Humalog to lek przeciwcukrzycowy, który zmniejsza stężenie glukozy we krwi. Preparat zawiera insulinę lizpro, analog insuliny ludzkiej, o szybkim początku działania. Lek jest dostępny na receptę. Stosowany jest w celu zmniejszenia stężenia glukozy we krwi w przebiegu cukrzycy. Pobudza obwodowy wychwyt glukozy, wywiera działanie anaboliczne i zmniejsza katabolizm.
Humalog Junior KwikPen to nowoczesny wstrzykiwacz półautomatyczny, zawierający insulinę lizpro, stosowany w leczeniu cukrzycy. Insulina lizpro działa szybciej niż zwykła insulina ludzka, dzięki niewielkim zmianom w jej strukturze. Lek skutecznie kontroluje poziom glukozy we krwi, działając bardzo szybko, choć krócej niż rozpuszczalna insulina (2-5 godzin).
Humalog KwikPen to nowoczesny wstrzykiwacz półautomatyczny, zawierający insulinę lizpro, stosowany w leczeniu cukrzycy. Działa szybciej niż zwykła insulina ludzka dzięki niewielkiej modyfikacji cząsteczki insuliny. Humalog skutecznie kontroluje poziom glukozy we krwi, działając bardzo szybko, choć krócej niż insulina rozpuszczalna (2 do 5 godzin).
Humalog Mix25 to gotowa mieszanka insuliny lizpro w zawiesinie, stosowana w leczeniu cukrzycy. Dzięki modyfikacji cząsteczki, 25% insuliny lizpro działa szybciej niż zwykła insulina, a 75% tworzy zawiesinę z siarczanem protaminy, co wydłuża jej czas działania. Lek skutecznie kontroluje poziom glukozy we krwi i zaleca się jego stosowanie na 15 minut przed lub po posiłku. W połączeniu z innymi insulinami, należy zawsze postępować zgodnie z zaleceniami lekarza.
Humalog Mix25 KwikPen to gotowa mieszanka insuliny lizpro, stosowana w leczeniu cukrzycy. Składa się z 25% szybko działającej insuliny lizpro rozpuszczonej w wodzie oraz 75% insuliny lizpro w zawiesinie z siarczanem protaminy, co wydłuża jej działanie.
Humalog Mix50 to gotowa mieszanka insuliny lizpro w zawiesinie, stosowana w leczeniu cukrzycy. 50% insuliny lizpro działa szybciej niż zwykła insulina, dzięki modyfikacji cząsteczki, a pozostałe 50% tworzy zawiesinę z siarczanem protaminy, co wydłuża jej czas działania. Humalog Mix50 skutecznie kontroluje poziom glukozy we krwi, działa szybko i długotrwale. Zaleca się jego stosowanie na 15 minut przed lub po posiłku, zawsze zgodnie z zaleceniami lekarza.
Humalog Mix50 KwikPen to gotowa mieszanka insuliny lizpro w zawiesinie, stosowana w leczeniu cukrzycy. Składa się z 50% insuliny lizpro działającej szybko, dzięki modyfikacji cząsteczki, oraz 50% w zawiesinie z siarczanem protaminy, co wydłuża jej działanie.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? Humalog Tempo Pen to nowoczesny preparat insuliny lizpro, który jest stosowany w leczeniu cukrzycy. Jest to szybkodziałający analog insuliny ludzkiej, którego cząsteczka została zmodyfikowana w celu zapewnienia szybszego początku działania w porównaniu do klasycznej insuliny ludzkiej. Preparat jest przeznaczony do długotrwałego wyrównywania poziomu glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, u których trzustka nie produkuje wystarczającej ilości
Insulin Lispro Sanofi to lek przeciwcukrzycowy, który obniża stężenie glukozy we krwi. Zawiera insulinę lispro, analog insuliny ludzkiej, który charakteryzuje się szybkim początkiem i krótkim czasem działania. Stosowany jest u pacjentów wymagających leczenia insuliną. Insulin Lispro Sanofi jest również wskazany do wstępnej stabilizacji cukrzycy. Jest dostępny na receptę.
Liprolog to lek na receptę, który zawiera insulinę lispro, szybkodziałający analog insuliny ludzkiej. Jest stosowany w leczeniu cukrzycy u dzieci i dorosłych, którzy wymagają podawania insuliny w celu utrzymania stałego poziomu cukru we krwi. Jest również wskazany do wstępnej stabilizacji cukrzycy. Lek jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań.
iprolog Junior KwikPen to szybkodziałająca insulina lizpro, stosowana w leczeniu cukrzycy. Jest dostępna w formie roztworu do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu półautomatycznym, zaprojektowanym specjalnie dla dzieci. Insulina lizpro działa szybciej niż tradycyjna insulina ludzka, zaczynając działanie bardzo szybko i utrzymując efekt przez 2 do 5 godzin.
Liprolog KwikPen to szybkodziałająca insulina lizpro, stosowana w leczeniu cukrzycy. Dostępna w półautomatycznym wstrzykiwaczu napełnionym, działa bardzo szybko i utrzymuje się przez 2 do 5 godzin. Umożliwia precyzyjne dawkowanie od 1 do 60 jednostek, pomagając kontrolować poziom glukozy we krwi zarówno u dorosłych, jak i u dzieci.
Liprolog Mix25 to dwufazowa mieszanina insuliny lizpro, zawierająca 25% szybkodziałającej insuliny rozpuszczonej w wodzie i 75% insuliny z siarczanem protaminy o wydłużonym działaniu. Stosowany w leczeniu cukrzycy, pomaga wyrównywać poziom glukozy we krwi u pacjentów, gdy trzustka nie produkuje wystarczającej ilości insuliny. Lek podaje się zwykle podczas posiłku lub do 15 minut przed/po posiłku, zgodnie z zaleceniami lekarza.
Liprolog Mix25 KwikPen to lek stosowany w leczeniu cukrzycy, dostępny w postaci zawiesiny do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu półautomatycznym. Zawiera 25% szybkodziałającej insuliny lizpro i 75% insuliny lizpro z siarczanem protaminy, co zapewnia wydłużone działanie. Preparat pomaga regulować stężenie glukozy we krwi u osób z cukrzycą.
Liprolog Mix50 to dwufazowy preparat insulinowy stosowany w leczeniu cukrzycy, zawierający insulinę lizpro. Lek zawiera 50% szybkodziałającej insuliny rozpuszczonej w wodzie i 50% insuliny z siarczanem protaminy o wydłużonym czasie działania. Podaje się go zazwyczaj około 15 minut przed posiłkiem lub po posiłku, co pomaga wyrównać poziom glukozy we krwi i zapewnia elastyczność w planowaniu posiłków.
Liprolog Mix50 KwikPen to lek zawierający insulinę lizpro w formie zawiesiny do wstrzykiwań, podawany we wstrzykiwaczu półautomatycznym. Składa się w 50% z szybkodziałającej insuliny lizpro i w 50% z insuliny lizpro w postaci zawiesiny z siarczanem protaminy, co zapewnia wydłużone działanie. Stosowany w leczeniu cukrzycy, zapewnia szybki początek działania oraz przedłużony efekt terapeutyczny, pozwalając na elastyczność w planowaniu posiłków.
Lyumjev to nowoczesna, szybkodziałająca insulina doposiłkowa, która stanowi istotny element w leczeniu cukrzycy u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia.
Insulina lizpro – analogowa insulina ludzka szybko działająca. Mechanizm działania insuliny lizpro polega na łączeniu się ze swoistymi receptorami na powierzchni komórek wątroby, komórek tkanki mięśniowej oraz tkanki tłuszczowej, co przyczynia się do stymulowania wychwytu glukozy przez te komórki. Lek pobudza obwodowy wychwyt glukozy oraz wywiera działanie anaboliczne i antykataboliczne, w zależności od rodzaju tkanki. Wskazaniem do stosowania insuliny lizpro jest leczenie cukrzycy u osób dorosłych i dzieci, które wymagają stosowania insuliny do utrzymania prawidłowej homeostazy glukozy. Lek jest również stosowany w celu wstępnej stabilizacji cukrzycy.
