Lek Omjjara zawiera momelotynib, inhibitor kinazy białkowej, stosowany w leczeniu powiększenia śledziony i innych objawów u dorosłych pacjentów z włóknieniem szpiku oraz umiarkowaną do ciężkiej niedokrwistością. Omjjara blokuje działanie kinaz janusowych (JAK1, JAK2) i receptora aktywiny A typu 1 (ACVR1), zmniejszając stan zapalny i łagodząc objawy, takie jak gorączka, nocne poty, ból kości i utrata masy ciała.
Momelotynib jest inhibitorem kinaz janusowych (JAK1/JAK2) oraz ich zmutowanych form (np. JAK2V617F), stosowanym w leczeniu włóknienia szpiku. Jego działanie opiera się na kilku mechanizmach:
Mechanizm działania:
1. Hamowanie kinaz JAK1 i JAK2, które są odpowiedzialne za:
– Sygnalizację cytokin i czynników wzrostu istotnych dla hematopoezy
– Kontrolę funkcji immunologicznych
– Regulację transkrypcji genów wpływających na stan zapalny
2. Hamowanie receptora aktywiny A typu 1 (ACVR1/ALK-2), co prowadzi do:
– Regulacji ekspresji hepcydyny w wątrobie
– Zwiększenia dostępności żelaza
– Poprawy wytwarzania krwinek czerwonych
Właściwości farmakokinetyczne:
– Szybko wchłania się po podaniu doustnym (Cmax osiągane w ciągu 3 godzin)
– Wiąże się z białkami osocza w około 91%
– Okres półtrwania wynosi 4-8 godzin
– Metabolizowany jest przez wiele enzymów CYP (głównie CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2)
– Wydalany głównie z kałem (69%) i moczem (28%)
Wskazania:
Lek jest wskazany w leczeniu:
– Powiększenia śledziony związanego z chorobą
– Objawów u dorosłych pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niedokrwistością
– Pierwotnego włóknienia szpiku
– Włóknienia szpiku poprzedzonego czerwienicą prawdziwą lub nadpłytkowością samoistną
Dawkowanie:
– Zalecana dawka to 200 mg raz na dobę
– Może być przyjmowany z posiłkiem lub bez
– Wymaga dostosowania dawki w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (150 mg raz na dobę)
Bezpieczeństwo:
Substancja wymaga monitorowania pod kątem:
– Zakażeń (w tym COVID-19)
– Małopłytkowości i neutropenii
– Funkcji wątroby
– Zdarzeń sercowo-naczyniowych
– Ryzyka zakrzepicy
Momelotynib stanowi istotną opcję terapeutyczną dla pacjentów z włóknieniem szpiku, szczególnie dla tych, którzy nie byli wcześniej leczeni inhibitorami JAK lub byli leczeni ruksolitynibem.
