Afronis to lek złożony dostępny bez recepty, przeznaczony do stosowania zewnętrznego na skórę. Składniki aktywne to mentol, tymol, rezorcyna i kwas borowy. Lek działa przeciwbakteryjnie, słabo znieczulająco i przeciwświądowo. Stosowany jest pomocniczo w trądziku pospolitym. Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia powinni stosować go zewnętrznie, przemywając miejsca chorobowo zmienione 1-2 razy na dobę.
Aromatol to lek dostępny bez recepty, który zawiera mieszaninę olejków eterycznych i lewomentolu. Jest stosowany zewnętrznie na skórę, do płukania gardła, do inhalacji parowej lub doustnie. Zewnętrznie, Aromatol jest stosowany w celu poprawy złego samopoczucia np. przy przeziębieniu, bólach głowy, bólach mięśniowych, po ukąszeniach przez owady. Wewnętrznie, jest stosowany w dolegliwościach trawiennych takich jak wzdęcia i niestrawność.
Gargarin to lek złożony w postaci proszku do sporządzania roztworu do płukania gardła. Składniki aktywne leku, takie jak tetraboran sodu, wodorowęglan sodu, chlorek sodu, benzoesan sodu i mentol, działają antyseptycznie i miejscowo znieczulająco. Lek jest stosowany pomocniczo w stanach zapalnych jamy ustnej i gardła. Gargarin jest dostępny bez recepty.
IBUM Sport to lek dostępny bez recepty, zawierający ibuprofen, który należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Lek ten jest przeznaczony do stosowania miejscowego na skórę w celu złagodzenia dolegliwości bólowych, stanów zapalnych i zmniejszenia występujących obrzęków. Jest zalecany w przypadku bólów mięśniowych, stawowych i kostnych, a także bólów po urazach.
Ibument to żel o miejscowym działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym, zawierający w swoim składzie ibuprofen (50 mg w 1 g żelu) oraz lewomentol (30 mg w 1 g żelu). Ibuprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które zmniejszają stan zapalny w miejscu zmienionym chorobowo, łagodzą ból i zmniejszają obrzęk. Lewomentol działa miejscowo znieczulająco. Preparat jest wskazany w leczeniu bólu i obrzęków wskutek uszkodzeń powysiłkowych, urazów stawów z naderwaniem więzadeł (skręceń stawów), kontuzji sportowych; bólów reumatycznych, w tym bólu stawów spowodowanych zmianami zapalnymi i zwyrodnieniowymi; bólu pleców, lumbago, bólów mięśniowych, bólów w tkance włóknistej, ścięgnach i więzadłach. Ibument jest dostępny bez recepty.
Neo-Angin to lek dostępny bez recepty, który jest stosowany w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła. Działa przeciwbakteryjnie i przeciwgrzybiczo, a także łagodzi ból dzięki zawartości lewomentolu. Jest dostępny w różnych formach, takich jak tabletki do ssania i aerozol do stosowania w jamie ustnej. Wskazany jest do stosowania u dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia.
Neo-Angin bez cukru to lek dostępny bez recepty w formie tabletek do ssania. Zawiera dwie substancje – alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i amylometakrezol – wykazujące działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze oraz lewomentol, który wywołuje uczucie chłodzenia na błonach śluzowych i ma słabe działanie znieczulające miejscowo. Lek jest zalecany do wspomagania leczenia stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, przebiegających z objawami, takimi jak: ból gardła, zaczerwienienie, obrzęk.
Neo-angin Spray to lek dostępny bez recepty, który ma działanie przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze oraz łagodnie znieczulające. Stosuje się go w stanach zapalnych jamy ustnej i gardła, którym towarzyszy ból, obrzęk i zaczerwienienie. Substancjami czynnymi leku są: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, amylometakrezol oraz lewomentol. Produkt jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych oraz dzieci powyżej 6. roku życia.
