Aknenormin to lek przeciwtrądzikowy, który zawiera substancję czynną izotretynoinę1. Izotretynoina działa poprzez zmniejszenie wydzielania tłuszczu przez gruczoły skórne, zapobiega tworzeniu się krost i zmniejsza zapalne grudki i krostki występujące w trądziku. Lek stosuje się w leczeniu ciężkich postaci trądziku lub trądziku z ryzykiem powstawania trwałych blizn1. Aknenormin dostępny jest w dawkach 10 mg lub 20 mg izotretynoiny na kapsułkę.
Axotret to lek dermatologiczny dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną izotretynoinę. Stosuje się go w leczeniu ciężkich postaci trądziku, takich jak trądzik guzkowy lub skupiony, lub trądzik z ryzykiem powstawania trwałych blizn. Lek ten działa przeciwzapalnie na skórę, a także hamuje aktywność gruczołów łojowych i redukuje ich rozmiar. Nie należy stosować preparatu w czasie ciąży oraz karmienia piersią.
Curacne to lek dermatologiczny, którego głównym składnikiem jest izotretynoina, pochodna witaminy A. Stosuje się go w leczeniu ciężkich postaci trądziku, które są odporne na standardowe metody terapii. Leku nie stosuje się do leczenia trądziku występującego przed okresem dojrzewania i zaleca się go dla osób dorosłych oraz dzieci powyżej 12 roku życia. Lek jest dostępny na receptę i nie wolno go stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
Isotretinoin Aristo to lek, którego substancją czynną jest izotretynoina – związek chemiczny podobny w budowie do witaminy A, należący do grupy leków retinoidowych stosowanych w leczeniu trądziku. Jest stosowany w leczeniu ciężkich postaci trądziku, takich jak trądzik guzkowy, skupiony lub trądzik z ryzykiem powstawania trwałych blizn, u pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, ale dopiero po okresie dojrzewania. Lek ten jest przeznaczony do stosowania w przypadku, gdy objawy trądziku nie ustępują po leczeniu innymi lekami przeciwtrądzikowymi, w tym antybiotykami i lekami stosowanymi miejscowo. Leczenie izotretynoiną musi być nadzorowane przez lekarza dermatologa. Isotretinoin Aristo jest dostępny na receptę.
Izotek to lek w postaci kapsułek miękkich, zawierający substancję czynną izotretynoinę, która należy do grupy retinoidów. Stosowany jest w leczeniu ciężkich postaci trądziku, które mogą powodować trwałe blizny i są oporne na inne środki przeciwtrądzikowe. Izotek działa poprzez hamowanie aktywności gruczołów łojowych i zmniejszanie ich wielkości, a także wykazuje działanie przeciwzapalne na skórę. Lek jest dostępny na receptę.
Izotziaja to lek w postaci żelu, który zawiera substancję czynną izotretynoinę z grupy retynoidów. Izotretynoina reguluje wzrost i różnicowanie naskórka, a także działa na skórę trądzikową w sposób porównywalny do tretynoiny, stymulując odnowę naskórka i redukując spójność międzykomórkową w warstwie rogowej. Lek jest przeznaczony do leczenia łagodnej do umiarkowanej postaci trądziku pospolitego. Izotziaja jest dostępna na receptę.
Izotretynoina – lek o działaniu przeciwtrądzikowym, syntetyczna pochodna witaminy A. Dokładny mechanizm działania izotretynoiny nie jest znany. Izotretynoina działa przeciwzapalnie na skórę, zmniejsza gruczoły łojowe oraz wytwarzanie łoju, co prowadzi do zahamowania namnażania się bakterii Propionibacterium acnes odpowiedzialnych za powstawanie trądziku. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie ciężkich postaci trądziku m.in. trądziku guzkowego, trądziku skupionego, trądziku z ryzykiem powstawania trwałych blizn. Leczenie izotretynoiną rozpoczyna się jeśli leki przeciwbakteryjne i leki stosowane miejscowo nie są skuteczne.
