Kwas salicylowy – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Kwas salicylowy – lek zaliczany do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym oraz przeciwgorączkowym. Jego działanie polega na hamowaniu stanu zapalnego oraz zmniejszaniu obrzęku. Stosowany miejscowo, wykazuje działanie przeciwzapalne, odkażające, złuszczające oraz keratoplastyczne (stymuluje odnowę naskórka). Kwas salicylowy znalazł zastosowanie w leczniczych maściach, żelach, płynach na skórę, plastrach (na odciski) oraz w kosmetyce, gdzie stosowany jest głównie do pielęgnacji cery trądzikowej oraz do wykonywania peelingów chemicznych. Wykorzystywany głównie w dermatologii do leczenia chorób skóry, takich jak: atopowe zapalenie skóry, łojotokowe zapalenie skóry, wyprysk, łuszczyca, suchość oraz łuszczenie skóry. Stosowany również w walce z łupieżem oraz przetłuszczaniem włosów. Kwas salicylowy to również składnik spirytusu salicylowego, bardzo popularnego środka odkażającego.
Możliwe działania niepożądane: Kwas salicylowy, w zależności od stężenia, rzadko powoduje podrażnienia skóry. Najczęstszym możliwym działaniem niepożądanym są skórne odczyny uczuleniowe.
Uwaga: Kwasu salicylowego nie stosować w ostrych stanach zapalnych skóry, na uszkodzoną skórę i otwarte rany.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Kwas salicylowy – substancja czynna o wszechstronnym działaniu dermatologicznym
Kwas salicylowy to jedna z najstarszych i najczęściej stosowanych substancji aktywnych w dermatologii i farmacji. Ten organiczny związek chemiczny, należący do grupy beta-hydroksykwasów (BHA), od ponad wieku znajduje zastosowanie w leczeniu różnorodnych problemów skórnych. Jego unikalne właściwości keratolityczne, przeciwzapalne i antybakteryjne czynią go niezastąpionym składnikiem zarówno leków, jak i preparatów kosmetycznych. Kwas salicylowy wyróżnia się spośród innych substancji aktywnych swoją zdolnością do rozpuszczania się w tłuszczach, co pozwala mu na głęboką penetrację w struktury skóry i skuteczne działanie w mieszkach włosowych oraz gruczołach łojowych. Współcześnie jest wykorzystywany w leczeniu trądziku, łuszczycy, łojotoku, nadmiernego rogowacenia, a także w usuwaniu odcisków, modzeli i brodawek. Dzięki szerokiemu spektrum działania i względnej bezpieczności stosowania kwas salicylowy stanowi podstawę terapii wielu dermatoz, będąc jednocześnie dostępnym zarówno w postaci leków na receptę, jak i preparatów bez recepty.
Historia i pochodzenie kwasu salicylowego
Kwas salicylowy posiada fascynującą historię sięgającą tysięcy lat wstecz. Już starożytni Sumerowie około 4000 lat temu wykorzystywali ekstrakty z kory wierzby do łagodzenia bólu. Hipokrates w V wieku p.n.e. stosował gorzki proszek z wierzby na zmniejszenie gorączki oraz bólu, a nawet zalecał herbatkę z kory wierzby podczas porodu dla zmniejszenia dolegliwości bólowych.
Przełomowym momentem w historii tej substancji był 1763 rok, kiedy to pastor Edward Stone przeprowadził pierwsze udokumentowane badanie kliniczne nad działaniem proszku z kory wierzby w leczeniu gorączki. W 1838 roku włoski chemik Rafael Piria wyizolował kwas salicylowy w czystej postaci z kory wierzby, a synteza chemiczna została dokonana przez Hermanna Kolbe w 1859 roku.
