Bactroban to lek zawierający antybiotyk o nazwie mupirocyna. Jest stosowany do miejscowego leczenia pierwotnych i wtórnych bakteryjnych zakażeń skóry wywołanych przez bakterie wrażliwe na mupirocynę, takie jak Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do zastosowania maści Bactroban jest eliminacja bakterii z grupy gronkowców z nosa, w tym szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus (MRSA).
Mupina to lek przeciwbakteryjny dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną mupirocynę. Jest stosowany do eliminacji nosicielstwa gronkowców, w tym szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus (MRSA), z przewodów nosowych. Lek ten jest przeznaczony do stosowania miejscowego, a zalecana dawka to wprowadzenie maści do nosa dwa do trzech razy na dobę. Mupina nie powinna być stosowana u niemowląt i noworodków.
Mupirox to antybiotyk w formie maści do stosowania miejscowego. Jego substancja aktywna to mupirocyna, która hamuje syntezę białek bakteryjnych, uniemożliwiając wzrost i rozmnażanie komórek bakteryjnych. Stosowany jest w leczeniu zakażeń skóry wywołanych przez bakterie wrażliwe na mupirocynę, takich jak liszajec, zapalenie mieszków włosowych i czyraki. Lek jest dostępny na receptę.
SOLTOPIN to maść antybiotyczna przeznaczona do stosowania zewnętrznego na skórę. Jej składnik aktywny to mupirocyna, która skutecznie zwalcza różnego rodzaju bakterie, w tym Staphylococcus, Streptococcus oraz Escherichia coli. Jest stosowany u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt w wieku 8 tygodni i starszych w leczeniu zakażeń skóry, takich jak zapalenie mieszków włosowych, liszajec lub czyraczność. Lek jest dostępny na receptę.
Taconal to maść do stosowania miejscowego na skórę, zawierająca antybiotyk mupirocynę. Mupirocyna działa na bakterie powodujące większość zakażeń skóry, takie jak Staphylococcus aureus, w tym szczepy metycylinooporne, oraz inne gronkowce lub paciorkowce. Taconal jest wskazany do miejscowego leczenia bakteryjnych zakażeń skóry, takich jak liszajec, zapalenie mieszków włosowych czy czyraczność. Lek jest dostępny na receptę.
Mupirocyna – lek należący do antybiotyków. Mechanizm działania mupirocyny polega na hamowaniu tworzenia RNA komórek bakteryjnych, co prowadzi do blokady syntezy białka bakteryjnego. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie różnego rodzaju zakażeń skóry (np. liszajec, rany szyte, otarcia naskórka) oraz eliminacja nosicielstwa gronkowców.
Mupirocyna dostępna jest w postaci kremu, maści oraz maści do nosa. Lek stosuje się zwykle 2-3 razy na dobę przez co najmniej 5 dni.
Możliwe działania niepożądane: suchość skóry w miejscu zastosowania, zaczerwienienie, pokrzywka, uczucie pieczenia, świąd, reakcje ze strony błony śluzowej nosa. Rzadko mogą pojawić się ogólnoustrojowe i skórne reakcje nadwrażliwości.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Mupirocyna, znana również jako kwas pseudomonowy A, to naturalny antybiotyk o unikalnej strukturze chemicznej i mechanizmie działania, który od dziesięcioleci odgrywa kluczową rolę w leczeniu zakażeń skóry. Ta substancja została pierwotnie wyizolowana w 1971 roku z bakterii Pseudomonas fluorescens w procesie fermentacji i od tego czasu stała się jedną z najważniejszych opcji terapeutycznych w dermatologii. Co wyróżnia mupirocynę na tle innych antybiotyków, to jej wyjątkowy sposób działania przeciwbakteryjnego oraz fakt, że jest stosowana wyłącznie miejscowo ze względu na szybki metabolizm w organizmie. Jej spektrum działania obejmuje głównie bakterie Gram-dodatnie, szczególnie gronkowca złocistego (Staphylococcus aureus) oraz paciorkowca ropnego (Streptococcus pyogenes), co czyni ją niezwykle cenną w leczeniu powierzchownych zakażeń skóry. Mupirocyna jest dostępna w różnych postaciach farmaceutycznych – jako maść lub krem do stosowania na skórę oraz specjalna maść do stosowania w nosie, co pozwala na wszechstronne wykorzystanie tej substancji w praktyce klinicznej.
