Glicerol – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Glicerol – substancja z grupy alkoholi. W farmacji stosowana głównie jako substancja pomocnicza, której zadaniem jest m.in. poprawa smaku, konsystencji oraz utrzymanie wilgoci leku. Ponadto glicerol stosowany jest jako lek przeczyszczający (w postaci czopków lub płynu), rozpuszczający woskowinę uszną oraz nawilżający i łagodzący w przypadku nadmiernego rogowacenia i pękania naskórka.
Glicerol dostępny jest w postaci płynu, czopków oraz jako składnik kropli do uszu, kapsułek czy kremów. Substancję stosuje się zazwyczaj zewnętrznie, a podanie glicerolu doustnie może spowodować spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego, co niekiedy wykorzystywane jest w okulistyce. Glicerol stosowany doustnie należy przyjmować krótkotrwale, ponieważ zbyt duże ilości stosowane przez długi czas mogą powodować odwodnienie i zaburzać gospodarkę wodno-elektrolitową.
Możliwe działania niepożądane: Glicerol stosowany samodzielnie zgodnie z zaleceniami zazwyczaj nie wykazuje działań niepożądanych. Duże ilości podane doustnie mogą spowodować biegunkę, nudności, wymioty, tachykardię, ból i zawroty głowy.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Glicerol – wszechstronna substancja w medycynie i farmacji
Glicerol, znany również jako gliceryna, stanowi jedną z najważniejszych i najbardziej uniwersalnych substancji stosowanych w medycynie współczesnej. Ten organiczny związek chemiczny o wzorze C₃H₈O₃ to najprostszy trwały alkohol trójwodorotlenowy, należący do grupy trioli, który dzięki swoim wyjątkowym właściwościom fizykochemicznym znalazł szerokie zastosowanie w farmakoterapii, kosmetyce i przemyśle. Odkryty w 1779 roku przez szwedzkiego chemika Karla Wilhelma Schellego, glicerol przez ponad dwa wieki udowadnia swoją wartość jako bezpieczna i skuteczna substancja terapeutyczna.
W polskich aptekach glicerol jest dostępny głównie w postaci 85-procentowego roztworu wodnego, co wynika z jego silnych właściwości higroskopijnych – czysty glicerol łatwo pochłania wilgoć z otoczenia. Ta charakterystyczna cecha, wraz z doskonałą rozpuszczalnością w wodzie i niską toksycznością, czyni go idealnym składnikiem preparatów farmaceutycznych przeznaczonych zarówno do stosowania zewnętrznego, jak i wewnętrznego. Substancja ta występuje naturalnie w organizmach żywych, gdzie pełni funkcję ochronną przed zamarzaniem, co wykorzystuje się również w medycynie.
Budowa chemiczna i właściwości fizykochemiczne glicerolu
Glicerol charakteryzuje się unikalną strukturą chemiczną składającą się z łańcucha trójwęglowego, w którym każdy atom węgla jest połączony z grupą hydroksylową (-OH). Ta trójhydroksylowa budowa determinuje wszystkie najważniejsze właściwości substancji, w tym jej hydrofilowy charakter i zdolność do tworzenia licznych wiązań wodorowych.
Substancja ta prezentuje się jako bezbarwna, bezzapachowa ciecz o konsystencji syropu i charakterystycznym słodkawym smaku. Jej lepkość, znacznie większa od wody, wynika z intensywnej sieci wiązań wodorowych między cząsteczkami, co spowalnia ich ruch względem siebie. Temperatura wrzenia glicerolu wynosi 290°C, co świadczy o silnych oddziaływaniach międzycząsteczkowych.
Jedną z najbardziej charakterystycznych właściwości glicerolu jest jego higroskopijność – zdolność do intensywnego pochłaniania wilgoci z otoczenia. Ta cecha, w połączeniu z właściwościami hydrofilowymi, sprawia, że glicerol łączy się z cząsteczkami wody w każdym stosunku, co ma fundamentalne znaczenie dla jego zastosowań medycznych i farmaceutycznych.
