Aprovel to lek, który należy do grupy leków znanych jako antagoniści receptora angiotensyny II. Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego oraz w terapii choroby nerek u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jako część przeciwnadciśnieniowego postępowania terapeutycznego. Lek jest dostępny na receptę.
Coaprovel to lek na receptę, który jest często stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Składa się z dwóch aktywnych składników: irbesartanu i hydrochlorotiazydu. Irbesartan należy do grupy leków nazywanych antagonistami receptora angiotensyny II, które pomagają rozszerzyć naczynia krwionośne. Hydrochlorotiazyd jest lekiem moczopędnym (diuretykiem) pomagającym organizmowi pozbyć się nadmiaru soli i wody. Wskazania do stosowania Coaprovel obejmują nadciśnienie tętnicze oraz ochronę nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 i nieprawidłowościami laboratoryjnymi w badaniu moczu.
Ifirmacombi to lek na receptę, który zawiera dwie substancje czynne: irbesartan i hydrochlorotiazyd. Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego (wysokiego ciśnienia krwi). Lek ten jest zwykle przepisywany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane przez irbesartan lub hydrochlorotiazyd stosowane oddzielnie. Ifirmacombi pomaga kontrolować ciśnienie krwi, zapobiegając powikłaniom, takim jak choroba serca i nerek, udar mózgu.
Ifirmasta to lek na receptę, który jest antagonistą receptora angiotensyny II. Działa poprzez zapobieganie wiązaniu się angiotensyny II z receptorami w naczyniach krwionośnych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek jest zalecany do leczenia nadciśnienia tętniczego oraz do ochrony nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2. Ifirmasta jest również stosowany w leczeniu choroby nerek u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jako część przeciwnadciśnieniowego postępowania terapeutycznego.
Irbesartan Aurovitas to lek na receptę, który zawiera substancję czynną irbesartan. Jest to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego oraz w leczeniu współistniejącej choroby nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jako część przeciwnadciśnieniowego postępowania terapeutycznego. Irbesartan jest antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT1), co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia krwi.
Irbesartan Hydrochlorothiazide Zentiva to lek na receptę, który zawiera dwie substancje czynne: irbesartan i hydrochlorotiazyd. Irbesartan należy do grupy leków zwanych antagonistami receptora angiotensyny II, które rozluźniają naczynia krwionośne, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi. Hydrochlorotiazyd to tiazydowy lek moczopędny, który obniża ciśnienie tętnicze poprzez usuwanie nadmiaru płynów z organizmu, zwiększając ilość wydalanego moczu. Lek jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Irbesartan Teva to lek, który zawiera substancję czynną o nazwie irbesartan. Należy do grupy leków nazywanych antagonistami receptora angiotensyny II, które rozluźniają naczynia krwionośne, prowadząc do obniżenia ciśnienia krwi. Stosowany jest w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi (pierwotne nadciśnienie tętnicze) oraz w celu ochrony nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 i u których występują laboratoryjne oznaki zaburzonej czynności nerek. Jest dostępny na receptę.
Irbesartan Zentiva to lek, który zawiera substancję czynną irbesartan. Należy do grupy leków nazywanych antagonistami receptora angiotensyny II. Stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego oraz w leczeniu współistniejącej choroby nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jako część przeciwnadciśnieniowego postępowania terapeutycznego. Lek jest dostępny na receptę.
Irbesartan/Hydrochlorothiazide Teva to lek złożony zawierający dwie substancje czynne: irbesartan i hydrochlorotiazyd. Irbesartan, antagonista receptora angiotensyny II, rozszerza naczynia krwionośne, zmniejszając ciśnienie tętnicze krwi. Hydrochlorotiazyd, tiazydowy lek moczopędny, zwiększa wydalanie moczu, co również obniża ciśnienie krwi. Razem działają skuteczniej niż oddzielnie, stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, gdy inne terapie nie są wystarczająco skuteczne.
Irprestan to lek z grupy antagonistów receptora angiotensyny II, który działa na organizm poprzez zapobieganie wiązaniu się angiotensyny II z receptorami w naczyniach krwionośnych. Dzięki temu lek powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i obniżenie ciśnienia tętniczego. Lek jest szczególnie skuteczny u pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, ponieważ spowalnia pogarszanie się czynności nerek. Irprestan jest dostępny na receptę.
Karvea to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Zawiera substancję czynną irbesartan, która pomaga rozluźnić naczynia krwionośne, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi i poprawy pracy serca. Lek jest dostępny na receptę.
Karvezide to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Zawiera dwie substancje czynne: irbesartan i hydrochlorotiazyd. Ich wspólne działanie prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi. Lek jest dostępny na receptę.
Irbesartan – lek przeciwnadciśnieniowy należący do grupy leków zwanej antagonistami angiotensyny II. Mechanizm działania irbesartanu polega na hamowaniu receptorów angiotensyny II, które znajdują się w ścianach naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozszerzenia i obniżenia ciśnienia krwi. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego oraz leczenie nadciśnienia u pacjentów z współistniejącą chorobą nerek i cukrzycą typu 2.
Irbesartan dostępny jest w postaci tabletek. Lek stosuje się raz na dobę, ponieważ przeciwnadciśnieniowe działanie leku utrzymuje się przez 24 godziny. Po 4-6 tygodniach od rozpoczęcia stosowania irbesartanu pojawia się maksymalne działanie leku, które utrzymuje się przez cały okres leczenia. Lek można stosować w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami na nadciśnienie, jeśli efekt stosowania irbesartanu nie jest zadowalający.
Możliwe działania niepożądane: zawroty głowy, nudności, wymioty, niestrawność, zgaga, bóle mięśniowo-szkieletowe, znużenie, hiperkaliemia. Rzadko może pojawić się tachykardia, kaszel, biegunka, zaczerwienienie twarzy, ból w klatce piersiowej, zaburzenia czynności seksualnych.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Irbesartan to jeden z najważniejszych leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), który rewolucjonizował sposób leczenia nadciśnienia tętniczego oraz ochrony nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2. Ta substancja czynna, wprowadzona do terapii w 1997 roku, stanowi dziś podstawę farmakoterapii milionów pacjentów na całym świecie. Irbesartan wyróżnia się wysoką skutecznością w obniżaniu ciśnienia krwi, doskonałą tolerancją oraz udowodnionym działaniem nefroprotektywnym, co czyni go lekiem pierwszego wyboru w wielu sytuacjach klinicznych. Jego selektywne działanie na receptor AT1 angiotensyny II pozwala na skuteczne blokowanie negatywnych efektów tego hormonu, jednocześnie minimalizując ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla inhibitorów konwertazy angiotensyny, takich jak suchy kaszel. Dzięki długiemu okresowi półtrwania, irbesartan zapewnia 24-godzinną kontrolę ciśnienia tętniczego przy jednorazowym przyjmowaniu na dobę, co znacząco poprawia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów. Liczne badania kliniczne, w tym przełomowe studia IRMA-2 i IDNT, potwierdziły nie tylko skuteczność hipotensyjną irbesartanu, ale także jego wyjątkowe właściwości kardioprotekcyjne i nefroprotektywne, które wykraczają poza samo obniżanie ciśnienia krwi.
Irbesartan należy do grupy antagonistów receptora angiotensyny II typu AT1, działając jako selektywny i niekonkurencyjny inhibitor tego receptora. Irbesartan ma wysokie powinowactwo do receptora angiotensynowego, dzięki czemu cząsteczka angiotensyny II zostaje wyparta z połączenia z podjednostką AT1 receptora. Mechanizm ten jest fundamentalny dla rozumienia działania leku.
Układ renina-angiotensyna-aldosteron odgrywa ważną rolę zarówno w doraźnej, jak i przewlekłej regulacji ciśnienia krwi. Podstawowym hormonem tego układu jest angiotensyna II, wywierająca silne działanie obkurczające naczynia krwionośne. W warunkach fizjologicznych angiotensyna II, łącząc się z receptorem AT1, wywołuje szereg niekorzystnych efektów:
Przyjmuje się, że irbesartan powoduje zablokowanie wszystkich efektów działania angiotensyny II. Lek powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego poprzez rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz zmniejsza wydzielanie aldosteronu.
Kluczową zaletą irbesartanu jest to, że nie wpływa na aktywność konwertazy angiotensynowej. Dzięki temu większość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensynowej jest znacznie ograniczona. Oznacza to praktyczny brak ryzyka wystąpienia suchego kaszlu, który jest charakterystycznym działaniem niepożądanym inhibitorów ACE.
