Allertec Ukąszenia

Allertec Ukąszenia to lek stosowany w przypadku podrażnienia skóry po ukąszeniu owadów takich jak komary, mrówki, meszki, pszczoły, osy i inne. Zawiera dwie substancje czynne: antazolinę, która łagodzi objawy alergiczne, oraz nafazolinę, która powoduje obkurczanie naczyń krwionośnych. Lek jest dostępny bez recepty. Stosuje się go miejscowo na skórę, natryskując miejsce po ukłuciu owada co 4-6 godzin.

Oculosan

Oculosan to lek w postaci kropli do oczu, który zawiera siarczan cynku i azotan nafazoliny. Te substancje działają ściągająco na naczynia krwionośne. Lek jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu zaczerwienienia i niespecyficznego podrażnienia oczu. Oculosan jest dostępny bez recepty.

Rhinazin

Rhinazin to lek dostępny bez recepty, w postaci kropli do nosa. Zawiera substancję czynną nafazolinę, która należy do grupy leków zwanych sympatykomimetykami. Stosowany miejscowo do nosa, szybko obkurcza rozszerzone naczynia krwionośne, co pomaga zmniejszyć objawy związane ze stanem zapalnym – obrzęk błony śluzowej nosa oraz ilość wydzieliny. Lek jest zalecany jako pomocniczy w leczeniu ostrego i przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych spowodowanego zakażeniem lub uczuleniem.

Sulfarinol

Sulfarinol to krople do nosa, które zawierają nafazolinę i sulfatiazol. Działają obkurczająco na błonę śluzową nosa, zmniejszając obrzęk i ułatwiając oddychanie. Sulfatiazol ma działanie bakteriostatyczne, co jest korzystne w przypadku kataru infekcyjnego. Lek jest wskazany do krótkotrwałego, doraźnego leczenia objawów przekrwienia błony śluzowej nosa – kataru, uczucia zatkania nosa, obrzęku błony śluzowej nosa, spowodowanych przez stan zapalny związany z zakażeniem bakteryjnym. Sulfarinol jest dostępny bez recepty.

Nafazolina – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Nafazolina – lek o działaniu sympatykomimetycznym. Mechanizm działania nafazoliny polega na pobudzaniu układu adrenergicznego, co prowadzi do obkurczania naczyń krwionośnych i zmniejszenia stanu zapalnego. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie ostrego i przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (najczęściej spowodowanych zakażeniem lub uczuleniem) oraz krótkotrwałego zaczerwienienia i podrażnienia oczu.

Nafazolina dostępna jest w postaci kropli do nosa i kropli do oczu. Występuje jak lek prosty lub złożony w połączeniu z innymi substancjami, takimi jak: sulfatiazol, difenhydramina, antazolina (aerozol) lub cynk.

Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od drogi podania. Po podaniu do nosa mogą pojawić się bóle głowy, zawroty głowy, nudności, nadmierna potliwość, niepokój, osłabienie, senność, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia. Po podaniu do oka może pojawić się rozszerzenie źrenicy, pieczenie oka, zaczerwienienie oka, suchość błony śluzowej oka lub przekrwienie.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Nafazolina – substancja czynna o działaniu sympatykomimetycznym

Nafazolina to jeden z najczęściej stosowanych w Polsce leków z grupy sympatykomimetyków, które wywierają silne działanie zwężające naczynia krwionośne. Ta syntetyczna pochodna imidazoliny została odkryta w 1942 roku jako substancja przynosząca ulgę w nieżycie nosa, a w 1971 roku została zatwierdzona przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA). Dzięki swojemu szybkiemu i skutecznemu działaniu miejscowemu, nafazolina znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu objawów przekrwienia i stanów zapalnych błon śluzowych nosa oraz oczu. Jest to organiczny związek chemiczny zbudowany z reszt imidazoliny i naftalenu połączonych mostkiem metylenowym, dostępny w polskich aptekach w postaci azotanu lub chlorowodorku nafazoliny. Preparaty zawierające tę substancję czynną charakteryzują się bardzo dobrą tolerancją przy krótkotrwałym stosowaniu oraz wysoką skutecznością w zmniejszaniu obrzęku i przekrwienia błon śluzowych.

