Antidol 15 to lek dostępny bez recepty, który zawiera dwie substancje czynne: paracetamol i fosforan kodeiny. Jest stosowany do krótkotrwałego leczenia bólu o średnim i dużym nasileniu, takiego jak ból głowy, ból po ekstrakcji zęba, ból kostno-stawowy czy ból miesiączkowy. Leku nie należy przyjmować dłużej niż 3 dni.
Efferalgan Codeine to lek przeciwbólowy dostępny na receptę, który zawiera dwie substancje czynne: paracetamol i kodeinę. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, natomiast kodeina działa przeciwbólowo, zmniejszając odczuwanie bólu przez układ nerwowy. Lek jest stosowany do łagodzenia bólu o średnim i dużym nasileniu, który nie ustępuje po zastosowaniu leków przeciwbólowych o działaniu obwodowym.
Herbapini to lek w postaci syropu, który jest dostępny bez recepty. Jest stosowany tradycyjnie w leczeniu suchego, męczącego kaszlu w przebiegu nieżytów górnych dróg oddechowych. Preparat zawiera fosforan kodeiny o działaniu przeciwkaszlowym oraz substancje pochodzenia roślinnego: wyciąg sosnowy i nalewkę koprową. Wskazany jest do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat.
Klipal to lek zawierający paracetamol i kodeinę. Jest to lek przeciwbólowy, który łączy działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe paracetamolu z działaniem przeciwbólowym kodeiny. Lek jest stosowany do łagodzenia bólu o średnim i dużym nasileniu, różnego pochodzenia, na przykład bólu głowy, bólu po ekstrakcji zęba, bólu kostno-stawowego (także pourazowego). Klipal jest dostępny na receptę.
Neoazarina to lek przeciwkaszlowy, który może być stosowany u osób dorosłych oraz młodzieży powyżej 12. roku życia. Produkt leczniczy wykorzystywany jest w leczeniu silnych napadowych ataków suchego kaszlu, szczególnie występujących w nocy. Polecany jest do stosowania również w nieżytach górnych dróg oddechowych. Lek jest dostępny bez recepty.
Nurofen Plus to lek dostępny bez recepty, który zawiera ibuprofen oraz kodeinę. Ibuprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które skutecznie łagodzą ból i gorączkę. Kodeina natomiast jest silnym lekiem przeciwbólowym. Lek jest wskazany do stosowania w przypadkach takich jak bóle reumatyczne i mięśniowe, bóle pleców, nerwobóle, migrena, bóle głowy, bóle zębów, bolesne miesiączkowanie oraz gorączka w przebiegu przeziębienia lub grypy.
Paracetamol + Codeine APAP to skuteczny lek przeciwbólowy zawierający paracetamol i kodeinę, który łagodzi ból o średnim i dużym nasileniu, różnego pochodzenia, jak ból głowy, zębów, kostno-stawowy czy menstruacyjny. Przeznaczony dla dorosłych i młodzieży powyżej 50 kg. Stosować doraźnie, nie przekraczać zalecanych dawek i nie używać dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem. Dla młodzieży od 12 lat, gdy inne leki przeciwbólowe nie działają.
Paramax-Cod to preparat przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, który zawiera paracetamol i kodeinę. Lek jest wskazany w objawowym leczeniu bólu o umiarkowanym nasileniu. Kodeina jest wskazana u dorosłych i młodzieży po 12. roku życia, w leczeniu ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu, nieustępującego po zastosowaniu innych leków przeciwbólowych stosowanych w monoterapii, takich jak paracetamol lub ibuprofen. Preparat jest dostępny na receptę.
Solpadeine to lek dostępny bez recepty, który zawiera trzy substancje czynne: paracetamol, kodeinę i kofeinę. Dzięki temu wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwkaszlowe. Jest zalecany w przypadku bólów różnego pochodzenia, takich jak bóle głowy, migrena, bolesne miesiączkowanie, bóle zębów, nerwobóle, bóle reumatyczne, ból gardła oraz objawów grypy i przeziębienia. Lek ten jest dostępny w postaci tabletek, kapsułek oraz tabletek musujących.