Podstawowym wskazaniem do stosowania irbesartanu jest leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych. Irbesartan pokazał jasną zależność dawka-odpowiedź zarówno dla redukcji ciśnienia krwi, jak i dla odsetka pacjentów, którzy osiągnęli odpowiedź terapeutyczną. Badania kliniczne wykazały, że lek jest skuteczny w szerokim zakresie dawek.
Skuteczność przeciwnadciśnieniowa irbesartanu została ustalona w licznych, dużych, randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo lub z aktywną kontrolą trwających do trzech miesięcy. Jak oczekiwano, irbesartan w monoterapii jest lepszy od placebo w obniżaniu zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia krwi.
Drugą, równie ważną grupą wskazań jest ochrona nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2. Irbesartan może także opóźniać postęp nefropatii cukrzycowej i jest również wskazany do zmniejszenia progresji choroby nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2, nadciśnieniem i mikroalbuminurią.
Przełomowe badanie IRMA-2 (Irbesartan Microalbuminuria Type 2 Diabetes) wykazało, że w badaniu IRMA 2 odsetek pacjentów przechodzących do jawnej nefropatii był znacznie niższy dla otrzymujących irbesartan 300 mg raz dziennie niż placebo.
Irbesartan dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność leku mieści się w zakresie od 60% do 80%. Dopuszczalne jest przyjmowanie irbesartanu z pokarmem, gdyż jedynie w niewielki stopniu wpływa on na wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.
Irbesartan dobrze wchłania się po podaniu doustnym (bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 60-80%). W ok. 96% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i utlenianie (z udziałem CYP2C9).
Właściwości farmakokinetyczne irbesartanu zapewniają:
Dawka dobowa irbesartanu w samoistnym nadciśnieniu tętniczym wynosi od 75 mg do 300 mg. Zazwyczaj terapię rozpoczyna się od dawki 150 mg raz dziennie, którą można zwiększyć do 300 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej.
Dawka bez efektu irbesartanu wydaje się być < 10 mg dziennie, a dawka maksymalnego efektu wydaje się być ≈ 300 mg dziennie.
U pacjentów cierpiących jednocześnie na nadciśnienie i cukrzycę typu II, zalecana dawka dobowa mieści się w zakresie od 150 mg do 300 mg irbesartanu. W tej wskazanej dawkę podtrzymującą 300 mg uznaje się za optymalną dla maksymalnej ochrony nerek.
Schemat dawkowania irbesartanu powinien zostać dostosowany u pacjentów dializowanych oraz osób w podeszłym wieku. U pacjentów powyżej 75 roku życia zaleca się rozpoczynanie terapii od mniejszej dawki 75 mg na dobę.
W współczesnej farmakoterapii nadciśnienia tętniczego irbesartan odgrywa kluczową rolę jako lek pierwszego lub drugiego wyboru. Sartany są stosowane jako pojedyncze leki (jest to tak zwana monoterapia), jak również w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Irbesartan w monoterapii jest skuteczny u znacznej części pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem. Efekt przeciwnadciśnieniowy manifestował się w ciągu dwóch tygodni od rozpoczęcia leczenia i osiągał maksymalną redukcję po 2-6 tygodniach.
W praktyce klinicznej często konieczne jest łączenie irbesartanu z innymi substancjami czynnymi. Najczęściej stosowane kombinacje to:
Gdy irbesartan łączy się z diuretykiem tiazydowym, bezpiecznie i skutecznie obniża ciśnienie krwi, w tym u pacjentów tradycyjnie niereagujących na monoterapię ARB, takich jak starsi pacjenci i pacjenci pochodzenia afroamerykańskiego.
W leczeniu nadciśnienia tętniczego obok irbesartanu stosuje się również inne substancje czynne z różnych grup farmakoterapeutycznych:
| Grupa leków | Przykładowe substancje czynne | Mechanizm działania |
|---|---|---|
| ARB (sartany) | irbesartan, losartan, walsartan | Blokada receptora AT1 |
| Inhibitory ACE | peryndopryl, ramipril, enalapril | Hamowanie konwertazy angiotensyny |
| Diuretyki tiazydowe | hydrochlorotiazyd, indapamid | Zwiększenie wydalania sodu i wody |
| Blokery kanałów Ca²⁺ | amlodypina, nifedypina | Blokada kanałów wapniowych typu L |
Irbesartan charakteryzuje się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa. Ogólna częstość zdarzeń niepożądanych przy stosowaniu irbesartanu była podobna do placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to:
Podczas stosowania irbesartanu mogą wystąpić zawroty głowy i ból głowy, co może nieznacznie wpływać na zdolność kierowania pojazdami i obsługę urządzeń mechanicznych.
Irbesartan u pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym krwi i cukrzycą typu 2 z chorobą nerek dodatkowo może powodować także zawroty głowy podczas wstawania, zwiększone stężenie potasu, bóle stawów i mięśni, czy zmniejszone stężenie białka w krwinkach czerwonych.
Stosowanie irbesartanu w ciąży jest przeciwwskazane w II i III trymestrze, a w I trymestrze nie jest zalecane. Przyjmowanie irbesartanu podczas II i III trymestru ciąży może spowodować wystąpienie opóźnień w procesie kostnienia czaszki płodu, a także pogorszenia czynności nerek i małowodzia.
W Polsce dostępne są następujące preparaty zawierające irbesartan:
Irbesartan Aurovitas jest obecnie najczęściej dostępnym preparatem w polskich aptekach, z ceną refundowaną wynoszącą około 12 zł za opakowanie 28 tabletek 150 mg.
Badanie obejmowało pacjentów z nadciśnieniem w wieku od 30 do 70 lat, z cukrzycą typu 2, uporczywe mikroalbuminurię. Wyniki pokazały znaczącą redukcję progresji do jawnej nefropatii u pacjentów otrzymujących irbesartan 300 mg.
W badaniu IDNT irbesartan 300 mg raz dziennie zapewnił znacznie większą nefroprotekcję niż amlodypina 10 mg raz dziennie lub placebo. Względne ryzyko podwojenia stężenia kreatyniny w surowicy było znacznie niższe przy irbesartanie niż przy amlodipinie lub placebo.
Leczenie pacjentów z nadciśnieniem, cukrzycą typu 2 i jawną nefropatią za pomocą irbesartanu było zarówno opłacalne, jak i ratujące życie w porównaniu z amlodypiną i kontrolą w warunkach hiszpańskich.
Irbesartan jest lekiem przewlekłym, który zazwyczaj stosuje się przez całe życie. Nie należy przerywać stosowania leku Irbesartan bez konsultacji z lekarzem, ponieważ może to spowodować nagły wzrost ciśnienia krwi. Przerwanie terapii powinno być zawsze uzgodnione z lekarzem prowadzącym.
Tak, irbesartan można przyjmować niezależnie od posiłków. Irbesartan Aurovitas może być stosowany w czasie posiłku lub niezależnie od posiłków. Nie ma wpływu na wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.
Efekt przeciwnadciśnieniowy manifestował się w ciągu dwóch tygodni od rozpoczęcia leczenia i osiągał maksymalną redukcję po 2-6 tygodniach. Pełen efekt hipotensyjny obserwuje się zwykle po 4-6 tygodniach regularnego stosowania.
Nie, irbesartan praktycznie nie powoduje kaszlu. Irbesartan był związany z niższą częstością kaszlu niż enalapril. Jest to jedna z głównych zalet w porównaniu z inhibitorami ACE.
W razie przypadkowego pominięcia dobowej dawki leku należy przyjąć następną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej, w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Nie, stosowanie irbesartanu podczas ciąży jest przeciwwskazane. Stosowanie irbesartanu w ciąży jest przeciwwskazane w II i III trymestrze, a w I trymestrze nie jest zalecane. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia.
Lek Irbesartan Pfizer nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jednakże, niekiedy podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia. W pierwszych dniach terapii zaleca się ostrożność.
Najlepiej ograniczyć spożycie alkoholu, gdyż może ono zwiększać ryzyko wystąpienia skutków ubocznych, takich jak zawroty głowy i niskie ciśnienie krwi. Umiarkowane spożycie alkoholu jest zazwyczaj bezpieczne, ale wymaga konsultacji z lekarzem.
Podczas terapii irbesartanem zaleca się regularne monitorowanie:
Tak, irbesartan może być bezpiecznie stosowany u osób starszych. Tak, ale pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie Irbesartanu, dlatego konieczna jest ścisła obserwacja. U pacjentów powyżej 75 lat zaleca się rozpoczynanie od mniejszych dawek.
