względu na większą wrażliwość organizmu.
Wskazania do stosowania
Zapalenia błony śluzowej nosa i zatok
Nafazolina w postaci kropli do nosa stosowana jest pomocniczo w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa oraz zatok przynosowych. Podana na błony śluzowe nosa powoduje skurcz małych naczyń krwionośnych i zmniejszenie obrzęku śluzówki nosa co ułatwia oddychanie.
Substancja ta jest szczególnie skuteczna w następujących przypadkach:
- Ostre zapalenie błony śluzowej nosa
- Przewlekły nieżyt nosa
- Zapalenie zatok przynosowych
- Katar sienny (alergiczny nieżyt nosa)
- Nieżyt nosa towarzyszący przeziębieniu
Stany zapalne oczu
Nafazolina jest także składnikiem kropli ocznych, często w połączeniu z substancjami o działaniu antyalergicznym. Krople z nafazoliną są wskazane przy problemie zapalenia spojówek o charakterze alergicznym, podrażnieniu oczu poprzez czynniki mechaniczne (noszenie soczewek, ciało obce w oku), dym papierosowy czy chlorowaną wodę, przy zaczerwienieniu oczu o nieznanej etiologii.
Inne zastosowania
Ponadto nafazolina w postaci spray’u stosowana jest do zmniejszania odczynów zapalnych na skórze po ugryzieniu przez owady np. osy, meszki, komary.
Preparaty dostępne w Polsce
Krople do nosa
Preparat |
Stężenie |
Dodatkowe składniki |
Dostępność |
Rhinazin |
1 mg/ml nafazoliny azotanu |
– |
Bez recepty |
Betadrin WZF |
0,33 mg/ml + 1 mg/ml difenhydraminy |
Difenhydramina (antyhistaminowy) |
Bez recepty |
Sulfarinol |
1 mg/ml + 50 mg/ml sulfatiazolu |
Sulfatiazol (przeciwbakteryjny) |
Bez recepty |
Krople do oczu
Preparat |
Składniki |
Wskazania |
Dostępność |
Oculosan |
Azotan nafazoliny 0,05 mg/ml + siarczan cynku 0,2 mg/ml |
Zaczerwienienie i podrażnienie oczu |
Bez recepty |
Cincol |
Nafazolina + siarczan cynku |
Zapalenie spojówek |
Na receptę |
Betadrin |
Nafazolina + difenhydramina |
Alergiczne zapalenie spojówek |
Na receptę |
Preparaty skórne
- Allertec Ukąszenia (aerozol) – 0,25 mg/ml nafazoliny, stosowany po ukąszeniach owadów
Dawkowanie i sposób stosowania
Krople do nosa
Dorośli i dzieci powyżej 6. roku życia: Miejscowo – do każdego otworu nosowego 1 do 2 kropli nie częściej niż co 4 do 6 godzin. Produkt nie powinien być stosowany dłużej niż 3 do 5 dni.
Nafazolina w kroplach donosowych podawana jest z częstotliwością 3-4 razy na dobę po 1-2 kropli do przewodu nosowego. Dawka i częstotliwość stosowania uzależnione są od nasilenia stanu zapalnego, wieku oraz chorób towarzyszących danego pacjenta.
Krople do oczu
Nafazolina będąca składnikiem kropli ocznych zwykle stosowana jest 3-4 razy na dobę w ilości nie większej niż 1-2 krople do gałki ocznej.
Zalecana dawka leku Oculosan u pacjentów dorosłych to 3 do 4 razy na dobę po 1 kropli do worka spojówkowego. Leku nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez kontroli lekarskiej.
Preparaty skórne
Nafazolinę w tej postaci powinno nanosić się na obrzęknięte miejsce co 4-6 godzin.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania bezwzględne
- Nadwrażliwość na nafazolinę lub inne składniki preparatu
- Jaskra z wąskim kątem przesączania
- Nadwrażliwość na środki adrenomimetyczne
- Zespół suchego oka, zwłaszcza suche zapalenie rogówki i siatkówki (zespół Sjögrena)
- Stosowanie inhibitorów MAO
- Dzieci (w przypadku niektórych preparatów okulistycznych)
Przeciwwskazania względne
Nafazolinę należy stosować z ostrożnością u dzieci poniżej 6 roku życia i osób starszych ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania do krwi po podaniu miejscowym oraz wywoływania niepożądanych efektów ogólnoustrojowych.
