Deporium

Kwas traneksamowy, obecny w leku Deporium, to skuteczny środek przeciwkrwotoczny, który hamuje rozpuszczanie skrzepów, ograniczając nadmierne krwawienia. Stosowany przez krótki czas, wspiera profilaktykę i redukcję krwawień w takich przypadkach jak obfite miesiączki, operacje prostaty czy pęcherza, konizacja szyjki macicy, ekstrakcje zębów u osób z hemofilią oraz dziedziczny obrzęk naczynioruchowy (HAE). Skutecznie wspomaga kontrolę nad niepożądanym krwawieniem w różnych stanach chorobowych.

Deporium Comfort

Deporium Comfort to preparat z kwasem traneksamowym, wspierający leczenie obfitych i przedłużających się krwawień menstruacyjnych u kobiet z regularnym cyklem. Jego działanie polega na hamowaniu enzymu rozpuszczającego skrzepy, co ogranicza utratę krwi i przyspiesza ustępowanie objawów. Skuteczne wsparcie dla komfortu życia codziennego.

Digestonic

Digestonic to lek dostępny bez recepty, który jest tradycyjnie stosowany w niestrawności. Zawiera naturalne składniki, takie jak ziele dziurawca, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, kłącze rzewienia, owoc róży, owoc kolendry siewnej i owoc kopru włoskiego. Preparat pobudza wydzielanie soków trawiennych, działa wiatropędnie, rozkurczająco i żółciopędnie. Zaleca się przyjmować go 3 razy dziennie po 1 łyżeczce preparatu w 1/4 szklanki wody.

Exacyl

Exacyl to lek przeciwkrwotoczny dostępny na receptę. Zawiera substancję czynną kwas traneksamowy. Działanie kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy. Lek jest stosowany w celu zapobiegania i leczenia krwawień wywołanych przez proces, który hamuje krzepnięcie krwi. Wskazania do stosowania obejmują krwawienia z dróg rodnych, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia krwotoczne układu moczowego w następstwie operacji gruczołu krokowego lub zabiegów chirurgicznych w obrębie układu moczowego, a także krwawienia związane z zabiegami chirurgicznymi otolaryngologicznymi.

Kwas traneksamowy Tillomed

Kwas traneksamowy Tillomed to lek przeciwkrwotoczny stosowany w zapobieganiu i leczeniu krwotoków związanych z fibrynolizą, czyli procesem hamującym krzepnięcie krwi. Lek znajduje zastosowanie zarówno u dorosłych, jak i dzieci powyżej 1 roku życia. Jego szczegółowe wskazania obejmują obfite miesiączki, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia krwotoczne układu moczowego po operacjach, oraz różne zabiegi chirurgiczne w obrębie uszu, nosa, gardła, serca, jamy brzusznej czy ginekologiczne.

Tranexamic acid Accord

Tranexamic Acid Accord to lek, który zawiera kwas traneksamowy. Jest to substancja o działaniu przeciwkrwotocznym, która hamuje przemianę plazminogenu w plazminę, przeciwdziałając krzepnięciu krwi. Lek ten znajduje zastosowanie w hamowaniu krwawień spowodowanych pierwotną, uogólnioną fibrynolizą oraz wywołanych lekami fibrynolitycznymi. Wykorzystuje się go również w terapii krwawień związanych z miejscową fibrynolizą w obrębie dróg rodnych, spowodowanych zaburzeniami hormonalnymi, urazami, zakażeniem lub zmianami zwyrodnieniowymi macicy. Tranexamic Acid Accord jest dostępny na receptę.

Tranexamic acid Baxter

Tranexamic acid Baxter to lek zawierający kwas traneksamowy, który należy do grupy leków przeciwkrwotocznych, przeciwfibrynolitycznych oraz aminokwasów. Jest on stosowany u pacjentów dorosłych i dzieci powyżej 1. roku życia w celu zapobiegania i leczenia krwawień wywołanych przez proces fibrynolizy, który hamuje krzepnięcie krwi. Szczegółowe wskazania do stosowania obejmują: obfite miesiączki u kobiet, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia krwotoczne układu moczowego po operacjach gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego. Lek jest dostępny na receptę.