Mupirocyna wykazuje swoje działanie przeciwbakteryjne poprzez odwracalne hamowanie bakteryjnej syntetazy izoleucynowej t-RNA, co prowadzi do zahamowania syntezy białek i RNA bakteryjnych. Ten unikalny mechanizm działania odróżnia mupirocynę od wszystkich innych klas antybiotyków obecnie dostępnych na rynku.
Pseudokwas (mupirocyna) hamuje ligaza izoleucyna-tRNA w bakteriach, prowadząc do wyczerpania izoleucylo-tRNA i gromadzenia się odpowiadającej mu nie naładowanej tRNA. Wyczerpanie izoleucylo-tRNA skutkuje zahamowaniem syntezy białek. Proces ten jest możliwy dzięki strukturalnemu podobieństwu między częścią kwasu monicznego cząsteczki mupirocyny a izoleucylo-adenosylową (Ile-AMS).
Unikalny „ogon” kwasu 9-hydroksynonanoowego owija się wokół enzymu i dodatkowo stabilizuje kompleks, utrzymując część katalityczną w stanie zablokowanym. Co istotne, mupirocyna jest w stanie wiązać się z bakteryjnymi i archeonowymi wersjami enzymu, ale nie z eukariontycznymi wersjami, co tłumaczy jej selektywność działania.
Mupirocyna jest bakteriostatyczna przy niskich stężeniach zbliżonych do minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla S. aureus, ale jest bakteriobójcza przy stężeniach osiąganych przez zastosowanie miejscowe (20 000 µg/ml przy 2% formulacji) po 24 do 36 godzinach ekspozycji.
Mupirocyna wykazuje szczególnie wysoką aktywność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, co czyni ją idealnym wyborem w leczeniu zakażeń skóry. Mupirocyna jest aktywna przeciwko podatnym tlenowym ziarniakowym Gram-dodatnim, takim jak Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis i innym paciorkowcom beta-hemolizującym Streptococcus pyogenes.
Substancja ta jest szczególnie cenna w zwalczaniu szczepów opornych na metycylinę. Może być również stosowana w celu pozbycia się metycylinoopornego S. aureus (MRSA) obecnego w nosie bez objawów. To zastosowanie jest szczególnie istotne w środowiskach szpitalnych, gdzie MRSA stanowi poważne zagrożenie epidemiologiczne.
Ograniczenia spektrum działania dotyczą bakterii beztlenowych, mykobakterii, mykoplazmą, chlamydii, drożdży i grzybów. Mupirocyna jest nieaktywna wobec większości bakterii beztlenowych, mykobakterii, mykoplazmą, chlamydii, drożdży i grzybów.
Głównym wskazaniem do stosowania mupirocyny jest leczenie powierzchownych zakażeń skóry. Mupirocyna jest stosowana jako leczenie miejscowe zakażeń bakteryjnych skóry (na przykład czyraków, liszajca zakaźnego lub otwartych ran), które są zwykle spowodowane zakażeniem Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes.
Szczególnie skuteczna jest w leczeniu liszajca zakaźnego (impetigo), będącego jedną z najczęstszych powierzchownych infekcji skóry u dzieci. Prawidłowe podawanie mupirocyny skutecznie eliminuje objawy infekcyjne w ponad 85% przypadków liszajca zakaźnego.
Wytyczne brytyjskie zalecają stosowanie mupirocyny do dekolonizacji nosowej u określonych grup pacjentów skolonizowanych gronkowcem złocistym opornym na metycylinę (MRSA). Procedura ta jest szczególnie ważna w:
W przypadku wykrycia dodatnich wyników MRSA w kulturze bakteryjnej z nosa lub skóry, konieczne jest przeprowadzenie eradykacji przez 5 dni, stosując donosową mupirocynę 3 razy dziennie.
Liczne badania kliniczne potwierdziły wysoką skuteczność mupirocyny w leczeniu liszajca zakaźnego. Kilka kontrolowanych badań klinicznych udokumentowało, że mupirocyna była znacznie lepsza niż sam podłoże glikolu polietylenowego lub ampicylina i równie skuteczna jak kloksacylina, dikloksacylina lub erytromycyna w wywoływaniu klinicznych i bakteriologicznych wyleczeń u pacjentów z liszajcem zakaźnym i zakażeniami ran.
W jednym badaniu klinicznym badającym skuteczność terapeutyczną miejscowej mupirocyny w liszajcu zakaźnym, wskaźnik odpowiedzi terapeutycznej wynosił około 94 do 98% po jednym tygodniu po zakończeniu terapii. Dodatkowo, w badaniach klinicznych pacjentów z pierwotnymi i wtórnymi zakażeniami skóry, zarówno eliminacja patogenu bakteryjnego, jak i wyleczenie kliniczne lub poprawa zostały wykazane u ponad 90% pacjentów otrzymujących miejscową mupirocynę.