Solpadeine Forte Tabs to lek, który może być stosowany u pacjentów w wieku powyżej 12 lat w celu krótkotrwałego uśmierzania umiarkowanego bólu. Lek stosuje się do uśmierzania bólu, który wymaga silniejszego działania niż jednoskładnikowe leki przeciwbólowe dostępne bez recepty, jak na przykład: migrena, rwa kulszowa, ból zęba czy ból miesiączkowy. Solpadeine Forte Tabs można podawać krótkotrwale dzieciom powyżej 12 lat oraz dorosłym. Jest dostępny bez recepty.
Solpadeine Max to silny lek o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwkaszlowym. Zawiera w jednej tabletce 500 mg paracetamolu, 12,8 mg fosforanu kodeiny i 30 mg kofeiny. Jest wskazany do krótkotrwałego uśmierzania ostrego, umiarkowanego bólu, który wymaga silniejszego działania przeciwbólowego niż obserwowane po podaniu samego jednoskładnikowego leku przeciwbólowego. Lek jest dostępny bez recepty.
Talvosilen to lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, który zawiera paracetamol i kodeinę. Paracetamol działa poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy 2 (COX-2) w mózgu i w rdzeniu kręgowym, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn1. Kodeina jest lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów, który działa na ośrodkowy układ nerwowy. Talvosilen jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży po 12. roku życia, w leczeniu ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu, nieustępującego po zastosowaniu innych leków przeciwbólowych stosowanych w monoterapii, takich jak paracetamol lub ibuprofen.
Talvosilen forte to lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, który zawiera paracetamol oraz kodeinę. Paracetamol działa poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy 2 (COX-2) w mózgu i w rdzeniu kręgowym, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Kodeina jest lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów, który działa na ośrodkowy układ nerwowy. Talvosilen forte jest wskazany u dorosłych i młodzieży po 12. roku życia, w leczeniu ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu, nieustępującego po zastosowaniu innych leków przeciwbólowych stosowanych w monoterapii, takich jak paracetamol lub ibuprofen.
Thiocodin to lek bez recepty o działaniu przeciwkaszlowym i wykrztuśnym. Zawiera kodeinę i sulfogwajakol jako substancje czynne. Zalecana dawka to jedna tabletka 3 razy na dobę, nie częściej niż co 4-6 godzin, w trakcie posiłków, popijając szklanką wody. Leku nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem. Wskazaniem do stosowania leku Thiocodin jest leczenie suchego, uporczywego kaszlu bez odkrztuszania wydzieliny.
Ultracod to lek przeciwbólowy, który zawiera dwie substancje czynne: kodeinę i paracetamol. Lek stosuje się w leczeniu umiarkowanego do silnego bólu, takiego jak ból zęba, ból menstruacyjny i ból mięśniowo-szkieletowy. Ultracod jest dostępny na receptę.
Kodeina – pochodna morfiny o działaniu przeciwbólowym i hamującym odruch kaszlowy. Zaliczana jest do środków odurzających, ponieważ jej mechanizm działania polega na oddziaływaniu na receptory opioidowe. Kodeina w połączeniu z paracetamolem lub lekami z grupy NLPZ stosowana jest w leczeniu umiarkowanego bólu oraz podczas przeziębienia, a w połączeniu z wyciągiem sosnowym, zielem tymianku i sulfogwajakolem w leczeniu napadowego kaszlu oraz w nieżytach górnych dróg oddechowych.
Kodeina dostępna jest w postaci tabletek, kapsułek, tabletek musujących oraz syropu. Nie należy jej stosować u dzieci młodszych niż 12 lat oraz w przypadku zalegającej wydzieliny.