Tranexamic Acid Eugia

Tranexamic Acid Eugia to lek przeciwkrwotoczny zawierający kwas traneksamowy, stosowany u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia w celu zapobiegania i leczenia krwawień związanych z procesem fibrynolitycznym. Lek znajduje zastosowanie w leczeniu obfitych miesiączek, krwawień z przewodu pokarmowego, zaburzeń krwotocznych układu moczowego oraz jako wsparcie w różnych zabiegach chirurgicznych. Substancja czynna działa poprzez hamowanie procesu rozpuszczania skrzepów krwi, co pomaga w kontrolowaniu nadmiernych krwawień.

Tranexamic acid Sunho

Tranexamic Acid Sunho to lek, który zawiera kwas traneksamowy. Jest to syntetyczny aminokwas o działaniu przeciwkrwotocznym. Mechanizm działania polega na bezpośrednim hamowaniu osoczowych aktywatorów plazminogenu i częściowym, pośrednim hamowaniu tkankowych aktywatorów plazminogenu, a tym samym blokowaniu przemiany plazminogenu w plazminę. Lek jest stosowany w leczeniu krwawień spowodowanych pierwotną, uogólnioną fibrynolizą oraz wywołanych lekami fibrynolitycznymi. Jest dostępny na receptę.

Tranexamic Acid Tillomed

Tranexamic Acid Tillomed to lek zawierający substancję czynną – kwas traneksamowy. Jest to lek przeciwkrwotoczny, który hamuje fibrynolityczną aktywność plazminy. Stosowany jest w leczeniu i zapobieganiu krwotokom spowodowanym uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia. Lek jest dostępny na receptę.

Kwas traneksamowy – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Kwas traneksamowy – lek o działaniu przeciwkrwotocznym. Mechanizm działania kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy, enzymu znajdującego się w osoczu krwi. Wskazaniem do stosowania leku jest profilaktyka i leczenie krwotoków m.in. krwotoku miesiączkowego, macicznego, krwawienia z przewodu pokarmowego i krwawień w przebiegu zabiegów chirurgicznych, które są spowodowane uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci. Kwas traneksamowy stosuje się również w opanowaniu krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego. 

Kwas traneksamowy dostępny jest w postaci tabletek powlekanych, roztworu doustnego i roztworu do wstrzykiwań. 

Możliwe działania niepożądane: nudności, wymioty, biegunka, alergiczne zapalenie skóry, zaburzenia widzenia, drgawki, zakrzepica żylna lub tętnicza, złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Kwas traneksamowy – zastosowanie, działanie i bezpieczeństwo substancji czynnej

Kwas traneksamowy to syntetyczny aminokwas, który od ponad 60 lat stanowi niezastąpiony element arsenału medycznego w walce z krwawieniami. Wprowadzony do praktyki klinicznej w latach 60. XX wieku przez japońskich badaczy Shosuke i Utako Okamoto, zyskał status leku niezbędnego według Światowej Organizacji Zdrowia. Ta niezwykła substancja wykazuje silne działanie przeciwkrwotoczne poprzez hamowanie procesu fibrynolizy – naturalnego mechanizmu rozpuszczania skrzepów krwi. Obecnie kwas traneksamowy znajduje zastosowanie nie tylko w medycynie, ale także w kosmetologii, gdzie wykorzystywany jest do walki z przebarwieniami skóry. Jego wszechstronność, bezpieczeństwo stosowania oraz udowodniona skuteczność w licznych badaniach klinicznych czynią go jednym z najważniejszych leków ratujących życie w sytuacjach krwotoku. W Polsce kwas traneksamowy dostępny jest pod nazwami handlowymi takimi jak Exacyl, a jego znaczenie w medycynie ratunkowej, chirurgii oraz ginekologii stale rośnie.

