Cancidas to lek przeciwgrzybiczy, który zawiera substancję czynną kaspofunginę. Jest to półsyntetyczny lipopeptyd, który jest stosowany w leczeniu inwazyjnej kandydozy oraz inwazyjnej aspergilozy u dorosłych, młodzieży i dzieci. Lek jest również stosowany w leczeniu empirycznym w przypadku podejrzenia zakażenia Candida spp. lub Aspergillus spp. u dorosłych, młodzieży i dzieci z gorączką i neutropenią. Cancidas jest wydawany na receptę.
Caspofungin Adamed to lek przeciwgrzybiczy, który zawiera substancję czynną o nazwie kaspofungina. Jest stosowany w leczeniu różnych zakażeń grzybiczych u dzieci, młodzieży i osób dorosłych. Lek jest dostępny tylko na receptę. Dawkowanie jest indywidualne i zależy od wielu czynników, takich jak wiek pacjenta, masa ciała i stan zdrowia.
Caspofungin DEMO to lek przeciwgrzybiczny stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń grzybiczych u pacjentów z osłabionym układem odpornościowym, po operacjach lub chemioterapii. Lek jest wskazany w przypadku kandydozy inwazyjnej wywoływanej przez drożdżaki Candida oraz aspergilozy inwazyjnej powodowanej przez grzyb Aspergillus, gdy inne leki przeciwgrzybicze okazały się nieskuteczne. Mechanizm działania polega na osłabianiu komórek grzybów i hamowaniu ich wzrostu, co umożliwia organizmowi wyeliminowanie zakażenia.
Caspofungin Fresenius Kabi to lek, który jest stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych. Jest to antybiotyk, który działa na niektóre bakterie Gram-dodatnie, zwłaszcza na gronkowce. Lek ten jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania tego leku obejmują różne formy grzybicy, takie jak kandydoza skóry, łupież pstry i kandydoza układowa.
Caspofungin Mylan zawiera kaspofunginę, lek przeciwgrzybiczy stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń grzybiczych tkanek i narządów (kandydoza inwazyjna), aspergilozy inwazyjnej oraz podejrzenia zakażeń grzybiczych u pacjentów z osłabionym układem odpornościowym. Lek działa poprzez osłabienie komórek grzyba, hamując ich wzrost i rozprzestrzenianie, co pozwala organizmowi na ich eliminację.
Caspofungin Zentiva to lek przeciwgrzybiczy, który zawiera substancję czynną o nazwie kaspofungina. Jest stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń grzybiczych tkanek i narządów, zwanych kandydozą inwazyjną, u dzieci, młodzieży i dorosłych. Lek ten osłabia komórki grzyba i hamuje jego prawidłowy wzrost, co powstrzymuje rozprzestrzenianie się zakażenia i umożliwia naturalnym mechanizmom obronnym organizmu jego całkowite wyeliminowanie. Caspofungin Zentiva jest wydawany na podstawie recepty.
Kaspofungina – lek do stosowania w zakażeniach grzybiczych. Mechanizm działania kaspofunginy polega na hamowaniu jednego ze składników ściany komórkowej grzyba (grzybów strzępkowych i drożdżaków z rodzaju Candida), co w konsekwencji prowadzi do śmierci komórki grzybiczej. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie inwazyjnej kandydozy oraz inwazyjnej aspergilozy u dorosłych, a także u dzieci i młodzieży. Kaspofunginę stosuje się również przy podejrzeniu zakażenia grzybiczego u pacjentów z gorączką i neutropenią.
Kaspofungina dostępna jest w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji dożylnej. Dawkę i czas trwania leczenia dostosowuje się do stopnia nasilenia choroby i odpowiedzi klinicznej. Lek podaje się raz na dobę we wlewie dożylnym trwającym około 1 godziny.