Mechanizm działania nafazoliny

Nafazolina należy do grupy leków pobudzających współczulny układ nerwowy, działając jako agonista receptorów α-adrenergicznych. Działa poprzez pobudzenie receptorów α-adrenergicznych, które znajdują się w naczyniach krwionośnych. Gdy substancja ta jest stosowana miejscowo, dochodzi do ich skurczu, co prowadzi do zmniejszenia przepływu krwi do błony śluzowej nosa.

Nafazolina pobudza receptory alfa-adrenergiczne w naczyniach krwionośnych co powoduje ich skurcz. Zmniejsza w ten sposób obrzęk śluzówki nosa, zaczerwienienie oczu czy też stan zapalny po ugryzieniu przez owady. Dodatkowo nafazolina powoduje uwalnianie noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych oraz jest łagodnym agonistą receptorów beta-adrenergicznych.

Mechanizm działania nafazoliny charakteryzuje się bardzo szybkim początkiem działania – efekt następuje już po 2 do 4 minutach od podania. Maksymalne działanie występuje po około 7 minutach, a czas działania wynosi około 3,5 godziny. To sprawia, że jest ona szczególnie ceniona w przypadkach wymagających natychmiastowej ulgi w objawach przekrwienia błon śluzowych.

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Nafazolina jako związek o charakterze lipofilowym wchłania się z łatwością przez układ pokarmowy, po przypadkowym połknięciu doustnym. Nafazolina podawana miejscowo wchłania się łatwo przez błony śluzowe co może być przyczyną wystąpienia działań nieporządanych głównie u osób starszych i dzieci.

Nafazolina przenika przez barierę krew-mózg co może skutkować wystąpieniem działań nieporządanych m.in. senności czy nadmiernego uspokojenia. Nafazolina jako substancja należąca do pochodnych imidazoliny ulega metabolizmowi wątrobowemu, a część w postaci niezmienionej wydalana jest z moczem.

Wchłanianie i dystrybucja

Wchłanianie nafazoliny z błony śluzowej nosa jest ograniczone, co oznacza, że ogólnoustrojowe skutki uboczne są rzadko obserwowane u dorosłych. Jednak u dzieci i osób starszych ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych jest zwiększone ze względu na większą wrażliwość organizmu.

Wskazania do stosowania

Zapalenia błony śluzowej nosa i zatok

Nafazolina w postaci kropli do nosa stosowana jest pomocniczo w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa oraz zatok przynosowych. Podana na błony śluzowe nosa powoduje skurcz małych naczyń krwionośnych i zmniejszenie obrzęku śluzówki nosa co ułatwia oddychanie.

Substancja ta jest szczególnie skuteczna w następujących przypadkach:

  • Ostre zapalenie błony śluzowej nosa
  • Przewlekły nieżyt nosa
  • Zapalenie zatok przynosowych
  • Katar sienny (alergiczny nieżyt nosa)
  • Nieżyt nosa towarzyszący przeziębieniu

Stany zapalne oczu

Nafazolina jest także składnikiem kropli ocznych, często w połączeniu z substancjami o działaniu antyalergicznym. Krople z nafazoliną są wskazane przy problemie zapalenia spojówek o charakterze alergicznym, podrażnieniu oczu poprzez czynniki mechaniczne (noszenie soczewek, ciało obce w oku), dym papierosowy czy chlorowaną wodę, przy zaczerwienieniu oczu o nieznanej etiologii.

Inne zastosowania

Ponadto nafazolina w postaci spray’u stosowana jest do zmniejszania odczynów zapalnych na skórze po ugryzieniu przez owady np. osy, meszki, komary.

