Lotemax 0,5% to krople do oczu w postaci zawiesiny, które są stosowane w leczeniu stanów zapalnych oka po zabiegach chirurgicznych. Substancją czynną preparatu jest loteprendol, lek z grupy kortykosteroidów. Po podaniu do worka spojówkowego wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne. Lek jest dostępny na receptę.
Loteprednol to kortykosteroid stosowany do leczenia stanów zapalnych oka. Jest to lek, który jest aktywny lokalnie w miejscu podania, a następnie jest szybko metabolizowany do nieaktywnych składników po wywołaniu swojego działania w żądanym miejscu, co minimalizuje szansę na wystąpienie działań niepożądanych.
Loteprednol jest stosowany w postaci kropli do oczu do leczenia stanów zapalnych oka, takich jak zapalenie spojówek alergiczne, zapalenie błony naczyniowej, keratytis, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek i wybrane zakaźne zapalenia spojówek.
Podobnie jak inne kortykosteroidy, loteprednol jest przeciwwskazany u pacjentów z wirusowymi, grzybiczymi lub mykobakterialnymi zakażeniami oka. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi u pacjentów leczonych loteprednolem są zapalenie przedniego odcinka oka, ból oka i uczucie ciała obcego w oku.
Długotrwałe stosowanie (ponad 10 dni) może prowadzić do zwiększenia ciśnienia śródgałkowego, dlatego loteprednol może zakłócać leczenie jaskry. Po podaniu do oka lek jest bardzo wolno wchłaniany do krwi, dlatego stężenie we krwi jest ograniczone do niezwykle małego stężenia, a interakcje z lekami przyjmowanymi doustnie lub przez jakąkolwiek inną drogę niż miejscowa są bardzo mało prawdopodobne.
Mechanizm działania kortykosteroidów polega głównie na modulacji cytozolowego receptora glikokortykoidowego na poziomie genomowym. Loteprednol ma większe powinowactwo do receptorów steroidowych niż deksametazon.
Loteprednol jest dostępny jako etabonat loteprednolu. Etabonat loteprednolu to mała cząsteczka o średniej masie 466,96 g/mol i formule chemicznej C24H31ClO7. Jest to związek o strukturze 17-ethoxycarbonyloxy-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-17-carboxylate.
W przypadku długotrwałego stosowania loteprednolu, częstość występowania znaczącego wzrostu ciśnienia śródgałkowego (≥10 mmHg) wynosi 2%.