Neo-Angin Szałwia to lek w postaci pastylek twardych, który zawiera dwie substancje – alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i amylometakrezol – wykazujące działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze. Dodatkowo zawiera lewomentol, który wywołuje uczucie chłodzenia na błonach śluzowych i ma słabe działanie znieczulające miejscowo. Jest zalecany do wspomagania leczenia stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, które przebiegają z objawami takimi jak: ból gardła, zaczerwienienie, obrzęk. Lek jest dostępny bez recepty.
Neo-Angin Wiśnia to lek w postaci pastylek twardych, który zawiera dwie substancje czynne – alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i amylometakrezol – wykazujące działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze. Dodatkowo zawiera lewomentol, który wywołuje uczucie chłodu na błonach śluzowych i ma słabe działanie znieczulające miejscowo. Lek jest zalecany do wspomagania leczenia stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, przebiegających z objawami takimi jak: ból gardła, zaczerwienienie, obrzęk. Jest dostępny bez recepty.
Reumatol to maść do stosowania zewnętrznego, która zawiera salicylan metylu i mentol. Substancje czynne stosowane na skórę wykazują działanie przeciwbólowe i rozgrzewające na stawy i ścięgna oraz zmniejszają napięcie mięśniowe powodujące ból. Jest dostępny bez recepty. Wskazaniem do stosowania jest ból mięśni i stawów spowodowany zwyrodnieniowym zapaleniem stawów, ból krzyżowo-lędźwiowy będący skutkiem naciągnięcia mięśni oraz występowanie sztywności stawów.
Rub-Arom to maść o działaniu rozgrzewającym, która jest dostępna bez recepty. Jest stosowana miejscowo do nacierania w przypadku bólów mięśniowych, stawowych oraz nerwobólach. Ponadto, może być używana do nacierania klatki piersiowej i pleców w infekcjach górnych dróg oddechowych, takich jak grypa i przeziębienie. Składniki aktywne to tymol, lewomentol, kamfora oraz olejki eteryczne: cedrowy, eukaliptusowy i terpentynowy z sosny nadmorskiej.
Lewomentol – substancja o działaniu chłodzącym i znieczulającym. Mechanizm działania polega na podrażnianiu zakończeń czuciowych receptorów zimna, które wywołują uczucie chłodu, a także na zmniejszaniu wrażliwości włókien czuciowych przewodzących ból, co w konsekwencji wywołuje działanie znieczulające. Lewomentol występuje zawsze w połączeniu z innymi substancjami, m.in. ibuprofenem, naproksenem, chlorkiem benzalkoniowym czy alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym. Wskazaniem do stosowania leków z lewomentolem są:
Możliwe działania niepożądane: Po podaniu doustnym może pojawić się podrażnienie i zaczerwienienie błon śluzowych jamy ustnej i przewodu pokarmowego. Podanie miejscowe może powodować podrażnienie i zaczerwienienie skóry, mrowienie, wysypkę, pokrzywkę, świąd i pieczenie skóry.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Lewomentol, znany również jako L-mentol lub mentol krystaliczny, to jeden z najważniejszych związków organicznych stosowanych w medycynie współczesnej, który od ponad dwóch wieków stanowi fundament terapii objawowej w leczeniu dolegliwości układu oddechowego, bólów mięśniowo-szkieletowych oraz stanów zapalnych skóry i błon śluzowych. Ta niezwykła substancja, należąca do grupy monoterpenów o wzorze chemicznym C₁₀H₂₀O, wyróżnia się wyjątkowym mechanizmem działania opartym na stymulacji receptorów zimna TRPM8, co przekłada się na charakterystyczne uczucie chłodu połączone z działaniem przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Naturalnie występujący w roślinach z rodzaju Mentha, szczególnie w mięcie pieprzowej i polnej, lewomentol stanowi lewoskrętny izomer mentolu, który wykazuje znacznie silniejsze właściwości farmakologiczne niż jego enancjomery. W temperaturze pokojowej tworzy białe, iglaste kryształy o charakterystycznym, orzeźwiającym zapachu, praktycznie nierozpuszczalne w wodzie, ale doskonale rozpuszczające się w etanolu, olejach tłuszczowych i parafinie. Współczesna medycyna wykorzystuje lewomentol w szerokim spektrum zastosowań – od preparatów przeciwbólowych i przeciwzapalnych stosowanych miejscowo, przez leki na przeziębienie i infekcje górnych dróg oddechowych, aż po specjalistyczne preparaty dermatologiczne i stomatologiczne. Szczególną wartość terapeutyczną przedstawia możliwość łączenia lewomentolu z innymi substancjami czynnymi, co pozwala na osiągnięcie efektu synergistycznego i zwiększenie skuteczności leczenia przy jednoczesnym zachowaniu korzystnego profilu bezpieczeństwa.