Preparaty dostępne w Polsce

Krople do nosa

Preparat Stężenie Dodatkowe składniki Dostępność
Rhinazin 1 mg/ml nafazoliny azotanu Bez recepty
Betadrin WZF 0,33 mg/ml + 1 mg/ml difenhydraminy Difenhydramina (antyhistaminowy) Bez recepty
Sulfarinol 1 mg/ml + 50 mg/ml sulfatiazolu Sulfatiazol (przeciwbakteryjny) Bez recepty

Krople do oczu

Preparat Składniki Wskazania Dostępność
Oculosan Azotan nafazoliny 0,05 mg/ml + siarczan cynku 0,2 mg/ml Zaczerwienienie i podrażnienie oczu Bez recepty
Cincol Nafazolina + siarczan cynku Zapalenie spojówek Na receptę
Betadrin Nafazolina + difenhydramina Alergiczne zapalenie spojówek Na receptę

Preparaty skórne

  • Allertec Ukąszenia (aerozol) – 0,25 mg/ml nafazoliny, stosowany po ukąszeniach owadów

Dawkowanie i sposób stosowania

Krople do nosa

Dorośli i dzieci powyżej 6. roku życia: Miejscowo – do każdego otworu nosowego 1 do 2 kropli nie częściej niż co 4 do 6 godzin. Produkt nie powinien być stosowany dłużej niż 3 do 5 dni.

Nafazolina w kroplach donosowych podawana jest z częstotliwością 3-4 razy na dobę po 1-2 kropli do przewodu nosowego. Dawka i częstotliwość stosowania uzależnione są od nasilenia stanu zapalnego, wieku oraz chorób towarzyszących danego pacjenta.

Krople do oczu

Nafazolina będąca składnikiem kropli ocznych zwykle stosowana jest 3-4 razy na dobę w ilości nie większej niż 1-2 krople do gałki ocznej.

Zalecana dawka leku Oculosan u pacjentów dorosłych to 3 do 4 razy na dobę po 1 kropli do worka spojówkowego. Leku nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez kontroli lekarskiej.

Preparaty skórne

Nafazolinę w tej postaci powinno nanosić się na obrzęknięte miejsce co 4-6 godzin.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania bezwzględne

  • Nadwrażliwość na nafazolinę lub inne składniki preparatu
  • Jaskra z wąskim kątem przesączania
  • Nadwrażliwość na środki adrenomimetyczne
  • Zespół suchego oka, zwłaszcza suche zapalenie rogówki i siatkówki (zespół Sjögrena)
  • Stosowanie inhibitorów MAO
  • Dzieci (w przypadku niektórych preparatów okulistycznych)

Przeciwwskazania względne

Nafazolinę należy stosować z ostrożnością u dzieci poniżej 6 roku życia i osób starszych ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania do krwi po podaniu miejscowym oraz wywoływania niepożądanych efektów ogólnoustrojowych.

Działania niepożądane

Działania miejscowe

Po podaniu donosowym:

  • Najczęstszymi skutkami ubocznymi stosowania nafazoliny są suchość błony śluzowej nosa, pieczenie, kichanie, ból głowy oraz zawroty głowy
  • Efekt „z odbicia” objawiający się obrzmieniem i przekrwieniem błony śluzowej nosa oraz zwiększoną wydzieliną surowiczo-śluzową
  • Długotrwałe stosowanie może prowadzić do wtórnego polekowego zapalenia błony śluzowej nosa oraz trwałych zmian w nabłonku

Po podaniu do oczu:

  • Pogorszenie jakości widzenia, rozszerzenie źrenicy oka, przejściowe uczucie pieczenia, świąd, ból
  • Niewyraźne widzenie, bardzo rzadko: rozszerzenie źrenicy z niewielkim zwiększeniem ciśnienia śródgałkowego

Po podaniu na skórę:

  • Podrażnienie skóry, reakcje nadwrażliwości

Działania ogólnoustrojowe

Jednak w przypadku przedawkowania lub stosowania leku przez dłuższy czas, mogą wystąpić objawy ogólne, takie jak nadmierne uspokojenie, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie czynności serca oraz wahania ciśnienia tętniczego.

Możliwe objawy systemowe:

  • Bóle głowy
  • Zawroty głowy
  • Nudności
  • Zaburzenia rytmu serca
  • Nadciśnienie tętnicze
  • Hiperglikemia
  • Senność lub pobudzenie

Przedawkowanie

Objawami przedawkowania nafazoliny są m.in. nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, zaburzenia widzenia oraz trudności w oddychaniu. W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Znaczne przedawkowanie nafazoliny powoduje objawy ogólnoustrojowe takie jak: nadmierne uspokojenie, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie czynności serca oraz wahania ciśnienia tętniczego. Przedawkowanie nafazoliny następuje głównie po doustnym spożyciu przez dzieci lub osoby dorosłe postaci przeznaczonych do podania miejscowego.

Leczenie przedawkowania:

  • Leczenie w przypadku przedawkowania jest objawowe
  • Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym
  • Monitorowanie funkcji układu sercowo-naczyniowego

Interakcje z innymi lekami

Interakcje przeciwwskazane

  • Nie należy stosować nafazoliny jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO)

Interakcje wymagające ostrożności

  • Stosowanie nafazoliny u pacjentów leczonych trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, co może nasilić jej działanie skurczowe na naczynia krwionośne
  • Nafazolina poprzez skurcz naczynek krwionośnych znosi działanie leków obniżających ciśnienie, może reagować z lekami stosowanymi w terapii jaskry, glikozydami nasercowymi, lekami przeciwdepresyjnymi z grupy TLPD (Doxepina, Imipramina, Amitryptylina), chinidyną

Interakcje z preparatami okulistycznymi

Nafazolina w postaci kropli do oczu może wpływać na działanie innych substancji podawanych na gałkę oczną. Z tego powodu należy zachować odstęp, co najmniej 5 minutowy pomiędzy podaniem kolejnych kropli.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ciąża

Nafazolina została przyporządkowana do grupy C leków stosowanych w ciąży według klasyfikacji amerykańskiej Agencji Żywności i Leków FDA. Grupa C obejmuje substancje które w badaniach na zwierzętach wykazały działanie teratogenne (uszkadzające) na płód lub też substancje dla których nie przeprowadzono odpowiednich badań na zwierzętach i na ludziach.

W ciąży nafazolina może być stosowana jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Laktacja

Nafazolina należy do grupy L3 według Klasyfikacji Prof. Hale’a, czyli substancji stosowanych wówczas gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Są to leki prawdopodobnie bezpieczne podczas laktacji.

W przypadku karmienia piersią brak jest danych dotyczących przenikania nafazoliny do mleka, dlatego należy zachować ostrożność.

Zalecenia specjalne

Długotrwałe stosowanie i uzależnienie

Nafazolina stosowana donosowo powyżej 5 dni może spowodować tzw. „efekt z odbicia” czyli obrzęku błony śluzowej nosa, wzrostu wydzielania śluzu i uszkodzenia nabłonka.

Nafazolina może powodować efekt odwrotny do zamierzonego, czyli nasilać obrzęk błony śluzowej nosa. Dlatego nie należy stosować tego leku dłużej niż zaleca lekarz. Nafazolina może również powodować uzależnienie, dlatego nie należy stosować jej dłużej niż 3-5 dni.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Nafazolina w kroplach do oczu może zaburzać zdolność widzenia i utrudniać jazdę samochodem oraz innymi pojazdami mechanicznymi.

Nafazolina azotan, będąca agonistą receptorów alfa-adrenergicznych, stosowana w preparatach okulistycznych takich jak Oculosan (0,2 mg + 0,05 mg/ml), może wywoływać rzadkie, lecz istotne zaburzenia funkcji wzrokowych, w tym mydriazę oraz niewyraźne widzenie.

Leczenie farmakologiczne schorzeń związanych z nafazoliną

Zapalenie błony śluzowej nosa i zatok

W leczeniu farmakologicznym zapaleń błony śluzowej nosa i zatok stosuje się kompleksowe podejście terapeutyczne:

Leki obkurczające miejscowo:

  • W celu doraźnego szybkiego zmniejszenia niedrożności nosa stosuje się preparaty donosowe (np. efedryna, fenylefryna, nafazolina, ksylometazolina, oksymetazolina, tetryzolina, tymazolina). Nie należy stosować ich przewlekle.