Możliwe działania niepożądane: W miejscu podania może pojawić się zapalenie żyły, rumień, ból, wrażliwość na dotyk, świąd, wydzielina, uczucie pieczenia. Do działań ogólnoustrojowych należą ból głowy, duszności, hipokaliemia, nudności, biegunka, wymioty, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i białych krwinek, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, nadmierne pocenie się, ból stawów, gorączka, dreszcze.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Kaspofungina stanowi przełomową substancję czynną w nowoczesnej medycynie przeciwgrzybiczej, wprowadzoną na rynek w 2001 roku jako pierwszy przedstawiciel nowej klasy leków przeciwgrzybiczych – echinokandyn. Ten półsyntetyczny lipopeptyd, uzyskiwany z produktu fermentacji grzyba Glarea lozoyensis przez firmę Merck, otworzył nowe możliwości terapeutyczne w leczeniu inwazyjnych zakażeń grzybiczych, które stanowią poważne zagrożenie dla życia pacjentów z osłabionym układem odpornościowym. Substancja ta charakteryzuje się unikalnym mechanizmem działania, polegającym na hamowaniu syntezy β-(1,3)-D-glukanu – kluczowego składnika ściany komórkowej grzybów, który nie występuje w komórkach ludzkich. Dzięki swojemu nowatorskemu podejściu do zwalczania zakażeń grzybiczych, kaspofungina znalazła się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) i stała się standardem w terapii ciężkich grzybic systemowych. Lek ten wyróżnia się również korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu z tradycyjnymi lekami przeciwgrzybiczymi, takimi jak amfoterycyna B, co czyni go szczególnie wartościowym w populacji pacjentów wysokiego ryzyka, włączając osoby poddawane chemioterapii, po przeszczepach narządów czy z neutropenią.
Kaspofungina wywiera swoje działanie przeciwgrzybicze poprzez bardzo precyzyjny mechanizm molekularny, który odróżnia ją od innych klas leków przeciwgrzybiczych. Substancja ta hamuje syntezę beta-(1,3)-D-glukanu, składnika ściany komórkowej wielu grzybów pleśniowych i drożdżaków, który nie występuje w komórkach ssaków. Ten unikalny cel molekularny sprawia, że lek jest wysoce selektywny w stosunku do komórek grzybiczych.
Kaspofungina działa grzybobójczo na drożdżaki z rodzaju Candida. Podczas ekspozycji grzybów z rodzaju Aspergillus na kaspofunginę dochodzi do rozpadu i śmierci części szczytowej grzybni i miejsc jej rozgałęziania, gdzie następuje wzrost komórek i ich podział. To ukierunkowane działanie na najbardziej aktywne metabolicznie części grzyba zapewnia wysoką skuteczność terapeutyczną.
Spektrum aktywności kaspofunginy obejmuje szeroką gamę patogenów grzybiczych. In vitro lek jest aktywny wobec Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus, Aspergillus candidus, Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa i Candida tropicalis, w tym przeciw izolatom opornym na wiele leków.
Kaspofungina znajduje zastosowanie w specyficznych sytuacjach klinicznych, gdzie tradycyjne leki przeciwgrzybicze okazują się niewystarczające lub nietolerowane przez pacjenta. Kaspofungina wskazana jest u dorosłych i dzieci w leczeniu inwazyjnej kandydozy lub inwazyjnej aspergilozy, która nie może być skutecznie leczona amfoterycyną B, preparatami lipidowymi i/lub itrakonazolem z powodu oporności lub nietolerancji.
Dodatkowo, może być również wdrożona w przypadkach podejrzenia zakażenia grzybami Candida lub Aspergillus u pacjentów z gorączką i neutropenią. To ostatnie wskazanie jest szczególnie istotne w onkologii, gdzie pacjenci poddawani chemioterapii często rozwijają stan neutropenii predysponujący do zakażeń oportunistycznych.
Liczne badania kliniczne dokumentują wysoką skuteczność kaspofunginy w różnych scenariuszach klinicznych. Caspofungin jest pierwszym związkiem z klasy echinokandyn badanym w leczeniu inwazyjnej aspergilozy u ludzi. Badania laboratoryjne wykazały, że kaspofungina jest porównywalna pod względem skuteczności, ale mniej toksyczna niż konwencjonalna amfoterycyna B w zwierzęcych modelach aspergilozy płucnej i rozsianej.
W randomizowanym badaniu porównującym kaspofunginę z amfoterycyną B w leczeniu inwazyjnej kandydozy, kaspofungina okazała się równie skuteczna i ogólnie lepiej tolerowana. Badanie to było przełomowe, ponieważ po raz pierwszy wykazano, że echinokandyna może stanowić równorzędną alternatywę dla tradycyjnych leków przeciwgrzybiczych.
Kaspofungina charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na schemat jej dawkowania i monitorowania. Kaspofungina w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Maksymalna dystrybucja do tkanek następuje po 1,5 – 2 dniach po podaniu.
