Asamax to lek, który zawiera substancję czynną mesalazynę. Jest to lek przeciwzapalny, który działa miejscowo na ścianę jelita grubego, zmniejszając zapalenie poprzez hamowanie produkcji i uwalniania różnych substancji, które powodują stan zapalny. Asamax jest stosowany głównie w leczeniu nieswoistych zapaleń jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego (ulcerative colitis) i choroba Leśniowskiego-Crohna. Jest dostępny na receptę.
Crohnax to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną mesalazynę. Jest to niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna kwasu salicylowego. Stosowany jest w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego ze zmianami zlokalizowanymi w odbytnicy. Lek działa miejscowo, łagodząc zaostrzenia i przeciwdziałając nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.
Mezavant to lek przeciwzapalny stosowany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Jego substancją czynną jest mesalazyna, która działa na błonę śluzową jelita, redukując stan zapalny i łagodząc objawy choroby. Lek jest wskazany do uzyskania i podtrzymania klinicznej i endoskopowej remisji u pacjentów z czynnym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego o przebiegu łagodnym do umiarkowanego. Mezavant jest dostępny na receptę.
Pentasa to lek o miejscowym działaniu przeciwzapalnym, który jest stosowany w leczeniu łagodnej i umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna. Substancją czynną zawartą w produkcie leczniczym jest mesalazyna. Lek jest dostępny na receptę.
Salaza to lek zawierający substancję czynną mesalazynę, która należy do grupy leków nazywanej dojelitowymi lekami przeciwzapalnymi. Jest stosowany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Lek jest dostępny w formie tabletek dojelitowych, które ułatwiają dostarczenie substancji czynnej do właściwego miejsca wchłaniania. Salaza jest wydawany na podstawie recepty.
Salofalk to lek przeciwzapalny stosowany w leczeniu chorób zapalnych jelit, takich jak choroba Leśniowskiego-Crohna oraz wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Substancją czynną leku jest mesalazyna, pochodna kwasu salicylowego, która hamuje aktywność cyklooksygenaz i lipooksygenaz, tj. enzymów biorących udział w syntezie prostaglandyn i leukotrienów. Lek jest dostępny na receptę.
Salofalk 1 g to lek w postaci czopków, który zawiera substancję czynną mesalazynę. Mesalazyna jest środkiem przeciwzapalnym, stosowanym w leczeniu chorób zapalnych jelit. Lek jest stosowany w leczeniu ostrego łagodnego do umiarkowanego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, ograniczającego się do odbytnicy. Salofalk 1 g jest dostępny na receptę.
Salofalk 500 to lek przeciwzapalny zawierający 500 mg mesalazyny. Jest dostępny na receptę. Stosowany jest w leczeniu chorób zapalnych jelit, takich jak choroba Leśniowskiego-Crohna oraz wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Działa miejscowo w obszarze, w którym toczy się proces zapalny.
Mesalazyna – lek o działaniu przeciwzapalnym stosowany w chorobach jelit. Dokładny mechanizm działania mesalazyny nie został jak dotąd określony, ale związany jest z hamowaniem chemotaksji leukocytów oraz zmniejszaniem wytwarzania cytokin i leukotrienów. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego w postaci od łagodnej do umiarkowanej, choroby Crohn’a oraz innych chorób jelit wymagających leczenia przeciwzapalnego.
Mesalazyna dostępna jest w postaci tabletek dojelitowych/o przedłużonym uwalnianiu, granulatu o przedłużonym uwalnianiu, czopków oraz zawiesiny doodbytniczej. Postać leku oraz dokładne dawkowanie dobiera się indywidualnie w zależności od stanu zaawansowania choroby. Lek należy przyjmować regularnie i połączyć z dietą przeciwzapalną.