Działania niepożądane
Działania miejscowe
Po podaniu donosowym:
- Najczęstszymi skutkami ubocznymi stosowania nafazoliny są suchość błony śluzowej nosa, pieczenie, kichanie, ból głowy oraz zawroty głowy
- Efekt „z odbicia” objawiający się obrzmieniem i przekrwieniem błony śluzowej nosa oraz zwiększoną wydzieliną surowiczo-śluzową
- Długotrwałe stosowanie może prowadzić do wtórnego polekowego zapalenia błony śluzowej nosa oraz trwałych zmian w nabłonku
Po podaniu do oczu:
- Pogorszenie jakości widzenia, rozszerzenie źrenicy oka, przejściowe uczucie pieczenia, świąd, ból
- Niewyraźne widzenie, bardzo rzadko: rozszerzenie źrenicy z niewielkim zwiększeniem ciśnienia śródgałkowego
Po podaniu na skórę:
- Podrażnienie skóry, reakcje nadwrażliwości
Działania ogólnoustrojowe
Jednak w przypadku przedawkowania lub stosowania leku przez dłuższy czas, mogą wystąpić objawy ogólne, takie jak nadmierne uspokojenie, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie czynności serca oraz wahania ciśnienia tętniczego.
Możliwe objawy systemowe:
- Bóle głowy
- Zawroty głowy
- Nudności
- Zaburzenia rytmu serca
- Nadciśnienie tętnicze
- Hiperglikemia
- Senność lub pobudzenie
Przedawkowanie
Objawami przedawkowania nafazoliny są m.in. nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, zaburzenia widzenia oraz trudności w oddychaniu. W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Znaczne przedawkowanie nafazoliny powoduje objawy ogólnoustrojowe takie jak: nadmierne uspokojenie, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie czynności serca oraz wahania ciśnienia tętniczego. Przedawkowanie nafazoliny następuje głównie po doustnym spożyciu przez dzieci lub osoby dorosłe postaci przeznaczonych do podania miejscowego.
Leczenie przedawkowania:
- Leczenie w przypadku przedawkowania jest objawowe
- Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym
- Monitorowanie funkcji układu sercowo-naczyniowego
Interakcje z innymi lekami
Interakcje przeciwwskazane
- Nie należy stosować nafazoliny jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO)
Interakcje wymagające ostrożności
- Stosowanie nafazoliny u pacjentów leczonych trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, co może nasilić jej działanie skurczowe na naczynia krwionośne
- Nafazolina poprzez skurcz naczynek krwionośnych znosi działanie leków obniżających ciśnienie, może reagować z lekami stosowanymi w terapii jaskry, glikozydami nasercowymi, lekami przeciwdepresyjnymi z grupy TLPD (Doxepina, Imipramina, Amitryptylina), chinidyną
Interakcje z preparatami okulistycznymi
Nafazolina w postaci kropli do oczu może wpływać na działanie innych substancji podawanych na gałkę oczną. Z tego powodu należy zachować odstęp, co najmniej 5 minutowy pomiędzy podaniem kolejnych kropli.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Ciąża
Nafazolina została przyporządkowana do grupy C leków stosowanych w ciąży według klasyfikacji amerykańskiej Agencji Żywności i Leków FDA. Grupa C obejmuje substancje które w badaniach na zwierzętach wykazały działanie teratogenne (uszkadzające) na płód lub też substancje dla których nie przeprowadzono odpowiednich badań na zwierzętach i na ludziach.
W ciąży nafazolina może być stosowana jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.
Laktacja
Nafazolina należy do grupy L3 według Klasyfikacji Prof. Hale’a, czyli substancji stosowanych wówczas gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Są to leki prawdopodobnie bezpieczne podczas laktacji.
W przypadku karmienia piersią brak jest danych dotyczących przenikania nafazoliny do mleka, dlatego należy zachować ostrożność.
Zalecenia specjalne
Długotrwałe stosowanie i uzależnienie
Nafazolina stosowana donosowo powyżej 5 dni może spowodować tzw. „efekt z odbicia” czyli obrzęku błony śluzowej nosa, wzrostu wydzielania śluzu i uszkodzenia nabłonka.
Nafazolina może powodować efekt odwrotny do zamierzonego, czyli nasilać obrzęk błony śluzowej nosa. Dlatego nie należy stosować tego leku dłużej niż zaleca lekarz. Nafazolina może również powodować uzależnienie, dlatego nie należy stosować jej dłużej niż 3-5 dni.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Nafazolina w kroplach do oczu może zaburzać zdolność widzenia i utrudniać jazdę samochodem oraz innymi pojazdami mechanicznymi.
Nafazolina azotan, będąca agonistą receptorów alfa-adrenergicznych, stosowana w preparatach okulistycznych takich jak Oculosan (0,2 mg + 0,05 mg/ml), może wywoływać rzadkie, lecz istotne zaburzenia funkcji wzrokowych, w tym mydriazę oraz niewyraźne widzenie.
Leczenie farmakologiczne schorzeń związanych z nafazoliną
Zapalenie błony śluzowej nosa i zatok
W leczeniu farmakologicznym zapaleń błony śluzowej nosa i zatok stosuje się kompleksowe podejście terapeutyczne:
Leki obkurczające miejscowo:
- W celu doraźnego szybkiego zmniejszenia niedrożności nosa stosuje się preparaty donosowe (np. efedryna, fenylefryna, nafazolina, ksylometazolina, oksymetazolina, tetryzolina, tymazolina). Nie należy stosować ich przewlekle.
Leki systemowe:
- Paracetamol i niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. ibuprofen) – objawowo w razie gorączki i dolegliwości bólowych
- Dostępne są również leki doustne (efedryna, fenylefryna, pseudoefedryna), które można stosować wyłącznie doraźnie
Antybiotyki (w przypadku zakażeń bakteryjnych):
- Amoksycylina
- Amoksycylina z kwasem klawulanowym
- Makrolidy (np. azytromycyna, klarytromycyna)
- Fluorochinolony (w przypadkach opornych)
Leki przeciwhistaminowe (w przypadku alergii):
- Cetyryzyna
- Loratadyna
- Desloratadyna
- Bilastyna
Alergiczne zapalenie spojówek
Leki miejscowe:
- Preparaty z nafazoliną w połączeniu z antyhistaminami (np. Betadrin)
- Antazolina
- Ketotifen
- Olopatadyna
- Cromoglician sodu
Leki systemowe:
- Antyhistaminiki doustne (cetyryzyna, loratadyna)
- W ciężkich przypadkach: glikokortykosteroidy miejscowe
Nieżyt nosa alergiczny
Glikokortykosteroidy donosowe (pierwszej linii):
- Flutikazon
- Mometazon
- Budezonid
- Beklometazon
Leki przeciwhistaminowe donosowe:
Jak długo można stosować krople z nafazoliną?
Produkt nie powinien być stosowany dłużej niż 3 do 5 dni. Dłuższe stosowanie może prowadzić do efektu „z odbicia” i uzależnienia od kropli.
Czy nafazolina jest bezpieczna dla dzieci?
Nafazolinę należy stosować z ostrożnością u dzieci poniżej 6 roku życia i osób starszych ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania do krwi po podaniu miejscowym oraz wywoływania niepożądanych efektów ogólnoustrojowych. Część preparatów okulistycznych jest przeciwwskazana u dzieci.
Co to jest efekt „z odbicia” i jak go uniknąć?
Efekt „z odbicia” objawiający się obrzmieniem i przekrwieniem błony śluzowej nosa oraz zwiększoną wydzieliną surowiczo-śluzową występuje przy długotrwałym stosowaniu nafazoliny. Aby go uniknąć, należy przestrzegać zalecanego czasu stosowania (maksymalnie 3-5 dni).
Czy można stosować nafazolinę w ciąży?
W ciąży nafazolina może być stosowana jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Decyzję o zastosowaniu powinna podjąć lekarz.
Jakie są objawy przedawkowania nafazoliny?
Objawami przedawkowania nafazoliny są m.in. nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, zaburzenia widzenia oraz trudności w oddychaniu. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Czy nafazolina może wchodzić w interakcje z innymi lekami?
Tak, najważniejsze interakcje to stosowanie z inhibitorami MAO (przeciwwskazane) oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (wymaga ostrożności). Nafazolina w postaci kropli do oczu może wpływać na działanie innych substancji podawanych na gałkę oczną. Z tego powodu należy zachować odstęp, co najmniej 5 minutowy pomiędzy podaniem kolejnych kropli.
Czy po zastosowaniu kropli z nafazoliną można prowadzić samochód?
Nafazolina w kroplach do oczu może zaburzać zdolność widzenia i utrudniać jazdę samochodem oraz innymi pojazdami mechanicznymi. Krople do nosa zazwyczaj nie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów, ale w przypadku wystąpienia zawrotów głowy należy zachować ostrożność.
Bibliografia
- Johnson DA, Hricik JG. The pharmacology of alpha-adrenergic decongestants. Pharmacotherapy. 1993;13(6 Pt 2):110S-115S. PMID: 7507588
- Corboz MR, Mutter JC, Rivelli MA, Mingo GG, McLeod RL, Varty L, Jia Y, Cartwright M, Hey JA. α2-adrenoceptor agonists as nasal decongestants. Pulm Pharmacol Ther. 2007;20(2):149-156. DOI: 10.1016/j.pupt.2006.03.012 PMID: 16809058