Dilizolen to lek przeciwbakteryjny, który zawiera substancję czynną linezolid. Jest stosowany w leczeniu szpitalnego lub pozaszpitalnego zapalenia płuc, gdy znanym lub podejrzewanym drobnoustrojem chorobotwórczym są wrażliwe bakterie Gram-dodatnie. Może być również używany do leczenia powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich, gdy potwierdzono, że drobnoustrojem chorobotwórczym są bakterie Gram-dodatnie wrażliwe na linezolid. Lek jest dostępny na receptę.
Linezolid Eugia to lek przeciwbakteryjny, który jest dostępny na receptę. Jest to syntetyczny lek przeciwbakteryjny, należący do klasy oksazolidynonów. Mechanizm działania linezolidu polega na wiązaniu z wybranymi miejscami na rybosomie bakteryjnym i uniemożliwieniu powstania czynnego kompleksu inicjującego, mającego kluczowe znaczenie w procesie translacji białek. Linezolid jest stosowany w leczeniu poważnych infekcji bakteryjnych, takich jak zapalenie płuc, infekcje skórne i infekcje układu moczowego.
Linezolid Kabi to antybiotyk z grupy oksazolidynonów, który hamuje wzrost niektórych bakterii. Jest stosowany w leczeniu poważnych infekcji, takich jak zapalenie płuc, infekcje skórne i infekcje układu moczowego. Linezolid Kabi jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to szpitalne lub pozaszpitalne zapalenie płuc oraz powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich, gdy potwierdzono, że drobnoustrojem chorobotwórczym są bakterie Gram-dodatnie wrażliwe na linezolid.
Linezolid Krka to lek przeciwbakteryjny, który należy do klasy oksazolidynonów. Jego substancją czynną jest izomer (s)-linezolid. Mechanizm działania polega na wiązaniu z wybranymi miejscami na rybosomie bakteryjnym i uniemożliwieniu powstania czynnego kompleksu inicjującego 70S, mającego kluczowe znaczenie w procesie translacji białek. Lek jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie. Linezolid Krka jest dostępny na receptę.
Linezolid Polpharma to antybiotyk należący do grupy oksazolidynonów. Jego działanie polega na hamowaniu wzrostu niektórych bakterii (drobnoustrojów) wywołujących zakażenia. Lek stosuje się u dorosłych w leczeniu zapalenia płuc i niektórych zakażeń skóry lub tkanek leżących pod skórą. Jest dostępny na receptę.
Zyvoxid to antybiotyk z grupy oksazolidynonów, który skutecznie hamuje wzrost niektórych bakterii odpowiedzialnych za zakażenia. Lek ten jest stosowany w leczeniu szpitalnego i pozaszpitalnego zapalenia płuc, powikłań zakażeń skóry oraz tkanek miękkich. Zyvoxid jest dostępny na receptę.
Linezolid – lek o działaniu przeciwbakteryjnym należący do grupy antybiotyków zwanej oksazolidynonami. Mechanizm działania linezolidu polega na hamowaniu syntezy białka bakteryjnego co uniemożliwia namnażanie się bakterii. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie zapalenia płuc (zarówno szpitalnego i pozaszpitalnego) oraz zakażeń skóry i tkanek miękkich. Linezolid może zostać podany jeśli badania mikrobiologiczne wykażą, że zakażenie zostało wywołane bakteriami Gram-dodatnimi.
Linezolid dostępny jest w postaci tabletek, zawiesiny doustnej oraz roztworu do infuzji. Dawkowanie i czas trwania leczenia dobiera się indywidualnie w zależności od rodzaju patogenu, ciężkości zakażenia i jego lokalizacji. Terapię lekiem należy rozpoczynać w warunkach szpitalnych.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, biegunka, nudności, wymioty, kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy, zaburzenia smaku, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zmiany w parametrach hematologicznych, zapalenie skóry, wysypka, pokrzywka, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Linezolid to syntetyczny antybiotyk z grupy oksazolidonów, który stanowi przełom w leczeniu opornych infekcji spowodowanych przez bakterie Gram-dodatnie. Jako pierwszy przedstawiciel tej zupełnie nowej klasy związków antybakteryjnych, linezolid został wprowadzony do terapii w 2000 roku w odpowiedzi na rosnący problem lekooporności bakteryjnej. Dzięki unikalnemu mechanizmowi działania, substancja ta skutecznie zwalcza bakterie oporne na inne antybiotyki, w tym szczepy MRSA (Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus) oraz VRE (Vancomycin-Resistant Enterococci). Szczególną wartością linezolidu jest jego doskonała biodostępność po podaniu doustnym, wynosząca 100%, co pozwala na łatwą zmianę drogi podania z dożylnej na doustną bez konieczności modyfikacji dawkowania. Organizacja Światowej Ochrony Zdrowia (WHO) umieściła linezolid na liście leków podstawowych i sklasyfikowała go jako krytycznie ważny dla medycyny człowieka, podkreślając jego kluczową rolę w walce z infekcjami wielolekoopornymi.