Metabolizm leku polega na samoistnym rozpadzie do związku z otwartym pierścieniem, który ulega następnie hydrolizie i N-acetylacji. Ten unikalny sposób metabolizmu oznacza, że kaspofungina nie angażuje w znaczący sposób układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
Eliminacja kaspofunginy z osocza zachodzi powoli i wielofazowo. Bezpośrednio po wlewie następuje krótka faza α, następnie faza β z okresem półtrwania od 9 do 11 h. Występuje także dodatkowa faza γ z okresem półtrwania wynoszącym 45 h.
Około 75% dawki jest wydalane w ciągu 27 dni (41% moczem, 34% kałem), przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji (1,4% dawki). Ten prolongowany proces eliminacji pozwala na stosowanie leku raz dziennie, co jest korzystne z punktu widzenia komfortu pacjenta i adherencji do terapii.
Kaspofungina podawana jest w powolnych infuzjach dożylnych. O włączeniu jej do leczenia i dawkowaniu decyduje lekarz na podstawie masy ciała czy zaawansowania choroby. Zaleca się zastosowanie pierwszej dawki wysycającej wynoszącej 70 mg (lub 70 mg/m2 p.c.).
Schemat dawkowania dla dorosłych obejmuje:
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne dostosowanie dawkowania. Niewydolność nerek lub łagodna niewydolność wątroby prowadzi do niewielkiego zwiększenia stężeń leku we krwi. Umiarkowana niewydolność wątroby powoduje znaczne zwiększenie stężeń leku we krwi.
Kaspofungina charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu z tradycyjnymi lekami przeciwgrzybiczymi. Skutki uboczne występujące często a związane z miejscem podania to ból, nadwrażliwość na dotyk, rumień oraz świąd i pieczenie. Zmniejszenie poziomu hemoglobiny, hematokrytu i liczby białych krwinek, albumin oraz hipokaliemia to częste skutki uboczne związane z zaburzeniami krwi.
Echinokandyny są z reguły dobrze tolerowane, wśród działań niepożądanych można wyróżnić zaburzenia ze strony układu pokarmowego (mdłości, biegunka), gorączkę, a także zaburzenia elektrolitowe. Mogą pojawić się również zaburzenia funkcji wątroby, najsilniejsze przy kaspofunginie.
Podczas podawania kaspofunginy w infuzjach dożylnych stan pacjenta powinien być monitorowany z uwagi na ryzyko wystąpienia anafilaksji. Chociaż reakcje anafilaktyczne są rzadkie, mogą być zagrażające życiu i wymagają natychmiastowego przerwania terapii.
Kaspofungina nie jest inhibitorem żadnego enzymu cytochromu P450, nie jest substratem glikoproteiny P, co znacznie ogranicza liczbę klinически istotnych interakcji. Jednak kilka interakcji wymaga szczególnej uwagi:
| Lek | Wpływ | Zalecenia |
|---|---|---|
| Cyklosporyna | Cyklosporyna zwiększa AUC kaspofunginy o ok. 35%; podczas równoległego stosowania tych leków zwiększa się aktywność aminotransferaz | Monitorowanie enzymów wątrobowych |
| Takrolimus | Kaspofungina zmniejsza stężenie takrolimusu | Monitorowanie stężeń takrolimusu |
| Ryfampicyna | Może zmniejszać stężenie kaspofunginy | Rozważenie zwiększenia dawki |
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania kaspofunginy. Dodatkowo, należy zachować szczególną ostrożność w określonych sytuacjach klinicznych.
U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być niezbędne zmniejszenie stosowanych dawek kaspofunginy. Czynności wątroby powinny być w takich przypadkach ściśle monitorowane.
W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie kaspofunginy przez łożysko i negatywne oddziaływanie na płód. Wpływ na przebieg ciąży u ludzi nie został zbadany. Kaspofungina nie powinna być podawana kobietom ciężarnym, jeśli nie jest to konieczne.
Kobiety przyjmujące kaspofunginę nie powinny karmić piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa dla dziecka.
W kontekście nowoczesnej terapii przeciwgrzybiczej, kaspofungina zajmuje szczególne miejsce jako lek ratunkowy lub alternatywa pierwszego rzutu w określonych sytuacjach. Współczesne leczenie inwazyjnych zakażeń grzybiczych opiera się na kilku głównych klasach leków:
Echinokandyny (kaspofungina, mykafungina, anidulafungina) – działają na ścianę komórkową grzybów przez hamowanie syntezy β-glukanu. Charakteryzują się dobrym profilem bezpieczeństwa i minimalną liczbą interakcji lekowych.
