Guanfacyna to substancja czynna stosowana w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci i młodzieży. Jest to wybiórczy agonista receptora adrenergicznego α2A, co oznacza, że działa na konkretny typ receptorów w układzie nerwowym. Guanfacyna wykazuje 15-20 razy większe powinowactwo do receptorów α2A niż do innych podtypów receptorów adrenergicznych (α2B i α2C). Co istotne, jest to lek niestymulujący, co odróżnia go od wielu innych preparatów stosowanych w ADHD.
Mechanizm działania
Dokładny mechanizm działania guanfacyny w ADHD nie został w pełni wyjaśniony. Badania przedkliniczne wskazują jednak, że substancja ta moduluje przepływ sygnałów w obrębie kory przedczołowej i jąder podstawy mózgu. Dzieje się to poprzez bezpośrednią modyfikację transmisji synaptycznej noradrenaliny na receptorach α2A adrenergicznych.
Warto wiedzieć, że guanfacyna była pierwotnie stosowana jako lek przeciwnadciśnieniowy. Poprzez stymulację receptorów α2A hamuje przepływ impulsów układu współczulnego od ośrodka naczynioruchowego do serca i naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego, obniżenia ciśnienia tętniczego oraz spowolnienia akcji serca.
Wskazania do stosowania
Guanfacyna jest wskazana w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat, dla których:
- leki stymulujące nie są odpowiednie
- leki stymulujące nie są tolerowane
- leki stymulujące okazały się nieskuteczne
Ważne jest, by pamiętać, że guanfacyna powinna być stosowana wyłącznie jako część kompleksowego programu leczenia ADHD, który zazwyczaj obejmuje również działania psychologiczne, edukacyjne i społeczne.
Sposób podawania i dawkowanie
Guanfacyna przyjmowana jest doustnie, raz na dobę, rano lub wieczorem. Tabletki mają postać o przedłużonym uwalnianiu i należy je połykać w całości – nie wolno ich kruszyć, żuć ani przełamywać, ponieważ zwiększa to tempo uwalniania substancji czynnej.
Leczenie guanfacyną musi być rozpoczynane pod nadzorem lekarza specjalisty w leczeniu zaburzeń zachowania okresu dziecięcego i/lub okresu dorastania. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przeprowadzenie dokładnego badania, aby zidentyfikować pacjentów z podwyższonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych.
Dawkowanie:
- Zalecana dawka początkowa to 1 mg guanfacyny przyjmowana raz na dobę
- Dawkę można dostosowywać, zwiększając ją stopniowo maksymalnie o 1 mg na tydzień
- Zalecana dawka podtrzymująca mieści się w przedziale 0,05-0,12 mg/kg masy ciała/dobę
- Maksymalna dawka dzienna zależy od wieku i masy ciała pacjenta:
- Dla dzieci (6-12 lat): do 4 mg/dobę
- Dla młodzieży (13-17 lat): od 4 do 7 mg/dobę, w zależności od masy ciała
W pierwszym roku leczenia co najmniej raz na 3 miesiące należy zbadać pacjenta pod kątem działań niepożądanych oraz wzrostu masy ciała. Następnie badania kontrolne powinny być przeprowadzane co 6 miesięcy, a po każdej zmianie dawkowania – częściej.
Działania niepożądane
Do najczęstszych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem guanfacyny należą:
Bardzo często występujące (u więcej niż 1 na 10 osób):
- Senność
- Ból głowy
- Zmęczenie
- Ból brzucha
Często występujące (u 1 na 10 do 1 na 100 osób):
- Niedociśnienie tętnicze
- Sedacja (uspokojenie)
- Bradykardia (spowolnienie akcji serca)
- Zwiększenie masy ciała
- Zmniejszenie apetytu
- Zaburzenia snu (bezsenność, budzenie się w nocy)
- Depresja i lęk
- Zawroty głowy
Działania niepożądane w postaci senności i sedacji występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj mogą utrzymywać się przez 2-3 tygodnie, a w niektórych przypadkach dłużej.
Kiedy zachować szczególną ostrożność?
Guanfacyna wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z:
- Niedociśnieniem tętniczym
- Blokiem serca
- Bradykardią
- Chorobą układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie
- Występującymi wcześniej omdleniami
- Zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
Ważne jest również monitorowanie ciśnienia tętniczego i tętna podczas zmniejszania dawki lub zaprzestania leczenia, ponieważ może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i przyspieszenie tętna.
Przerwanie leczenia
Nie należy przerywać stosowania guanfacyny bez konsultacji z lekarzem. W przypadku konieczności przerwania leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo, o nie więcej niż 1 mg co 3 do 7 dni. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi i przyspieszenia tętna.
Interakcje z innymi lekami
Guanfacyna może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego zawsze należy informować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu:
- Leków obniżających ciśnienie tętnicze
- Leków wpływających na czynność serca
- Leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki uspokajające, nasenne)
- Leków wpływających na enzymy CYP3A4/5 (np. ketokonazol, karbamazepina)
- Kwasu walproinowego
- Soków owocowych (szczególnie soku grejpfrutowego)
- Posiłków wysokotłuszczowych
Guanfacyna stanowi alternatywną opcję leczenia ADHD u dzieci i młodzieży, szczególnie w przypadkach, gdy leki stymulujące nie są odpowiednie. Jako lek niestymulujący, oferuje inny mechanizm działania, skupiając się na modulacji przekaźnictwa noradrenergicznego w mózgu.
Leczenie guanfacyną wymaga ścisłego nadzoru medycznego, regularnych badań kontrolnych oraz stopniowego dostosowywania dawki. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być świadomi możliwych działań niepożądanych oraz znaczenia regularnych wizyt kontrolnych w celu monitorowania skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.
Najważniejsze jest, aby guanfacyna była stosowana jako część kompleksowego podejścia do leczenia ADHD, obejmującego również wsparcie psychologiczne, edukacyjne i społeczne.