Coripren to lek o złożonym składzie, zawierający enalapryl i lerkanidypinę. Działa poprzez rozszerzanie naczyń krwionośnych, co ułatwia przepływ krwi i obniża ciśnienie tętnicze. Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, co pomaga zmniejszyć ryzyko wystąpienia udaru mózgu, zawału serca, niewydolności serca czy nerek. Coripren jest dostępny na receptę.
Lek Jospiten zawiera lerkanidypiny chlorowodorek, który obniża ciśnienie krwi. Stosowany jest u dorosłych w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia tętniczego). Nie jest zalecany dla dzieci poniżej 18. roku życia.
Lek Kapizen jest lekiem z grupy antagonistów kanału wapniowego. Blokuje on wnikanie wapnia do komórek mięśniowych serca i naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia skurczu serca i zwężenia tętnic, a tym samym do obniżenia ciśnienia krwi. Jest stosowany w celu leczenia nadciśnienia tętniczego. Lek Kapizen jest dostępny na receptę.
Karnidin to lek na receptę, który zawiera substancję czynną lerkanidypiny chlorowodorek. Należy do grupy leków nazywanych antagonistami kanału wapniowego. Stosowany jest w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych.
Lapress to lek, który zawiera substancję czynną lerkanidypinę. Należy on do grupy leków nazywanych antagonistami kanału wapniowego. Dzięki temu obniża ciśnienie krwi i jest skuteczny w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych powyżej 18 roku życia. Lek jest dostępny na receptę.
Lecalpin to lek zawierający substancję czynną lerkanidypinę, która należy do grupy antagonistów wapnia. Działa poprzez blokowanie napływu jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i tętnic, co skutkuje osłabieniem skurczu serca i rozszerzeniem tętnic. Głównym celem jego stosowania jest leczenie wysokiego ciśnienia tętniczego. Lek jest dostępny na receptę.
Lerakta to lek na receptę, który obniża ciśnienie tętnicze. Substancją czynną leku jest lerkanidypiny chlorowodorek, który należy do grupy antagonistów wapnia. Lek stosuje się u osób dorosłych z nadciśnieniem tętniczym. Nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Lercan to lek zawierający substancję czynną lerkanidypiny chlorowodorek, który należy do grupy leków nazywanych antagonistami kanału wapniowego. Stosowany jest w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych. Lek jest dostępny na receptę.
Lercanidipine Medreg to lek z grupy antagonistów kanału wapniowego. Jego działanie polega na blokowaniu wnikania wapnia do komórek mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia skurczu serca i rozszerzenia tętnic, a tym samym obniżenia ciśnienia krwi. Lek ten jest przepisywany w celu leczenia nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych. Jest dostępny na receptę.
Lercaprel to lek złożony, zawierający dwie substancje czynne: enalapryl i lerkanidypinę. Enalapryl jest inhibitorem konwertazy angiotensyny, a lerkanidypina jest antagonistą wapnia. Lek ten jest stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego (nadciśnienia tętniczego) u dorosłych pacjentów, u których uzyskano odpowiednią kontrolę ciśnienia tętniczego podczas stosowania enalaprylu i lerkanidypiny w postaci osobnych preparatów, w takich samych dawkach jak w preparacie złożonym. Lercaprel jest dostępny na receptę.
Lernidum to lek, który zawiera substancję czynną lerkanidypiny chlorowodorek. Należy on do grupy tzw. antagonistów wapnia (pochodnych dihydropirydyny) – leków zmniejszających ciśnienie krwi. Lek ten stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia tętniczego) u dorosłych. Jest dostępny na receptę.
Primacor to lek, który zawiera substancję czynną lerkanidypiny chlorowodorek. Należy do grupy leków nazywanych antagonistami wapnia (pochodne dihydropirydyny). Stosowany jest w leczeniu podwyższonego ciśnienia krwi (nadciśnienia tętniczego) u osób dorosłych. Działa poprzez rozszerzanie i relaksację naczyń krwionośnych, co pomaga obniżyć ciśnienie krwi. Jest dostępny na receptę.