Możliwe działania niepożądane: mogą się nieznacznie różnić w zależności od drogi podania. Najczęściej pojawia się ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, ból głowy, zawroty głowy, gorączka, wysypka, pokrzywka, reakcje fotoalergiczne, niedokrwistość.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Mesalazyna, znana również jako kwas 5-aminosalicylowy (5-ASA), stanowi jeden z fundamentalnych leków w terapii nieswoistych chorób zapalnych jelit. Ta pochodna kwasu salicylowego, należąca do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, odgrywa kluczową rolę w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Wprowadzona do lecznictwa w Stanach Zjednoczonych w 1987 roku, mesalazyna stanowi aktywny metabolit sulfasalazyny – wcześniej stosowanego leku, który jednak wywoływał więcej działań niepożądanych. Główną zaletą mesalazyny jest jej miejscowe działanie przeciwzapalne w obrębie przewodu pokarmowego, co pozwala na skuteczną kontrolę procesów zapalnych z minimalizacją ogólnoustrojowych efektów ubocznych. Lek ten charakteryzuje się wysokim profilem bezpieczeństwa i dobrą tolerancją, co czyni go lekiem pierwszego wyboru u wielu pacjentów. Mesalazyna dostępna jest w różnych postaciach farmaceutycznych, umożliwiających precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i charakteru schorzenia.
Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany, jednak na podstawie badań in vitro sugeruje się, że jej działanie przeciwzapalne związane jest z hamowaniem cyklicznej oksygenazy i oksygenazy lipidowej. Substancja ta hamuje aktywność cyklooksygenaz i lipooksygenaz, które są odpowiedzialne za udział w syntezie prostaglandyn i leukotrienów – kluczowych mediatorów stanu zapalnego. Mesalazyna działa poprzez hamowanie chemotaksji leukocytów oraz zmniejszanie produkcji cytokin i leukotrienów, które są odpowiedzialne za procesy zapalne w organizmie.
Ponadto substancja ma wpływ na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelit. Mesalazyna wychwytuje także wolne rodniki, co przyczynia się do zmniejszenia stanu zapalnego w jelitach i ochrony komórek przed uszkodzeniem oksydacyjnym. Działa także jako scavenger wolnych rodników, co przyczynia się do zmniejszenia stanu zapalnego w jelitach.
Istotną cechą mesalazyny jest jej miejscowe działanie. W badaniach klinicznych wykazano, że skuteczność mesalazyny jest związana z jej stężeniem w tkankach jelitowych, co sugeruje, że jej działanie jest głównie miejscowe, a nie ogólnoustrojowe. Ta właściwość pozwala na minimalizację działań niepożądanych charakterystycznych dla leków ogólnoustrojowych.
Mesalazyna to lek stosowany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, zarówno podczas zaostrzeń (rzutów), aby doprowadzić do remisji, jak i w leczeniu podtrzymującym. Jest to główne wskazanie do stosowania tego leku, gdzie wykazuje wysoką skuteczność.
Preparaty kwasu 5-aminosalicylowego (5-ASA – mesalazyna, sulfasalazyna) wykorzystuje się przede wszystkim w leczeniu łagodnych i średnich rzutów choroby. Podstawą terapii są leki najdłużej stosowane w historii leczenia nieswoistych zapaleń jelit – tzw. aminosalicylany (w tym mesalazyna i sulfasalazyna), których działanie polega na hamowaniu czynników prozapalnych.
Dawkowanie w WZJG:
Jeśli chodzi o zalecenia Polskiego Towarzystwa Gastroenterologicznego odnośnie do podtrzymania remisji we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego, to lekami pierwszego wyboru w rozległej postaci WZJG jest sulfasalazyna bądź mesalazyna w dawce dobowej co najmniej 3 g.
Leki z grupy aminosalicylanów, w tym mesalazyna, są stosowane głównie w łagodnych i umiarkowanych przypadkach choroby Crohna. Działają one przeciwzapalnie, zmniejszając stan zapalny w błonie śluzowej jelit. Mezalazyna (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA) również ma działanie przeciwzapalne, ale jest mniej skuteczna niż preparaty kortyzonu. Z drugiej strony jest lepiej tolerowana.