Insulina lizpro występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań. Lek charakteryzuje się szybszym wchłanianiem i krótszym czasem działania (ok. 2-5 godz.), w porównaniu do insuliny ludzkiej.
Możliwe działania niepożądane: hipoglikemia, miejscowe reakcje alergiczne (rumień, obrzęk, swędzenie) oraz lipodystrofia. Bardzo rzadko mogą wystąpić ogólnoustrojowe objawy nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Insulina lizpro stanowi przełom w terapii cukrzycy, będąc pierwszą klinicznie dostępną szybkodziałającą analogą insuliny ludzkiej. Ta innowacyjna substancja czynna, wprowadzona do praktyki medycznej w połowie lat 90. XX wieku, rewolucjonizuje sposób kontroli glikemii u osób z cukrzycą typu 1 i 2. Dzięki unikalnej modyfikacji struktury chemicznej, insulina lispro naśladuje naturalny wzorzec wydzielania insuliny po posiłku znacznie lepiej niż tradycyjne preparaty insulinowe, oferując pacjentom większą elastyczność i bezpieczeństwo terapii. Substancja ta charakteryzuje się ultraszybkim początkiem działania – już w ciągu 10-15 minut po podaniu podskórnym – oraz krótkim czasem trwania efektu, co pozwala na lepszą kontrolę poposiłkowych skoków glukozy we krwi. W artykule przedstawiamy kompleksową analizę mechanizmu działania, właściwości farmakologicznych, zastosowań klinicznych oraz profilu bezpieczeństwa insuliny lispro, opartą na najnowszych badaniach naukowych i doświadczeniach klinicznych.
Insulina lizpro powstała dzięki inżynierii genetycznej, poprzez odwrócenie pozycji dwóch aminokwasów w łańcuchu B insuliny ludzkiej – proliny w pozycji B28 i lizyny w pozycji B29. Ta pozornie niewielka modyfikacja ma fundamentalne znaczenie dla właściwości farmakologicznych preparatu. Zmiana ta zapobiega tworzeniu się heksamerów (agregatów sześciu cząsteczek insuliny), które charakteryzują insulinę ludzką w warunkach fizjologicznych. Brak tworzenia heksamerów umożliwia znacznie szybszą absorpcję insuliny lispro po podaniu podskórnym, co przekłada się na jej ultraszybki początek działania.
Mechanizm działania insuliny lispro jest identyczny z insuliną endogenną – wiąże się ona z glikoproteinowymi receptorami insulinowymi obecnymi na powierzchni komórek docelowych, w tym w tkance tłuszczowej, mięśniach szkieletowych i wątrobie. Po związaniu z receptorem, insulina lispro stymuluje syntezę glikogenu w wątrobie i mięśniach, zwiększa syntezę białek oraz promuje wychwyty glukozy przez tkanki obwodowe. Dodatkowo hamuje produkcję glukozy przez wątrobę poprzez supresję procesów glukoneogenezy i glikogenolizy.
Profil farmakokinetyczny insuliny lizpro wyraźnie odróżnia ją od tradycyjnych preparatów insulinowych. Początek działania insuliny lispro następuje w ciągu 10-15 minut po podaniu podskórnym, maksymalne stężenia osiągane są po 30-90 minutach, a czas trwania działania wynosi 4-5 godzin. Biodostępność insuliny lispro po podaniu podskórnym wynosi od 55% do 77%, przy czym wartość ta jest podobna do insuliny ludzkiej.
W cukrzycy typu 1 insulina lispro zawsze stosowana jest w połączeniu z insuliną o długim działaniu, chyba że używana jest w zewnętrznej pompie insulinowej. Zalecana dzienna dawka insuliny wynosi od 0,4 do 1 jednostki/kg masy ciała, przy czym typowa dawka początkowa to 0,5 jednostki/kg/dobę.