Leki systemowe:

  • Paracetamol i niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. ibuprofen) – objawowo w razie gorączki i dolegliwości bólowych
  • Dostępne są również leki doustne (efedryna, fenylefryna, pseudoefedryna), które można stosować wyłącznie doraźnie

Antybiotyki (w przypadku zakażeń bakteryjnych):

  • Amoksycylina
  • Amoksycylina z kwasem klawulanowym
  • Makrolidy (np. azytromycyna, klarytromycyna)
  • Fluorochinolony (w przypadkach opornych)

Leki przeciwhistaminowe (w przypadku alergii):

  • Cetyryzyna
  • Loratadyna
  • Desloratadyna
  • Bilastyna

Alergiczne zapalenie spojówek

Leki miejscowe:

  • Preparaty z nafazoliną w połączeniu z antyhistaminami (np. Betadrin)
  • Antazolina
  • Ketotifen
  • Olopatadyna
  • Cromoglician sodu

Leki systemowe:

  • Antyhistaminiki doustne (cetyryzyna, loratadyna)
  • W ciężkich przypadkach: glikokortykosteroidy miejscowe

Nieżyt nosa alergiczny

Glikokortykosteroidy donosowe (pierwszej linii):

  • Flutikazon
  • Mometazon
  • Budezonid
  • Beklometazon

Leki przeciwhistaminowe donosowe:

  • Azelastyna
  • Lewokabastyna

Najczęściej zadawane pytania (FAQ)

Jak długo można stosować krople z nafazoliną?

Produkt nie powinien być stosowany dłużej niż 3 do 5 dni. Dłuższe stosowanie może prowadzić do efektu „z odbicia” i uzależnienia od kropli.

Czy nafazolina jest bezpieczna dla dzieci?

Nafazolinę należy stosować z ostrożnością u dzieci poniżej 6 roku życia i osób starszych ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania do krwi po podaniu miejscowym oraz wywoływania niepożądanych efektów ogólnoustrojowych. Część preparatów okulistycznych jest przeciwwskazana u dzieci.

Co to jest efekt „z odbicia” i jak go uniknąć?

Efekt „z odbicia” objawiający się obrzmieniem i przekrwieniem błony śluzowej nosa oraz zwiększoną wydzieliną surowiczo-śluzową występuje przy długotrwałym stosowaniu nafazoliny. Aby go uniknąć, należy przestrzegać zalecanego czasu stosowania (maksymalnie 3-5 dni).

Czy można stosować nafazolinę w ciąży?

W ciąży nafazolina może być stosowana jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Decyzję o zastosowaniu powinna podjąć lekarz.

Jakie są objawy przedawkowania nafazoliny?

Objawami przedawkowania nafazoliny są m.in. nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, zaburzenia widzenia oraz trudności w oddychaniu. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Czy nafazolina może wchodzić w interakcje z innymi lekami?

Tak, najważniejsze interakcje to stosowanie z inhibitorami MAO (przeciwwskazane) oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (wymaga ostrożności). Nafazolina w postaci kropli do oczu może wpływać na działanie innych substancji podawanych na gałkę oczną. Z tego powodu należy zachować odstęp, co najmniej 5 minutowy pomiędzy podaniem kolejnych kropli.

Czy po zastosowaniu kropli z nafazoliną można prowadzić samochód?

Nafazolina w kroplach do oczu może zaburzać zdolność widzenia i utrudniać jazdę samochodem oraz innymi pojazdami mechanicznymi. Krople do nosa zazwyczaj nie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów, ale w przypadku wystąpienia zawrotów głowy należy zachować ostrożność.

Bibliografia

  1. Johnson DA, Hricik JG. The pharmacology of alpha-adrenergic decongestants. Pharmacotherapy. 1993;13(6 Pt 2):110S-115S. PMID: 7507588
  2. Corboz MR, Mutter JC, Rivelli MA, Mingo GG, McLeod RL, Varty L, Jia Y, Cartwright M, Hey JA. α2-adrenoceptor agonists as nasal decongestants. Pulm Pharmacol Ther. 2007;20(2):149-156. DOI: 10.1016/j.pupt.2006.03.012 PMID: 16809058