Mechanizm działania glicerolu w organizmie
Działanie glicerolu w organizmie jest wielokierunkowe i zależne od drogi podania oraz stężenia substancji. Po podaniu doustnym glicerol ulega szybkiej absorpcji z przewodu pokarmowego, a następnie jest metabolizowany w wątrobie do glikogenu lub wykorzystywany w syntezie lipidów. Substancja ta może być również utleniona do dwutlenku węgla.
Glicerol podany dożylnie obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe i wewnątrzczaszkowe, co wykorzystuje się w leczeniu ostrego ataku jaskry. Mechanizm tego działania polega na tworzeniu gradientu osmotycznego, który prowadzi do odwodnienia ciała szklistego i zmniejszenia jego objętości.
Przy stosowaniu zewnętrznym glicerol wykazuje właściwości osmotyczne i nawilżające. Stosowany miejscowo na skórę wchłania wodę ze zmienionych zapalnie tkanek, działając łagodnie przeciwzapalnie. Dzięki niewielkim rozmiarom cząsteczki może również penetrować w głębsze warstwy naskórka, ułatwiając transport innych substancji aktywnych.
Zastosowanie glicerolu w farmakoterapii
Leczenie zaparć – czopki glicerolowe
Najczęstszym zastosowaniem glicerolu w medycynie jest produkcja czopków przeczyszczających. Czopki glicerolowe zawierają 86% glicerol, kwas stearynowy oraz węglan sodu i wykazują działanie miejscowe. Za działanie przeczyszczające czopków odpowiada osmotycznie czynny glicerol oraz mydło stearynowe, działające poprzez miejscowe podrażnienie jelit, co powoduje zwiększenie perystaltyki i ułatwia wypróżnienie.
Mechanizm działania czopków glicerolowych jest wielokierunkowy:
- Działanie osmotyczne – glicerol przyciąga wodę do światła jelita, zwiększając objętość treści jelitowej
- Działanie poślizgowe – substancja natłuszcza końcowy odcinek jelita, ułatwiając przejście mas kałowych
- Stymulacja perystaltyki – podrażnienie ścian jelita prowadzi do wzmożonych ruchów robaczkowych
Dawkowanie czopków glicerolowych jest zróżnicowane w zależności od wieku pacjenta:
- Dzieci 3-6 lat: 1-2 czopki po 1g
- Dzieci powyżej 6 lat i dorośli: 1-2 czopki po 2g
- Efekt przeczyszczający występuje po 15-60 minutach od zastosowania
Okulistyka – leczenie zespołu suchego oka
Glicerol znajduje szerokie zastosowanie w terapii zespołu suchego oka, schorzenia charakteryzującego się zaburzeniem stabilności filmu łzowego. Głównym problemem w zespole suchego oka jest hiperosmolarność filmu łzowego, który powoduje uszkodzenie nabłonka rogówki.
Glicerol stosowany jako substancja czynna odpowiada za zapewnienie nawilżenia, dzięki czemu powoduje łagodzenie uczucia suchości oczu i zapobiega dalszym podrażnieniom oraz stanom zapalnym. Substancja ta działa jako osmoprotektant, chroniąc komórki nabłonka rogówki przed stresem oksydacyjnym.
W praktyce klinicznej glicerol jest składnikiem wielu preparatów dostępnych bez recepty, takich jak krople Optive, które zawierają kombinację karboksymetylocelulozy, gliceryny, L-karnityny i erytolu. Gliceryna, L-karnityna i erytrytol wnikają w komórki nabłonkowe, chroniąc przed stresem hipertonicznym, i równoważą środowisko hipertoniczne na powierzchni oka.
Leczenie obrzęku rogówki
W recepturze aptecznej krople oczne z glicerolem są stosowane z powodzeniem w leczeniu obrzęku rogówki, który występuje często jako powikłanie po zabiegach chirurgicznych na gałce ocznej. Roztwory glicerolu w postaci kropli do oczu stosuje się w celu zmniejszenia obrzęku rogówki.
Zastosowania dermatologiczne
W dermatologii glicerol znajduje zastosowanie jako składnik preparatów łagodzących podrażnienia skóry. Substancja przywraca funkcję bariery naskórkowej oraz stymuluje poprawę elastyczności skóry, wykazuje również działanie przeciwzapalne łagodząc istniejące podrażnienia.