Mechanizm działania kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy jest syntetycznym analogiem aminokwasu lizyny, który działa jako potężny inhibitor fibrynolizy. Jego mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu aktywacji plazminogenu do plazminy. Substancja ta wiąże się z plazminogenem w kilku miejscach, w tym w czterech lub pięciu miejscach o niskim powinowactwie oraz jednym miejscu o wysokim powinowactwie.

Kwas traneksamowy odwracalnie wiąże się z czterema do pięciu receptorami lizyny na plazminogenie, co zmniejsza przemianę plazminogenu w plazminę, zapobiegając degradacji fibryny i zachowując strukturę macierzy fibrynowej. Wiązanie plazminogenu z fibryną indukuje fibrynolizę – poprzez zajmowanie niezbędnych miejsc wiązania kwas traneksamowy zapobiega temu rozpuszczaniu fibryny, stabilizując tym samym skrzep i zapobiegając krwotokowi.

W większych stężeniach kwas traneksamowy wykazuje dodatkowe właściwości – hamuje układ dopełniacza i jest łagodnym inhibitorem plazminy. Ma około ośmiokrotnie większą aktywność przeciwfibrynolityczną niż starszy analog, kwas ε-aminokapronowy.

Farmakokinetyka i właściwości fizyczne

Wchłanianie i biodostępność

Biodostępność kwasu traneksamowego po podaniu doustnym u ludzi wynosi około 30-50% podanej dawki i nie jest wpływana przez spożycie pokarmów. Po podaniu doustnym substancja szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie (Cmax) i czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) po wielokrotnych dawkach doustnych (1300 mg trzy razy dziennie przez 5 dni) wynosiły odpowiednio 16,41 mcg/ml i 2,5 godziny.

Dystrybucja

Początkowa objętość dystrybucji kwasu traneksamowego wynosi 0,18 l/kg, a objętość dystrybucji w stanie równowagi 0,39 l/kg. Substancja dobrze przenika do różnych tkanek organizmu. Kwas traneksamowy dostaje się do płynu mózgowo-rdzeniowego i cieczy wodnistej oka w stężeniach zbliżonych do tych w osoczu.

Szczególnie istotne jest to, że kwas traneksamowy jest również w stanie przechodzić przez łożysko, znajdując się w krwi pępowinowej w stężeniach równoważnych stężeniom w osoczu matki. Ta właściwość ma znaczenie przy rozważaniu stosowania leku u kobiet w ciąży.

Wiązanie z białkami i metabolizm

Kwas traneksamowy wiąże się z białkami osocza w około 3% w stężeniach terapeutycznych. Ponieważ nie wiąże się z albuminą surowicy, prawdopodobnie to wiązanie z białkami wynika z wiązania kwasu traneksamowego z plazminogenem surowicy.

Metabolizm kwasu traneksamowego jest słabo scharakteryzowany, ale nie wydaje się być znaczącym sposobem eliminacji leku. Według informacji o przepisywaniu około 1% i 0,5% dawki podanej doustnie jest wydalane odpowiednio jako kwas dikarboksylowy i metabolit acetylowany.

Eliminacja

Wydalanie przez nerki jest głównym sposobem eliminacji kwasu traneksamowego, przy czym >95% podanej dawki jest wydalane w moczu jako niezmieniony lek macierzysty. W 90% jest wydalany przez nerki w ciągu 12 godzin od podania. Szybkość wydalania zależy od drogi podania – około 90% dawki podanej dożylnie jest wydalane w ciągu 24 godzin, podczas gdy tylko 39% dawki doustnej.

Zastosowania medyczne kwasu traneksamowego

Krwawienia ginekologiczne i położnicze

Kwas traneksamowy znajduje szerokie zastosowanie w ginekologii i położnictwie. Gdy przyjmowany doustnie, bezpiecznie i skutecznie leczy regularnie występujące obfite krwawienia miesiączkowe i poprawia jakość życia. Jest używany do leczenia obfitych krwawień miesiączkowych u kobiet i może być stosowany przez nastolatki, ale nie jest przeznaczony do użycia przed rozpoczęciem miesiączki.

