AuroUrso to lek zawierający kwas ursodeoksycholowy, naturalny kwas żółciowy. Jest stosowany do rozpuszczania cholesterolowych kamieni żółciowych, leczenia refluksowego zapalenia błony śluzowej żołądka, objawowego pierwotnej marskości żółciowej wątroby oraz zaburzeń wątroby związanych z mukowiscydozą u dzieci i młodzieży. To wszechstronne rozwiązanie na różnorodne problemy związane z układem żółciowym i wątrobą.
Proursan to lek zawierający kwas ursodeoksycholowy, naturalnie występujący w żółci człowieka, wspomagający leczenie schorzeń dróg żółciowych i wątroby. Stosowany w rozpuszczaniu kamieni żółciowych u pacjentów, u których operacja nie jest możliwa, oraz w terapii pierwotnej marskości żółciowej wątroby. Dodatkowo, znajduje zastosowanie w leczeniu zaburzeń wątroby związanych z mukowiscydozą u dzieci w wieku 6–18 lat.
Ursocam to lek w postaci tabletek, który zawiera substancję czynną – kwas ursodeoksycholowy. Jest to naturalny kwas żółciowy, który występuje w niewielkich ilościach w ludzkiej żółci. Lek ten jest stosowany w rozpuszczaniu niewielkich kamieni żółciowych oraz w objawowym leczeniu pierwotnej marskości żółciowej wątroby. Ursocam jest dostępny na receptę.
Ursofalk jest lekiem stosowanym w chorobach wątroby związanych z cholestazą (zastojem żółci) oraz kamicy żółciowej.
Ursopol to lek zawierający substancję czynną o nazwie kwas ursodeoksycholowy. Jest to naturalny kwas żółciowy, który występuje w niewielkich ilościach w żółci. Lek ten hamuje wchłanianie cholesterolu w jelitach, zmniejsza wydzielanie cholesterolu do żółci i powoduje stopniowe rozpuszczanie złogów cholesterolowych. Wskazania do stosowania Ursopolu obejmują rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nie przekraczającej 15 mm, przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana. Lek jest dostępny na receptę.
Ursoxyn to lek na receptę, który zawiera substancję czynną – kwas ursodeoksycholowy. Jest stosowany w celu rozpuszczania cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nie przekraczającej 15 mm, które są przepuszczalne dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana. Lek jest również stosowany w objawowym leczeniu pierwotnej marskości żółciowej wątroby, pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby.
Kwas ursodeoksycholowy – lek zawierający kwas żółciowy, substancję, która występuje w żółci. Mechanizm działania kwasu ursodeoksycholowego polega na hamowaniu wchłaniania cholesterolu i zmniejszaniu jego wydzielania do żółci, co powoduje rozpuszczenie kamieni żółciowych. Lek wykazuje również działanie cytoprotekcyjne i poprawia czynność wydzielniczą hepatocytów (komórek wątroby). Wskazaniem do stosowania leku jest pierwotna żółciowa marskość wątroby, zapalenie błony śluzowej żołądka, rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych.
Kwas ursodeoksycholowy dostępny jest w postaci kapsułek, tabletek oraz zawiesiny doustnej. Postać i dokładne dawkowanie leku dobiera się indywidualnie w zależności od rodzaju choroby i masy ciała.
Możliwe działania niepożądane: stolce o jasnym zabarwieniu, biegunki, ból w prawym kwadrancie brzucha, zwapnienie kamieni żółciowych, pokrzywka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) to jeden z najważniejszych składników współczesnej terapii hepatologicznej, który rewolucjonizuje leczenie chorób wątroby i dróg żółciowych. Jako naturalny kwas żółciowy, występujący w niewielkich ilościach w ludzkiej żółci, stanowi kluczowy element terapii cholestatycznych schorzeń wątroby. Jego unikalne właściwości biochemiczne – hydrofilność i minimalna toksyczność – czynią go bezpiecznym i skutecznym lekiem o szerokim spektrum działania. Od momentu wprowadzenia do praktyki klinicznej w latach 80. ubiegłego wieku, UDCA stał się złotym standardem w leczeniu pierwotnego zapalenia dróg żółciowych oraz znajduje zastosowanie w wielu innych schorzeniach układu hepato-żółciowego.
Historia kwasu ursodeoksycholowego sięga starożytnych Chin, gdzie suszona żółć niedźwiedzia była wykorzystywana w tradycyjnej medycynie jako panaceum na choroby wątroby. Nazwa substancji wywodzi się od łacińskiego słowa „ursus”, oznaczającego niedźwiedź, ponieważ po raz pierwszy została wyizolowana z żółci chińskiego czarnego niedźwiedzia w 1927 roku. U niedźwiedzi UDCA stanowi pierwszorzędowy kwas żółciowy, powstający bezpośrednio z cholesterolu i reprezentujący największą część puli kwasów żółciowych.
Przełomowym momentem w historii UDCA było ustalenie jego struktury chemicznej w 1936 roku przez japońskiego badacza Iwasakiego, co zapoczątkowało syntezę tej substancji. W 1954 roku dokonano pierwszej syntezy chemicznej, a w 1957 roku firma Tokio Tanabe rozpoczęła komercyjną produkcję leku Urso. Pierwsze doniesienia o skuteczności UDCA w rozpuszczaniu kamieni żółciowych pojawiły się w latach 70. XX wieku, natomiast dekadę później Poupon i współpracownicy udokumentowali bezpieczeństwo długotrwałego stosowania w pierwotnym zapaleniu przewodzików żółciowych.
