Artilla to doustny środek antykoncepcyjny w postaci tabletek drażowanych. Preparat zawiera dwa hormony: etynyloestradiol i gestoden. Mechanizm działania leku polega na zahamowaniu owulacji oraz zmianie składu śluzu szyjkowego, co zapewnia skuteczną ochronę przed niechcianą ciążą. Lek jest dostępny na receptę.
Femoden to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwie żeńskie hormony płciowe: gestoden i etynyloestradiol. Jest stosowany głównie do zapobiegania ciąży. Ponadto, może być używany do regulacji nieregularnych cyklów miesiączkowych oraz do łagodzenia objawów zespołu napięcia przedmiesiączkowego. Femoden jest dostępny na receptę.
Harmonet to lek hormonalny stosowany w celach antykoncepcyjnych. Zawiera dwie substancje czynne: gestoden i etynyloestradiol. Jest to lek na receptę, co oznacza, że jest dostępny tylko na podstawie recepty wystawionej przez lekarza. Przed rozpoczęciem stosowania Harmonetu, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Kontracept to doustny lek antykoncepcyjny w formie tabletek drażowanych. Każda tabletka zawiera niewielkie ilości dwóch różnych żeńskich hormonów płciowych, etynyloestradiolu i gestodenu. Jest przeznaczony dla kobiet powyżej 18 roku życia i nie powinien być stosowany przed pierwszą miesiączką ani po menopauzie. Lek jest dostępny na receptę.
Logest to doustny środek antykoncepcyjny zawierający estrogen i progestagen. Jest stosowany do zapobiegania ciąży. Każda tabletka zawiera gestoden i etynyloestradiol. Lek jest dostępny na receptę. Przyjmowanie Logestu rozpoczyna się w pierwszym dniu cyklu menstruacyjnego i kontynuuje przez 21 dni, po czym następuje 7-dniowa przerwa. W czasie tej przerwy zazwyczaj występuje krwawienie z odstawienia.
Milvane to lek hormonalny stosowany jako środek antykoncepcyjny. Zawiera hormony płciowe, które zapobiegają owulacji, zmieniają śluz szyjkowy, utrudniając plemnikom dostęp do jajeczka, oraz wpływają na błonę śluzową macicy, co utrudnia zagnieżdżenie się zapłodnionego jajeczka. Lek jest dostępny na receptę.
Vines to doustny lek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony: etynyloestradiol i gestoden. Jest powszechnie stosowany w celu zapobiegania ciąży. Skuteczność i tolerancja Vines mogą się różnić w zależności od indywidualnych reakcji organizmu kobiety. Lek jest dostępny na receptę.
Gestoden – substancja należąca do grupy gestagenów, czyli hormonów sterydowych które regulują cykl miesiączkowy. Gestoden występuje w połączeniu z etynyloestradiolem jako hormonalna doustna antykoncepcja. Mechanizm działania gestodenu polega na hamowaniu owulacji oraz zapobieganiu zagnieżdżenia się zarodka w ścianie jamy macicy. Ponadto zmienia śluz szyjkowy utrudniając plemnikom transport. Wskazaniem do stosowania gestodenu w dwuskładnikowych tabletkach antykoncepcyjnych jest zapobieganie ciąży.
Doustne środki antykoncepcyjne z gestodenem należy stosować regularnie, o tej samej porze wg określonego schematu 21+7 lub 24+4 dni przerwy, w której powinno wystąpić krwawienie.
Możliwe działania niepożądane: nieregularne krwawienia, ból głowy, nudności, zwiększenie masy ciała, zatrzymanie płynów, tkliwość piersi, nerwowość, drażliwość, podrażnienie oczu.