Nazwa „salicylowy” pochodzi od łacińskiej nazwy wierzby białej – Salix alba. Kwas salicylowy występuje naturalnie nie tylko w korze wierzby, ale również w innych roślinach, takich jak kora topoli, liście senesu, kwiaty rumianku, maliny czy olejek z gaulterii. Obecnie większość kwasu salicylowego stosowanego w przemyśle farmaceutycznym jest produkowana syntetycznie.
Struktura chemiczna i właściwości fizyczne
Kwas salicylowy (C₇H₆O₃) jest organicznym związkiem chemicznym należącym do grupy salicylanów – pochodnych kwasu benzoesowego. Pod względem chemicznym jest to kwas 2-hydroksybenzenokarboksylowy, klasyfikowany jako beta-hydroksykwas (BHA). Jest jedynym kwasem BHA stosowanym w kosmetologie i dermatologii.
W stanie czystym kwas salicylowy to białe, krystaliczne kryształy lub proszek bez zapachu, o charakterystycznym słodko-kwaśnym smaku. Masa cząsteczkowa wynosi 138,1 u, a jego temperatura topnienia to około 158-160°C. Substancja słabo rozpuszcza się w wodzie (około 2g/l w temperaturze pokojowej), ale dobrze rozpuszcza się w etanolu, eterze i tłuszczach.
To właśnie lipofilowa natura kwasu salicylowego (zdolność do rozpuszczania się w tłuszczach) jest kluczowa dla jego działania dermatologicznego. Pozwala mu na łatwą penetrację przez warstwę hydrolipidową skóry i docieranie do głębszych warstw naskórka, mieszków włosowych i gruczołów łojowych.
Mechanizm działania
Kwas salicylowy wywiera swoje działanie poprzez kilka różnych mechanizmów molekularnych, które uzupełniają się wzajemnie:
Działanie keratolityczne – podstawowy mechanizm działania kwasu salicylowego polega na rozpuszczaniu substancji międzykomórkowej łączącej komórki warstwy rogowej naskórka. Proces ten skutkuje poluzowaniem połączeń między komórkami i ułatwia ich złuszczanie. W niższych stężeniach (1-2%) kwas działa keratoplastycznie, normalizując proces rogowacenia, natomiast w wyższych stężeniach (5-40%) wykazuje działanie keratolityczne, intensywnie złuszczając martwy naskórek.
Inhibicja cyklooksygenazy (COX) – kwas salicylowy hamuje aktywność enzymów COX-1 i COX-2, które odpowiadają za syntezę prostaglandyn. Prostaglandyny są mediatorami stanów zapalnych, bólu i gorączki. Dzięki temu mechanizmowi kwas salicylowy wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe.
Działanie antybakteryjne – substancja wykazuje słabe właściwości bakteriostatyczne, szczególnie wobec bakterii Cutibacterium acnes (dawniej Propionibacterium acnes), która odgrywa kluczową rolę w patogenezie trądziku. Kwas salicylowy nie tylko hamuje wzrost tych bakterii, ale również zmniejsza ich adherencję do ścian mieszków włosowych.
Regulacja sebogenezy – kwas salicylowy wpływa na produkcję sebum przez gruczoły łojowe, zmniejszając jej nadmierną sekrecję. Mechanizm ten nie jest do końca poznany, ale prawdopodobnie związany jest z normalizacją różnicowania komórek gruczołów łojowych.
Zastosowania medyczne kwasu salicylowego
Trądzik pospolity
Kwas salicylowy jest jedną z substancji pierwszego wyboru w leczeniu trądziku pospolitego, szczególnie jego postaci zaskórnikowej. Jego skuteczność wynika z wielokierunkowego działania na główne ogniwa patogenezy trądziku.
Substancja rozpuszcza zatory rogowe blokujące ujścia gruczołów łojowo-włosowych, co prowadzi do odetkania porów i redukcji zaskórników. Dodatkowo, dzięki właściwościom przeciwzapalnym, zmniejsza objawy zapalne towarzyszące zmianom trądzikowym. Kwas salicylowy działa również jako promotor penetracji, zwiększając skuteczność innych substancji aktywnych stosowanych w terapii trądziku.