Lewomentol (C₁₀H₂₀O) to alkohol należący do monoterpenów, grupy organicznych związków chemicznych o silnych właściwościach zapachowych. Naturalnie występuje w roślinach z rodzaju Mentha L. (mięta), między innymi w mięcie pieprzowej, mięcie polnej i mięcie zielonej, z których pozyskuje się go poprzez izolację olejków eterycznych metodą wymrażania. Po raz pierwszy mentol został wyizolowany w 1771 roku przez niemieckiego fizyka i chemika Hieronima Davida Gaubiusa.
W przemyśle farmaceutycznym stosowane są różne metody pozyskiwania lewomentolu. Lewomentol na masową skalę pozyskuje się również za pomocą syntezy chemicznej, najczęściej dzięki metodzie BASF. Substancja ta charakteryzuje się specyficznymi właściwościami fizycznymi – w temperaturze pokojowej tworzy białe kryształki w kształcie igiełek, jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, natomiast doskonale rozpuszcza się w etanolu, tłustych olejach i parafinie.
Istnieje kilka nazw synonimicznych dla lewomentolu, spotykanych zarówno w dokumentacji medycznej, jak i na etykietach produktów leczniczych. Najczęstsze z nich to mentol, czasem też mentol krystaliczny, ale trafić można też na nazwy łacińskie: Mentholum, Mentholum crystallisatum, Levomentholum naturalis, Mentholum verum recrystallisatum, Mentholum syntheticum.
Lewomentol wykazuje złożony mechanizm działania, który opiera się głównie na interakcji z receptorami zimna typu TRPM8. Głównym receptorem odpowiedzialnym za wykrywanie zimna jest TRPM8 (Transient Receptor Potential Melastatin 8), kanał jonowy aktywowany przez temperatury poniżej 26°C oraz substancje chemiczne wywołujące uczucie chłodu, jak mentol czy eukaliptol.
TRPM8 channel jest homotetramerm, składającym się z czterech identycznych podjednostek z domeną transbłonową zawierającą sześć helis (S1–6). Pierwsze cztery, S1–4, działają jako sensor napięcia i umożliwiają wiązanie mentolu, iciliny i podobnych agonistów kanału. TRPM8 jest aktywowany in-vitro przez spadek temperatury poniżej 26°C i w zakresie zarówno szkodliwych, jak i nieszkodliwych temperatur zimna.
Szczególnie interesujący jest fakt, że występujący w mięcie mentol aktywuje receptory zimna TRPM8, stąd odczucie zimna przy jedzeniu miętówek. Pobudzenie tych termoreceptorów jest jednak również powiązane z percepcją bólu, a wysycenie ich działania poprzez dłuższą ekspozycję na zimno lub mentol pozwalają zmniejszyć odczucie bólu.