Insulina lizpro szczególnie dobrze sprawdza się w intensywnej insulinoterapii, gdzie kluczowe jest precyzyjne kontrolowanie poposiłkowych wzrostów glikemii. Badania kliniczne w populacji pediatrycznej wykazały, że wielokrotne dzienne iniekcje insuliny lispro w połączeniu z insuliną NPH jako składnikiem bazalnym były związane ze znacznie zmniejszonymi poposiłkowymi wahaniami glukozy, podobnymi lub lepszymi poziomami HbA1c oraz podobnym lub zmniejszonym ryzykiem hipoglikemii w porównaniu z insuliną ludzką zwykłą.
W cukrzycy typu 2, zgodnie z wytycznymi AACE (American Association of Clinical Endocrinologists), pacjenci z niekontrolowaną hiperglikemią pomimo stosowania insuliny bazalnej w połączeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub agonistami GLP-1, mogą wymagać insuliny poposiłkowej do kontroli hiperglikemii poposiłkowej.
Badanie kliniczne przeprowadzone u 25 pacjentów z cukrzycą typu 2 źle kontrolowanych maksymalnymi dawkami pochodnych sulfonylomocznika wykazało, że dodanie insuliny lispro przed posiłkami znacząco poprawiło ogólną kontrolę glukozy. Dwugodzinne stężenia glukozy poposiłkowej zmniejszyły się z 18,6 do 14,2 mmol/l, a wartości HbA1c spadły z 9,0% do 7,1%.
Insulina lizpro powinna być podawana podskórnie w obręb brzucha, uda, ramienia górnego lub pośladków w ciągu 15 minut przed posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku. W przypadku insuliny lispro-aabc (ultra-szybka formulacja), preparat powinien być podawany na początku posiłku lub w ciągu 20 minut po rozpoczęciu spożywania posiłku.
Dawkowanie musi być indywidualizowane w oparciu o potrzeby metaboliczne pacjenta oraz częste monitorowanie glikemii. Zazwyczaj dzienna dawka podtrzymująca wynosi 0,5-1 jednostka/kg/dobę w podzielonych dawkach. Osoby nieotyłe mogą wymagać 0,4-0,6 jednostki/kg/dobę, podczas gdy osoby otyłe mogą potrzebować 0,8-1,2 jednostki/kg/dobę.
Badania kliniczne wykazują, że dla posiłków o wysokiej zawartości węglowodanów, optymalny czas podania insuliny lispro to 15 minut przed posiłkiem. Jednak dla posiłków o wysokiej zawartości tłuszczów stałych, podanie poposiłkowe może być korzystniejsze.
W przypadku pacjentów z hiperglikemią, optymalizacja terapii insuliną lispro wymaga podania insuliny co najmniej 15 minut przed posiłkiem, aby uzyskać najlepszą kontrolę poposiłkowych wahań glukozy.
Wieloośrodkowe badania kliniczne nie wykazały statystycznie istotnych różnic między poziomami hemoglobiny A1c u pacjentów leczonych insuliną lispro a pacjentami leczonymi zwykłą insuliną ludzką. Jednak zastosowanie insuliny lispro w zewnętrznych pompach insulinowych wykazało niewielkie, ale klinicznie istotne zmniejszenie poziomów hemoglobiny A1c o 0,34% w porównaniu ze zwykłą insuliną ludzką.
Najnowsze badania z zastosowaniem ciągłego monitorowania glukozy (CGM) w populacji chińskiej z cukrzycą typu 2 wykazały, że ultra-szybka insulina lispro (URLi) lepiej kontroluje poposiłkową glikemię śniadaniową niż standardowa insulina lispro. Poposiłkowe wahania glukozy po śniadaniu były niższe w grupie URLi (1,59 ± 1,57 mmol/l vs 2,51 ± 1,73 mmol/l, p = 0,046).
26-tygodniowe badanie PRONTO-T1D u dorosłych z cukrzycą typu 1 wykazało, że zarówno insulina lispro ultra-szybka podawana przed posiłkiem, jak i po posiłku, wykazała nie-niższość w porównaniu z standardową insuliną lizpro pod względem zmiany HbA1c. Jednak podawanie po posiłku skutkowało istotnie wyższym HbA1c na końcu 26 tygodni.