Izotretynoina dostępna jest w postaci kapsułek oraz żelu. Leczenie dostosowuje się indywidualnie dla każdego pacjenta. Cykl terapii trwa od 16 do 24 tygodni i jest wystarczający do uzyskania braku objawów chorobowych.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): suchość błon śluzowych (np. warg, nosa), zapalenie warg, krwawienia z nosa, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, miejscowe złuszczanie skóry, świąd, wysypka rumieniowata, zespół suchego oka, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, podrażnienie oka, ból głowy, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, niedokrwistość, neutropenia (obniżenie liczby neutrofilów).
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Izotretynoina stanowi jedną z najważniejszych substancji czynnych w dermatologii i jest uznawana za przełom w leczeniu trądziku. Ta syntetyczna pochodna witaminy A, będąca stereoizomerem kwasu all-trans-retinowego, od ponad 40 lat skutecznie pomaga pacjentom z ciężkimi postaciami trądziku. Substancja należy do grupy retinoidów pierwszej generacji i wykazuje unikalną zdolność oddziaływania na wszystkie główne mechanizmy patogenezy trądziku jednocześnie. Dzięki swojemu kompleksowemu działaniu na gruczóły łojowe, proces keratynizacji i stan zapalny skóry, izotretynoina oferuje długotrwałe efekty terapeutyczne, które często utrzymują się przez lata po zakończeniu leczenia. Mimo swoich wyjątkowych właściwości leczniczych, substancja wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na spektrum działań niepożądanych i silne działanie teratogenne.
Izotretynoina jest organicznym związkiem chemicznym o wzorze C₂₀H₂₈O₂, który w niewielkich ilościach występuje naturalnie w organizmie człowieka jako produkt metabolizmu witaminy A pochodzącej z pożywienia. Dokładny mechanizm działania tej substancji nie został w pełni poznany, jednak badania wykazują jej kompleksowe oddziaływanie na kluczowe elementy patogenezy trądziku.
Pierwszorzędowym mechanizmem działania izotretynoiny jest zmniejszenie aktywności gruczołów łojowych oraz indukcja ich inwolucji. Substancja powoduje zahamowanie rozrostu gruczołów łojowych, a ich różnicowanie ulega normalizacji. W wyniku tego procesu produkcja sebum może zostać zredukowana nawet o 80%, co znacząco wpływa na środowisko sprzyjające namnażaniu bakterii Cutibacterium acnes (dawniej Propionibacterium acnes).
Izotretynoina normalizuje również proces keratynizacji w obrębie ujść jednostek włosowo-łojowych poprzez hamowanie proliferacji sebocytów i przywracanie prawidłowego procesu różnicowania komórek. To działanie przeciwzaskórnikowe zapobiega powstawaniu mikrokomedów, które stanowią pierwotne zmiany w patogenezie trądziku.
Substancja wykazuje także działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie chemotaksji neutrofilów i monocytów, stymulację limfocytów Th oraz wspomaganie fagocytozy C. acnes przez neutrofile. Dodatkowo izotretynoina posiada słabe właściwości przeciwnowotworowe i immunomodulujące, co wynika z jej pokrewieństwa z witaminą A.
Izotretynoina charakteryzuje się zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przy czym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-4 godzinach od podania. Kluczowym aspektem farmakoterapii jest przyjmowanie leku podczas posiłku, co powoduje dwukrotne zwiększenie dostępności biologicznej w porównaniu z przyjmowaniem na czczo. Ten efekt wynika z dużej lipofilności substancji.
Po wchłonięciu izotretynoina wiąże się z białkami osocza w 99,9%, głównie z albuminami, i w naskórku osiąga stężenia stanowiące około 50% stężenia w surowicy. Substancja przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego, co ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania.
Metabolizm zachodzi w wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P-450. Głównym metabolitem jest 4-okso-izotretynoina, która również wykazuje aktywność biologiczną. Około 20-30% dawki ulega metabolizmowi na drodze izomeryzacji do tretynoiny. Izotretynoina i tretynoina ulegają wzajemnym odwracalnym przemianom, co potwierdza występowanie krążenia wątrobowo-jelitowego substancji.
Wydalanie następuje w porównywalnych ilościach z moczem i kałem. Okres półtrwania izotretynoiny wynosi około 19 godzin, a głównego metabolitu – około 29 godzin. Po zakończeniu leczenia stężenie retinoidów wraca do poziomu fizjologicznego po około 2 tygodniach.
Izotretynoina jest lekiem z wyboru w leczeniu ciężkich postaci trądziku, które nie reagują na standardowe metody terapeutyczne. Główne wskazania obejmują:
W niektórych przypadkach izotretynoina znajduje zastosowanie w leczeniu innych schorzeń dermatologicznych, takich jak trądzik różowaty czy pewne postaci łuszczycy, choć nie są to wskazania zarejestrowane.
W Polsce dostępne są następujące preparaty zawierające izotretynoinę:
| Nazwa preparatu | Dostępne dawki | Postać farmaceutyczna |
|---|---|---|
| Izotek | 10 mg, 20 mg | Kapsułki miękkie |
| Curacne | 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg | Kapsułki miękkie |
| Aknenormin | 10 mg, 20 mg | Kapsułki miękkie |
| Axotret | 10 mg, 20 mg | Kapsułki miękkie |
| Izotziaja | 0,5 mg/g | Żel do stosowania zewnętrznego |
Wszystkie preparaty doustne są dostępne wyłącznie na receptę i wydawane w ramach ścisłego nadzoru lekarskiego. Lek w postaci żelu do stosowania zewnętrznego jest wskazany w leczeniu łagodnej i umiarkowanej postaci trądziku.
Dawkowanie izotretynoiny musi być zawsze ustalane indywidualnie przez lekarza na podstawie masy ciała pacjenta, nasilenia trądziku oraz tolerancji na lek. Standardowe schematy dawkowania obejmują:
Terapia doustna:
Dawka kumulacyjna: Długotrwała remisja oraz częstość nawrotów choroby zależą bardziej od całkowitej podanej dawki niż od czasu trwania leczenia. Wykazano, że osiągnięcie dawki całkowitej 120-150 mg/kg masy ciała znacząco zwiększa prawdopodobieństwo długotrwałej remisji.
Czas trwania leczenia: Typowa kuracja trwa od 16 do 24 tygodni. W przypadku niepełnej remisji możliwe jest powtórzenie cyklu leczenia, jednak musi upłynąć co najmniej 8 tygodni od zakończenia poprzedniego cyklu.
Izotretynoina ma szereg bezwzględnych i względnych przeciwwskazań, które muszą być dokładnie ocenione przed rozpoczęciem terapii.
Przeciwwskazania bezwzględne:
Szczególne środki ostrożności:
Spektrum działań niepożądanych izotretynoiny jest szerokie i zależy od dawki oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Większość objawów ma charakter przejściowy i ustępuje po zakończeniu terapii.
Bardzo częste działania niepożądane (>10% pacjentów):
Częste działania niepożądane (1-10% pacjentów):
Rzadkie ale poważne działania niepożądane:
Izotretynoina należy do kategorii X leków stosowanych w ciąży, co oznacza, że jest jedną z najbardziej niebezpiecznych dla płodu substancji chemicznych. Wykazuje silne działanie teratogenne, powodujące ciężkie wady wrodzone zagrażające życiu.
Najczęściej występujące wady płodu:
Program zapobiegania ciąży: Kobiety w wieku rozrodczym muszą spełnić następujące warunki:
Mężczyźni przyjmujący izotretynoinę nie narażają partnerek na ryzyko, gdyż stężenia substancji w spermie nie są teratogenne. Jednak zarówno mężczyźni, jak i kobiety podczas leczenia i miesiąc po jego zakończeniu nie mogą być dawcami krwi.
Bezpieczne stosowanie izotretynoiny wymaga regularnego monitorowania stanu pacjenta oraz wykonywania badań laboratoryjnych.
Badania przed rozpoczęciem leczenia:
Kontrole w trakcie leczenia:
Kryteria przerwania leczenia:
Izotretynoina stanowi najsilniejszy lek w arsenale terapeutycznym przeciw trądzikowi, jednak leczenie tego schorzenia często wymaga zastosowania różnych substancji czynnych w zależności od stopnia nasilenia i charakteru zmian.