Łuszczyca
W leczeniu łuszczycy kwas salicylowy pełni rolę preparatu adjuwantowego, przygotowującego skórę do aplikacji innych leków przeciwłuszczycowych. Jego działanie keratolityczne pomaga w usuwaniu grubych, srebrzystych łusek charakterystycznych dla tej choroby, poprawiając jednocześnie penetrację leków przeciwzapalnych i antymitotycznych.
Kwas salicylowy może być stosowany zarówno w monoterapii (przy łagodnych postaciach łuszczycy), jak i w skojarzeniu z innymi substancjami czynnymi, takimi jak cygnolina, pochodne witaminy D3 czy kortykosteroidy miejscowe.
Seboreiczne zapalenie skóry i łupież
Właściwości przeciwgrzybicze, antybakteryjne i keratolityczne kwasu salicylowego czynią go skutecznym składnikiem preparatów przeciwłupieżowych. Substancja usuwa nagromadzone łuski, normalizuje proces złuszczania naskórka oraz wykazuje działanie przeciwko drożdżakom Malassezia, które odgrywają istotną rolę w patogenezie łupieżu.
Nadmierne rogowacenie i zaburzenia keratynizacji
Kwas salicylowy znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu różnych form nadmiernego rogowacenia skóry:
- Rogowacenie okołomieszkowe – charakterystyczne czerwone krostki powstające wokół mieszków włosowych
- Rybia łuska – wrodzona choroba charakteryzująca się nadmiernym rogowaceniem
- Rogowacenie dłoni i podeszew – miejscowe pogrubienia naskórka
- Liszaj zwykły przewlekły – przewlekła choroba zapalna z towarzyszącym pogrubieniem skóry
Usuwanie odcisków, modzeli i brodawek
W wysokich stężeniach (10-40%) kwas salicylowy jest skuteczny w usuwaniu zgrubień skóry, takich jak odciski i modzele. Stosowany punktowo, powoduje chemiczne złuszczenie zrogowaciałych tkanek. W przypadku brodawek wirusowych mechanizm działania polega na destrukcji zakażonych komórek i stymulacji odpowiedzi immunologicznej.
Leczenie farmakologiczne z wykorzystaniem kwasu salicylowego
Preparaty dostępne w Polsce
Spirytus salicylowy – podstawowy preparat zawierający 2% kwasu salicylowego w roztworze etanolowo-wodnym. Dostępne preparaty to między innymi: Spirytus salicylowy Aflofarm, Spirytus salicylowy APTEO MED, Spirytus salicylowy LGO. Stosowany jako środek odkażający przy otarciach naskórka, w trądziku i łojotoku.
