Lansoprazol – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Lansoprazol – lek należący do grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP). Mechanizm działania lansoprazolu polega na hamowaniu końcowego etapu wytwarzania kwasu solnego w żołądku poprzez osłabienie aktywności H+/K+ ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka. Wskazaniem do stosowania leku jest krótkotrwałe leczenie objawów choroby refluksowej przełyku, takich jak np. zgaga czy zarzucanie treści żołądkowej.
Lansoprazol dostępny jest w postaci kapsułek oraz kapsułek dojelitowych twardych.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): wymioty, nudności, biegunki, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niestrawność, łagodne polipy dna żołądka, bóle głowy, zawroty głowy, wysypka, pokrzywka, świąd, zmęczenie.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Lansoprazol – przewodnik dla pacjentów
Lansoprazol to jeden z najważniejszych leków stosowanych w gastroenterologii, należący do grupy inhibitorów pompy protonowej. Ten lek skutecznie zmniejsza produkcję kwasu solnego w żołądku, przynosząc ulgę milionom pacjentów cierpiących na różnorodne dolegliwości przewodu pokarmowego. Od momentu wprowadzenia na rynek farmaceutyczny w 1995 roku, lansoprazol stał się kluczowym elementem terapii chorób związanych z nadmierną kwasowością żołądka, w tym choroby wrzodowej, refluksu żołądkowo-przełykowego czy zespołu Zollingera-Ellisona. Działanie tego leku opiera się na nieodwracalnym blokowaniu pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka, co prowadzi do znacznego zmniejszenia wydzielania kwasu żołądkowego i umożliwia gojenie się uszkodzonej błony śluzowej. Dzięki wysokiej skuteczności i względnemu bezpieczeństwu stosowania, lansoprazol jest szeroko przepisywany zarówno w leczeniu krótkoterminowym, jak i w długotrwałej terapii podtrzymującej. W Polsce dostępny jest pod różnymi nazwami handlowymi, takimi jak Lanzul, Lanzul S czy Zalanzo, a jego stosowanie wymaga recepty lekarskiej.
Mechanizm działania lansoprazolu
Lansoprazol należy do grupy leków zwanych inhibitorami pompy protonowej i wykazuje wyjątkowy mechanizm działania, który czyni go tak skutecznym w redukcji kwasowości żołądka. Jest to tak zwany prolek, czyli substancja farmakologicznie nieaktywna, która wymaga aktywacji w organizmie. Po doustnym podaniu i wchłonięciu z przewodu pokarmowego, lansoprazol przedostaje się do krążenia ogólnego, skąd następnie dociera do komórek okładzinowych żołądka. To właśnie w tych komórkach, odpowiedzialnych za produkcję kwasu solnego, zachodzi kluczowy proces aktywacji leku.
W komórkach okładzinowych lansoprazol gromadzi się w kanalikach wydzielniczych, gdzie panuje silnie kwaśne środowisko o niskim pH. W tych warunkach następuje przekształcenie nieaktywnej cząsteczki leku w jego aktywną formę. Aktywowany lansoprazol wiąże się trwale z adenozyno-trójfosfatazą, czyli pompą protonową znaną również jako H+/K+-ATPaza. Ten enzym jest kluczowy dla procesu wydzielania kwasu, gdyż odpowiada za wymianę jonów potasu na jony wodoru i ich uwalnianie do światła żołądka.
Wiązanie lansoprazolu z pompą protonową ma charakter nieodwracalny – lek łączy się z grupą sulfhydrolową enzymu, co prowadzi do jego trwałego unieczynnienia. To oznacza, że aby przywrócić produkcję kwasu, organizm musi wytworzyć nowe cząsteczki pompy protonowej, co wymaga czasu. Dlatego pomimo krótkiego okresu półtrwania leku we krwi, wynoszącego zaledwie 1-2 godziny, jego działanie terapeutyczne utrzymuje się przez około 24 godziny.
Wskazania do stosowania
Lansoprazol znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiego spektrum schorzeń przewodu pokarmowego związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego. Jednym z głównych wskazań jest leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy i żołądka. W tych schorzeniach dochodzi do powstawania owrzodzeń błony śluzowej, które są bezpośrednio związane z uszkadzającym działaniem kwasu żołądkowego. Lansoprazol, zmniejszając produkcję kwasu, tworzy optymalne warunki do gojenia się tych zmian, a standardowe leczenie trwa zazwyczaj od dwóch do ośmiu tygodni.
Kolejnym istotnym wskazaniem jest choroba refluksowa przełyku, w której dochodzi do cofania się kwaśnej treści żołądkowej do przełyku, powodując charakterystyczne pieczenie i ból za mostkiem. Lansoprazol skutecznie łagodzi te objawy i umożliwia gojenie się refluksowego zapalenia przełyku. Wielu pacjentów wymaga również długotrwałego leczenia podtrzymującego, mającego na celu zapobieganie nawrotom choroby.
Szczególnie istotną rolę lansoprazol odgrywa w eradykacji bakterii Helicobacter pylori, która jest główną przyczyną choroby wrzodowej. W tym przypadku lek jest stosowany w skojarzeniu z antybiotykami, takimi jak amoksycylina i klarytromycyna lub metronidazol. Zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego zwiększa dostępność biologiczną antybiotyków i poprawia skuteczność całego leczenia.
Lansoprazol jest również wskazany w profilaktyce i leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Pacjenci przyjmujący te leki długotrwale, szczególnie osoby starsze czy z chorobami współistniejącymi, mają zwiększone ryzyko rozwoju komplikacji ze strony przewodu pokarmowego.
Jednym z rzadszych, ale bardzo ważnych wskazań jest zespół Zollingera-Ellisona – schorzenie charakteryzujące się obecnością guza wydzielającego gastrynę, co prowadzi do nadmiernej produkcji kwasu żołądkowego i trudnych do leczenia wrzodów. W tym przypadku stosuje się znacznie wyższe dawki lansoprazolu, często przez długi czas.
Leczenie farmakologiczne schorzeń przewodu pokarmowego
Farmakoterapia schorzeń związanych z nadmierną kwasowością żołądka opiera się przede wszystkim na zastosowaniu inhibitorów pompy protonowej, wśród których lansoprazol odgrywa kluczową rolę. W Polsce dostępnych jest kilka substancji z tej grupy, które różnią się nieco właściwościami farmakologicznymi, ale wykazują podobną skuteczność kliniczną.
Oprócz lansoprazolu, w leczeniu chorób kwasozależnych stosuje się omeprazol, który był pierwszym inhibitorem pompy protonowej wprowadzonym do użytku klinicznego. Jest to lek szeroko dostępny, również w preparatach bez recepty w niższych dawkach. Pantoprazol to kolejna substancja z tej grupy, charakteryzująca się nieco innym profilem interakcji z innymi lekami. Esomeprazol jest lewoskrętnym enancjomerem omeprazolu i wykazuje nieco lepszą biodostępność. Rabeprazol należy do nowszych inhibitorów pompy protonowej i charakteryzuje się szybkim początkiem działania.
W leczeniu chorób refluksowych i wrzodowych stosuje się również inne grupy leków. Antagoniści receptora histaminowego H2, takie jak ranitydyna i famotydyna, zmniejszają wydzielanie kwasu żołądkowego, choć są mniej skuteczne niż inhibitory pompy protonowej. Leki zobojętniające kwas, zawierające sole magnezu, glinu czy wapnia, przynoszą szybką, ale krótkotrwałą ulgę w zgadze. Prokinetyki, takie jak itopryd, przyspieszają opróżnianie żołądka i mogą być pomocne w leczeniu objawów dyspeptycznych.
W eradykacji Helicobacter pylori kluczowe znaczenie ma terapia skojarzona. Obecnie w Polsce zaleca się jako leczenie pierwszego wyboru poczwórną terapię z bizmutem, która obejmuje inhibitor pompy protonowej, cytrynian bizmutu oraz dwa antybiotyki – zazwyczaj metronidazol i tetracyklinę. Alternatywnie stosuje się terapię potrójną zawierającą inhibitor pompy protonowej, amoksycylinę i klarytromycynę, choć jej skuteczność jest ograniczona przez narastającą oporność bakterii na klarytromycynę.
W zespole Zollingera-Ellisona, oprócz wysokich dawek inhibitorów pompy protonowej, czasami stosuje się analogi somatostatyny, które hamują wzrost guza i zmniejszają wydzielanie gastryny. W przypadkach operacyjnych możliwe jest chirurgiczne usunięcie guza.
