Leqvio to lek zawierający inklisiran, który obniża poziom „złego” cholesterolu LDL. Działa na RNA, ograniczając produkcję białka PCSK9, które zwiększa poziom LDL. Stosowany jest u dorosłych z wysokim cholesterolem, jako uzupełnienie diety i terapii statynami lub jako jedyny lek, gdy statyny są nieskuteczne lub nie mogą być stosowane.
Inklisiran jest innowacyjnym lekiem stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii. Oto jego kluczowe cechy:
Mechanizm działania:
– Jest to dwuniciowy, mały interferujący kwas rybonukleinowy (siRNA)
– Połączony jest z trójantenową N-acetylogalaktozaminą (GalNAc), która ułatwia jego wychwyt przez hepatocyty
– Działa poprzez mechanizm interferencji RNA, powodując rozkład mRNA konwertazy PCSK9
– Efektem jest zwiększenie liczby receptorów LDL na powierzchni hepatocytów i zwiększony wychwyt LDL-C z krwi
Skuteczność:
– Zmniejsza poziom LDL-C o 50-55%
– Efekt działania widoczny jest już po 14 dniach od podania
– Maksymalny efekt osiągany jest po około 150 dniach
– Działanie utrzymuje się długoterminowo
Sposób podawania:
– Podawany podskórnie w dawce 284 mg
– Schemat dawkowania: pierwsza dawka, kolejna po 3 miesiącach, następnie co 6 miesięcy
– Lek podawany przez personel medyczny
Właściwości farmakokinetyczne:
– Maksymalne stężenie w osoczu osiągane po około 4 godzinach
– Okres półtrwania wynosi około 9 godzin
– Wiąże się z białkami osocza w 87%
– Jest metabolizowany głównie przez nukleazy
– 16% leku jest wydalane przez nerki
Bezpieczeństwo:
– Najczęstsze działania niepożądane związane są z miejscem wstrzyknięcia (8,2% pacjentów)
– Reakcje w miejscu wstrzyknięcia zazwyczaj mają łagodne lub umiarkowane nasilenie
– Nie wymaga modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
Wskazania:
Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych z pierwotną hipercholesterolemią lub dyslipidemią mieszaną, jako uzupełnienie diety:
– W skojarzeniu ze statyną (z innymi lekami zmniejszającymi stężenie lipidów lub bez nich)
– Samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami zmniejszającymi stężenie lipidów u pacjentów nietolerujących statyn lub z przeciwwskazaniami do ich stosowania