Uwaga: Podczas stosowania środków antykoncepcyjnych zawierających gestoden wzrasta ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Zaleca się rozważenie przyjmowania leku w przypadku predyspozycji genetycznych do chorób żylnych oraz występujących czynników, takich jak nadmierna masa ciała, wiek powyżej 35 roku życia, nadciśnienie tętnicze, przy których możliwość rozwinięcia się choroby jest wysokie.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Gestoden stanowi jedną z najważniejszych substancji czynnych stosowanych w nowoczesnej antykoncepcji hormonalnej. Ten syntetyczny progestagen trzeciej generacji zyskał szerokie zastosowanie w medycynie dzięki swojemu korzystnemu profilowi bezpieczeństwa i wysokiej skuteczności antykoncepcyjnej. W przeciwieństwie do wcześniejszych generacji progestagenów, gestoden charakteryzuje się znacznie mniejszą aktywnością androgenną, co przekłada się na zmniejszone ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych, takich jak trądzik czy nadmierne owłosienie. Substancja ta, stosowana wyłącznie w preparatach dwuskładnikowych w połączeniu z etynyloestradiolem, stanowi podstawę leczenia antykoncepcyjnego dla milionów kobiet na całym świecie. Nowoczesne preparaty zawierające gestoden dostępne są obecnie w dawkach ultraniskodawkowych, co pozwala na dalsze minimalizowanie ryzyka działań niepożądanych przy zachowaniu pełnej skuteczności antykoncepcyjnej.
Gestoden to syntetyczna substancja hormonalna należąca do grupy progestagenów trzeciej generacji. Jego struktura chemiczna oparta jest na 13-alkilowych pochodnych gonanu, co czyni go jednym z najnowocześniejszych dostępnych gestagenów. W grupie pochodnych gonanu wykazuje najsilniejsze działanie progestagenne i przeciwgonadotropowe, co bezpośrednio przekłada się na wysoką skuteczność antykoncepcyjną przy stosowaniu znacznie niższych dawek niż w przypadku starszych generacji gestagenów.
Kluczową różnicą między gestodenem a lewonorgestrelem, przedstawicielem drugiej generacji progestagenów, jest obecność podwójnego wiązania pomiędzy atomami węgla 15 i 16 w cząsteczce gestodenu. Siła działania antykoncepcyjnego jest dzięki temu niemal trzykrotnie wyższa, dlatego skuteczne i stosowane obecnie dawki gestodenu są znacznie niższe niż pozostałych gestagenów.
Gestoden wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów progesteronowych, co stanowi podstawę jego działania antykoncepcyjnego. Komponent progestagenny wykazuje silne powinowactwo z receptorem progesteronowym, średnie z androgenowym i brak powinowactwa z estrogenowym. Ta selektywność działania przekłada się na korzystny profil skutków ubocznych w porównaniu z gestagenammi wcześniejszych generacji.
Warto podkreślić, że gestoden działa również jako antagonista receptorów mineralokortykoidowych, co ma praktyczne znaczenie kliniczne. Gestoden jako antagonista receptorów mineralokortykoidowych zmniejsza retencję sodu i wody w organizmie, czego wykładnikiem jest mniejsza skłonność do obrzęków, tkliwości piersi i przyrostu masy ciała.
Działanie gestodenu opiera się na kilku wzajemnie uzupełniających się mechanizmach, które łącznie zapewniają wysoką skuteczność antykoncepcyjną. Podstawowy mechanizm polega na oddziaływaniu na receptory progesteronowe na poziomie molekularnym.
Gestoden to progestagen, który łączy się z receptorem progesteronowym. Powstały kompleks wiąże się z DNA i nasila ekspresję genów docelowych. Ten genomowy mechanizm działania prowadzi do kaskady zmian hormonalnych, które skutecznie zapobiegają ciąży.
Głównym efektem działania gestodenu jest hamowanie wytwarzania hormonu luteinizującego (LH) i zatrzymanie owulacji. Hamuje wydzielanie LH, zwłaszcza wyrzut w środku cyklu, co praktycznie uniemożliwia uwolnienie dojrzałej komórki jajowej z pęcherzyka Graafa.
Gestoden wywiera również istotny wpływ na śluz szyjkowy oraz endometrium. Wzrost lepkości śluzu szyjkowego, co utrudnia przenikanie plemników do jamy macicy, a także uniemożliwia zagnieżdżenie zarodka w macicy. Wpływ progestagenny dominuje nad estrogennym i w związku z tym jajowody, endometrium i śluz szyjkowy pozostają pod jego wpływem, co daje dodatkowe efekty antykoncepcyjne.