Maści i kremy keratolityczne – preparaty zawierające różne stężenia kwasu salicylowego:
- Dernilan maść/krem – zawiera kwas salicylowy z dodatkiem mocznika
- Rekord łuszczy maść – preparat na odciski i zgrubienia skóry
- Silcatil maść – preparat keratolityczny
- Hasceral maść – połączenie kwasu salicylowego z mocznikiem
Płyny keratolityczne – preparaty o wysokim stężeniu kwasu salicylowego:
- Brodacid płyn – do usuwania brodawek i odcisków
- ABE płyn na odciski – zawiera kwas salicylowy i kwas mlekowy
- Acerin na odciski – płyn keratolityczny
- Salicylol płyn – preparat do stosowania na skórę
Plastry keratolityczne – wygodna forma aplikacji dla zmian punktowych:
- Plastry Komfort na odciski z kwasem salicylowym
- Plastry śląskie na odciski
- Wortie plaster – na brodawki
Preparaty złożone – leki zawierające kwas salicylowy w kombinacji z innymi substancjami:
- Pasta Lassara (pasta cynkowa z kwasem salicylowym) – 2% kwasu salicylowego z tlenkiem cynku
- Sonol płyn – kwas salicylowy z lewomentkiem i tymolem na kąciki ust
- Belosalic maść – kwas salicylowy z betametazonem (kortykosteroid)
- Lorinden A – kwas salicylowy z flumetazonem
- Verrumal roztwór – kwas salicylowy z kwasem mlekowym i polidonem
Szampony lecznicze
Kwas salicylowy jest składnikiem szamponów przeciwłupieżowych i preparatów do leczenia chorób skóry owłosionej głowy:
- Ducray Kertyol P.S.O. szampon – do skóry z łuszczycą i seborrhea
- Ducray Sabal szampon – do włosów tłustych
- Szampony z kwasem salicylowym przy łupieżu i rogowaceniu skóry głowy
Dawkowanie i sposób stosowania
Sposób stosowania kwasu salicylowego zależy od wskazania, stężenia preparatu oraz lokalizacji zmian chorobowych. Ogólne zasady obejmują:
Stężenie |
Działanie |
Zastosowanie |
Częstotliwość |
0,5-2% |
Keratoplastyczne, przeciwzapalne |
Trądzik, łojotok, łagodne stany zapalne |
1-2 razy dziennie |
2-5% |
Keratolityczne umiarkowane |
Łuszczyca, łupież, rogowacenie |
1 raz dziennie |
10-20% |
Intensywne keratolityczne |
Odciski, modzele |
Punktowo, według potrzeb |
20-40% |
Bardzo silne keratolityczne |
Brodawki, ciężkie rogowacenie |
Punktowo, pod kontrolą lekarską |
Szczegółowe wytyczne stosowania
Preparaty na trądzik (1-2% stężenia):
- Aplikować na oczyszczoną skórę wieczorem
- Rozpocząć od stosowania co drugi dzień, stopniowo zwiększając częstotliwość
- Unikać kontaktu z okolicą oczu i błonami śluzowymi
- Stosować kremy nawilżające w przypadku nadmiernego wysuszenia
Preparaty na odciski i modzele:
- Przed aplikacją namoczyć stopy w ciepłej wodzie
- Nałożyć preparat punktowo na zmianę
- Chronić zdrową skórę przed kontaktem z preparatem
- Po 24-48 godzinach usunąć zmiękczoną tkankę
- Kurację prowadzić przez 7-14 dni
Szampony lecznicze:
- Stosować 2-3 razy w tygodniu
- Pozostawić na skórze głowy przez 3-5 minut przed spłukaniem
- W przypadku podrażnień zmniejszyć częstotliwość stosowania
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Bezwzględne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na kwas salicylowy lub inne salicylany
- Astma aspirynowa (zespół nietolerancji aspiryny)
- Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy (przy stosowaniu ogólnym)
- Wrodzone i nabyte skazy krwotoczne
- Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
Względne przeciwwskazania i ostrzeżenia
- Uszkodzona, zakażona lub zmieniona zapalnie skóra
- Stosowanie na duże powierzchnie skóry (ryzyko wchłaniania systemowego)
- Aplikacja w okolicy błon śluzowych i oczu
- Cukrzyca (zaburzone gojenie ran)
- Choroby nerek i wątroby
- Jednoczesne stosowanie z innymi NLPZ
Grupy szczególne
Dzieci i młodzież:
- Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na ryzyko zespołu Reye’a