Antybiotyki w leczeniu trądziku:
W łagodnych i umiarkowanych postaciach trądziku przed wprowadzeniem izotretynoiny stosuje się antybiotyki z różnych grup:
Inne substancje czynne stosowane w terapii trądziku:
Wybór odpowiedniej substancji czynnej zależy od typu trądziku, jego nasilenia oraz tolerancji pacjenta na poszczególne leki.
Izotretynoina może wchodzić w różnorodne interakcje z innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi podczas planowania terapii.
Główne interakcje:
Skuteczność i bezpieczeństwo terapii izotretynoiną w znacznej mierze zależy od przestrzegania zaleceń przez pacjentów:
Pielęgnacja skóry:
Styl życia:
Monitoring objawów:
Standardowa kuracja izotretynoiną trwa od 16 do 24 tygodni, jednak czas leczenia zależy od indywidualnej reakcji pacjenta, stopnia nasilenia trądziku oraz osiągnięcia odpowiedniej dawki kumulacyjnej (120-150 mg/kg masy ciała). W niektórych przypadkach może być konieczne powtórzenie kuracji po co najmniej 8-tygodniowej przerwie.
Większość działań niepożądanych izotretynoiny ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu kilku tygodni po zakończeniu leczenia. Stężenie retinoidów wraca do poziomu fizjologicznego już po 2 tygodniach od zakończenia terapii. Trwałe skutki uboczne są bardzo rzadkie i dotyczą głównie przypadków niewłaściwego stosowania leku.
Oficjalnie zaleca się odczekanie miesiąca po zakończeniu terapii izotretynoiną przed zaprzestaniem antykoncepcji. Jednak większość ginekologów zaleca dłuższy okres – od 3 do 6 miesięcy – dla zwiększenia bezpieczeństwa. Przed planowaniem ciąży wskazana jest konsultacja z ginekologiem.
Podczas terapii izotretynoiną można stosować kosmetyki, jednak powinny być one delikatne, nawilżające i niekomedogenne. Należy unikać produktów zawierających alkohol, retinol, kwasy (AHA, BHA) oraz innych substancji drażniących. Wskazane są preparaty dedykowane skórze wrażliwej.
Izotretynoina może wpływać na metabolizm kostny, jednak przy prawidłowym dawkowaniu i monitorowaniu nie powinna znacząco wpływać na wzrost. U dzieci i młodzieży wskazane jest regularne monitorowanie parametrów wzrostu oraz rozwoju, szczególnie przy długotrwałej terapii.
Podczas terapii izotretynoiną wymagane są regularne badania: morfologia krwi, próby wątrobowe (ALT, AST, ALP, bilirubina, GGTP), lipidogram i glikemia – co 4 tygodnie. Kobiety dodatkowo muszą wykonywać miesięczne testy ciążowe. Pierwsza kontrola powinna nastąpić po miesiącu od rozpoczęcia leczenia.
Umiarkowana aktywność fizyczna jest dozwolona podczas terapii izotretynoiną. Jednak należy uważać na nasilone bóle stawów i mięśni, które mogą występować u około 50% pacjentów. Wskazane jest unikanie intensywnych treningów siłowych oraz sportów kontaktowych ze względu na zwiększone ryzyko urazów.
W przypadku zapomnienia dawki izotretynoiny należy przyjąć ją jak najszybciej, jeśli nie minęło więcej niż 12 godzin od planowanego czasu przyjęcia. Jeśli czas znacznie się przedłużył, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować leczenie zgodnie z ustalonym schematem. Nie należy podwajać dawki.
Izotretynoina może poprawić wygląd świeżych blizn poprzez stymulację produkcji kolagenu i normalizację procesów gojenia. Jednak jej głównym celem jest leczenie aktywnych zmian trądzikowych i zapobieganie powstawaniu nowych blizn. W przypadku utrwalonych blizn potrądzikowych konieczne są specjalistyczne zabiegi dermatologiczne.