Dawkowanie w chorobie Crohna:
Jeśli zaś chodzi o mesalazynę, to lekarz może ją przepisać choremu, u którego zmiany występują w jelicie grubym, ale i w przypadku zajęcia jelita cienkiego. Gdy schorzenie koncentruje się w rejonach dystalnych przewodu pokarmowego, zwykle zaleca się formę czopków lub zawiesiny.
Od pierwszego stycznia w Polsce we WZJG nadal dostępne będą trzy refundowane preparaty doustnej mesalazyny, o nazwach handlowych: Salofalk, Salaza i Pentasa. Preparaty dostępne w Polsce to: mesalazyna w postaci doustnej (Asamax, Pentasa, Salofalk), czopków (Asamax, Crohnax, Pentasa, Salofalk) i zawiesiny doodbytniczej (Pentasa, Salofalk) oraz sulfasalazyna w postaci doustnej.
| Preparat | Postać farmaceutyczna | Dostępne dawki |
|---|---|---|
| Salofalk | Tabletki dojelitowe | 500 mg |
| Salaza | Tabletki dojelitowe | 500 mg, 1000 mg |
| Pentasa | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 500 mg, 1000 mg |
| Pentasa | Granulat o przedłużonym uwalnianiu | 1000 mg, 2000 mg, 4000 mg |
| Różne marki | Czopki doodbytnicze | 250 mg, 500 mg, 1000 mg |
| Różne marki | Zawiesiny doodbytnicze | 1 g/100 ml |
Tabletki dojelitowe (Salofalk i Salaza) uwalniają mesalazynę w zależności od pH. Są to preparaty pH-zależne, które nie rozpadają się w żołądku, ale uwalniają substancję czynną w końcowym odcinku jelita cienkiego i początkowym odcinku jelita grubego.
Granulat i tabletki dojelitowe o przedłużonym uwalnianiu (Pentasa) są preparatami czasozależnymi. Składają się z mikrogranulek mesalazyny powleczonych etylocelulozą. Po podaniu ulegają rozpadowi i mesalazyna jest uwalniana z poszczególnych mikrogranulek w sposób ciągły, od dwunastnicy do odbytnicy, bez względu na pH treści jelitowej.
Wrzodziejące zapalenie jelita grubego, znacznie pogarsza jakość życia i może skutkować częstymi hospitalizacjami. Leczenie polega na łagodzeniu objawów, indukowaniu i podtrzymywaniu remisji oraz zapobieganiu nawrotom i powikłaniom.
Mesalazyna jest standardem pierwszego rzutu terapii wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, a także – co jest niesłychanie istotne – powinna być również standardem w terapii podtrzymującej. W przypadku nieskuteczności leczenia podstawowego wprowadza się kolejne grupy leków:
Ponadto u osób chorych na wrzodziejące zapalenie jelita grubego ma działanie tzw. chemoprewencyjne, co oznacza, że zmniejsza ryzyko wystąpienia raka jelita grubego. Jest to ważne, ponieważ osoby chore na WZJG są obarczone zwiększonym ryzykiem zachorowania na raka jelita grubego. Mesalazyna i inne aminosalicylany to istotna z klinicznego punktu widzenia grupa leków – jest stosowana profilaktycznie w celu zapobiegania rakowi jelita grubego, który często dotyka właśnie pacjentów z WZJG.
Największe wchłanianie mesalazyny odbywa się w odcinkach bliższych, a najmniejsze w odcinkach dalszych jelit. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w 43%, natomiast kwas N–acetylo–5–aminosalicylowy w 78%. Mesalazyna jest stosunkowo dobrze wchłaniana po podaniu doustnym, a jej biodostępność wynosi około 30%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 1-6 godzin po podaniu.
Mesalazyna jest metabolizowana w błonie śluzowej jelit i wątrobie do kwasu N–acetylo–5–aminosalicylowego, który jest farmakologicznie nieczynny. Część mesalazyny jest acetylowana przez bakterie jelita grubego. Mesalazyna i jej metabolity wydalane są głownie z kałem, z moczem (20%–50%) oraz w mniejszej części z żółcią.
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane z leczeniem mesalazyną to: – Biegunka – Nudności
– Ból brzucha – Ból głowy – Wymioty – Wysypka
W związku z leczeniem mesalazyną zgłaszano ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs), w tym reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczną rozpływną martwicę naskórka (TEN).
Zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego z towarzyszącym obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego (guz rzekomy mózgu lub łagodne nadciśnienie śródczaszkowe) w związku ze stosowaniem mesalazyny.
Mesalazyny nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli w czasie terapii dojdzie do pogorszenia się czynności nerek, można podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny.
Mesalazyna powinna zostać odstawiona jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji: skurcze w obrębie jamy brzusznej, gorączka, ciężkie bóle głowy, ostry ból brzucha, wysypka.
Mesalazyna może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, w tym: – Równoczesne stosowanie azatiopryny lub 6-merkaptopuryny zwiększa ryzyko mielosupresji. – Może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny. – Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu nefrotoksycznym.
Stosowanie obu substancji jednocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych metotreksatu. Wymaga to szczególnego monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania.
W przypadku mesalazyny badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu, ale nie ma kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Wiele dowodów wskazuje, że kontynuacja leczenia mesalazyną podczas ciąży jest zazwyczaj bezpieczna i może być korzystna, ponieważ niekontrolowane choroby zapalne jelit mogą prowadzić do poważnych powikłań zarówno dla matki, jak i dla płodu.
Mesalazyna powinna być stosowana w okresie ciąży tylko wówczas, jeśli spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Niewielkie ilości mesalazyny i kwasu N–acetylko–5–aminosalicylowego są obecne w mleku matki.
Mesalazyna należy do kategorii ryzyka L3 według Hale’a, czyli do grupy, która obejmuje leki prawdopodobnie bezpieczne dla kobiet karmiących.
Tak, konieczne jest leczenie podtrzymujące remisję, w tym przypadku preparatami mesalazyny. W zależności od postaci choroby mesalazynę stosuje się doodbytniczo, doustnie lub w obu tych formach. Nie przerywamy leczenia, leki stosujemy w sposób ciągły, aby zapobiegać nawrotom choroby. Mesalazyna stosowana w leczeniu podtrzymującym we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego powinna być stosowana przewlekle. Nie należy zatem ani odstawiać ani modyfikować dawki bez konsultacji z lekarzem.
Nie, ponieważ mesalazyna w różnych postaciach ma inną farmakokinetykę, co oznacza, że inaczej zachowuje się w organizmie człowieka. Doustne preparaty mesalazyny mają różne mechanizmy uwalniania substancji czynnej, tak aby dotarła ona tam, gdzie powinna u osób chorych na WZJG, czyli do jelita grubego.
Stosując mesalazynę należy wykonywać regularne badania krwi: po 14 dniach leczenia, potem co 4 tygodnie. Lekarz może także zlecać okresowe badania funkcji nerek i wątroby, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Jeśli zapomniałeś przyjąć dawkę mesalazyny, przyjmij ją jak najszybciej po zauważeniu pominięcia. Jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, pomiń zapomnianą dawkę i kontynuuj normalny schemat dawkowania. Nie przyjmuj podwójnej dawki, aby nadrobić pominiętą.
Bardzo rzadko zgłaszano przypadki odwracalnej oligospermii, czyli obniżonej liczby plemników. Jest to działanie przejściowe, które ustępuje po zakończeniu leczenia. Brak jest danych o wpływie na płodność u kobiet.
Natychmiast skontaktuj się z lekarzem, jeśli wystąpią:
Przed dodaniem jakichkolwiek nowych leków do terapii, szczególnie innych leków przeciwzapalnych czy antybiotyków, skonsultuj się z lekarzem. Niektóre kombinacje mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych lub zmniejszać skuteczność leczenia.
Wszystkie preparaty mesalazyny należy przechowywać w temperaturze pokojowej (15-25°C), w suchym miejscu, z dala od światła słonecznego i poza zasięgiem dzieci. Czopki mogą wymagać przechowywania w chłodniejszym miejscu – sprawdź informacje na opakowaniu.