Lerkanidypina – lek o działaniu obniżającym ciśnienie krwi, należący do grupy leków zwanych blokerami kanałów wapniowych. Mechanizm działania lerkanidypiny polega na rozkurczaniu komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co wpływa na obniżenie całkowitego oporu obwodowego i obniżenie ciśnienia tętniczego. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego od łagodnego do umiarkowanego.
Lerkanidypina dostępna jest w postaci tabletek powlekanych. Leczenie lerkanidypiną powinno rozpoczynać się od najmniejszej dostępnej dawki i w razie potrzeby stopniowo zwiększać. Jeśli leczenie nie przynosi oczekiwanych rezultatów można dołożyć inne leki obniżające ciśnienie tętnicze. Lerkanidypina nie wpływa na stężenie lipidów i poziom glukozy.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, tachykardia, palpitacje serca, obrzęki obwodowe, zaczerwienienie, dusznica bolesna, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, wielomocz, ból mięśni, zmęczenie, senność, ból w klatce piersiowej, hipotensja, reakcje nadwrażliwości.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Lerkanidypina stanowi jeden z najnowocześniejszych przedstawicieli trzeciej generacji antagonistów kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykorzystywanych w terapii nadciśnienia tętniczego. Ten lipofowy lek wyróżnia się unikalną budową molekularną, która zapewnia mu wysoką selektywność naczyniową i przedłużony okres działania. Dzięki swoim właściwościom farmakologicznym, lerkanidypina oferuje skuteczne obniżenie ciśnienia tętniczego przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka występowania działań niepożądanych typowych dla starszych generacji leków z tej grupy. Substancja ta charakteryzuje się stopniowym początkiem działania, co pomaga uniknąć odruchowej tachykardii często obserwowanej przy innych dihydropirydynach. Lerkanidypina jest dostępna w postaci tabletek powlekanych i zalecana jest do podawania raz dziennie, co znacząco poprawia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.
Lerkanidypina działa poprzez selektywne blokowanie kanałów wapniowych typu L w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Mechanizm ten polega na deformacji kanału, hamowaniu mechanizmów kontrolujących przepływ jonów oraz zakłócaniu uwalniania wapnia z retikulum sarkoplazmatycznego. Zmniejszenie stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia hamuje procesy kurczowe komórek mięśni gładkich, powodując rozszerzenie tętnic wieńcowych i systemowych, zwiększenie dostarczania tlenu do tkanki mięśnia sercowego, zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego, obniżenie ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenie obciążenia następczego.
W porównaniu z innymi antagonistami kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, lerkanidypina charakteryzuje się budową molekularną zapewniającą większą rozpuszczalność w dwuwarstwowej błonie komórkowej tętnic, kinetykę kontrolowaną przez błonę oraz wysoką tolerancję cholesterolu. Te korzystne właściwości kinetyczne kontrolowane przez błonę zapewniają stopniowy początek naczyniorozszerzania i długi czas działania.
Lerkanidypina jest powoli, ale całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Ma całkowitą biodostępność wynoszącą 10% z powodu znacznego efektu pierwszego przejścia, lub do 40% jeśli jest przyjmowana po posiłku tłuszczowym. Najwyższe poziomy w osoczu krwi osiągane są po 1,5 do 3 godzin. Substancja szybko się rozprowadza w tkankach i wiąże z błonami lipidowymi, gdzie tworzy depot.
Frakcja krążąca jest niemal całkowicie (>98%) związana z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowana w wątrobie, głównie poprzez CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi 8 do 10 godzin, a lek nie kumuluje się. Z powodu efektu depot, działanie hipotensyjne trwa co najmniej 24 godziny.
Lerkanidypina jest antagonistą kanałów wapniowych stosowanym w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego (nadciśnienia). Jeśli masz wysokie ciśnienie tętnicze, przyjmowanie lerkanidypiny pomaga zapobiegać chorobom serca, zawałom serca i udarom. Lerkanidypina HCl jest wskazana u dorosłych do leczenia łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego.