Profil farmakokinetyczny gestodenu wyróżnia się korzystnymi parametrami, które wpływają na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.
Charakteryzuje się niemal 100-procentową biodostępnością, a maksymalne stężenia w osoczu osiąga już po godzinie. Gestoden jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne po upływie 1 h od podania. Ta szybka absorpcja zapewnia niezwłoczne rozpoczęcie działania substancji czynnej.
Okres półtrwania wynosi ok. 13 godzin, a przy jednoczasowej podaży z etynyloestradiolem wydłuża się do 20 godzin. Okres półtrwania gestodenu wynosi 12-15 h. Lek wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem, w drugiej kolejności z kałem.
Metabolizm gestodenu zachodzi głównie w wątrobie poprzez procesy oksydacji i redukcji. Produkty przemiany materii są następnie wydalane z organizmu, co zapewnia brak kumulacji substancji czynnej przy regularnym stosowaniu.
Głównym wskazaniem do stosowania gestodenu jest zapobieganie ciąży w ramach hormonalnej antykoncepcji doustnej. Gestoden to składnik stosowany w doustnych środkach antykoncepcyjnych. Jest częścią preparatów dwuskładnikowych, gdzie łączy się z estrogenami, zapewniając skuteczną ochronę przed ciążą.
Nowoczesne preparaty zawierające gestoden stosowane są w dwóch głównych schematach dawkowania:
Dla preparatów nisko- i ultraniskodawkowych schemat 24 + 4 wykazuje lepszą skuteczność antykoncepcyjną. Taka forma stosowania skuteczniej hamuje aktywność jajników i powoduje mniejszą zmienność stężenia 17-beta-estradiolu.
Zastosowanie gestodenu może przynosić także dodatkowe korzyści zdrowotne:
Na polskim rynku farmaceutycznym dostępnych jest kilka preparatów zawierających gestoden w różnych dawkach i schematach podawania:
| Nazwa preparatu | Dawka gestodenu | Dawka etynylo-estradiolu | Schemat dawkowania |
|---|---|---|---|
| Harmonet | 75 μg | 20 μg | 21+7 |
| Femoden | 75 μg | 30 μg | 21+7 |
| Logest | 75 μg | 20 μg | 21+7 |
| Vines | 60 μg | 15 μg | 24+4 |
| Sylvie 20 | 75 μg | 20 μg | 21+7 |
| Sylvie 30 | 75 μg | 30 μg | 21+7 |
Szczególnie wartym uwagi jest preparat Vines, będący jedynym dostępnym w Polsce preparatem ultraniskodawkowym zawierającym 60 µg gestodenu i 15 µg etynyloestradiolu. Ten nowatorski preparat łączy wysoką skuteczność antykoncepcyjną z minimalizacją ryzyka działań niepożądanych.
Gestoden wykazuje bardzo wysoką skuteczność antykoncepcyjną, potwierdzoną w licznych badaniach klinicznych.
W badaniu jednofazowego preparatu zawierającego 75 µg gestodenu i 30 µg etynyloestradiolu wskaźnik Pearla wynosił 0,062–0,22, przy akceptacji terapii przez 90% użytkowniczek. Dla preparatu ultraniskodawkowego wyniki są równie imponujące: Podczas oceny skuteczności ultraniskodawkowego preparatu zawierającego 60 µg gestodenu i 15 µg etynyloestradiolu w badaniu Gestodene Study Group na ponad 18 tys. owulacji udokumentowano jedynie 3 przypadki ciąż, co daje wskaźnik Pearla wynoszący 0,21.
Skuteczność antykoncepcyjna COC zawierających różne gestageny dostępne na rynku jest zbliżona, jednak gestoden wyróżnia się możliwością stosowania w znacznie niższych dawkach przy zachowaniu pełnej skuteczności.
Jak każda substancja czynna, gestoden może wywoływać działania niepożądane, jednak ich częstość i nasilenie są stosunkowo niewielkie, szczególnie w przypadku preparatów ultraniskodawkowych.