Możliwe działania niepożądane: zaparcia, nudności, wymioty, ból żołądka, zawroty głowy, sedacja, świąd, pokrzywka, wysypka, zwężenie źrenic, senność, zmniejszenie łaknienia, nadmierna potliwość.
Uwaga: Długotrwałe stosowanie kodeiny może powodować uzależnienie fizyczne, a jej nagłe odstawienie doprowadzić do wystąpienia objawów abstynencyjnych (ziewanie, dreszcze, pocenie się, głód narkotykowy, drażliwość, bezsenność).
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Kodeina należy do grupy alkaloidów naturalnie występujących w opium, które jest pozyskiwane z niedojrzałych makówek maku lekarskiego (Papaver somniferum). Ta substancja czynna została po raz pierwszy wyizolowana w 1832 roku przez francuskiego chemika Pierre’a Jeana Robiqueta i od tego czasu stała się jednym z najważniejszych leków w farmakoterapii bólu i kaszlu. Kodeina, znana również pod nazwą metylomorfina, jest klasyfikowana jako słaby opioid o szerokim spektrum działania terapeutycznego. W przeciwieństwie do silnych opioidów, takich jak morfina, kodeina charakteryzuje się znacznie lepszym profilem bezpieczeństwa, co czyni ją dostępną w wielu krajach bez recepty lekarskiej w określonych dawkach i kombinacjach z innymi substancjami czynnymi.
Kodeina znajduje się na liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) dla dorosłych i jest najczęściej stosowanym lekiem opioidowym na świecie, biorąc pod uwagę liczbę krajów, w których jest używana. W Polsce kodeina jest dostępna zarówno w preparatach wydawanych bez recepty, jak i na receptę, w zależności od dawki i kombinacji z innymi substancjami czynnymi. Substancja ta odgrywa kluczową rolę w leczeniu suchego, męczącego kaszlu oraz bólu o umiarkowanym nasileniu, szczególnie gdy tradycyjne leki przeciwbólowe okazują się niewystarczające. Pomimo swojej skuteczności, kodeina wymaga odpowiedzialnego stosowania ze względu na potencjał uzależniający i możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych, szczególnie u osób predysponowanych genetycznie do szybkiego metabolizmu tej substancji.
Kodeina (gr. κώδεια – kṓdeia, „makowa głowa”) jest alkaloidem naturalnie występującym w maku lekarskim (Papaver somniferum). Pod względem chemicznym stanowi eter metylowy morfiny, co oznacza, że różni się od morfiny jedynie obecnością grupy metylowej w pozycji 3 pierścienia morfiny. Pierwszej izolacji alkaloidu z opium dokonano w XIX wieku. Friedrich Sertürner w 1804 roku wyizolował z opium morfinę, a odkrycie to stało się kamieniem milowym w poszukiwaniu czystych substancji pochodzenia roślinnego.
Kodeina występuje w kilku postaciach farmaceutycznych, z których najważniejsze to:
Fosforan kodeiny jest lepiej wchłanialną z przewodu pokarmowego, lecz słabszą pochodną morfiny. Wykazuje działanie ośrodkowe poprzez receptory opioidowe μ: przeciwbólowe oraz przeciwkaszlowe. Substancja ta charakteryzuje się białym, krystalicznym wyglądem i jest łatwo rozpuszczalna w wodzie.
Kodeina jest agonistą wszystkich trzech klasycznych receptorów opioidowych (mu, delta i kappa), ale wykazuje 20 razy większe powinowactwo do receptora mu w porównaniu z receptorem delta. Mechanizm działania kodeiny jest złożony i obejmuje kilka równoległych procesów farmakologicznych.
Konwersja do morfiny: Kodeina jest pro-lekiem metabolizowanym przez cytochrom P450 2D6 do morfiny, która odpowiada za większość efektów przeciwbólowych kodeiny w organizmie. W organizmie 70-80% kodeiny jest metabolizowana w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i tworzenie pochodnej 6-glukuronidowej. Poprzez O-demetylację 10% kodeiny przekształca się w morfinę i kolejne 10% w norkodeinę.