W drugim badaniu, osoby z liszajcem zakaźnym zostały randomizowane do otrzymywania mupirocyny w maści 3 razy dziennie lub 30 do 40 mg na kg etylossukcznianu erytromycyny doustnie dziennie przez 8 dni. Wskaźniki skuteczności klinicznej podczas wizyty kontrolnej u populacji możliwej do oceny wynosiły 93% dla maści z mupirocyną (n = 29) i 78,5% dla erytromycyny (n = 28).
Było 91 pacjentów pediatrycznych w wieku od 2 miesięcy do 15 lat w pierwszym opisanym powyżej badaniu. Wskaźniki skuteczności klinicznej na koniec terapii w populacjach możliwych do oceny wynosiły 78% dla maści z mupirocyną (n = 42) i 36% dla placebo (n = 49).
| Typ badania | Mupirocyna | Kontrola | Skuteczność mupirocyny | Skuteczność kontroli |
|---|---|---|---|---|
| vs. placebo | Maść 2% | Podłoże PEG | 71% (n=49) | 35% (n=51) |
| vs. erytromycyna | Maść 2% | Erytromycyna doustna | 93% (n=29) | 78,5% (n=28) |
| Eradykacja patogenów | Maść 2% | Placebo | 94% | 62% |
| Populacja pediatryczna | Maść 2% | Placebo | 78% (n=42) | 36% (n=49) |
Oporność na mupirocynę stanowi rosnący problem w praktyce klinicznej. Rozróżniamy dwa główne poziomy oporności:
Zwiększone stosowanie mupirocyny predysponuje do oporności na mupirocynę, która jest znacząco związana z utrzymującym się nosicielstwem MRSA. Oporność na mupirocynę tak wysoka jak 81% została zgłoszona.
Częstość oporności na mupirocynę niskiego poziomu była znacząco wyższa w MRSA (18%) w porównaniu do MSSA (3%), (p = 0,032). To pokazuje wyraźną korelację między opornością na metycylinę a opornością na mupirocynę.
Zwiększone stosowanie mupirocyny zostało powiązane z pojawieniem się oporności poprzez zwiększoną presję selekcyjną i przenoszenie krzyżowe. Nieograniczone stosowanie bez recepty i leczenie ran oraz odleżyn mupirocyną są szczególnie silnie związane z opornością.
W leczeniu powierzchownych zakażeń skóry mupirocyna często stanowi pierwszą linię terapii ze względu na swoją wysoką skuteczność i korzystny profil bezpieczeństwa. Maść mupirocyny USP, 2% jest wskazana do miejscowego leczenia liszajca zakaźnego spowodowanego przez podatne izolaty Staphylococcus aureus (S. aureus) i Streptococcus pyogenes (S. pyogenes).
W niektórych przypadkach mupirocyna może być stosowana w ramach terapii kompleksowej. Do mycia dłoni i skóry stosowane jest mydło antybakteryjne z dodatkiem 4% chlorheksydyny lub preparat do dekontaminacji MRSA stosowany na skórę w połączeniu z mupirocyną donosową.
W przypadku oporności na mupirocynę lub przeciwskazań, dostępne są alternatywne opcje terapeutyczne:
Dorośli i dzieci. Maść lub krem na skórę. Niewielką ilość nanieść na skórę na miejsce zmienione chorobowo 2–3 ×/d, nie dłużej niż przez 10 dni; w razie potrzeby zmiany chorobowe można przykryć opatrunkiem.
Zastosować niewielką ilość maści mupirocyny USP, 2%, za pomocą wacika lub paska gazy, na dotknięty obszar 3 razy dziennie przez maksymalnie 10 dni.
Maść do nosa. Niewielką ilość maści (odpowiadającą wielkości główki zapałki) należy wprowadzać do każdego nozdrza 2–3 ×/d przez 5 dni, maks. do 10 dni.
Dorośli i dzieci: stosować 2 razy na dobę przez co najmniej 5 dni; do każdego z nozdrzy wprowadzić niewielką ilość maści (w tym celu ilość maści wielkości główki od zapałki wycisnąć na mały palec i wprowadzić do każdego z nozdrzy, następnie kilkakrotnie zacisnąć jednocześnie skrzydełka nosa, aby równomiernie rozprowadzić maść w obrębie nozdrzy.