W leczeniu krwawień miesiączkowych kwas traneksamowy wykazuje wysoką skuteczność. W badaniu 10-letnim kwas traneksamowy i inne leki doustne (kwas mefenamowy) okazały się równie skuteczne jak spirala wewnątrzmaciczna z lewonorgestrelem; taki sam odsetek kobiet nie wymagał operacji z powodu obfitych krwawień i miał podobną poprawę jakości życia.

W położnictwie kwas traneksamowy ma fundamentalne znaczenie. Czasami jest używany (często w połączeniu z oksytocyną) do zmniejszenia krwawienia po porodzie. Śmiertelność z powodu krwotoku poporodowego jest zmniejszona u kobiet otrzymujących kwas traneksamowy. Przełomowe badanie WOMAN wykazało korzyść dla przeżycia przy stosowaniu kwasu traneksamowego u pacjentek z krwotokiem poporodowym.

Chirurgia kardiochirurgiczna

Kwas traneksamowy jest rutynowo stosowany w chirurgii serca ze względu na wysokie ryzyko krwawień związanych z użyciem krążenia pozaustrojowego. Kwas traneksamowy zmniejsza ryzyko krwawienia u pacjentów poddawanych operacji serca, ale nie było jasne, czy prowadzi to do poprawy wyników.

W praktyce kardiochirurgicznej podobnej do praktyk, w których leczono populację badaną, stosowanie kwasu traneksamowego pozwoliłoby zaoszczędzić około 57 jednostek produktów krwiopochodnych na każde 100 leczonych pacjentów. Badania wykazały również, że poprzez wpływ na fibrynolizę kwas traneksamowy znacząco zmniejsza krwawienie zarówno w pomostowaniu aortalno-wieńcowym poza krążeniem, jak i z krążeniem pozaustrojowym.

Chirurgia ortopedyczna

W chirurgii ortopedycznej kwas traneksamowy zyskał znaczące uznanie. Czasami jest stosowany w chirurgii ortopedycznej w celu zmniejszenia utraty krwi, aż do zmniejszenia lub całkowitego zniesienia potrzeby okołooperacyjnych transfuzji krwi. Amerykańskie Stowarzyszenie Chirurgów Stawu Biodrowego i Kolanowego, Amerykańskie Towarzystwo Anestezji Regionalnej i Medycyny Bólu oraz Amerykańska Akademia Chirurgów Ortopedycznych zalecają stosowanie kwasu traneksamowego w całkowitej artroplastyce stawów.

Medycyna ratunkowa i trauma

Kwas traneksamowy odgrywa kluczową rolę w medycynie ratunkowej. Kwas traneksamowy jest często używany po poważnej traumie i jest najskuteczniejszy, jeśli jest przyjmowany w ciągu pierwszych trzech godzin po poważnej traumie. Badanie CRASH-2 potwierdziło skuteczność kwasu traneksamowego w ostrej traumie krwotocznej, wykazując jedną trzecią redukcję śmiertelności, gdy podano go w ciągu trzech godzin od zdarzenia.

Badania wykazały, że podanie go w ciągu godziny od urazu zmniejsza względne ryzyko śmierci z powodu krwawienia o 32%, a jeśli podany zostanie w ciągu 1 do 3 godzin po urazie, o 21%. Te imponujące wyniki sprawiły, że kwas traneksamowy stał się standardem postępowania w medycynie ratunkowej.

Stomatologia i zabiegiem małoinwazyjne

W stomatologii kwas traneksamowy jest szczególnie ceniony przy zabiegach u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. W przypadku osób z hemofilią A lub B kwas traneksamowy (1 g doustnie trzy razy dziennie przez pięć dni) wykazał znaczące zmniejszenie utraty krwi i zapotrzebowania na transfuzje po ekstrakcji zęba.

Kwas traneksamowy może być aplikowany miejscowo bez większych skutków niepożądanych w celu osiągnięcia hemostazy krwawienia z jamy ustnej u pacjenta na bezpośrednich doustnch antykoagulantach, którego nie można odwrócić. Miejscowe zastosowania kwasu traneksamowego są powszechnie wykorzystywane do kontrolowania niewielkich krwawień z nosa, ran czy po ekstrakcjach zębów.