Główne wskazania obejmują:
Skuteczność lerkanidypiny została wykazana w kilku niekontrolowanych badaniach (10-20 mg/dziennie) przeprowadzonych u ponad 20 000 pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem. Badania porównawcze wykazały, że lerkanidypina 10 mg raz dziennie przez ≥4 tygodni była co najmniej tak skuteczna jak atenolol 50 mg raz dziennie, kandesartan cileksetyl 16 mg/dziennie, kaptopril 25 mg dwa razy dziennie, enalapril 20 mg/dziennie, hydrochlorotiazyd 12,5 mg raz dziennie i irbesartan 150 mg/dziennie u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem.
Skuteczność terapeutyczna lerkanidypiny (10-20 mg/dziennie) została oceniona w podwójnie ślepych, randomizowanych badaniach porównawczych oraz w dużych badaniach obserwacyjnych u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem, ciężkim nadciśnieniem, izolowanym nadciśnieniem skurczowym, pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą, chorobą nerek lub współistniejącymi różnymi czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego, a także u osób starszych.
Dane uzyskane u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 wykazały, że skuteczność hipotensyjna lerkanidypiny w monoterapii nie była związana z pogorszeniem homeostazy glukozy. U tych pacjentów stężenie glukozy na czczo znacząco zmniejszyło się ze 153 do 133 mg/dl, podobnie jak poziom hemoglobiny glikozylowanej (5,8%-5,5%), fruktozaminy (z 280 do 230 mg/dl) oraz pole pod krzywą uzyskane podczas doustnego testu tolerancji glukozy.
| Parametr | Zmiana po leczeniu |
|---|---|
| Glukoza na czczo | 153 → 133 mg/dl |
| HbA1c | 5,8% → 5,5% |
| Fruktozamina | 280 → 230 mg/dl |
| OGTT (AUC) | Znacząca poprawa |
W Polsce, podobnie jak w innych krajach europejskich, lerkanidypina stanowi ważny element terapii nadciśnienia tętniczego. Współczesne podejście do leczenia farmakologicznego nadciśnienia opiera się na zastosowaniu kilku grup leków, które mogą być stosowane w monoterapii lub w skojarzeniu.
Antagoniści kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn są skutecznymi środkami ogólnie i są szczególnie skuteczne w skojarzeniu z innymi środkami. Lerkanidypina jest często stosowana w kombinacji z inhibitorami ACE lub sartanami, co pozwala na osiągnięcie lepszej kontroli ciśnienia przy zmniejszeniu dawek poszczególnych składników.
Zalecana dawka to 10 mg doustnie raz dziennie co najmniej 15 minut przed posiłkami; dawka może być zwiększona do 20 mg w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Titracja dawki powinna być stopniowa, ponieważ może upłynąć około 2 tygodni, zanim stanie się widoczny maksymalny efekt hipotensyjny.
Lerkanidypinę zwykle przyjmuje się raz dziennie. Można ją przyjmować o dowolnej porze dnia, ale należy upewnić się, że jest to mniej więcej o tej samej porze każdego dnia. Nie musisz przyjmować jej na pusty żołądek, ale tłuste jedzenie może zwiększyć ilość lerkanidypiny wchłanianej przez organizm i zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.
Pacjenci starsi: U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną do umiarkowanej dysfunkcją nerek lub łagodnym do umiarkowanym upośledzeniem funkcji wątroby wykazano, że zachowanie farmakokinetyczne lerkanidypiny jest podobne do obserwowanego w ogólnej populacji pacjentów.
Niewydolność nerek: Pacjenci z ciężką dysfunkcją nerek lub pacjenci zależni od dializy wykazywali wyższe poziomy (około 70%) leku.
Niewydolność wątroby: U pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego upośledzeniem funkcji wątroby, systemowa biodostępność lerkanidypiny prawdopodobnie wzrasta, ponieważ lek jest normalnie w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie.