Najczęstszym działaniem niepożądanym insuliny lispro jest hipoglikemia, która może prowadzić do drgawek, utraty przytomności, długotrwałego uszkodzenia mózgu, a w skrajnych przypadkach nawet śmierci. Inne częste działania niepożądane to zwiększenie masy ciała oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia – ból, zaczerwienienie, swędzenie lub obrzęk.
Hipokalemia (niski poziom potasu we krwi) jest kolejnym istotnym działaniem niepożądanym, które może prowadzić do nieprawidłowego rytmu serca, poważnych problemów z oddychaniem, a w przypadku braku leczenia – do śmierci.
Lipodystrofia, objawiająca się pogrubieniem skóry lub tworzeniem „wgłębień” w miejscu wstrzyknięć, może wystąpić przy długotrwałym stosowaniu insuliny lispro. Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się rotację miejsc wstrzyknięć i unikanie podawania insuliny w to samo miejsce dwa razy z rzędu.
W rzadkich przypadkach może wystąpić poważna reakcja alergiczna, w tym anafilaksja, która może zagrażać życiu i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy obejmują wysypkę, świąd, obrzęk twarzy, języka i gardła, trudności w oddychaniu lub ból w klatce piersiowej.
Insulina lispro jest przeciwwskazana u pacjentów z uczuleniem na insulinę lispro lub którykolwiek ze składników preparatu, oraz podczas epizodów hipoglikemii. Nie powinna być podawana dzieciom poniżej 3. roku życia.
Leki zwiększające ryzyko hipoglikemii obejmują inne leki przeciwcukrzycowe, fluoksetynę, dizopiramid, fibraty, pentoksyfilinę, inhibitory ACE i oktreotyd. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków zawierających pioglitazon lub rozyglitazon, które mogą zwiększać ryzyko poważnych problemów serca.
Bezprzepisowe leki, które mogą wchodzić w interakcje z insuliną lizpro, to niacyna oraz przeciwbólowe leki salicylanowe, w tym aspiryna. Przed rozpoczęciem stosowania insuliny lispro należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach.
Badania reprodukcyjne insuliny lispro u ciężarnych samic szczurów i królików przy dawkach parenteralnych do 4 lub 0,3 razy większych od przeciętnej dawki ludzkiej nie wykazały dowodów na wady rozwojowe płodu. Dostępne dane z opublikowanej literatury sugerują, że egzogenne preparaty insuliny ludzkiej, w tym insulina lispro, przenikają do mleka ludzkiego.
Badania przeprowadzone do tej pory nie wykazały problemów specyficznych dla geriatrii, które ograniczałyby stosowanie insuliny lispro u osób starszych. Jednak pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na problemy z sercem, wątrobą, nerkami lub hipoglikemię, co może wymagać ostrożności i dostosowania dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby mogą być narażeni na zwiększone ryzyko hipoglikemii i mogą wymagać częstszego dostosowywania dawki insuliny lispro oraz częstszego monitorowania poziomu glukozy we krwi.
Ultra-szybka formulacja insuliny lispro zawiera dodatki – cytrynian i trepostinyl, które poprawiają przepuszczalność naczyń, wywołują miejscowe rozszerzenie naczyń i zwiększają przepływ krwi w miejscu wstrzyknięcia, przyspieszając wchłanianie insuliny. Badania wykazały, że URLi jest skuteczniejsza w kontroli poposiłkowych poziomów glukozy przy podobnej skuteczności w poprawie HbA1c.
Insulina lispro dostępna jest w różnych systemach podawania:
W pompach insulinowych można stosować wyłącznie insulinę lispro o stężeniu 100 jednostek/ml, a insulina w pompie powinna być wymieniana co najmniej co 7 dni, a zestaw infuzyjny i miejsce wkłucia co najmniej co 3 dni.
Monitorowanie glukozy we krwi jest kluczowe dla pacjentów otrzymujących terapię insuliną. Należy ściśle monitorować poziom glukozy i potasu u pacjентów otrzymujących insulinę dożylnie. Badanie ketonów w moczu jest zalecane dla pacjentów z cukrzycą typu 1 w przypadku wystąpienia objawów przeziębienia, grypy, nudności, wymiotów lub innych chorób.