Działanie na receptory: Gdy opioidy wiążą się z receptorami, zachodzi seria zdarzeń wewnątrzkomórkowych, skutkująca zmniejszeniem wewnątrzkomórkowego cAMP, hiperpolaryzacją komórki i neuronów, oraz zahamowaniem uwalniania neuroprzekaźników bólowych. W układzie nerwowym aktywacja receptorów mu w śródmózgowiu jest dominującym mechanizmem przeciwbólowego działania opioidów.
Działanie przeciwkaszlowe: Odruch kaszlu jest głównie kontrolowany przez receptory opioidowe w rdzeniu przedłużonym, co łatwo wyjaśnia działanie przeciwkaszlowe kodeiny. Substancja ta wykazuje ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe poprzez bezpośredni wpływ na ośrodek kaszlu w rdzeniu.
Kodeina znajduje zastosowanie w leczeniu kilku różnych stanów chorobowych, przy czym główne wskazania obejmują management bólu i kontrolę kaszlu.
Kodeina odgrywa rolę w leczeniu bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zarówno ostrego jak i przewlekłego; jej zastosowanie jest uznawane w bólu przewlekłym związanym z chorobą nowotworową i opieką paliatywną. Szczególnie skuteczna jest w przypadku:
Kodeina jest zalecana głównie w leczeniu suchego, nawracającego i męczącego kaszlu, który często towarzyszy infekcjom. Nie należy jej stosować przy kaszlu mokrym, ponieważ może spowodować nagromadzenie śluzu w drogach oddechowych. Działanie przeciwkaszlowe występuje już w dawce 15-30 mg, osiąga szczyt w ciągu 1 do 2 godzin i trwa około 4 godzin.
Kodeina może być również wykorzystywana w:
W polskiej praktyce klinicznej kodeina jest dostępna w licznych preparatach, zarówno jako składnik pojedynczy, jak i w kombinacji z innymi substancjami czynnymi. Różnorodność dostępnych opcji terapeutycznych pozwala na dopasowanie leczenia do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Leki przeciwbólowe złożone:
Leki przeciwkaszlowe:
W przypadku preparatów na receptę stosowane są wyższe dawki kodeiny:
Od 1 stycznia 2017 roku w aptekach obowiązują ograniczenia w sprzedaży kodeiny. Przy jednorazowej transakcji farmaceuta może wydać 1 preparat zawierający maksymalnie 240 mg kodeiny w opakowaniu. W ramach jednej sprzedaży dopuszczalne jest wydanie takiej ilości, aby łączna zawartość kodeiny nie przekraczała 240 mg.
Dla typowego dorosłego dawka doustna kodeiny w leczeniu bólu wynosi od 15 do 60 mg co 4-6 godzin; maksymalna dawka to 360 mg na 24 godziny. W polskiej praktyce klinicznej maksymalna dawka dobowa, której nie można przekroczyć to 240 mg.
Dawkowanie według wskazań:
| Wskazanie | Dawka jednorazowa | Częstotliwość | Maksymalna dawka dobowa |
|---|---|---|---|
| Kaszel suchy | 15-30 mg | co 6 godzin | 120 mg |
| Ból łagodny/umiarkowany | 15-60 mg | co 4-6 godzin | 240 mg |
| Leczenie skojarzone | według zaleceń lekarza | indywidualnie | 240 mg |
Kodeina jest wchłaniana z przewodu pokarmowego niemal całkowicie (94%), a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1 godzinie. Biodostępność kodeiny wynosi 40-70%, a w 25-30% wiąże się z białkami osocza. Około 86% jest wydalana przez nerki, głównie jako pochodne kwasu glukuronowego oraz w 4-12% jako postać niezmieniona.