Zgodnie z wytycznymi Polskiego Towarzystwa Dermatologicznego (PTD), glicerol 85% jest tolerowany przez pacjentów lepiej niż mocznik podczas terapii atopowego zapalenia skóry. Glicerol 85% tworzy warstwę ochronną, która zapobiega wysychaniu tkanek, zmiękcza naskórek i ułatwia wnikanie leków przez skórę i błony śluzowe.
Otolatyngologia i preparaty do uszu
Glicerol znajdziemy w kroplach do uszu, jako że pochłania cząsteczki wody i tym samym redukuje obrzęki i zwiększa nawilżenie tkanek. Stosowanie preparatów przeznaczonych do podawania do uszu, zawierających glicerol, ma na celu pochłanianie cząsteczek wody, co umożliwia osuszenie i redukcję obrzęku towarzyszącego wielu chorobom dotyczącym narządu słuchu.
W preparatach do gardła glicerol pełni funkcję osmotyczną. Tworzy warstwę ochronną, która oddziela drobnoustroje od błony śluzowej wyściełającej gardło, co wykorzystuje się w sprayach i płukankach na ból gardła.
Dawkowanie i sposób stosowania
Forma leku |
Dawka |
Sposób stosowania |
Częstotliwość |
Czopki 1g |
1-2 czopki |
doodbytniczo |
doraźnie na noc |
Czopki 2g |
1-2 czopki |
doodbytniczo |
doraźnie na noc |
Roztwór na skórę 85% |
wg potrzeb |
zewnętrznie |
kilka razy dziennie |
Krople oczne |
1-2 krople |
do worka spojówkowego |
3-4 razy dziennie |
Przeciwwskazania i działania niepożądane
Nie można stosować preparatu w przypadku uczulenia na którykolwiek składnik preparatu oraz gdy występują choroby odbytnicy. Przeciwwskazaniem do zastosowania glicerolu doodbytniczo jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek, nowotworu odbytu, zapalenia wyrostka robaczkowego oraz innych stanów zapalnych w obrębie jamy brzusznej.
Działania niepożądane obejmują:
- Podrażnienie błony śluzowej odbytnicy przy długotrwałym stosowaniu
- Nudności i bóle głowy przy dużych dawkach doustnych
- Przesuszenie skóry przy stosowaniu stężonych roztworów
- Glicerol wykazuje szkodliwość tylko po spożyciu w bardzo dużych dawkach, powyżej 1g na kg masy ciała
Leczenie farmakologiczne wybranych schorzeń z zastosowaniem glicerolu
Zaparcia
W leczeniu zaparć oprócz czopków glicerolowych stosuje się inne substancje czynne o działaniu przeczyszczającym:
- Laktuloza – syntetyczny disacharyd o działaniu osmotycznym
- Makrogol (polietylenoglikol) – długołańcuchowy polimer zwiększający objętość treści jelitowej
- Docusan sodu – środek zmiękczający stolce
- Bisacodyl – lek stymulujący perystaltykę jelit
- Parafina ciekła – środek poślizgowy ułatwiający wypróżnienie
Czopki glicerolowe stanowią jedną z najłagodniejszych opcji terapeutycznych, szczególnie preferowaną u dzieci i osób starszych.
Zespół suchego oka
W farmakoterapii zespołu suchego oka stosuje się różnorodne substancje czynne:
- Hialuronian sodu – naturalny polisacharyd o silnych właściwościach nawilżających
- Karboksymetyloceluloza – syntetyczny polimer tworzący ochronną warstwę na powierzchni oka
- Powidone – polimer o właściwościach mukoadhezyjnych
- Trehaloza – disacharyd o działaniu osmoprotektywnym
- Cyklosporyna A – immunomodulator stosowany w ciężkich postaciach choroby
Glicerol często występuje w kombinacji z powyższymi substancjami, wzmacniając ich działanie nawilżające i osmoprotektywne.
