Leki zawierające finerenon

Finerenon to stosunkowo nowa substancja czynna stosowana w leczeniu przewlekłej choroby nerek z albuminurią (białkomoczem) u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Jest to niesteroidowy, selektywny antagonista receptora mineralokortykoidowego (MRA). Działa w odmienny sposób niż wcześniejsze leki z tej grupy, jak spironolakton czy eplerenon.

Głównym celem stosowania finerenonu jest spowolnienie postępu choroby nerek i zmniejszenie ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych, które często towarzyszą przewlekłej chorobie nerek u osób z cukrzycą typu 2.

Mechanizm działania

Finerenon blokuje receptor mineralokortykoidowy, który normalnie jest aktywowany przez hormony takie jak aldosteron i kortyzol. Gdy finerenon wiąże się z tym receptorem, tworzy specyficzny kompleks receptor-ligand, który:

• Hamuje rekrutację koaktywatorów transkrypcyjnych
• Blokuje ekspresję mediatorów prozapalnych
• Zmniejsza procesy prowłóknieniowe w nerkach

Dzięki tym właściwościom finerenon chroni nerki przed uszkodzeniem, zmniejsza albuminurię (wydalanie białka z moczem) oraz spowalnia postęp przewlekłej choroby nerek.

Wskazania do stosowania

Finerenon jest wskazany w leczeniu przewlekłej choroby nerek (z albuminurią) związanej z cukrzycą typu 2 u pacjentów dorosłych. Badania kliniczne wykazały jego skuteczność w zmniejszaniu ryzyka zdarzeń nerkowych i sercowo-naczyniowych w tej grupie pacjentów.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

• Zalecana dawka docelowa: 20 mg finerenonu raz na dobę
• Maksymalna dawka: 20 mg finerenonu raz na dobę

Rozpoczęcie leczenia

Przed rozpoczęciem leczenia finerenonem konieczne jest:

• Sprawdzenie stężenia potasu w surowicy
• Ocena wskaźnika filtracji kłębuszkowej (eGFR)

Finerenon można rozpocząć gdy:

• Stężenie potasu ≤4,8 mmol/l
• Przy stężeniu potasu od >4,8 do 5,0 mmol/l można rozważyć leczenie z dodatkową kontrolą
• Nie należy rozpoczynać leczenia przy stężeniu potasu >5,0 mmol/l

Dawka początkowa zależy od funkcji nerek:

• eGFR ≥60 ml/min/1,73 m² – dawka początkowa 20 mg raz na dobę
• eGFR ≥25 do <60 ml/min/1,73 m² – dawka początkowa 10 mg raz na dobę
• eGFR <25 ml/min/1,73 m² – nie zaleca się rozpoczynania leczenia

Sposób podawania

• Doustnie
• Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez
• Popić szklanką wody
• Nie przyjmować z grejpfrutem ani sokiem grejpfrutowym
• W razie trudności z połykaniem, tabletki można kruszyć i mieszać z wodą lub miękkim pokarmem

Korzyści ze stosowania finerenonu

W badaniach klinicznych finerenon wykazał korzystne działanie:

1. Ochrona nerek – zmniejsza postęp przewlekłej choroby nerek i ryzyko niewydolności nerek
2. Ochrona serca – zmniejsza ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych, w tym hospitalizacji z powodu niewydolności serca
3. Zmniejszenie albuminurii – lek istotnie zmniejsza wydalanie białka z moczem, co jest ważnym czynnikiem prognostycznym

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane finerenonu obejmują:

Bardzo często (≥1/10)

• Hiperkaliemia (podwyższony poziom potasu we krwi)

Często (≥1/100 do <1/10)

• Hiponatremia (obniżony poziom sodu we krwi)
• Hiperurykemia (podwyższony poziom kwasu moczowego)
• Niedociśnienie tętnicze
• Świąd
• Zmniejszenie współczynnika przesączania kłębuszkowego
• Zmniejszenie stężenia hemoglobiny

Ważne jest, aby regularnie monitorować poziom potasu podczas leczenia finerenonem, ponieważ hiperkaliemia jest najczęstszym działaniem niepożądanym.

Przeciwwskazania

Finerenonu nie należy stosować w przypadku:

• Nadwrażliwości na substancję czynną lub którykolwiek składnik leku
• Jednoczesnego leczenia silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir)
• Choroby Addisona

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Hiperkaliemia

• Regularna kontrola poziomu potasu jest konieczna
• Większe ryzyko hiperkaliemii występuje u pacjentów z niskim eGFR, wysokim wyjściowym stężeniem potasu lub wcześniejszymi epizodami hiperkaliemii

Zaburzenia czynności nerek

• Nie należy rozpoczynać leczenia u pacjentów z eGFR <25 ml/min/1,73 m²
• Należy przerwać leczenie u pacjentów, którzy rozwinęli schyłkową niewydolność nerek (eGFR <15 ml/min/1,73 m²)

Zaburzenia czynności wątroby

• Nie należy rozpoczynać leczenia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
• U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne dodatkowe monitorowanie

Ciąża i karmienie piersią

• Nie zaleca się stosowania finerenonu w ciąży
• Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia finerenonem

Interakcje z innymi lekami

Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie

• Silne inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, rytonawir i inne)

Niezalecane jednoczesne stosowanie

• Silne i umiarkowane induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, ziele dziurawca)
• Diuretyki oszczędzające potas (np. amiloryd, triamteren)
• Inni antagoniści receptora mineralokortykoidowego (np. spironolakton, eplerenon)
• Grejpfruty i sok grejpfrutowy

Ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu

• Umiarkowane i słabe inhibitory CYP3A4
• Suplementy potasu
• Trimetoprim lub trimetoprim/sulfametoksazol

Praktyczne zalecenia dla pacjentów

1. Regularne badania kontrolne – podczas leczenia finerenonem konieczne jest regularne kontrolowanie poziomu potasu i funkcji nerek
2. Dieta – należy omówić z lekarzem ewentualne ograniczenia dotyczące spożycia potasu
3. Inne leki – przed zażyciem jakichkolwiek leków (również dostępnych bez recepty) należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą
4. Grejpfruty – należy unikać spożywania grejpfrutów i soku grejpfrutowego podczas leczenia
5. Ciąża – kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji podczas leczenia

Podsumowanie

Finerenon stanowi ważną opcję terapeutyczną dla pacjentów z przewlekłą chorobą nerek i cukrzycą typu 2. Badania kliniczne wykazały, że lek ten może zmniejszać ryzyko postępu choroby nerek oraz zdarzeń sercowo-naczyniowych. Najważniejszym działaniem niepożądanym jest hiperkaliemia, dlatego regularne monitorowanie poziomu potasu jest niezbędne podczas leczenia. Finerenon powinien być stosowany jako część kompleksowego leczenia, które obejmuje również kontrolę ciśnienia tętniczego, poziomu cukru we krwi oraz innych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego.