Effox to lek, który poprawia ukrwienie serca, rozszerza naczynia wieńcowe i zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Znajduje zastosowanie w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, dusznicy bolesnej oraz w leczeniu długotrwałej niewydolności układu krążenia. Jest dostępny na receptę.
Effox Long to lek, który poprawia ukrwienie serca, rozszerza naczynia żylnych i tętniczych oraz zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Głównym składnikiem leku jest izosorbidu monoazotan. Lek stosowany jest w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej, które są spowodowane ograniczonym dopływem krwi do mięśnia sercowego. Effox Long jest lekiem na receptę.
Isosorbide Mononitrate Vitabalans to lek, który zawiera monoazotan izosorbidu jako substancję czynną. Jest stosowany w leczeniu długotrwałej dławicy piersiowej i zapobieganiu jej napadom. Działa poprzez rozszerzanie naczyń krwionośnych, co prowadzi do poprawy krążenia wieńcowego, rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia zapotrzebowania serca na tlen. Jest dostępny na receptę.
Isosorbidi mononitras Accord to lek zawierający substancję czynną izosorbidu monoazotan, która należy do grupy leków zwanych azotanami. Stosowany jest w profilaktyce dławicy piersiowej, co oznacza, że pomaga zapobiegać bólom i uczuciu ucisku w klatce piersiowej. Lek ten jest dostępny na receptę.
Mono Mack Depot to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, który zawiera 100 mg monoazotanu izosorbidu. Lek działa rozkurczająco na mięśnie naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozszerzenia i łagodzi ból serca wywołany skurczem naczyń i niedostatecznym dostarczaniem substancji odżywczych, głównie tlenu, do mięśnia sercowego. Jest stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca o przebiegu przewlekłym, zapobieganiu napadom dławicy piersiowej oraz leczeniu niektórych postaci przewlekłej niewydolności krążenia. Lek jest dostępny na receptę.
Mononit 10, 20, 40 to leki dostępne na receptę, które zawierają substancję czynną – monoazotan izosorbidu. Są to leki z grupy organicznych azotanów, które rozszerzają naczynia wieńcowe, zwiększają przepływ krwi przez nie i poprawiają ukrwienie mięśnia serca. Ograniczają zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego. Stosowane są w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej oraz w przewlekłym leczeniu dławicy piersiowej.
Mononit 60, 100 retard to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną izosorbid (monoazotan izosorbidu). Jest to azotan, lek rozszerzający naczynia wieńcowe. Lek stosowany jest w długotrwałym leczeniu dławicy piersiowej (bólu i uczuciem ucisku w klatce piersiowej) i zapobieganiu jej napadom. Działanie leku polega na rozszerzeniu naczyń krwionośnych, co zwiększa przepływ krwi i zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.
Monosan to lek, którego substancją czynną jest izosorbidu monoazotan. Jest to lek rozkurczający naczynia krwionośne, który zmniejsza obciążenie lewej komory serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Wskazania do stosowania Monosanu obejmują długotrwałe leczenie choroby niedokrwiennej serca, zapobieganie napadom dławicy piersiowej oraz leczenie zapobiegające przewlekłej niewydolności serca. Monosan jest lekiem na receptę.
Olicard Retard to lek na receptę, który jest dostępny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Substancją czynną leku jest monoazotan izosorbidu. Lek ten jest stosowany w celu zapobiegania napadom dławicy piersiowej w przebiegu stabilnej choroby wieńcowej. Działa poprzez bezpośrednie rozkurczanie mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozszerzenia.
Sorbonit to lek, który działa na bazie diazotanu izosorbidu. Jego główne działanie polega na rozszerzaniu naczyń krwionośnych, co prowadzi do poprawy ukrwienia serca. Jest zazwyczaj stosowany w długotrwałym leczeniu i profilaktyce dolegliwości bólowych o charakterze wieńcowym przy dusznicy bolesnej. Lek jest dostępny na receptę.
Izosorbid – dokładniej monoazotan izosorbidu, to lek o działaniu rozszerzającym naczynia wieńcowe stosowany w chorobach serca. Mechanizm działania izosorbidu polega na powstawaniu tlenku azotu w czasie metabolizmu azotanów, który powoduje rozkurczenie naczyń krwionośnych. Lek zmniejsza obciążenie komór serca oraz napięcie mięśnia komór, co w konsekwencji poprawia przepływ krwi i utlenowanie mięśnia sercowego. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie dławicy piersiowej i zapobieganie jej napadom.
Izosorbid dostępny jest w postaci tabletek oraz tabletek/kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Dawkę leku ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dawki i stopniowo zwiększać, aż do uzyskania właściwego działania leczniczego. Zazwyczaj stosuje się jedną tabletkę 2 do 3 razy na dobę po posiłku, maksymalnie 120 mg.
Możliwe działanie niepożądane: tachykardia, osłabienie, senność, ból głowy, zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, zgaga, skórne reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka, świąd), zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Izosorbid, znany także jako monoazotan izosorbidu lub diazotan izosorbidu, to jedna z najważniejszych substancji czynnych stosowanych w kardiologii. Ta organiczna substancja z grupy azotanów odgrywa kluczową rolę w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, szczególnie w terapii dławicy piersiowej i choroby niedokrwiennej serca. Charakteryzuje się silnym działaniem naczyniorozszerzającym, które wpływa bezpośrednio na poprawę ukrwienia mięśnia sercowego i zmniejszenie obciążenia serca. Dzięki swoim właściwościom farmakologicznym, izosorbid stał się jednym z podstawowych leków stosowanych w profilaktyce i leczeniu dolegliwości sercowych związanych z niedokrwieniem. Substancja ta została wprowadzona do terapii wiele lat temu i przez ten czas zyskała szerokie uznanie wśród kardiologów na całym świecie jako bezpieczny i skuteczny lek w długotrwałej terapii pacjentów z chorobami układu krążenia.
Izosorbid to organiczny azotan, będący czynnym metabolitem diazotanu izosorbidu, charakteryzujący się silnym działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne. Mechanizm działania tej substancji polega na uwalnianiu tlenku azotu (NO), który powoduje rozszerzanie naczyń krwionośnych, głównie żylnych i tętniczych, w tym naczyń wieńcowych, oraz w mniejszym stopniu obwodowych naczyń przedwłosowatych.
Proces biochemiczny działania izosorbidu jest złożony i obejmuje kilka etapów. Po podaniu leku dochodzi do przekształcenia azotanów w tlenek azotu, który jest silnym środkiem rozszerzającym naczynia. Tlenek azotu działa na komórki mięśni gładkich, aktywując cyklazę guanylową, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego GMP (cGMP) w komórkach. Zwiększone stężenie cGMP powoduje rozkurcz mięśni gładkich, co prowadzi do rozszerzenia tętnic i żył.
Kluczowym efektem działania izosorbidu jest zmniejszenie obciążenia lewej komory serca, zwłaszcza wstępnego (preload). Zmniejszeniu ulega rozmiar komór serca i napięcie mięśnia komór. W konsekwencji zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz poprawia przepływ krwi i utlenowanie mięśnia. Prowadzi to do przywrócenia równowagi tlenowej mięśnia sercowego i zmniejszenia dolegliwości dławicowych.
Po podaniu doustnym izosorbid jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Istotną cechą tej substancji jest to, że nie podlega efektowi „pierwszego przejścia” w wątrobie, dzięki czemu dostępność biologiczna wynosi prawie 90-100%. Działanie leku w postaci o natychmiastowym uwalnianiu rozpoczyna się w ciągu 20 minut po jego przyjęciu.
Po podaniu doustnym szczytowe stężenie we krwi osiągane jest zazwyczaj w ciągu 1-2 godzin. Substancja ta jest metabolizowana głównie w wątrobie, gdzie ulega konwersji do izosorbidu dinitratu, który ma dłuższe działanie. Izosorbid jest wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów. Czas półtrwania wynosi około 5-6 godzin, co oznacza, że efekt działania leku utrzymuje się przez dłuższy czas.
Izosorbid jest stosowany przede wszystkim w następujących wskazaniach:
Izosorbid stosowany jest w długotrwałym leczeniu dławicy piersiowej i zapobieganiu jej napadom. Aby zapobiec zjawisku tolerancji i osłabieniu działania leku, w przypadku przyjmowania leku dwa razy na dobę należy utrzymać odstęp między dawkami 8 godzin, a w przypadku przyjmowania leku trzy razy na dobę – 6 godzin.