Tabela porównawcza form farmaceutycznych glicerolu
Forma |
Stężenie |
Wskazania |
Droga podania |
Czas działania |
Czopki |
86% |
Zaparcia |
Doodbytniczo |
15-60 min |
Roztwór |
85% |
Podrażnienia skóry |
Zewnętrznie |
Natychmiastowe |
Krople oczne |
0,1-2% |
Zespół suchego oka |
Do worka spojówkowego |
4-6 godzin |
Syrop |
1-5 ml/dawkę |
Zaparcia |
Doustnie |
6-12 godzin |
Czy glicerol jest bezpieczny dla dzieci?
Tak, glicerol jest substancją bezpieczną dla dzieci przy zachowaniu odpowiednich dawek. Czopki glicerolowe mogą być stosowane u dzieci powyżej roku życia, a u niemowląt i noworodków lek z zawartością glicerolu może być stosowany po zaleceniu lekarza. Dla dzieci do 6 roku życia przeznaczone są mniejsze dawki – czopki 1g zamiast 2g.
Jak długo można stosować czopki glicerolowe?
Czopków glicerolowych nie należy stosować przewlekle. Zalecane jest jedynie doraźne stosowanie podczas leczenia zaparć. Jeśli zaparcie utrzymuje się pomimo stosowania preparatu, należy skonsultować się z lekarzem, gdyż może to wskazywać na poważniejsze schorzenie.
Czy glicerol może wywoływać alergie?
Substancja ta jest tolerowana przez wiele rodzajów skóry i raczej nie jest odpowiedzialna za powstawanie alergii. Jednak jak każda substancja, glicerol może u niektórych osób wywoływać reakcje nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia objawów alergicznych należy zaprzestać stosowania preparatu.
Czy można stosować krople z glicerolem podczas noszenia soczewek kontaktowych?
Tak, większość preparatów ocznych zawierających glicerol może być stosowana podczas noszenia soczewek kontaktowych miękkich. Jednak zawsze należy sprawdzić informacje w ulotce konkretnego preparatu lub skonsultować się z farmaceutą.
Jak przechowywać preparaty z glicerolem?
Lek należy przechowywać w zamkniętych opakowaniach, w temperaturze poniżej 25°C, w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Czopki glicerolowe są szczególnie wrażliwe na wysokie temperatury, które mogą spowodować ich rozpuszczenie.
Czy glicerol ma działania niepożądane?
Czopki glicerolowe na ogół są dobrze tolerowane, rzadko możliwe jest wystąpienie podrażnienia błony śluzowej odbytnicy. Przyjęcie doustnie dużych dawek gliceryny może spowodować wystąpienie objawów ze strony przewodu pokarmowego, takich jak nudności i bóle brzucha.
Czy mogą występować interakcje z innymi lekami?
Czopki mogą osłabiać działanie innych leków stosowanych doodbytniczo. W przypadku konieczności stosowania innych leków podawanych doodbytniczo należy zachować kilkugodzinny odstęp. Przy stosowaniu zewnętrznym i ocznym interakcje są bardzo rzadkie.
Kiedy należy skonsultować się z lekarzem?
Z lekarzem należy skonsultować się, gdy:
- Zaparcie utrzymuje się pomimo stosowania czopków glicerolowych
- Wystąpią objawy podrażnienia lub reakcji alergicznej
- Planuje się długotrwałe stosowanie preparatów z glicerolem
- U dziecka poniżej 3 roku życia planuje się zastosowanie czopków
- Współistnieją choroby nerek, serca lub zapalenie jamy brzusznej
Bibliografia
- Robergs RA, Griffin SE. Glycerol. Biochemistry, pharmacokinetics and clinical and practical applications. Sports Med. 1998;26(3):145-167. DOI: 10.2165/00007256-199826030-00002 PMID: 9802172
- Szél E, Polyánka H, Szabó K, Hartmann P, Degovics D, Balázs B, Németh IB, Korponyai C, Csányi E, Kaszaki J, Dikstein S, Nagy K, Kemény L, Erős G. Anti-irritant and anti-inflammatory effects of glycerol and xylitol in sodium lauryl sulphate-induced acute irritation. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2015;29(12):2333-2341. DOI: 10.1111/jdv.13225 PMID: 26370610