Dicortineff

Dicortineff to lek w postaci kropli do uszu i oczu, który jest stosowany w stanach zapalnych gałki ocznej i spojówek, a także w przypadku zapalenia ucha zewnętrznego i środkowego. Substancjami czynnymi kropli Dicortineff są neomycyna, gramicydyna, fludrokortyzon. Lek działa przeciwbakteryjnie, przeciwzapalnie, przeciwuczuleniowo. Dicortineff jest dostępny na receptę.

Gramicydyna to heterogeniczna mieszanina sześciu organicznych związków chemicznych pochodzenia naturalnego, tj. trzech par gramicydyn A, B i C w stosunku odpowiednio 80%, 6% i 14%. Każdą parę stanowią dwa związki, których cząsteczki różnią się strukturalnie tylko nieznacznie.

Gramicydyna jest peptydowym antybiotykiem jonoforowym produkowanym w procesie biosyntezy bakterii Bacillus brevis. Jest stosowana wyłącznie miejscowo, ze względu na wysoką toksyczność. Gramicydyna jest jednym z nielicznych peptydów kodowanych nie przez kwasy nukleinowe, lecz przez kompleksy białek enzymatycznych.

Gramicydyna jest jednym z niewielu znanych jonoforów transportujących jony nie jako nośnik, lecz przez kanał jonowy, a zarazem najdokładniej poznanym jonoforem tworzącym kanał.

Poszczególne gramicydyny A, B i C nie są w zasadzie homologami, gdyż nie różnią się liczbą jednostek metylenowych −CH 2 −. Różnice dotyczą aminokwasu nr 11 (licząc od C −końca), którym może być fenyloalanina, tryptofan lub tyrozyna, tworząc odpowiednio gramicydynę A, B bądź C. Każdą z tych gramicydyn stanowi para związków różniących się aminokwasem nr 1, którym jest walina bądź leucyna. W ten sposób gramicydyna D stanowi mieszaninę aż sześciu różnych związków chemicznych.

Gramicydyna jest jonoforem zdolnym do transportu jonów przez błonę cytoplazmatyczną poprzez wytworzony kanał jonowy. Kanał ten powstaje z dwóch cząsteczek gramicydyny ułożonych względem siebie jak ”głowa do głowy” N −końcami peptydu. Dimer gramicydyny tworzący kanał z dwóch cząsteczek o strukturze helikalnej jest zbudowany w taki sposób, że elektroujemne atomy tlenu są skierowane do wnętrza poru, przez co stabilizują naładowany dodatnio kation podczas transportu.