Lerkanidypina jest ogólnie dobrze tolerowana; żaden pojedynczy efekt niepożądany nie został zaobserwowany u więcej niż 1% pacjentów leczonych tym lekiem. Typowe działania niepożądane są podobne do tych obserwowanych przy innych lekach z tej klasy i obejmują bóle głowy, zawroty głowy, tachykardię (szybkie bicie serca), kołatanie serca, rumienie i obrzęki.
| Układ | Działania niepożądane |
|---|---|
| Sercowo-naczyniowy | Rumienie, szybkie bicie serca, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia |
| Ośrodkowy układ nerwowy | Bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie, senność |
| Inne | Wysypka, biegunka, zwiększone oddawanie moczu, bóle mięśni |
Obrzęki są znacznie rzadsze przy lerkanidypinie w porównaniu z dihydropirydynami pierwszej generacji, takimi jak nifedypina. Częstość występowania obrzęku podudzi i późniejszych odstawień okazała się niższa przy lerkanidypinie niż przy amlodypinie lub nifedypinie.
Poważne działania niepożądane lerkanidypiny są rzadkie i występują u mniej niż 1 na 1000 osób:
Podobnie jak inne dihydropirydyny, lerkanidypina jest przeciwwskazana w niestabilnej chorobie wieńcowej, niekontrolowanej niewydolności serca, krótko po zawale mięśnia sercowego oraz u pacjentów z obstrukcją drogi odpływu z lewej komory. Jest również przeciwwskazana w ciąży i u kobiet, które mogą zajść w ciążę, ponieważ brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa dla nienarodzonego dziecka, a także u pacjentów z ciężkim upośledzeniem funkcji wątroby i nerek.
Lek nie może być łączony z silnymi inhibitorami enzymu wątrobowego CYP3A4 lub z lekiem immunosupresyjnym cyklosporyną. Nie jedz grejpfruta ani nie pij soku grejpfrutowego podczas przyjmowania lerkanidypiny. Może to zwiększyć ilość lerkanidypiny w organizmie i powodować działania niepożądane.
Substancja jest metabolizowana przez enzym wątrobowy CYP3A4. W badaniu silny inhibitor CYP3A4 ketokonazol zwiększył maksymalne stężenia lerkanidypiny w osoczu krwi o czynnik ośmiu, a pole pod krzywą o czynnik 15. W wyniku równoczesnego stosowania cyklosporyny (substrat i inhibitor CYP3A4), biodostępność lerkanidypiny wzrosła trzykrotnie, podczas gdy stężenie cyklosporyny w osoczu wzrosło o 21%.
Midazolam jest powszechnym substratem dla CYP3A4, a metoprolol dla CYP2D6. Badania wykazały, że nie ma znaczących interakcji farmakokinetycznych, gdy midazolam jest podawany równocześnie z lerkanidypiną lub metoprolol z lerkanidypiną.
Antagoniści kanałów wapniowych mogą być szczególnie wskazane do ochrony nerek podczas długotrwałego leczenia nadciśnienia. Zdolność lerkanidypiny 20 mg do redukcji albuminurii u pacjentów z nadciśnieniem może być efektem ochronnym przeciwko uszkodzeniu nerek, ponieważ nerka jest jednym z celów uszkodzenia narządów końcowych u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą.
W przeciwieństwie do innych antagonistów kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, lerkanidypina rozszerza zarówno tętniczki doprowadzające, jak i odprowadzające, zachowując przy tym ciśnienie wewnątrzklubkowe. Ta unikalna właściwość może przyczyniać się do korzystnego wpływu na funkcję nerek.