Dawkowanie i sposoby podawania

Dawkowanie doustne

U dorosłych kwas traneksamowy podaje się w dawce 1,5-4 g dziennie, w dawkach podzielonych. U dzieci stosuje się 20 mg/kg masy ciała dziennie. W przypadku obfitych krwawień miesiączkowych zwykle przyjmuje się go z pokarmem lub bez pokarmu trzy razy dziennie przez maksymalnie 5 dni podczas miesięcznej miesiączki.

Dawkowanie dożylne

W przypadkach wymagających szybkiego działania stosuje się drogę dożylną. W stomatologii stosuje się 25 mg/kg masy ciała 2 godziny przed usunięciem zęba. Dawka początkowa wynosi 10 mg/kg dożylnie, bezpośrednio przed ekstrakcją zębów, dawka podtrzymująca: 10 mg/kg dożylnie trzy do czterech razy dziennie przez okres od 2 do 8 dni.

Zastosowanie miejscowe

W Stanach Zjednoczonych kwas traneksamowy jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań 100 mg/ml lub tabletki 650 mg. Do zastosowań miejscowych najczęściej używa się preparatu do wstrzykiwań do namaczania opatrunków lub gazy, które następnie nakłada się na dotknięty obszar.

Tabela z dawkowaniem w różnych wskazaniach:

Wskazanie Droga podania Dawka Częstotliwość Czas trwania
Obfite miesiączki Doustnie 1300 mg (2 tabl. 650 mg) 3 razy/dzień Maks. 5 dni
Ekstrakcja zęba Dożylnie 25 mg/kg mc 2 h przed zabiegiem Pojedyncza dawka
Trauma Dożylnie 1 g W ciągu 3 h od urazu Według potrzeb
Chirurgia serca Dożylnie 10 mg/kg Przed zabiegiem + wlew Okołooperacyjnie

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Bezwzględne przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania kwasu traneksamowego jest zakrzepica naczyń, ciężka niewydolność nerek. Nie należy stosować kwasu traneksamowego w przypadku ślepoty barw, problemów z naczyniami krwionośnymi w oczach, udaru mózgu, zakrzepów krwi lub krwawienia w mózgu.

Udar (skrzep krwi w mózgu) jest przeciwwskazaniem – nie powinien być stosowany u pacjentów z tymi schorzeniami. Ryzyko obrzęku mózgu oraz nadwrażliwość na kwas traneksamowy stanowią przeciwwskazania.

Względne przeciwwskazania i środki ostrożności

Ostrożnie należy stosować u kobiet przyjmujących doustnie środki antykoncepcyjne lub HTZ. Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne oraz osób ze zdarzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie, gdyż istnieje ryzyko wystąpienia zakrzepicy.

Choroba nerek – należy zachować ostrożność. Działanie może być nasilone z powodu wolniejszego usuwania leku z organizmu. Nie należy podawać pacjentom z drgawkami w wywiadzie oraz z niewydolnością nerek.

Działania niepożądane

Częste działania niepożądane

Do najczęstszych działań niepożądanych należą dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, biegunka. Kwas traneksamowy może powodować zawroty głowy, dlatego podczas stosowania kwasu traneksamowego mogą wystąpić zawroty głowy i złe samopoczucie w związku z tymi objawami, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ich ustąpienia.

Rzadkie ale poważne działania niepożądane

Rzadko może wystąpić zakrzepica żylna lub tętnicza, bardzo rzadko drgawki. Istnieje także ryzyko wystąpienia zaburzeń widzenia barw, drgawek, reakcji alergicznych: pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, wstrząsu anafilaktycznego oraz wysypek skórnych.

Działania niepożądane są rzadkie; obejmują zmiany w widzeniu kolorów, napady padaczkowe, skrzepy krwi i reakcje alergiczne. Po szybkim wlewie dożylnym może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego z bólami głowy.