Dawkowanie i sposób stosowania
Dawkowanie lansoprazolu powinno być zawsze dostosowane do rodzaju schorzenia, ciężkości objawów oraz indywidualnych cech pacjenta. W leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy standardowa dawka wynosi 30 mg raz dziennie przez okres 2-4 tygodni. W przypadku wrzodów żołądka terapia może być nieco dłuższa i trwać 4-8 tygodni przy tej samej dawce dobowej.
W refluksowym zapaleniu przełyku stosuje się zazwyczaj 30 mg lansoprazolu raz dziennie przez 4-8 tygodni. Po zagojeniu zmian zapalnych często konieczne jest długotrwałe leczenie podtrzymujące, aby zapobiec nawrotom choroby. W tym przypadku dawka może być zmniejszona do 15 mg dziennie, choć niektórzy pacjenci wymagają utrzymania dawki 30 mg.
W objawowej chorobie refluksowej, gdy nie stwierdza się zmian zapalnych w badaniu endoskopowym, ale pacjent doświadcza zgagi i innych objawów, stosuje się 15-30 mg lansoprazolu dziennie przez co najmniej 4 tygodnie.
Szczególnie istotne jest prawidłowe dawkowanie w eradykacji Helicobacter pylori. W terapii potrójnej lansoprazol podaje się w dawce 30 mg dwa razy dziennie przez 7-14 dni, w skojarzeniu z antybiotykami. Najczęściej stosowane schematy to lansoprazol 30 mg + amoksycylina 1000 mg + klarytromycyna 250-500 mg, wszystkie dwa razy dziennie, lub lansoprazol 30 mg + klarytromycyna 250 mg + metronidazol 400-500 mg, również dwa razy na dobę.
W zespole Zollingera-Ellisona leczenie wymaga znacznie wyższych dawek. Dawka początkowa wynosi zwykle 60 mg raz dziennie, ale może być zwiększona nawet do 180 mg na dobę, w zależności od odpowiedzi klinicznej. Jeśli dawka dobowa przekracza 120 mg, należy ją podzielić na dwa przyjęcia.
Lek należy przyjmować rano, na czczo, około 30 minut przed posiłkiem. Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą, nie wolno ich żuć ani otwierać, ponieważ lansoprazol jest wrażliwy na kwas żołądkowy i musi być chroniony powłoką dojelitową.
Działania niepożądane
Lansoprazol jest generalnie dobrze tolerowanym lekiem, jednak jak każda substancja aktywna może wywoływać działania niepożądane. Znajomość potencjalnych skutków ubocznych jest istotna dla pacjentów, aby mogli szybko zareagować w przypadku ich wystąpienia.
Do najczęstszych działań niepożądanych, które mogą wystąpić u więcej niż jednego na stu pacjentów, należą:
- Bóle głowy i zawroty głowy, które zwykle mają charakter przemijający
- Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, biegunka, zaparcia, wzdęcia, bóle brzucha i wymioty
- Suchość w jamie ustnej lub gardle
- Reakcje alergiczne skóry, w tym świąd, wysypka i pokrzywka
- Zmęczenie i ogólne osłabienie
- Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych widoczne w badaniach laboratoryjnych
Rzadziej, u mniej niż jednego na tysiąc pacjentów, mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane. Do zaburzeń krwi zaliczają się: małopłytkowość, eozynofilia, leukopenia, a w bardzo rzadkich przypadkach agranulocytoza i niedokrwistość. W zakresie układu nerwowego mogą pojawić się depresja, bezsenność, omamy, splątanie, zaburzenia równowagi, drżenia mięśniowe czy zaburzenia widzenia.
Szczególną uwagę należy zwrócić na hipomagnezemia, czyli zbyt niski poziom magnezu we krwi, która może rozwinąć się u pacjentów przyjmujących lansoprazol przez co najmniej trzy miesiące. Objawy obejmują zmęczenie, tężyczkę, majaczenie, zawroty głowy i zaburzenia rytmu serca. Dlatego u pacjentów wymagających długotrwałego leczenia, szczególnie tych przyjmujących również leki moczopędne, zaleca się regularne kontrolowanie poziomu magnezu.
Długotrwałe stosowanie inhibitorów pompy protonowej może zwiększać ryzyko złamań kości, szczególnie biodra, nadgarstka i kręgosłupa. Mechanizm tego zjawiska nie jest do końca poznany, ale może być związany z zaburzeniami wchłaniania wapnia w środowisku o podwyższonym pH żołądka.