Zgodnie z wytycznymi Europejskiej Agencji Leków (EMA), kodeina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 roku życia zarówno w leczeniu bólu, jak i kaszlu. Dodatkowo kodeina nie może być stosowana u:
Kodeina nie jest zalecana u dzieci i młodzieży między 12 a 18 rokiem życia, którzy mają problemy z oddychaniem. Nie powinna być używana u dzieci poniżej 18 lat po zabiegach usunięcia migdałków lub adenoidów w leczeniu bezdechu sennego.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:
Zaparcia to jedno z najczęstszych działań niepożądanych kodeiny. Większość pacjentów zgłasza pewien stopień zaparć po rozpoczęciu terapii lub zwiększeniu dawki. Do innych często występujących objawów należą:
Najbardziej niebezpieczne są reakcje anafilaktyczne, drgawki i depresja oddechowa. Ostre zatrucie kodeiną może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego, co objawia się zmniejszeniem częstości i głębokości oddechów, hipotermią, a także sennością. W najcięższych przypadkach może dojść do śpiączki, a nawet zgonu.
Pacjenci będący ultraszybkimi metabolizerami kodeiny ze względu na polimorfizm genu CYP2D6 mogą metabolizować kodeinę do morfiny bardzo szybko. W konsekwencji, przy standardowych dawkach kodeiny, pacjenci ci mogą doświadczać objawów przedawkowania opioidów. Około 3% Afroamerykanów, 1-10% populacji białej i 11-30% mieszkańców Afryki Północnej to ultraszybcy metabolizerzy.
Leki depresyjnie działające na OUN:
Kodeiny nie należy łączyć z alkoholem, ze względu na nasilone działania niepożądane ze strony układu nerwowego, takie jak senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją oraz zaburzenia myślenia i problemy z oceną sytuacji. W ciężkich przypadkach połączenie kodeiny z alkoholem może prowadzić do niedociśnienia i omdleń, niewydolności oddechowej, śpiączki oraz zgonu.
Substancje wpływające na aktywność enzymu CYP2D6 mogą znacząco zmieniać skuteczność kodeiny:
| Inhibitory CYP2D6 | Induktory CYP2D6 | Wpływ na działanie |
|---|---|---|
| Fluoksetyna, paroksetyna | Rifampicyna, karbamazepina | Zmniejszenie konwersji do morfiny |
| Bupropion, chinidyna | Fenobarbital, fenytoina | Osłabienie działania przeciwbólowego |
Kodeina, choć nie jest tak silnym opioidem jak morfina czy heroina, jej stosowanie przewlekle i w dawkach wyższych niż zalecane może prowadzić do uzależnienia zarówno psychicznego, jak i fizycznego. Uzależnienie psychiczne od kodeiny rozwija się stosunkowo szybko, natomiast by doszło do uzależniania fizycznego, potrzeba kilku miesięcy.
Odstawienie kodeiny po 6 lub więcej miesiącach będzie wiązało się z wystąpieniem pełnoobjawowego zespołu abstynencyjnego – drażliwość, depresja, objawy grypopodobne, bóle głowy, zaburzenia snu, silna potrzeba przyjęcia leku. Opisano występowanie typowego dla opioidów zespołu abstynencyjnego po odstawieniu kodeiny, z objawami takimi jak: bezsenność, wzmożona potliwość, tachykardia, nerwowość, bóle mięśni, dreszcze, utrata apetytu, nudności i wymioty oraz biegunka.
Do głównych czynników zwiększających ryzyko uzależnienia należą:
Kodeina została sklasyfikowana w wykazie środków odurzających, substancji psychotropowych oraz nowych substancji psychoaktywnych w grupie II-N, a jej pochodne w grupie III-N. Środki odurzające grupy III-N to preparaty zawierające oprócz innych składników kodeinę, której ilość nie przekracza 50 mg w jednej dawce lub stężenie nie przekracza 1,5% w preparatach w formie niepodzielonej.
Jednocześnie farmaceuci mogą odmówić sprzedaży leku osobie poniżej 18. roku życia, jeśli podejrzewają, że będzie on użyty w celach niemedycznych. Regulacje te mają na celu zapobieganie nadużywaniu kodeiny, szczególnie wśród młodych osób.