Specjalne populacje pacjentów

U chorych ze zmianami zwyrodnieniowymi siatkówki kwas traneksamowy nasila zaburzenia widzenia. Podczas długotrwałego stosowania dożylnego mogą wystąpić zaburzenia widzenia (choroby siatkówki).

Lista głównych działań niepożądanych wg częstości występowania:

  • Częste (≥1/100): nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy
  • Rzadkie (≥1/10,000, <1/1,000): zakrzepica żylna lub tętnicza, reakcje alergiczne
  • Bardzo rzadkie (<1/10,000): drgawki, zaburzenia widzenia barw, wstrząs anafilaktyczny

Interakcje lekowe

Leki przeciwwskazane w trakcie terapii

Leki trombolityczne mogą neutralizować działanie kwasu traneksamowego. Kwasu traneksamowego nie należy podawać jednocześnie z urokinazą. Niwelowanie efektu kwasu traneksamowego następuje przy stosowaniu z alteplaznę, reteplazą, streptodornazą+streptokinazą i urokinazą.

Niektóre leki nie powinny być przyjmowane z kwasem traneksamowym. Inne leki mogą powodować zmiany w dawkowaniu lub dodatkowe monitorowanie przy przyjmowaniu z kwasem traneksamowym.

Zwiększenie ryzyka działań niepożądanych

Kwas traneksamowy nasila działanie innych leków z grupy przeciwkrwotocznych. Nasilenie działania kwasu traneksamowego następuje przy łączeniu z etamsylatem i witaminą K1.

W połączeniu z estrogenami istnieje ryzyko wystąpienia zakrzepów żylnych. Ryzyko zakrzepicy żylnych występuje przy łączeniu z dezogestrelem, estrolem, etonogesterelem, etinyloestradolem, lewonorgestrelem.

Niezgodność farmaceutyczna

Kwasu traneksamowego podawanego dożylnie nie należy mieszać z lekami zwiększającymi ciśnienie tętnicze (np. norepinefryna, metaraminol), penicyliną benzylową, tetracyklinami, dipirydamolem i diazepamem.

Kwas traneksamowy w ciąży i karmieniu piersią

Stosowanie w ciąży

Nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w trakcie ciąży, gdyż przenika przez łożysko do płodu. Według klasyfikacji FDA kwas traneksamowy należy do kategorii B. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, nie przeprowadzono jednak badań analogicznych w populacji ludzi.

Kwas traneksamowy wydaje się być bezpieczny do stosowania podczas ciąży i karmienia piersią, jednak decyzję o zastosowaniu należy zawsze podejmować indywidualnie, ważąc korzyści i ryzyko.

Karmienie piersią

Według klasyfikacji profesora Hale’a kwas traneksamowy należy do kategorii L3. Jego stosowanie powinno być rozważane tylko gdy korzystny efekt u matki przeważa ryzyko u dziecka. Nie ma odpowiednich badań u kobiet do określenia ryzyka dla niemowląt przy stosowaniu tego leku podczas karmienia piersią. Należy porównać potencjalne korzyści z potencjalnym ryzykiem przed przyjmowaniem tego leku podczas karmienia piersią.

Zastosowanie kwasu traneksamowego w kosmetologii

Mechanizm działania na przebarwienia

Oprócz medycznych zastosowań kwas traneksamowy zyskał popularność w kosmetologii. Mechanizm działania kwasu traneksamowego na przebarwienia jest skomplikowany i zawiły. Najprościej tłumacząc – poprzez swoje działanie hamuje on odkładanie się plazminy w keratynocytach. W dużym skrócie, hamuje to produkcje czynnika wzrostu prostaglandyn i fibroblastów, których aktywność stymuluje syntezę melaniny.

Kwas traneksamowy jest tak zwanym inhibitorem tyrozynazy – oznacza to, że hamuje odkładanie się melaniny i tym samym zmniejsza ryzyko pogłębiania się przebarwień. Składnik ten zmniejsza bowiem aktywność tyrozynazy, czyli substancji odpowiedzialnej za wytwarzanie melaniny – barwnika skóry.