- U starszych dzieci stosować tylko pod kontrolą lekarską
Ciąża i laktacja:
- W ciąży można stosować po rozważeniu korzyści i ryzyka, unikać dużych powierzchni
- W okresie karmienia nie stosować w okolicy piersi
Działania niepożądane
Miejscowe działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane związane są z miejscową aplikacją kwasu salicylowego:
- Podrażnienia skóry – rumień, pieczenie, swędzenie
- Nadmierne wysuszenie – łuszczenie, szorstkość skóry
- Odczyny alergiczne – kontaktowe zapalenie skóry
- Przemijające przebarwienia – szczególnie na ciemniejszej skórze
- Nadżerki – przy stosowaniu wysokich stężeń
Systemowe działania niepożądane
Przy stosowaniu na duże powierzchnie skóry lub przedawkowaniu mogą wystąpić objawy ogólnoustrojowe związane z wchłanianiem kwasu salicylowego:
- Zawroty głowy i ból głowy
- Nudności i wymioty
- Szumy uszne i zaburzenia słuchu
- Zaburzenia oddychania
- Zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej
Interakcje z innymi substancjami
W przypadku stosowania miejscowego kwas salicylowy może wchodzić w interakcje z:
- Innymi kwasami AHA (glikolowy, mlekowy) – zwiększone ryzyko podrażnień
- Retinolem – nasilone działania niepożądane, szczególnie na początku terapii
- Witaminą C w postaci kwasu askorbinowego – możliwe podrażnienia
- Niacynamidem – zaleca się stosowanie w różnych porach dnia
- Peroksydem benzoilu – może dochodzić do neutralizacji działania
Wskazane jest łączenie kwasu salicylowego z:
- Substancjami nawilżającymi (kwas hialuronowy, gliceryna)
- Składnikami łagodzącymi (pantenol, alantoina, wąkrota azjatycka)
- Ceramidami i lipidami odnawiającymi barierę skórną
Przechowywanie i stabilność
Kwas salicylowy jest względnie stabilny w odpowiednich warunkach:
- Przechowywać w szczelnie zamkniętych opakowaniach
- Chronić przed światłem i wilgocią
- Temperatura przechowywania: 15-25°C
- Unikać kontaktu z metalami (możliwość degradacji)
- Preparaty spirytusowe przechowywać z dala od źródeł ognia
Nowoczesne badania i perspektywy rozwoju
Współczesne badania nad kwasem salicylowym koncentrują się na poznaniu nowych mechanizmów działania oraz możliwości zwiększenia jego skuteczności i bezpieczeństwa. Naukowcy badają między innymi:
Nanoformulacje – opracowywane są systemy nanocząsteczkowe zwiększające penetrację i zmniejszające podrażnienia skóry.
Systemy dostarczania o kontrolowanym uwalnianiu – pozwalają na stopniowe uwalnianie substancji czynnej i zmniejszenie częstotliwości aplikacji.
Połączenia synergistyczne – badania nad kombinacjami kwasu salicylowego z innymi substancjami dla zwiększenia skuteczności terapeutycznej.
Mechanizmy molekularne – dokładniejsze poznanie działania na poziomie genów i białek może prowadzić do opracowania bardziej celowanych terapii.
Czy można stosować kwas salicylowy każdego dnia?
Częstotliwość stosowania kwasu salicylowego zależy od jego stężenia i typu skóry. Preparaty o niskich stężeniach (0,5-2%) mogą być stosowane codziennie przez osoby z cerą tłustą i grubą. Osoby z cerą wrażliwą powinny rozpocząć od stosowania co drugi lub trzeci dzień. Ważne jest obserwowanie reakcji skóry i dostosowanie częstotliwości do indywidualnych potrzeb.
Czy kwas salicylowy można stosować w ciąży?
W ciąży można stosować kwas salicylowy miejscowo, ale zaleca się ograniczenie jego użycia do małych obszarów skóry i niskich stężeń. Nie należy stosować preparatów na duże powierzchnie ze względu na ryzyko wchłaniania systemowego. Zawsze wskazana jest konsultacja z lekarzem przed rozpoczęciem stosowania w czasie ciąży.
Dlaczego kwas salicylowy może powodować początkowo pogorszenie stanu skóry?