Linezolid wykazuje unikalny mechanizm działania, który fundamentalnie różni się od innych antybiotyków. Substancja ta hamuje syntezę białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z fragmentem 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego, zapobiegając formowaniu funkcjonalnego kompleksu inicjacyjnego 70S, który jest niezbędny do rozpoczęcia translacji.
W przeciwieństwie do większości innych inhibitorów syntezy białek, które interferują z procesem elongacji, linezolid blokuje sam proces inicjacji syntezy białek. Ta różnica w miejscu działania sprawia, że krzyżowa oporność między linezolidem a innymi inhibitorami syntezy białek jest bardzo rzadka lub w ogóle nie występuje.
Linezolid wykazuje:
Substancja ta wykazuje także aktywność przeciwko bakteriom w stanie nieaktywnym metabolicznie, co czyni ją szczególnie skuteczną w leczeniu przewlekłych i uporczywych infekcji.
Linezolid charakteryzuje się doskonałym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością wynoszącą 100%. Maksymalne stężenia w osoczu są osiągane w ciągu 1-2 godzin po podaniu, a obecność pokarmu nie wpływa znacząco na wchłanianie.
Substancja wykazuje następujące właściwości farmakokinetyczne:
Linezolid dobrze przenika do dobrze ukrwionych tkanek, w tym do skóry, kości, mięśni, tkanki tłuszczowej, płynu wyściełającego pęcherzyki płucne oraz płynu mózgowo-rdzeniowego.
Linezolid jest metabolizowany głównie przez utlenianie pierścienia morfolinowego, co prowadzi do powstania dwóch nieaktywnych metabolitów kwasu karboksylowego (A i B). Metabolit A jest tworzony enzymatycznie, podczas gdy metabolit B powstaje w wyniku nieenzymatycznego utleniania chemicznego.
W stanie równowagi około 30% podanej dawki jest wydalane z moczem jako niezmieniony linezolid, 40% jako metabolit B i 10% jako metabolit A. Klirens nerkowy wynosi około 40 mL/min, co wskazuje na reabsorpcję kanalikową.
Linezolid jest wskazany w leczeniu następujących infekcji u dorosłych i dzieci, wywołanych przez wrażliwe bakterie Gram-dodatnie:
Linezolid wykazuje aktywność przeciwko następującym bakteriom:
| Patogen | MIC50 (μg/ml) | MIC90 (μg/ml) |
|---|---|---|
| Staphylococcus aureus | 1 | 1 |
| Enterococci | ≤2 | ≤2 |
| Streptococci | ≤2 | ≤2 |
Zalecane dawkowanie linezolidu dla różnych wskazań przedstawia się następująco:
U dzieci dawkowanie jest uzależnione od wieku:
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek czy wątroby lekkiego do umiarkowanego stopnia. Jednak u pacjentów z końcową niewydolnością nerek leczonych hemodializą, około 30% dawki jest usuwane podczas 3-godzinnej sesji hemodializy, dlatego linezolid należy podawać po dialzie.
Najczęstsze działania niepożądane występujące u więcej niż 5% pacjentów to: biegunka, wymioty, ból głowy, nudności i niedokrwistość.
Bardzo często (≥1/10):
Często (≥1/100 do <1/10):
Do najpoważniejszych działań niepożądanych należą:
Linezolid odgrywa kluczową rolę w leczeniu infekcji spowodowanych przez bakterie wielooporne na antybiotyki. W Polsce, podobnie jak w innych krajach, substancja ta jest wykorzystywana jako alternatywa dla wankomycyny w następujących sytuacjach klinicznych:
Linezolid jest rekomendowany jako lek pierwszego rzutu w leczeniu zapalenia płuc spowodowanego przez MRSA. Najczęściej stosowanymi substancjami czynnymi w Polsce w terapii infekcji MRSA są:
W leczeniu infekcji wywołanych przez enterokoki oporne na wankomycynę w Polsce stosuje się:
W przypadku infekcji wywołanych przez Streptococcus pneumoniae oporne na penicylinę wykorzystuje się:
Linezolid jest przeciwwskazany u pacjentów z:
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:
Linezolid jako inhibitor MAO może wchodzić w interakcje z:
Podczas terapii linezolidem należy regularnie kontrolować:
Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem:
Główne mechanizmy oporności na linezolid obejmują:
Pomimo ponad 20 lat stosowania klinicznego, oporność na linezolid pozostaje niska, wynosząc około 0,05%. W badaniach prowadzonych w Polsce po raz pierwszy wykryto gen cfr u Staphylococcus aureus, co wskazuje na konieczność dalszego monitorowania wzorców oporności.