Badania naukowe wykazały, że lewomentol wykazuje także działanie na poziomie mediatorów zapalnych. W różnych modelach in vitro (monocyty, komórki nabłonka A549) lewomentol w połączeniu z alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym i amylometakrezolem wykazywał synergistyczne działanie hamujące na spowodowane przez IL-1 uwalnianie IL-6 i PGE2, a także IL-8. Wykazano, że lewomentol jest silnym inhibitorem syntezy IL-6 w komórkach nabłonka A549.
Lewomentol charakteryzuje się wielokierunkowym działaniem farmakologicznym, które obejmuje następujące właściwości:
Lewomentol wykazuje działanie przeciwbólowe poprzez kilka mechanizmów. Po nałożeniu na skórę obkurcza naczynia krwionośne, wywołując uczucie chłodzenia, po którym następuje efekt przeciwbólowy. Działanie to jest wywierane na poziomie zakończeń nerwowych skóry poprzez wywoływanie łagodnego podrażnienia, które zmniejsza dolegliwości bólowe mięśni, ścięgien i stawów.
Lewomentol drażni zakończenia włókien czuciowych przewodzących zimno, wywołując na skórze wrażenie chłodu. Równocześnie następuje zmniejszenie wrażliwości zakończeń włókien czuciowych przewodzących ból, co prowadzi do działania znieczulającego.
Lewomentol wykazuje działanie bakteriobójcze, co potwierdzono w badaniach nad preparatami zawierającymi tę substancję. W produkcie Afronis lewomentol działa bakteriobójczo, a jego aktywność jest wzmacniana przez obecność innych składników, takich jak tymol i rezorcynol. Działa antyseptycznie, ponieważ zaburza oddychanie komórkowe i zapobiega tworzeniu mezosomów, które służą drobnoustrojom do pobierania energii z zewnątrz.
Działa przeciwgrzybiczo – hamuje wzrost grzybów i wytwarzanie mykotoksyn. Ta właściwość jest szczególnie wykorzystywana w preparatach do leczenia infekcji skórnych oraz stanów zapalnych jamy ustnej.
Lewomentol znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiego spektrum schorzeń i dolegliwości:
Zewnętrznie, na błony śluzowe, w postaci pastylek, sprayu, kropli i sztyftów do nosa, w stężeniu 0,3%: pomocniczo w przeziębieniu z suchym kaszlem, katarem, w infekcjach górnych dróg oddechowych. Preparaty z lewomentołem stosowane w inhalacjach lub do nacierania klatki piersiowej przynoszą korzystne efekty w leczeniu objawów przeziębienia i stanów zapalnych dróg oddechowych.
Szczególnie skuteczne jest stosowanie lewomentolu w przypadkach:
W reumatologii i ortopedii preparaty zawierające lewomentol (np. żel Ibum Sport 30 mg/g, maść Reumatol 100 mg/g) są wykorzystywane w terapii bólów mięśniowo-szkieletowych, nerwobólach, urazach stawów i kontuzjach sportowych.
Główne wskazania w tej grupie obejmują:
W dermatologii wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwświądowe i słabo znieczulające, co czyni go skutecznym w leczeniu chorób skóry takich jak ospa wietrzna, półpasiec, trądzik pospolity oraz świąd neurogenny. Świąd i obrzęk po użądleniu lub ugryzieniu przez owady również należą do wskazań.
Stany zapalne jamy ustnej i gardła (tabletki/pastylki do ssania, aerozol) stanowią jedno z najczęstszych zastosowań lewomentolu. Substancja ta jest szczególnie skuteczna w łagodzeniu bólu gardła, zaczerwienienia i obrzęku błon śluzowych.