Kwas ursodeoksycholowy jest hydrofilnym, dihydroksylowym kwasem żółciowym, będącym 7β-epimerem kwasu chenodeoksycholowego. W warunkach fizjologicznych występuje w ludzkiej żółci w bardzo niewielkich ilościach, stanowiąc jedynie 1-3% wszystkich kwasów żółciowych. Powstaje z kwasu chenodeoksycholowego przy udziale bakterii jelitowych i po wchłonięciu w jelicie grubym przedostaje się do puli wszystkich kwasów żółciowych przez krążenie wrotne.
Unikalną cechą UDCA jest jego wysoka hydrofilność, która odróżnia go od innych kwasów żółciowych. Ta właściwość przekłada się na znacznie mniejszą toksyczność w porównaniu z hydrofobowymi kwasami żółciowymi, takimi jak kwas chenodeoksycholowy, deoksycholowy czy litocholowy. Podczas gdy toksyczne kwasy żółciowe wykazują szkodliwe działanie przy stężeniu powyżej 200 μmol/l, UDCA pozostaje bezpieczny nawet przy stężeniach do 500 μmol/l.
Działanie kwasu ursodeoksycholowego opiera się na czterech głównych mechanizmach:
Po podaniu doustnym kwas ursodeoksycholowy występuje w formie kryształów nierozpuszczalnych w wodzie przy niskim pH. W alkalicznym środowisku jelita cienkiego (pH 7,8-8) dochodzi do rozkładu cząsteczki i absorpcji w około 60% przez transport bierny. Wchłanianie jest lepsze, gdy lek przyjmowany jest wraz z posiłkiem.
Około 60% UDCA ulega metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie jest sprzęgany głównie z glicyną, rzadziej z tauryną. Sprzężony UDCA jest następnie wydzielany do dróg żółciowych i w krętym odcinku jelita krętego ponownie resorbowany do krążenia, tworząc charakterystyczne krążenie jelitowo-wątrobowe.
Pierwotne zapalenie dróg żółciowych to przewlekła, autoimmunologiczna choroba wątroby charakteryzująca się postępującym niszczeniem małych przewodów żółciowych. Występuje głównie u kobiet w średnim wieku (stosunek M:K wynosi 1:9) i długoterminowo prowadzi do zaawansowanego włóknienia i marskości wątroby.
UDCA jest jedynym lekiem zaaprobowanym przez amerykańską FDA i rekomendowanym przez AASLD oraz EASL do leczenia PBC. W dawce 13-15 mg/kg/dobę wykazuje udokumentowaną skuteczność w poprawie parametrów biochemicznych, zmniejszeniu ryzyka progresji histologicznej oraz opóźnieniu czasu do przeszczepienia wątroby.
W leczeniu kamicy żółciowej UDCA znajduje zastosowanie w szczególnych przypadkach, gdy nie ma możliwości przeprowadzenia cholecystektomii. Skuteczność leczenia zależy od wielkości kamieni – małe złogi rozpuszczają się w 6 miesięcy, podczas gdy większe wymagają leczenia nawet przez 2 lata.
W Polsce dostępne są następujące preparaty zawierające kwas ursodeoksycholowy:
| Wskazanie | Dawka | Czas trwania leczenia |
|---|---|---|
| PBC | 13-15 mg/kg/dobę | Bezterminowo |
| Kamica żółciowa | 8-10 mg/kg/dobę | 6 miesięcy – 2 lata |
| Cholestaza ciężarnych | 10-16 mg/kg/dobę | Do końca ciąży |
| Mukowiscydoza (dzieci) | 20 mg/kg/dobę | Długoterminowo |
W przypadkach niepełnej odpowiedzi na monoterapię UDCA stosuje się:
| Kryteria paryskie | Kryteria barcelońskie |
|---|---|
| Bilirubina ≤ 1 mg/dl | Normalizacja lub obniżenie |
| Fosfataza alkaliczna ≤ 3 × norma | ALP o ≥40% |
| AST ≤ 2 × norma | – |
Czas leczenia zależy od wskazania. W PBC terapia powinna być bezterminowa, w kamicy żółciowej trwa 6 miesięcy do 2 lat, a w cholestazie ciężarnych do końca ciąży.
Tak, UDCA nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie wywiera działania sedatywnego ani nie zaburza funkcji poznawczych.
W PBC poprawa parametrów biochemicznych może być widoczna po 3-6 miesiącach, przy czym pełna ocena skuteczności następuje po 12 miesiącach.
Zaleca się regularne kontrole parametrów wątrobowych (AST, ALT, GGTP, bilirubina, fosfataza alkaliczna) co 3-6 miesięcy oraz morfologii krwi.
Pominętą dawkę należy przyjąć jak najszybciej, o ile nie jest to blisko czasu przyjęcia następnej dawki. Nie należy podwajać dawki.
Tak, w Polsce UDCA jest refundowany w określonych wskazaniach, w tym w PBC w początkowym stadium oraz w zaburzeniach wątroby związanych z mukowiscydozą.
UDCA występuje naturalnie w bardzo małych ilościach w ludzkiej żółci. Wszystkie preparaty lecznicze są produkowane syntetycznie.
Głównym objawem przedawkowania jest biegunka. Leczenie jest objawowe, z uzupełnieniem płynów i elektrolitów.
Tak, UDCA może być stosowany profilaktycznie u osób otyłych podczas szybkiego odchudzania w celu zapobiegania kamicy żółciowej.
UDCA może korzystnie wpływać na stężenie cholesterolu i triglicerydów oraz może mieć znaczenie kardioprotekcyjne u pacjentów z chorobami wątroby