Na podstawie badań klinicznych najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:
W badaniach nad działaniami niepożądanymi, zarówno preparatów jedno-, jak i trójfazowych zawierających gestoden, do najczęściej zgłaszanych skarg należały bóle głowy (0,6–13,1%), tkliwość piersi (0,5–12,4%) i zawroty głowy (0–2,9%).
Najpoważniejszym potencjalnym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem gestodenu jest zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. W okresie roku, u około 9 do 12 na 10 000 kobiet, które stosują złożone hormonalne środki antykoncepcyjne zawierające gestoden, np. lek Femoden, powstaną zakrzepy krwi.
Jednak w kontekście preparatów ultraniskodawkowych ryzyko to jest znacząco mniejsze. Obawy co do zwiększania ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej przez gestoden wydają się bezzasadne, gdyż sama substancja w niewielkim tylko stopniu zwiększa ryzyko incydentów zakrzepowych, a stosowane ultraniskie dawki pozwalają raczej wysnuć tezę, że to jeden z preparatów najbezpieczniejszych pod tym względem.
Istnieje szereg stanów, w których stosowanie gestodenu jest przeciwwskazane:
Kobiety palące papierosy, szczególnie po 35. roku życia, powinny rozważyć inne metody antykoncepcji ze względu na znacząco zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych.
Gestoden może wchodzić w interakcje z wieloma substancjami czynnymi, co może wpływać na jego skuteczność antykoncepcyjną.
Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy wątrobowe:
Skuteczność działania środków antykoncepcyjnych mogą zmniejszać: hydantoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina i ryfampicyna oraz prawdopodobnie ryfabutyna, efawirenz, newirapina, okskarbazepina, topiramat, felbamat, rytonawir, nelfinawir, gryzeofulwina i preparaty zawierające ziele dziurawca.
Nie należy stosować gestodenu w połączeniu z ombitaswirem, parytaprewirem, rytonawirem i dazabuwirem ze względu na ryzyko hepatotoksyczności.
Gestoden może również wpływać na stężenie innych substancji czynnych:
Przyjmowanie leku należy rozpocząć w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego. Dopuszcza się rozpoczęcie terapii w 2-7 dniu krwawienia, ale z koniecznością zastosowania dodatkowej metody antykoncepcji przez pierwsze 7 dni.
Tabletki należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej wieczorem, popijając niewielką ilością wody. Regulność przyjmowania jest kluczowa dla utrzymania skuteczności antykoncepcyjnej.
Jeśli opóźnienie w przyjęciu tabletki wynosi mniej niż 12 godzin, skuteczność antykoncepcyjna jest zachowana. Jeśli zapomniano o dawce i minęło mniej niż 12 godzin, należy jak najszybciej przyjąć zapomnianą tabletkę, a następne w regularnych odstępach.
Gdy minęło więcej niż 12 godzin, przez kolejne 7 dni należy stosować dodatkową ochronę antykoncepcyjną.
Po porodzie lub poronieniu w drugim trymestrze, zalecane jest rozpoczęcie terapii po 28 dniach. Ten okres oczekiwania jest związany ze zwiększonym ryzykiem zakrzepicy w okresie poporodowym.
W przypadku zmiany metody antykoncepcji na gestoden, należy go przyjąć dzień po zakończeniu poprzedniej metody. Przy przechodzeniu z preparatów zawierających tylko progestagen może być konieczne zastosowanie dodatkowej antykoncepcji przez pierwsze 7 dni.
Jedną z najbardziej docenianych przez pacjentki korzyści stosowania gestodenu, szczególnie w preparatach ultraniskodawkowych, jest znacząca redukcja objętości i długości krwawień menstruacyjnych.
W badaniu porównującym skuteczność preparatu zawierającego 60 µg GTD i 15 µg EE (przyjmowanego w schemacie 24 + 4) z preparatem zawierającym 150 µg desogestrelu (DSG) z 20 µg EE (21 + 7) pod uwagę wzięto obfitość i długość krwawień w trakcie terapii obejmującej 6 cykli. W obu przypadkach uzyskano skrócenie czasu krwawienia, częstości występowania obfitych miesiączek, przy czym preparat z gestodenem okazał się zdecydowanie bardziej skuteczny.