Pacjenci powinni natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy ciężkich reakcji alergicznych, takie jak obrzęk twarzy, języka lub gardła, trudności w przełykaniu czy oddychaniu, lub ciężkie reakcje skórne z gorączką i powiększonymi węzłami chłonnymi.
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Głównym przeciwwskazaniem do stosowania lansoprazolu jest nadwrażliwość na substancję czynną, inne inhibitory pompy protonowej lub którykolwiek ze składników preparatu. Pacjenci, u których wcześniej wystąpiły reakcje alergiczne po przyjęciu leków z tej grupy, nie powinni stosować lansoprazolu.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami wątroby. U osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby metabolizm lansoprazolu jest upośledzon, co prowadzi do większej ekspozycji organizmu na lek. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50% oraz regularne kontrole lekarskie.
Przed rozpoczęciem leczenia choroby wrzodowej żołądka należy wykluczyć obecność nowotworu złośliwego, ponieważ lansoprazol może maskować objawy raka żołądka i opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych, takich jak niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, trudności w połykaniu czy krwawienie z przewodu pokarmowego, konieczna jest pilna konsultacja lekarska i wykonanie badania endoskopowego.
U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczny indywidualny dobór dawkowania. Zazwyczaj nie należy stosować dawki większej niż 30 mg na dobę, chyba że istnieją istotne wskazania kliniczne. Osoby starsze są również bardziej narażone na działania niepożądane, takie jak złamania kości czy zakażenia przewodu pokarmowego.
Nie zaleca się stosowania lansoprazolu u dzieci poniżej pierwszego roku życia, gdyż dostępne dane nie potwierdzają korzyści z leczenia w tej grupie wiekowej. U starszych dzieci lek może być stosowany, ale wymaga to indywidualnej oceny lekarza i dostosowania dawkowania do masy ciała.
Ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych, nie zaleca się stosowania lansoprazolu w czasie ciąży. Jeśli jednak lekarz uzna, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, może zdecydować o włączeniu leku. W okresie karmienia piersią należy rozważyć przerwanie karmienia lub przerwanie leczenia, biorąc pod uwagę korzyści dla matki i dziecka.
Interakcje z innymi lekami
Lansoprazol może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, co wynika zarówno z jego wpływu na pH żołądka, jak i metabolizmu przez enzymy wątrobowe. Znajomość tych interakcji jest kluczowa dla bezpieczeństwa terapii.
Leki przeciwretrowirusowe stosowane w zakażeniu HIV, szczególnie atazanawir i nelfinawir, wymagają kwaśnego środowiska żołądka do prawidłowego wchłaniania. Lansoprazol, zwiększając pH żołądka, znacząco zmniejsza ich biodostępność i skuteczność. Dlatego jednoczesne stosowanie tych leków z lansoprazolem jest przeciwwskazane.
Podobnie leki przeciwgrzybicze, takie jak ketokonazol i itrakonazol, mają zmniejszone wchłanianie w środowisku o podwyższonym pH. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy rozważyć inne opcje terapeutyczne lub ścisłe monitorowanie skuteczności leczenia.
Lansoprazol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP2C19 i CYP3A4. Leki hamujące te enzymy, takie jak fluwoksamina, mogą zwiększać stężenie lansoprazolu nawet czterokrotnie, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Z kolei leki indukujące te enzymy, jak ryfampicyna czy ziele dziurawca, mogą zmniejszać skuteczność lansoprazolu.
Lansoprazol może zwiększać stężenie we krwi digoksyny i takrolimusu, co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnego dostosowania ich dawkowania. U pacjentów przyjmujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe należy regularnie kontrolować parametry krzepnięcia.
Leki zobojętniające kwas żołądkowy oraz sukralfat mogą zmniejszać wchłanianie lansoprazolu. Dlatego jeśli stosowanie tych preparatów jest konieczne, należy zachować odstęp co najmniej godziny między ich przyjęciem a podaniem lansoprazolu.
Jak długo można bezpiecznie stosować lansoprazol?
Lansoprazol można stosować krótkookresowo przez 4-8 tygodni w ostrej fazie choroby lub długoterminowo jako terapię podtrzymującą. W przypadku leczenia przewlekłego zaleca się używanie najmniejszej skutecznej dawki i regularne kontrole lekarskie. Długotrwała terapia wymaga monitorowania potencjalnych działań niepożądanych, takich jak hipomagnezemia czy zwiększone ryzyko złamań kości.