Kodeiny nie należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży. W drugim i trzecim trymestrze w razie zdecydowanej konieczności można stosować pojedyncze dawki, jednak stosowanie wysokich dawek w okresie okołoporodowym może skutkować zahamowaniem ośrodka oddechowego u dziecka.
Materialne stosowanie kodeiny podczas karmienia piersią może powodować senność niemowląt, depresję ośrodkowego układu nerwowego i śmierć. Zwiększona sedacja jest odnotowywana u karmionych niemowląt matek przyjmujących kodeinę w porównaniu z nieopioidowymi lekami.
Leki zawierające kodeinę powinny być używane wyłącznie do leczenia ostrego (krótkotrwałego) umiarkowanego bólu u dzieci powyżej 12 roku życia, i tylko wtedy, gdy nie można go ulżyć innymi lekami przeciwbólowymi takimi jak paracetamol lub ibuprofen.
U pacjentów geriatrycznych należy rozpoczynać od niższych dawek ze względu na:
Nie, kodeina nie jest bezpieczna dla wszystkich. Jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 roku życia, nie powinna być stosowana u pacjentów z problemami oddechowymi, astmą, czy po zabiegach usunięcia migdałków. Osoby z uzależnieniem od opioidów lub alkoholu również nie powinny jej używać.
Leczenie środkami z kodeiną powinno trwać możliwie najkrócej i ograniczać się zaledwie do kilku dni. Dotyczy to zarówno leków przeciwkaszlowych, jak i dostępnych bez recepty leków przeciwbólowych. Długotrwałe stosowanie zwiększa ryzyko uzależnienia i działań niepożądanych.
Tak, kodeina ma właściwości uzależniające. Przyjmowanie jej dłużej i/lub w większej ilości niż zalecenia producenta danego preparatu czy lekarza, stwarza ryzyko uzależnienia, zarówno psychicznego jak i fizycznego. Uzależnienie psychiczne może rozwinąć się stosunkowo szybko, podczas gdy fizyczne wymaga kilku miesięcy regularnego stosowania.
Absolutnie nie. Stosowanie kodeiny łącznie z napojami alkoholowymi jest przeciwwskazane, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia groźnych działań niepożądanych. Alkohol zwiększa hamujące działanie kodeiny na ośrodkowy układ nerwowy.
Przedawkowanie kodeiny objawia się splątaniem, sennością, płytkim oddechem, zwężeniem źrenic, nudnościami, wymiotami, zaparciami i brakiem apetytu. Bardzo duże dawki kodeiny mogą prowadzić do silnej depresji krążeniowo-oddechowej i w efekcie do zgonu.
Kodeina może wywoływać szereg działań niepożądanych ze strony układu nerwowego takie jak senność i zawroty głowy, z tego względu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w ruchu w trakcie terapii. Należy odczekać co najmniej 4-6 godzin od ostatniej dawki przed prowadzeniem pojazdu.
Nie, skuteczność kodeiny jest silnie zależna od indywidualnych cech genetycznych. Pacjenci będący słabymi metabolizerami mogą doświadczać słabej kontroli bólu podczas leczenia kodeiną, podczas gdy ultraszybcy metabolizerzy mogą być narażeni na niebezpieczne przedawkowanie nawet przy standardowych dawkach.
Jeśli podejrzewasz u siebie lub bliskiej osoby uzależnienie od kodeiny, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Nagłe odstawienie u osób fizycznie uzależnionych może prowadzić do reakcji odstawiennych. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki (około 15% tygodniowo) dla osób długotrwale stosujących kodeinę.
Kodeina może fałszować wyniki testów antydopingowych. Jeśli jesteś sportowcem lub musisz poddać się testom na obecność substancji odurzających, poinformuj o stosowaniu kodeiny odpowiednie służby medyczne.