W Polsce dostępnych jest wiele preparatów zawierających lewomentol w różnych stężeniach i postaciach farmaceutycznych:
| Nazwa preparatu | Stężenie lewomentolu | Postać | Wskazania |
|---|---|---|---|
| Neo-Angin | 5,9 mg/tabletkę | Tabletki do ssania | Stany zapalne jamy ustnej i gardła |
| Ibum Sport | 30 mg/g | Żel | Bóle mięśniowe, urazy sportowe |
| Reumatol | 100 mg/g | Maść | Bóle stawów i mięśni |
| Vicks VapoRub | 2,75 g/100 g | Maść | Objawy przeziębienia |
| Aromatol | 1,72 g/100 g | Płyn | Przeziębienie, bóle mięśniowe |
Neo-Angin to jeden z najczęściej stosowanych preparatów, który zawiera dwie substancje – alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i amylometakrezol – wykazujące działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze oraz lewomentol, który wywołuje uczucie chłodzenia na błonach śluzowych i ma słabe działanie znieczulające miejscowo. W Neo-angin początek działania następuje po 5 minutach i utrzymuje się do 3 godzin.
Ibum Sport to żel o podwójnym działaniu, gdzie ibuprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które zmniejszają stan zapalny w miejscu zmienionym chorobowo, łagodzą ból i zmniejszają obrzęk. Lewomentol działa miejscowo znieczulająco.
Dawkowanie lewomentolu zależy od postaci farmaceutycznej i wskazań:
Zewnętrznie na skórę, w postaci maści, żelu, plastra chłodzącego, roztworu lub pudru, w stężeniu do 10%. Dorośli i młodzież po 12. roku życia: 5–12 cm żelu nakładać na chore miejsce i delikatnie wmasować do całkowitego wchłonięcia. Nie stosować częściej niż 3 razy na dobę ani częściej niż co 4 godziny.
Zewnętrznie, na błony śluzowe, w postaci pastylek, sprayu, kropli i sztyftów do nosa, w stężeniu 0,3%. Należy stosować jedną dawkę co 2 lub 3 godziny, jednak nie więcej niż 6 tabletek na dobę.
Preparaty do stosowania na skórę, takie jak Ibum Sport (30 mg lewomentolu/g) czy Reumatol (100 mg/g), mają zalecane dawkowanie do 3-4 razy na dobę, z maksymalnym czasem stosowania do 2 tygodni lub według zaleceń lekarza. Nie należy stosować preparatu dłużej niż przez 2 tygodnie (chyba, że lekarz zaleci inaczej).
W przypadkach prostych stanów zapalnych skóry lub łagodnych dolegliwości bólowych można zastosować preparaty zawierające wyłącznie lewomentol. Szczególnie skuteczne są one w:
Znacznie częściej lewomentol stosuje się w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, co pozwala na osiągnięcie efektu synergistycznego:
Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na lewomentol lub inne składniki preparatu, co może manifestować się reakcjami skórnymi lub ogólnoustrojowymi. Nie stosować na uszkodzoną skórę, otwarte rany oraz błony śluzowe.
Produktów z lewomentolem nie zaleca się stosować u niemowląt do 1 roku życia, gdyż po dostaniu się do dróg oddechowych może spowodować odruch bezdechu. Nie wszystkie preparaty z lewomentolem są odpowiednie dla dzieci. Często nie zaleca się ich stosowania u dzieci poniżej 6 lub 12 lat, w zależności od postaci leku i dodatkowych składników.
W ciąży, szczególnie w III trymestrze, oraz podczas karmienia piersią stosowanie lewomentolu jest przeciwwskazane. Vicks VapoRub nie powinien być stosowany na klatkę piersiową kobiet karmiących piersią ze względu na ryzyko wystąpienia bezdechu u dziecka.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu oddechowego, zwłaszcza astmą oskrzelową i nadwrażliwością dróg oddechowych, ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli.
Najczęściej obserwowane są reakcje skórne, takie jak podrażnienie, zaczerwienienie, pieczenie, alergiczne zapalenie skóry oraz oparzenia kontaktowe, z częstością występowania nieznaną lub bardzo rzadką. Podanie miejscowe może powodować podrażnienie i zaczerwienienie skóry, mrowienie, wysypkę, pokrzywkę, świąd i pieczenie skóry.