W przypadku preparatu z gestodenem odnotowano również znacząco mniejszą objętość krwawień i znacząco szybszy początek krwawienia z odstawienia oraz dobrą kontrolę endometrium (na skutek działania gestodenu). Ten efekt wynika z silnego działania progestagennego gestodenu na endometrium, które powoduje jego kontrolowaną inwolucję.
Stosowanie gestodenu może wpływać na wyniki różnych badań laboratoryjnych, co należy uwzględnić podczas interpretacji wyników:
Gestoden może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, w tym na funkcje wątroby, tarczycy, nerek, nadnerczy, metabolizm węglowodanów, a także na proces krzepnięcia krwi, fibrynolizę i poziomy niektórych białek w surowicy.
Szczególnie istotne są zmiany w parametrach układu krzepnięcia:
Przyjęciu zbyt dużych dawek gestodenu nie powinny towarzyszyć poważne skutki. Odnotowano przypadki nudności, wymiotów, zawrotów głowy, bólu brzucha, znużenia, tkliwości piersi oraz niewielkich krwawień z pochwy.
W przypadku przedawkowania zaleca się zastosowanie leczenia objawowego i obserwację pacjentki. Nie ma specyficznego antidotum na gestoden.
Gestoden można bezpiecznie stosować u kobiet po pierwszej miesiączce. Preparaty trzeciej generacji, takie jak gestoden, są szczególnie odpowiednie dla młodych kobiet ze względu na niższą aktywność androgenną i korzystny wpływ na cerę.
Przy braku przeciwwskazań preparaty zawierające gestoden można stosować przez wiele lat. Zalecane są regularne kontrole lekarskie co 6-12 miesięcy w celu oceny stanu zdrowia i ewentualnego dostosowania terapii.
Gestoden nie ma negatywnego wpływu na płodność po odstawieniu. Zdolność do zajścia w ciążę powraca zwykle w ciągu 1-3 miesięcy po zaprzestaniu stosowania antykoncepcji hormonalnej.
W przypadku wymiotów lub biegunki w ciągu 4 godzin od przyjęcia tabletki, istnieje ryzyko niepełnego wchłonięcia leku. W takiej sytuacji należy przyjąć dodatkową dawkę z opakowania zapasowego.
Gestoden przenika do mleka matki. W niektórych przypadkach zaobserwowano u niemowląt działania niepożądane, w tym żółtaczkę. Może wpływać na ilość i skład mleka, dlatego nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia piersią.
Preparaty ultraniskodawkowe (60 μg gestodenu) charakteryzują się lepszym profilem bezpieczeństwa przy zachowanej skuteczności antykoncepcyjnej. Preparaty standardowe (75 μg) są równie skuteczne, ale mogą wiązać się z nieco częstszym występowaniem działań niepożądanych.
Zmiany nastroju, w tym obniżenie nastroju, należą do możliwych działań niepożądanych gestodenu, jednak występują one stosunkowo rzadko. W przypadku wystąpienia objawów depresyjnych należy skonsultować się z lekarzem w celu oceny korzyści i ryzyka kontynuacji terapii.
Ze względu na niską aktywność androgenną gestoden może korzystnie wpływać na stan skóry, zmniejszając nasilenie trądziku i tłustość cery. Jest to jedna z głównych zalet progestagenów trzeciej generacji.
Długie podróże lotnicze zwiększają ryzyko zakrzepicy żył głębokich. Kobiety stosujące gestoden powinny podczas długich lotów stosować profilaktykę: regularnie zmieniać pozycję, wykonywać ćwiczenia stóp, nosić skarpety uciskowe i odpowiednio nawadniać organizm.
Brak krwawienia z odstawienia w przerwie między cyklami leku wymaga konsultacji lekarskiej i wykluczenia ciąży. Należy wykonać test ciążowy i skonsultować się z ginekologiem przed rozpoczęciem kolejnego cyklu.