Początkowe pogorszenie, zwane „purging”, jest normalną reakcją na kwas salicylowy, szczególnie w terapii trądziku. Substancja przyspiesza obrót komórek skóry i wyciąga na powierzchnię ukryte niedoskonałości. Ten proces może trwać 2-6 tygodni. Jeśli objawy nie ustępują lub znacznie się nasilają, należy skonsultować się z dermatologiem.
Czy można łączyć kwas salicylowy z retinolem?
Łączenie kwasu salicylowego z retinolem wymaga ostrożności, ponieważ oba składniki mogą powodować podrażnienia. Zaleca się wprowadzanie ich stopniowo, stosowanie w różnych porach (kwas salicylowy wieczorem, retinol przez noc) lub na przemian. Ważne jest używanie mocnego kremu nawilżającego i kremu z filtrem SPF.
Jak długo można bezpiecznie stosować kwas salicylowy?
Kwas salicylowy w niskich stężeniach może być stosowany przez długi czas pod warunkiem dobrej tolerancji. W przypadku preparatów keratolitycznych o wysokich stężeniach kuracja powinna trwać zgodnie z zaleceniami producenta, zwykle 1-2 tygodnie. Przy długotrwałym stosowaniu zaleca się okresowe przerwy i kontrole dermatologiczne.
Co robić w przypadku podrażnienia po kwasie salicylowym?
W przypadku podrażnienia należy przerwać stosowanie kwasu salicylowego i zastosować łagodzące preparaty z pantenolem, aloesem lub innymi składnikami uspokajającymi. Ważne jest używanie delikatnych środków do mycia i unikanie innych składników aktywnych. Jeśli podrażnienie jest silne lub długotrwałe, należy skonsultować się z dermatologiem.
Czy kwas salicylowy pomaga na blizny po trądziku?
Kwas salicylowy może pomóc w redukcji płytkich blizn potrądzikowych dzięki działaniu złuszczającemu, które stopniowo wygładza powierzchnię skóry. Jest jednak bardziej skuteczny w przypadku przebarwień potrądzikowych niż głębokich blizn atroficznych. W przypadku poważnych blizn zaleca się konsultację z dermatologiem w celu rozważenia innych metod leczenia.
Dlaczego kwas salicylowy może nie działać na niektóre rodzaje trądziku?
Kwas salicylowy jest najbardziej skuteczny w trądziku zaskórnikowym (komedogennym). W przypadku trądziku zapalnego z licznymi krostkami i grudkami może być niewystarczający jako monoterapia. Trądzik hormonalny również może wymagać dodatkowego leczenia systemowego. Ważne jest prawidłowe zdiagnozowanie typu trądziku przez dermatologa.
Czy można stosować kwas salicylowy na skórę wokół oczu?
Nie zaleca się stosowania kwasu salicylowego w bezpośrednim sąsiedztwie oczu ze względu na wrażliwość tej okolicy i ryzyko podrażnień. Skóra wokół oczu jest cieńsza i bardziej delikatna. W przypadku problemów w tej okolicy należy szukać preparatów specjalnie przeznaczonych do pielęgnacji okolicy oczu.
Jak kwas salicylowy wpływa na wrażliwość skóry na słońce?
Kwas salicylowy w niskich stężeniach ma niskie właściwości fotouczulające w porównaniu do kwasów AHA. Niemniej jednak może zwiększać wrażliwość skóry na promieniowanie UV poprzez przyspieszenie odnowy komórkowej. Podczas stosowania kwasu salicylowego obowiązkowe jest używanie kremów z filtrem SPF 30 lub wyższym i unikanie intensywnego słońca.
Bibliografia
- Arif T. Salicylic acid as a peeling agent: a comprehensive review. Clin Cosmet Investig Dermatol. 2015;8:455-61. DOI: 10.2147/CCID.S84765 PMID: 26347269
- Madan RK, Levitt J. A review of toxicity from topical salicylic acid preparations. J Am Acad Dermatol. 2014;70(4):788-92. DOI: 10.1016/j.jaad.2013.12.005 PMID: 24472429