Po podaniu doustnym i miejscowym mogą pojawić się: skurcz oskrzeli. Lewomentol w czystej formie jest substancją szkodliwą – spożywanie czystego olejku miętowego może powodować ostre zatrucia z bólami brzucha, biegunką, zapaleniem skóry i warg, owrzodzeniem jamy ustnej, bradykardią.
Spożycie dużych dawek mentolu może powodować bóle brzucha, drgawki, nudności, wymioty, zawroty głowy, ataksję, senność a nawet śpiączkę. Długotrwałe przyjmowanie produktów bogatych w mentol również może prowadzić do przedawkowania, w skrajnych przypadkach z ataksją i śpiączką.
Lewomentol w połączeniu z benzokainą może wchodzić w interakcje z preparatami przeciwtrądzikowymi zawierającymi nadtlenek benzoilu, który osłabia miejscowe działanie znieczulające benzokainy; konieczne jest dokładne oczyszczenie skóry przed aplikacją.
Mentol tworzy mieszaniny eutektyczne z następującymi substancjami: benzokaina, kamfora, tymol, kwas salicylowy, rezorcyna, wodzian chloralu. Te kombinacje mogą prowadzić do upłynnienia składników w wyniku obniżenia temperatury topnienia.
Niektóre preparaty zawierają alkohol etylowy w stężeniach 63–72% (np. Aromatol) lub 300 mg/g żelu (Ibument), co może nasilać działanie uspokajające, hepatotoksyczne (szczególnie z paracetamolem) oraz miejscowo drażniące.
Substancje czynne produktu są szybko wchłaniane i szybko wydalane. Lewomentol jest wydalany z moczem oraz z żółcią, również w postaci glukuronianu. Badania farmakokinetyczne wykazały niezwykle niskie stężenia terpenów w krążeniu ogólnym podczas terapeutycznego stosowania produktu leczniczego.
Stosowanie produktu leczniczego zgodnie z zaleceniami powoduje minimalną systemową ekspozycję na kamforę i lewomentol (znacznie poniżej stężeń mogących wpływać na ryzyko wystąpienia drgawek).
Produktów z lewomentolem nie zaleca się stosować u niemowląt do 1 roku życia, gdyż po dostaniu się do dróg oddechowych może spowodować odruch bezdechu. U dzieci starszych preparaty można stosować zgodnie z zaleceniami dla danej postaci farmaceutycznej, zwykle powyżej 6. lub 12. roku życia.
Nie należy stosować preparatu dłużej niż przez 2 tygodnie (chyba, że lekarz zaleci inaczej). W przypadku preparatów do ssania zaleca się stosowanie nie dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji lekarskiej.
Tak, reakcje alergiczne mogą obejmować obrzęk ust, języka i warg, a także anafilaksję (bardzo rzadko). Może on wywoływać także u niektórych osób reakcje alergiczne np. kontaktowe zapalenie skóry.
Produktu leczniczego Vicks VapoRub nie należy stosować w czasie ciąży bez konsultacji z lekarzem. W ciąży, szczególnie w III trymestrze, oraz podczas karmienia piersią stosowanie lewomentolu jest przeciwwskazane.
Najczęściej obserwowane są reakcje skórne, takie jak podrażnienie, zaczerwienienie, pieczenie, alergiczne zapalenie skóry oraz oparzenia kontaktowe. U osób wrażliwych lewomentol może wywoływać poważne zaburzenia układu oddechowego, w tym astmę, skurcz oskrzeli, duszność i kaszel.
Lewomentol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługę maszyn. Vicks VapoRub nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Według Farmakopei Polskiej XI mentol stosuje się zewnętrznie na błony śluzowe w stężeniu nie większym niż 0,3% oraz na skórę, w stężeniu do 10%. Wybór stężenia zależy od wskazań i miejsca zastosowania.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania kilku preparatów zawierających lewomentol bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą, ze względu na ryzyko przedawkowania i nasilenia działań niepożądanych.