Istnieje kilka innych antagonistów kanałów wapniowych, które obniżają ciśnienie tętnicze w ten sam sposób co lerkanidypina. Obejmują one nifedypinę, felodypinę, lacydypinę i amlodypinę. Istnieją również 2 inne antagoniści kanałów wapniowych, diltiazem i werapamil, które działają nieco inaczej w obniżaniu ciśnienia tętniczego.
| Lek | Generacja | Okres półtrwania | Częstość dawkowania | Główne zalety |
|---|---|---|---|---|
| Lerkanidypina | III | 8-10h | Raz dziennie | Mniej obrzęków, dobra tolerancja |
| Amlodypina | II | 30-50h | Raz dziennie | Długie działanie |
| Nifedypina | I/II | 2-5h (SR 12h) | 2-3x/dziennie | Doświadczenie kliniczne |
| Felodypina | II | 11-16h | Raz dziennie | Dobra kontrola 24h |
| Lacydypina | III | 13-19h | Raz dziennie | Podobne do lerkanidypiny |
Najnowszym postępem jest wprowadzenie środków o przedłużonym okresie półtrwania receptorowym, do których należy lerkanidypina. Te nowsze preparaty omijają problemy napotykane przy innych antagonistach wapnia, takie jak nierównomierny efekt terapeutyczny oraz odruchowe działania niepożądane związane z pobudzeniem układu współczulnego i naczyniorozszerzaniem.
Lerkanidypina jest generalnie bezpieczna do przyjmowania przez długi czas. W rzeczywistości działa najlepiej, gdy przyjmuje się ją przez długi czas. Badania kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo długotrwałego stosowania tej substancji, a jej profil działań niepożądanych pozostaje stabilny nawet przy wielomiesięcznej terapii.
Lerkanidypina zaczyna działać w dniu rozpoczęcia przyjmowania, ale może upłynąć kilka tygodni, zanim osiągnie pełny efekt. Ponieważ wysokie ciśnienie tętnicze często nie powoduje żadnych objawów, możesz nie czuć się inaczej, gdy przyjmujesz lerkanidypinę. Nie oznacza to, że lek nie działa.
Nawet jeśli lerkanidypina skutecznie obniżyła ciśnienie tętnicze, najlepiej jest kontynuować jej przyjmowanie. Jeśli przestaniesz przyjmować lerkanidypinę, ciśnienie tętnicze może ponownie wzrosnąć. Jeśli potrzebujesz leków obniżających ciśnienie tętnicze, prawdopodobnie będziesz musiał je przyjmować przez resztę życia.
Lerkanidypina w monoterapii (10 lub 20 mg/dziennie) była również skuteczna w randomizowanym, podwójnie ślepym badaniu u 40 pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2, gdzie nie wpłynęła niekorzystnie na homeostazę glukozy. Jest to szczególnie ważne dla pacjentów z współistniejącą cukrzycą i nadciśnieniem.
Nie, nie ma dowodów na to, że lerkanidypina powoduje uzależnienie. Jest to lek, który wymaga regularnego stosowania dla utrzymania efektu terapeutycznego, ale nie wywołuje zespołu uzależnienia ani abstynencji w rozumieniu farmakologicznym.
Jeśli zapomnisz przyjąć tabletkę, pomiń pominiętą dawkę i kontynuuj normalnie. Nie przyjmuj podwójnej dawki, aby nadrobić zapomnianą. Regularne przyjmowanie leku jest kluczowe dla utrzymania stabilnej kontroli ciśnienia tętniczego.
Tak, możesz pić alkohol z lerkanidypiną. Jednak picie alkoholu może zwiększyć działanie lerkanidypiny obniżające ciśnienie tętnicze, co może sprawić, że poczujesz się senny lub zawroty głowy lub spowodować ból głowy. Jeśli tak się dzieje, najlepiej jest przestać pić alkohol podczas przyjmowania lerkanidypiny.
Nie jedz grejpfruta ani nie pij soku grejpfrutowego podczas przyjmowania lerkanidypiny. Może to zwiększyć ilość lerkanidypiny w organizmie i powodować działania niepożądane. Grejpfrut hamuje enzym CYP3A4, który jest odpowiedzialny za metabolizm lerkanidypiny, co może prowadzić do niebezpiecznego wzrostu stężenia leku w organizmie.