Triazole – worykonazol, pozakonazol, itrakonazol, flukonazol – hamują syntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Worykonazol jest obecnie standardem w terapii inwazyjnej aspergilozy pierwszego rzutu.
Polieny – amfoterycyna B (konwencjonalna i lipidowe postacie) – wiążą się z ergosterolem w błonie komórkowej, powodując jej destabilizację. Mimo wysokiej skuteczności, charakteryzują się znaczną nefrotoksycznością.
Współczesne wytyczne coraz częściej wskazują na korzyści płynące z terapii skojarzonej w przypadku ciężkich zakażeń grzybiczych. Echinokandyny (kaspofungina, mykafungina, anidulafungina), celujące w syntezę β-1,3-glukanu ściany komórkowej, reprezentują jedną z trzech obecnie dostępnych klas leków przeciwgrzybiczych do leczenia inwazyjnych zakażeń grzybiczych.
Kaspofungina może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwgrzybiczymi, szczególnie u pacjentów wysokiego ryzyka lub w przypadku nieskuteczności leczenia pierwszej linii.
Podczas leczenia kaspofunginą konieczne jest systematyczne monitorowanie stanu pacjenta oraz podstawowych parametrów laboratoryjnych:
Kaspofungina to półsyntetyczny lek przeciwgrzybiczy z grupy echinokandyn, który działa poprzez hamowanie syntezy β-(1,3)-D-glukanu – kluczowego składnika ściany komórkowej grzybów. W przeciwieństwie do komórek ludzkich, komórki grzybicze zawierają ten składnik, co czyni działanie leku wysoce selektywnym.
Kaspofungina jest wskazana głównie w leczeniu inwazyjnych zakażeń grzybiczych (kandydoza, aspergiloza) u pacjentów, u których tradycyjne leki przeciwgrzybicze jak amfoterycyna B lub itrakonazol okazały się nieskuteczne lub nietolerowane. Stosuje się ją również empirycznie u pacjentów z gorączką i neutropenią przy podejrzeniu zakażenia grzybiczego.
Kaspofungina charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu z tradycyjnymi lekami przeciwgrzybiczymi. Najczęstsze działania niepożądane to lokalne reakcje w miejscu podania (ból, rumień), zaburzenia hematologiczne i elektrolitowe. Poważne reakcje nadwrażliwości występują rzadko.
Czas leczenia zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta. W przypadku inwazyjnej kandydozy leczenie kontynuuje się zazwyczaj przez co najmniej 14 dni po otrzymaniu ostatniego ujemnego wyniku posiewu. W aspergilozie czas terapii ustala się indywidualnie, często trwa co najmniej 7 dni po ustąpieniu objawów.
Tak, kaspofungina jest zatwierdzona do stosowania u dzieci i młodzieży. Dawkowanie oblicza się na podstawie powierzchni ciała (mg/m²). Lek jest bezpieczny u dzieci w wieku od 3 miesięcy, choć u noworodków i niemowląt poniżej 3 miesięcy zaleca się szczególną ostrożność.
Najistotniejsze interakcje dotyczą cyklosporyny (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), takrolimusu (zmniejszenie jego stężenia) oraz induktorów cytochromu P450 jak ryfampicyna (możliwe zmniejszenie stężenia kaspofunginy). Lek nie wpływa znacząco na metabolizm innych substancji.
Kaspofungina należy do kategorii C w ciąży i powinna być stosowana tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W badaniach na zwierzętach wykazano przenikanie przez łożysko i negatywny wpływ na płód. Kobiety w okresie laktacji powinny przerwać karmienie piersią podczas terapii.
Kaspofungina jest dostępna jako proszek do sporządzania roztworu do infuzji dożylnej. Przygotowanie roztworu wymaga rekonstytucji proszku sterylną wodą, a następnie rozcieńczenia w odpowiednim roztworze do infuzji (chlorek sodu 0,9% lub roztwór Ringera). Lek podaje się w powolnej infuzji trwającej około 1 godziny.
Jeśli dawka została pominięta, należy podać ją tak szybko jak to możliwe. Jeśli zbliża się czas na następną dawkę, nie należy podwajać dawki – lepiej pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować regularne dawkowanie. Zawsze należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym leczenie.
Nie wykazano bezpośredniego wpływu kaspofunginy na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak pacjenci powinni zachować ostrożność, ponieważ możliwe działania niepożądane jak zawroty głowy czy osłabienie mogą wpływać na koncentrację i reakcje.