Oksazolidony zostały po raz pierwszy wprowadzone w 1978 roku jako środki przeciw chorobom roślin. Sześć lat później udokumentowano ich właściwości antybakteryjne. Linezolid został odkryty w połowie lat 90. XX wieku, a FDA zatwierdziła go do użytku klinicznego 18 kwietnia 2000 roku.
Linezolid jest często określany w literaturze jako „antybiotyk rezerwowy” – taki, który powinien być stosowany oszczędnie, aby pozostał skuteczny jako lek ostatniej szansy przeciwko potencjalnie niepodatnym na leczenie infekcjom.
Wytyczne kliniczne opracowane przez American Thoracic Society i Infectious Diseases Society of America zalecają, aby linezolid był zarezerwowany dla przypadków, w których MRSA została potwierdzona jako czynnik etiologiczny lub gdy podejrzewa się infekcję MRSA na podstawie obrazu klinicznego.
Linezolid to syntetyczny antybiotyk z grupy oksazolidonów, stosowany w leczeniu poważnych infekcji spowodowanych przez bakterie Gram-dodatnie oporne na inne antybiotyki, takie jak MRSA i VRE. Jest szczególnie skuteczny w leczeniu zapalenia płuc, infekcji skóry i tkanek miękkich oraz infekcji enterokokowych opornych na wankomycynę.
Linezolid działa poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych na bardzo wczesnym etapie – wiąże się z fragmentem 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego, zapobiegając formowaniu kompleksu inicjacyjnego niezbędnego do rozpoczęcia translacji. Ten unikalny mechanizm sprawia, że krzyżowa oporność z innymi antybiotykami jest bardzo rzadka.
Tak, linezolid charakteryzuje się doskonałą biodostępnością doustną wynoszącą 100%. Oznacza to, że można go podawać zarówno doustnie, jak i dożylnie bez konieczności zmiany dawkowania. Ta właściwość pozwala na łatwą zmianę drogi podania z dożylnej na doustną gdy stan pacjenta się poprawia.
Najczęstsze działania niepożądane to: biegunka (około 8%), ból głowy (6-9%), nudności (5-7%), wymioty (2-4%) i zawroty głowy. Do poważniejszych, ale rzadszych działań niepożądanych należą: mielosupresja (szczególnie małopłytkowość), neuropatia obwodowa i wzrokowa oraz zespół serotoninowy.
Nie, linezolid nie wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ jego farmakokinetyka nie ulega zmianie. Jednak u pacjentów dializowanych około 30% dawki jest usuwane podczas hemodializy, dlatego lek należy podawać po sesjach dializy.
Bezpieczeństwo i skuteczność linezolidu zostały ustalone dla terapii trwających do 28 dni. Dłuższe stosowanie wiąże się z większym ryzykiem poważnych działań niepożądanych, szczególnie mielosupresji i neuropatii. Dlatego zaleca się regularne monitorowanie morfologii krwi i funkcji neurologicznej.
Przeciwwskazaniami bezwzględnymi są: nadwrażliwość na linezolid i przyjmowanie inhibitorów MAO lub ich odstawienie w ciągu ostatnich dwóch tygodni. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, przyjmujących leki serotoninergiczne lub adrenergiczne.
Nie, linezolid nie ma aktywności przeciwko bakteriom Gram-ujemnym i nie jest wskazany w leczeniu takich infekcji. W przypadku podejrzenia mieszanej infekcji Gram-dodatniej i Gram-ujemnej konieczne jest dodanie odpowiedniego antybiotyku aktywnego przeciwko patogenom Gram-ujemnym.
Linezolid jako inhibitor MAO może wchodzić w niebezpieczne interakcje z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI), adrenergicznymi (pseudoefedryna) i wasopresyjnymi (adrenalina, dopamina). Może również wystąpić zespół serotoninowy przy jednoczesnym stosowaniu z antydepresantami.
Tak, pacjenci powinni unikać produktów o wysokiej zawartości tyraminy, takich jak: dojrzałe sery, wędliny, kapusta kiszona, sos sojowy, piwo z beczki i czerwone wino. Tyramina może powodować niebezpieczny wzrost ciśnienia tętniczego u pacjentów przyjmujących linezolid.