Dzieci: Bezpieczeństwo i skuteczność maści mupirocyny zostały ustalone w zakresie wiekowym od 2 miesięcy do 16 lat.
Ciąża: Kategoria B. Ze względu na brak badań u kobiet w ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym mupirocyny jest pieczenie, kłucie lub ból w miejscu stosowania. Inne często występujące objawy to:
Częste (1% do 10%): Krwotok ponosowy, zapalenie zatok, nieżyt nosa, zaburzenia oddechowe (w tym przekrwienie górnych dróg oddechowych), zapalenie gardła, kaszel – w przypadku stosowania preparatów donosowych.
Chociaż rzadkie, mogą wystąpić poważne reakcje alergiczne:
Rzadko mupirocyna może powodować ciężkie reakcje alergiczne, takie jak anafilaksja lub obrzęk naczynioruchowy (obrzęk pod skórą). Objawy wymagające natychmiastowej pomocy medycznej to:
Zgodnie z przepisami i zatwierdzeniem FDA, jedynym specyficznym przeciwwskazaniem dla mupirocyny są znane reakcje nadwrażliwości na lek lub jego składniki.
Nie stosować u noworodków ani u niemowląt w przypadku preparatów donosowych.
Bardzo często (≥1/10):
Często (≥1/100 do <1/10):
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100):
Rzadko (≥1/10000 do <1/1000):
Bardzo rzadko (<1/10000):
Nie należy stosować jednocześnie innych preparatów podawanych do nosa. Preparaty zawierające mupirocynę nie powinny być stosowane łącznie z innymi lekami o działaniu miejscowym ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności antybiotyku.
Ze względu na potencjalne ryzyko reakcji miejscowej i zapalenia skóry, profesjonaliści opieki zdrowotnej powinni być dobrze zorientowani i na bieżąco z właściwym użytkowaniem i zaleceniami dla miejscowej mupirocyny.
Nie nakładać mupirocyny jednocześnie z innymi losjonami, kremami lub maściami.
Na podstawie wyników badań klinicznych, miejscowa mupirocyna okazała się bezpieczna i skuteczna u pacjentów pediatrycznych w wieku od 2 miesięcy do 16 lat. Niemniej jednak, bezpieczeństwo i skuteczność kremu mupirocyny nie zostały ustalone u dzieci poniżej 3 miesięcy wieku, a maści mupirocyny u dzieci poniżej 2 miesięcy wieku.
Ze względu na obawy dotyczące rozwoju oporności, stosowanie przez więcej niż dziesięć dni nie jest zalecane. Producent stwierdza, że bezpieczeństwo i skuteczność więcej niż 5 dni leczenia mupirocyną w postaci maści donosowej nie zostały ustalone.
Kategoria B. Ze względu na brak badań u kobiet w ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Mupirocyna jest uważana za bezpieczną do stosowania w czasie ciąży i karmienia piersią ze względu na minimalne wchłanianie do krwiobiegu.
Ponownie ocenić pacjentów nie wykazujących odpowiedzi klinicznej w ciągu 3 do 5 dni. Brak poprawy może wskazywać na oporność bakteryjną lub nieprawidłowe rozpoznanie. W takich przypadkach konieczna jest konsultacja lekarska i ewentualne wykonanie badań bakteriologicznych z antybiogramem.
Mupirocyna jest uznawana za najszerzej stosowany antybiotyk miejscowy na świecie do leczenia metycylinoopornego Staphylococcus aureus (MRSA), szczególnie w przypadkach liszajca zakaźnego. Jednak należy pamiętać o rosnącej oporności MRSA na mupirocynę.
Ze względu na miejscowy sposób stosowania i minimalne wchłanianie systemowe, przedawkowanie mupirocyną jest mało prawdopodobne. Gdy stosuje się na skórę, bardzo mała ilość mupirocyny jest wchłaniana do organizmu, więc poważne działania niepożądane są rzadkie.
Mupirocyna może być stosowana na niewielkie powierzchowne rany i skaleczenia, ale głębokie lub rozległe rany wymagają oceny lekarskiej. Jest również przydatna w leczeniu powierzchownych infekcji metycylinoopornego Staphylococcus aureus (MRSA).
Mupirocyna powinna być przechowywana w temperaturze pokojowej, między 68 F do 77 F (20 C do 25 C). Może być narażona na temperatury między 59 F do 86 F (15 C do 30 C), przez krótsze okresy czasu, takie jak podczas transportu. Przechowywać w chłodnym, suchym miejscu. Unikać zamrażania kremu mupirocyny.