Rodzaje przebarwień i skuteczność

Kwas traneksamowy ma zdolność do rozjaśniania przebarwień, powstałych na skutek zaburzeń hormonalnych, stanów zapalnych, stosowania niektórych leków oraz wywołanych promieniowaniem UV. Jakie efekty przyniesie stosowanie produktów z kwasem traneksamowym? Rozjaśnienie przebarwień pozapalnych, posłonecznych, melasmy. Wyrównanie kolorytu skóry i rozświetlenie jej.

Poprzez swoje właściwości kojące dobrze się sprawdza przy świeżych, różowo-czerwonych przebarwieniach pozapalnych. Kwas traneksamowy doskonale radzi sobie także z różowymi przebarwieniami pozapalnymi, działając przy tym kojąco, przeciwzapalnie i nawilżająco.

Bezpieczeństwo w kosmetologii

Jego zaletą w terapii hiperpigmentacji jest niezwykła delikatność, dlatego zaczął się cieszyć dużą popularnością i coraz większym zainteresowaniem ze strony koncernów kosmetyczno-farmaceutycznych. Kwas traneksamowy to substancja bezpieczna i sprawdzona, która nie wykazuje działania drażniącego na skórę.

Leczenie farmakologiczne krwawień – rola kwasu traneksamowego

Pierwsza linia terapii w krwotokach

Kwas traneksamowy stanowi fundamentalny element leczenia farmakologicznego różnych rodzajów krwawień. W Polsce dostępny jest głównie pod nazwą handlową Exacyl w postaci tabletek 500 mg oraz roztworu do wstrzykiwań.

W ostrych krwotokach kwas traneksamowy często stosowany jest w skojarzeniu z innymi substancjami czynnymi:

  • Etamsylat – w leczeniu krwawień naczyniowych
  • Kwas aminokapronowy – jako alternatywa przy nietolerancji
  • Witamina K – w przypadkach zaburzeń krzepnięcia
  • Oksytocyna – w krwotokach poporodowych
  • Kwas mefenamat – w obfitych miesiączkach

Protokoły leczenia różnych rodzajów krwawień

W medycynie polskiej kwas traneksamowy jest rutynowo stosowany według ustalonych protokołów:

Krwotoki urazowe: Podanie 1 g dożylnie w ciągu pierwszych 3 godzin, następnie 1 g co 8 godzin przez pierwsze 24 godziny. W ciężkich przypadkach możliwe jest zastosowanie dawek do 4 g/dobę.

Krwawienia ginekologiczne: W obfitych miesiączkach standardowo stosuje się 3,9 g/dobę (1,3 g trzy razy dziennie) przez maksymalnie 5 dni cyklu. W krwotokach poporodowych dawka wynosi 1 g dożylnie, możliwa do powtórzenia po 6-8 godzinach.

Zabiegi chirurgiczne: Profilaktycznie 10-15 mg/kg mc przed zabiegiem, następnie 10 mg/kg mc co 6-8 godzin przez pierwsze 24 godziny pooperacyjnie.

Najczęściej zadawane pytania (FAQ)

Czy kwas traneksamowy jest bezpieczny podczas ciąży?

Nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w trakcie ciąży, gdyż przenika przez łożysko do płodu. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, nie przeprowadzono jednak badań analogicznych w populacji ludzi. Decyzję o stosowaniu należy zawsze podejmować indywidualnie, ważąc korzyści terapeutyczne dla matki wobec potencjalnego ryzyka dla płodu. W sytuacjach zagrażających życiu, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem, lek może być zastosowany pod ścisłą kontrolą lekarską.

Jak długo można stosować kwas traneksamowy?

Czas stosowania kwasu traneksamowego zależy od wskazania. W przypadku obfitych miesiączek maksymalny czas stosowania to 5 dni w cyklu. W leczeniu krwawień pourazowych zwykle stosuje się go przez 24-48 godzin. W procedurach chirurgicznych zazwyczaj podawany jest okołooperacyjnie. Długotrwałe stosowanie wymaga monitorowania funkcji nerek i wzroku, szczególnie przy podawaniu dożylnym.

Czy mogę prowadzić samochód podczas przyjmowania kwasu traneksamowego?