Optymalna kontrola glikemii wymaga:
Najlepiej stosować różne miejsca na ciele dla każdej iniekcji (pod skórę brzucha, uda, pośladków lub ramienia górnego). Nie należy wstrzykiwać w dokładnie to samo miejsce przy każdej iniekcji. Nie należy wstrzykiwać insuliny w obszary skóry, które są bolesne, siniaczkowate, łuszczące się, twarde, uszkodzone, grube lub mają wgłębienia, guzki lub blizny.
Nieotwarte fiolki lub długopisy insuliny lispro można przechowywać w lodówce lub w temperaturze pokojowej przez 28 dni. Przed otwarciem fiolki lub długopisy można przechowywać w lodówce między 2°C a 8°C. Jeśli lodówka nie jest dostępna, można przechowywać nieotwarte preparaty w temperaturze pokojowej, z dala od bezpośredniego światła słonecznego i ekstremalnego ciepła.
| Parametr | Insulina lispro | Insulina zwykła |
|---|---|---|
| Początek działania | 10-15 minut | 30-60 minut |
| Maksimum działania | 30-90 minut | 50-120 minut |
| Czas trwania | 4-5 godzin | 6-10 godzin |
| Czas podania względem posiłku | 0-15 minut przed lub zaraz po | 30-45 minut przed |
| Stężenie | Dostępne formy | Zastosowanie |
|---|---|---|
| U-100 (100 j/ml) | Fiolki, wkłady, peny, pompy | Standardowe zastosowanie |
| U-200 (200 j/ml) | Peny (tylko dorośli) | Dla pacjentów wymagających wysokich dawek |
Insulina lispro zaczyna działać w ciągu 10-15 minut po podaniu podskórnym, osiąga maksymalny efekt w ciągu 30-90 minut i działa przez 4-5 godzin. To czyni ją znacznie szybszą niż tradycyjna insulina zwykła.
Insulina lispro (Admelog, Humalog) powinna być podawana w ciągu 15 minut przed posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku. Ultra-szybka formulacja (Lyumjev) powinna być podawana na początku posiłku lub w ciągu 20 minut po rozpoczęciu spożywania posiłku.
Insulina lispro U-100 z fiolek może być mieszana wyłącznie z insuliną NPH, przy czym insulinę lispro należy naciągnąć do strzykawki jako pierwszą. Iniekcja powinna być podana natychmiast po zmieszaniu. Mieszanie insuliny lispro z insuliną NPH w pompie insulinowej nie jest możliwe.
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są hipoglikemia (niski cukier we krwi), zwiększenie masy ciała oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia – ból, zaczerwienienie, swędzenie lub obrzęk. Może też wystąpić lipodystrofia – pogrubienie skóry lub tworzenie „wgłębień” w miejscach iniekcji.
Jeśli pamięta się o pominiętej dawce krótko po posiłku, można podać ją natychmiast. Jeśli upłynął już dłuższy czas, należy postępować zgodnie z instrukcjami lekarza lub skontaktować się z nim w przypadku wątpliwości. Nie należy podwajać dawki przed następnym posiłkiem.
Kontrola cukrzycy jest bardzo ważna podczas ciąży, a wysokie stężenie cukru może powodować komplikacje zarówno u matki, jak i dziecka. Lekarz powinien dostarczyć instrukcje dotyczące stosowania insuliny lispro w przypadku ciąży lub planowania ciąży.
Otwarte fiolki lub długopisy można używać przez 28 dni, jeśli są przechowywane w lodówce lub w temperaturze pokojowej. Insulina w pompie insulinowej powinna być wymieniana co najmniej co 7 dni lub w przypadku, gdy temperatura przekroczy 37°C.
Podczas podróży należy mieć przy sobie aktualną receptę i historię medyczną. Należy być przygotowanym na sytuacje awaryjne jak zwykle. Ważne jest zabezpieczenie odpowiedniej ilości insuliny i materiałów do iniekcji na czas podróży.