Na polskim rynku dostępne są różne preparaty zawierające izosorbid:
Dławica piersiowa jest objawem choroby niedokrwiennej serca, charakteryzującej się bólem w klatce piersiowej związanym z niedocieraniem do mięśnia sercowego takiej ilości tlenu, jakiej serce potrzebuje. Główną przyczynę dławicy piersiowej stanowi miażdżyca, czyli przewlekła choroba zapalna tętnic prowadząca do powstania blaszek miażdżycowych w obrębie ich ścian.
W leczeniu dławicy piersiowej stosuje się różne grupy leków, przy czym azotany, w tym izosorbid, odgrywają kluczową rolę. Współczesne leczenie farmakologiczne obejmuje:
Azotany długodziałające:
Beta-adrenolytyki:
Antagoniści wapnia:
Inhibitory ACE:
Azotany długodziałające mają zastosowanie u pacjentów, którzy nie reagują na leczenie innymi lekami wieńcowymi. Zmniejszają one częstotliwość występowania bólów dławicowych i ich nasilenie, poprawiają tolerancję wysiłku.
Dawkowanie izosorbidu jest ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie rozpoczyna się od małych dawek, zwiększając je stopniowo do uzyskania odpowiedniego działania leczniczego. Zazwyczaj podaje się jedną tabletkę 2-3 razy na dobę, przy maksymalnej dawce dobowej 120 mg.
| Postać leku | Dawka | Częstotliwość podawania | Uwagi szczególne |
|---|---|---|---|
| Tabletki standardowe | 10-40 mg | 2-3 razy dziennie | Odstępy 6-8 godzin |
| Tabletki retard | 50-100 mg | 1-2 razy dziennie | Połykać w całości |
| Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu | 75 mg | 1 raz dziennie | Najlepiej rano |
Monoazotan izosorbidu można przyjmować razem z pokarmem, popijając odpowiednią ilością płynu. Zalecana dawka dobowa mieści się w zakresie od 20 mg do maksymalnie 120 mg. Rekomendowane jest rozpoczęcie terapii od niższych dawek substancji czynnej i stopniowe jej zwiększanie w celu uzyskania oczekiwanego efektu terapeutycznego.
Zapobieganie tolerancji: Ciągłe stosowanie azotanów długodziałających wywołuje zjawisko tolerancji, którego można uniknąć stosując około 10 godzin przerwy w ich zażywaniu. Zrywanie plastra u chorych wprawdzie zapobiega zjawisku tolerancji, ale może też wywołać nasilenie dławicy.
Stosowanie monoazotanu izosorbidu jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne azotany, ostrą niewydolnością krążenia (wstrząsem lub zapaścią naczyniową), wstrząsem kardiogennym, znacznym niedociśnieniem (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg), jednoczesnym stosowaniem inhibitorów 5-fosfodiesterazy (sildenafil, wardenafil, tadalafil) oraz ciężką niedokrwistością.
Kobiety w ciąży i karmiące: Bezpieczeństwo stosowania izosorbidu monoazotanu w czasie ciąży nie zostało dokładnie ustalone, dlatego należy go stosować tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. W przypadku karmienia piersią nie ma wystarczających danych dotyczących wydzielania leku do mleka matki.
Pacjenci starsi: U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:
W początkowym okresie leczenia mogą wystąpić bóle głowy, ustępujące zwykle po kilku dniach regularnego stosowania. Często występują także zawroty głowy, napadowa tachykardia, niedociśnienie lub niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększaniu dawki, oraz zmęczenie.
Lista działań niepożądanych według częstości:
Bardzo często (≥1/10):
Często (≥1/100 do <1/10):
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100):
Działania niepożądane są słabiej wyrażone, jeśli stosuje się postaci o przedłużonym działaniu.
Objawy przedawkowania monoazotanu izosorbidu mogą obejmować zmniejszenie ciśnienia krwi, bladość skóry, nadmierne pocenie się, słabo wyczuwalne tętno, ból głowy, osłabienie, zawroty głowy, napadowe zaczerwienienie skóry, nudności, wymioty i biegunkę.
W przypadku dużych dawek (>20 mg/kg mc.) mogą wystąpić zespół zaburzeń oddechowych, tachypnoe, sinica i methemoglobinemia, a w przypadku bardzo dużych dawek zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego jako konsekwencja wzrostu ciśnienia śródczaszkowego.
Równoległe stosowanie leków rozszerzających naczynia krwionośne, obniżających ciśnienie tętnicze, β-adrenolityków, antagonistów wapnia, inhibitorów ACE, leków moczopędnych, neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów 5-fosfodiesterazy, alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie azotanów.