Podczas stosowania kwasu traneksamowego mogą wystąpić zawroty głowy i złe samopoczucie. W związku z tymi objawami nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ich ustąpienia. Jeśli nie doświadczasz żadnych objawów wpływających na koncentrację, prowadzenie pojazdu jest możliwe, jednak należy zachować szczególną ostrożność.

Jakie są różnice między kwasem traneksamowym a innymi lekami przeciwkrwotocznymi?

Kwas traneksamowy ma około ośmiokrotnie większą aktywność przeciwfibrynolityczną niż kwas ε-aminokapronowy. W porównaniu z etamsylatem działa poprzez inny mechanizm – hamuje fibrynolizę zamiast wpływać na przepuszczalność naczyń. Jest również bezpieczniejszy niż historycznie stosowany hydrochinon w leczeniu przebarwień, nie wykazując jego działań niepożądanych.

Czy kwas traneksamowy może być stosowany u dzieci?

Tak, kwas traneksamowy może być stosowany u dzieci w odpowiednio dostosowanych dawkach. U dzieci stosuje się 20 mg/kg masy ciała dziennie. W stomatologii pediatrycznej dawka wynosi 25 mg/kg masy ciała 2 godziny przed zabiegiem. Lek jest szczególnie ceniony w leczeniu dzieci z hemofilią poddawanych zabiegom stomatologicznym.

Jak szybko działa kwas traneksamowy?

Po podaniu dożylnym kwas traneksamowy zaczyna działać niemal natychmiast. Maksymalne stężenie po podaniu doustnym osiągane jest po około 2,5 godziny. W sytuacjach krwotoku pourazowego najlepsze efekty uzyskuje się, gdy lek podany zostanie w ciągu pierwszych 3 godzin od urazu. Efekt hemostazy jest zazwyczaj widoczny w ciągu 30-60 minut od podania.

Czy można łączyć kwas traneksamowy z alkoholem?

Spożywanie alkoholu jest możliwe dopiero po upływie doby od zakończenia kuracji kwasem traneksamowym. Alkohol może nasilać niektóre działania niepożądane leku, szczególnie zawroty głowy i problemy żołądkowo-jelitowe. Podczas aktywnego leczenia zdecydowanie zaleca się unikanie alkoholu.

Jakie badania kontrolne są wymagane podczas długotrwałego stosowania?

Podczas długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego, szczególnie dożylnego, wymagane jest monitorowanie funkcji wzroku ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń widzenia barw. Należy również kontrolować funkcję nerek, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek. W przypadku zastosowań kosmetycznych zazwyczaj nie są wymagane specjalne badania kontrolne.

Czy kwas traneksamowy powoduje tycie?

Kwas traneksamowy nie powoduje bezpośrednio przyrostu masy ciała. Lek ten nie wpływa na metabolizm ani apetyt. Jeśli pacjent zauważy wzrost masy ciała podczas stosowania kwasu traneksamowego, prawdopodobnie wynika to z innych czynników niż sam lek.

Co robić w przypadku przedawkowania?

W przypadku przedawkowania kwasu traneksamowego nie występują swoiste objawy kliniczne. Objawy przedawkowania mogą obejmować ból głowy, splątanie, problemy ze wzrokiem, wymioty, biegunkę, drętwienie lub osłabienie, problemy z mową lub równowagą, uczucie pustki w głowie lub omdlenia. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać do szpitala.

Bibliografia

  1. Hoylaerts M, Lijnen HR, Collen D. Studies on the mechanism of the antifibrinolytic action of tranexamic acid. Biochim Biophys Acta. 1981;673(1):75-85. DOI: 10.1016/0167-4838(81)90051-3 PMID: 7193484
  2. Picetti R, Shakur-Still H, Medcalf RL, Standing JF, Roberts I. What concentration of tranexamic acid is needed to inhibit fibrinolysis? A systematic review of pharmacodynamics studies. Blood Coagul Fibrinolysis. 2019;30(1):1-10. DOI: 10.1097/MBC.0000000000000789 PMID: 30585835