Czy mogę przerwać stosowanie leku, gdy objawy ustąpią?
Nie należy samodzielnie przerywać leczenia, nawet jeśli objawy ustąpiły. Wiele schorzeń, takich jak choroba wrzodowa czy refluksowe zapalenie przełyku, wymaga pełnego cyklu terapii, aby zapewnić całkowite wygojenie zmian. Przedwczesne przerwanie leczenia może prowadzić do nawrotu choroby. Decyzję o zakończeniu terapii powinien zawsze podjąć lekarz.
O której porze dnia najlepiej przyjmować lansoprazol?
Lansoprazol należy przyjmować rano, na czczo, około 30 minut przed pierwszym posiłkiem. Takie dawkowanie zapewnia optymalne hamowanie wydzielania kwasu w ciągu dnia. Jeśli lekarz przepisał dwie dawki dziennie, drugą należy przyjąć wieczorem, również przed posiłkiem.
Czy mogę pić alkohol podczas stosowania lansoprazolu?
Alkohol może zmniejszać biodostępność lansoprazolu i nasilać objawy chorób przewodu pokarmowego, takich jak zgaga czy zapalenie błony śluzowej żołądka. Dlatego zaleca się ograniczenie lub unikanie spożycia alkoholu w trakcie leczenia. Alkohol może również zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Co zrobić, jeśli zapomniałem przyjąć dawkę leku?
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę lansoprazolu, powinien zażyć ją, jak tylko sobie o tym przypomni, pod warunkiem że nie jest to czas na kolejną dawkę. W takim przypadku należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować leczenie zgodnie z harmonogramem. Nie należy podwajać dawki, aby nadrobić pominięte przyjęcie.
Czy lansoprazol może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych?
Tak, lansoprazol może wpływać na niektóre wyniki badań. Może zwiększać poziom gastryny we krwi, co jest naturalną reakcją organizmu na zmniejszenie produkcji kwasu. Może również wpływać na wyniki testów diagnostycznych wykrywających guzy neuroendokrynne. Przed wykonaniem specjalistycznych badań należy poinformować lekarza o przyjmowaniu lansoprazolu.
Czy lansoprazol pomaga na wszystkie rodzaje zgagi?
Lansoprazol jest bardzo skuteczny w leczeniu zgagi związanej z nadmierną produkcją kwasu żołądkowego. Jednak zgaga może mieć również inne przyczyny, takie jak zaburzenia motoryki przełyku czy nieprawidłowości anatomiczne. W niektórych przypadkach może być konieczne zastosowanie dodatkowych leków lub innych metod leczenia.
Czy mogę przyjmować lansoprazol wraz z lekami przeciwbólowymi?
Lansoprazol jest często przepisywany osobom przyjmującym niesteroidowe leki przeciwzapalne, aby chronić błonę śluzową żołądka przed ich uszkadzającym działaniem. Jednak przed rozpoczęciem jednoczesnego stosowania należy skonsultować się z lekarzem, gdyż niektóre leki przeciwbólowe mogą wchodzić w interakcje z lansoprazolem.
Jak rozpoznać, że lansoprazol nie działa odpowiednio?
Jeśli pomimo regularnego przyjmowania leku objawy takie jak zgaga, ból brzucha czy trudności w połykaniu nie ustępują po 2-4 tygodniach leczenia, należy skontaktować się z lekarzem. Może to wskazywać na konieczność dostosowania dawkowania, zmiany leku lub przeprowadzenia dodatkowych badań diagnostycznych w celu wykluczenia innych schorzeń.
Czy lansoprazol może powodować uzależnienie?
Nie, lansoprazol nie powoduje uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Jednak nagłe przerwanie długotrwałego leczenia może prowadzić do tak zwanego zjawiska odbicia, czyli przejściowego nasilenia objawów związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu. Dlatego zakończenie terapii powinno odbywać się stopniowo i pod kontrolą lekarza.
Bibliografia
- Barradell LB, Faulds D, McTavish D. Lansoprazole. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and its therapeutic efficacy in acid-related disorders. Drugs. 1992;44(2):225-250. DOI: 10.2165/00003495-199244020-00007 PMID: 1382017
- Gremse DA. Lansoprazole: pharmacokinetics, pharmacodynamics and clinical uses. Expert Opin Pharmacother. 2001;2(10):1663-1670. DOI: 10.1517/14656566.2.10.1663 PMID: 11825309