Najważniejsze interakcje lekowe:
| Grupa leków | Mechanizm interakcji | Skutek kliniczny |
|---|---|---|
| Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 | Addycja działania wazodylatacyjnego | Niebezpieczny spadek ciśnienia |
| Beta-adrenolytyki | Wzajemne wzmocnienie działania | Nasilone obniżenie ciśnienia |
| Antagoniści wapnia | Sumowanie efektów naczyniorozszerzających | Ryzyko hipotensji |
Inhibitory izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450 (jak leki przeciwgrzybiczne pochodne azolu, cyprofloksacyna, klarytromycyna, diklofenak, doksycyklina, erytromycyna, imatynib, izoniazyd, nefazodon, nikardypina, propofol, inhibitory proteazy, chinidyna, werapamil) mogą nasilać hipotensyjne działanie azotanów. Z kolei induktory izoenzymu CYP3A4 (aminoglutetymid, karbamazepina, nafcylina, newirapina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna) mogą zmniejszać działanie obniżające ciśnienie tętnicze azotanów.
Podczas przyjmowania monoazotanu izosorbidu nie należy jednocześnie spożywać alkoholu. Zaobserwowano zwiększone ryzyko omdleń i nagłych spadków ciśnienia tętniczego podczas spożywania alkoholu po przyjęciu leku.
Podczas długotrwałego leczenia izosorbitem wskazane jest regularne monitorowanie:
Liczba zażywanych tabletek nitrogliceryny jest cennym wskaźnikiem skuteczności leczenia przeciwdławicowego. Ból nie reagujący na zastosowanie nitratu krótkodziałającego i utrzymujący się 20 minut należy traktować jako możliwość wystąpienia zawału serca.
Pacjenci przyjmujący izosorbid powinni być poinformowani o:
Skuteczność leczenia izosorbitem znacznie wzrasta przy jednoczesnej modyfikacji stylu życia:
Izosorbid jest lekiem przeznaczonym do długotrwałego stosowania u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Czas trwania terapii zależy od stanu klinicznego pacjenta i jest ustalany indywidualnie przez lekarza. U większości pacjentów lek stosuje się przez wiele lat, pod warunkiem regularnego monitorowania i braku działań niepożądanych.
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę monoazotanu izosorbidu, powinieneś to zrobić jak najszybciej po przypomnieniu sobie o tym. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, nie należy przyjmować pominiętej dawki, tylko przyjąć następną dawkę o zwykłej porze. Nie należy przyjmować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku.
Izosorbid monoazotan może powodować zawroty głowy i osłabienie, dlatego zaleca się ostrożność w prowadzeniu pojazdów oraz obsłudze maszyn, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Pacjenci powinni obserwować swoją reakcję na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu.
Ciągłe stosowanie azotanów może prowadzić do zjawiska tolerancji, czyli zmniejszenia skuteczności leku. Dlatego zaleca się robienie 6-10 godzinnych przerw w przyjmowaniu leku, najlepiej w nocy, gdy ryzyko wystąpienia dolegliwości dławicowych jest najniższe. Pozwala to na zachowanie pełnej skuteczności leku.
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie monoazotanu izosorbidu z inhibitorami fosfodiesterazy V (sildenafilu, tadalafilu, wardenafilu). Istnieje prawdopodobieństwo znacznego spadku ciśnienia tętniczego po jednoczesnym przyjęciu obu leków. Kombinacja ta może być niebezpieczna dla życia.
Przedawkowanie izosorbidu objawia się głównie nadmiernym spadkiem ciśnienia tętniczego, zawrotami głowy, osłabieniem, bladością skóry, nadmiernym poceniem się, bólami głowy, nudnościami i wymiotami. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub wezwać pogotowie ratunkowe.
Starsze osoby mogą stosować izosorbid, jednak wymagają szczególnej ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko hipotensji ortostatycznej i upadków. Zazwyczaj rozpoczyna się od mniejszych dawek i zwiększa je stopniowo pod ścisłą kontrolą lekarską.
W przypadku wystąpienia łagodnych działań niepożądanych, takich jak bóle głowy czy zawroty głowy, należy skontaktować się z lekarzem w celu ewentualnego dostosowania dawkowania. Jeśli wystąpią poważne objawy, takie jak trudności w oddychaniu, silny spadek ciśnienia czy utrata przytomności, należy natychmiast wezwać pomoc medyczną.
