Lek Atozet zawiera dwa składniki czynne: ezetymib i atorwastatynę. Jest stosowany u pacjentów dorosłych w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego, „złego” cholesterolu (LDL) oraz substancji tłuszczowych określanych mianem triglicerydów we krwi. Dodatkowo lek Atozet powoduje zwiększenie stężenia „dobrego” cholesterolu (HDL). Lek jest dostępny na receptę.
Axocar to lek, który jest stosowany w celu zmniejszenia stężenia we krwi cholesterolu całkowitego, “złego” cholesterolu (cholesterolu LDL) i substancji tłuszczowych, nazywanych triglicerydami. Lek ten zwiększa również stężenie “dobrego” cholesterolu (cholesterolu HDL). Axocar jest wskazany do stosowania w zapobieganiu wystąpieniu incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową lub ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie, a także w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej lub mieszanej dyslipidemii. Lek jest dostępny na receptę
Lek łączący ezetymib i atorwastatynę, które wspólnie obniżają poziom cholesterolu we krwi. Ezetymib zmniejsza wchłanianie cholesterolu, a atorwastatyna hamuje jego produkcję. Stosowany u dorosłych z podwyższonym poziomem cholesterolu i triglicerydów, gdy dieta i styl życia nie są wystarczające.
Coltowan to lek w postaci tabletek, który zawiera substancję czynną ezetymib. Lek ten jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii, czyli podwyższonego poziomu cholesterolu we krwi. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu. Coltowan jest dostępny na receptę.
Coroswera to lek, który zawiera dwie substancje czynne: rozuwastatynę i ezetymib. Jego działanie polega na obniżaniu stężenia cholesterolu / lipidów we krwi. Stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii oraz w celu zmniejszenia ryzyka zdarzeń sercowo – naczyniowych. Lek jest dostępny na receptę.
Esetin to lek, który pomaga w obniżeniu poziomu cholesterolu we krwi. Dzięki substancji czynnej, ezetymibowi, Esetin zmniejsza wchłanianie cholesterolu w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego, “złego” cholesterolu (LDL) oraz triglicerydów. Esetin jest stosowany jako środek uzupełniający dietę obniżającą stężenie cholesterolu w przypadku zwiększonego stężenia cholesterolu we krwi (hipercholesterolemii pierwotnej). Jest dostępny na receptę.
Etibax to lek w postaci tabletek, który zmniejsza zwiększone stężenie cholesterolu. Działa poprzez zmniejszanie ilości cholesterolu wchłanianego z przewodu pokarmowego. Stosowany jest jako środek uzupełniający dietę obniżającą stężenie cholesterolu w przypadku zwiększonego stężenia cholesterolu we krwi. Lek jest dostępny na receptę.
Exebir to lek zawierający substancję czynną ezetymib. Jest to lek hamujący wchłanianie cholesterolu oraz steroli roślinnych w jelitach, co prowadzi do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego do wątroby. Ezetymib stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii lub sitosterolemii. Ze względu na odmienne i wzajemnie uzupełniające się mechanizmy działania, często zalecany do stosowania w skojarzeniu ze statyną. Lek jest dostępny na receptę.
Ezehron to nowoczesny lek wspomagający obniżenie poziomu cholesterolu u pacjentów, u których sama dieta nie przynosi wystarczających rezultatów. Zmniejsza stężenie „złego” cholesterolu (LDL) i triglicerydów we krwi, jednocześnie podnosząc poziom „dobrego” cholesterolu (HDL). Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu ze statynami, pomagając zapobiegać groźnym powikłaniom, takim jak zawał serca czy udar mózgu.
Ezehron Duo to lek złożony, łączący rozuwastatynę i ezetymib. Jego celem jest obniżenie poziomu „złego” cholesterolu LDL i triglicerydów oraz zwiększenie poziomu „dobrego” cholesterolu HDL. Działa poprzez ograniczenie wchłaniania cholesterolu w jelitach i zmniejszenie jego produkcji w organizmie. Stosuje się go u osób z hipercholesterolemią pierwotną lub chorobą serca, jako uzupełnienie diety obniżającej cholesterol. Lek redukuje ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca czy udar mózgu, ale nie wspomaga odchudzania.
Ezen to lek, który obniża stężenie cholesterolu we krwi. Składnik aktywny, ezetymib, ogranicza stężenie “złego cholesterolu” (LDL) i trójglicerydów, jednocześnie zwiększając poziom “dobrego cholesterolu” (HDL). Lek jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej (heterozygotycznej rodzinnej lub nierodzinnej) zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej ze statyną. Ezen jest dostępny na receptę.
Ezetimibe + Atorvastatin Sandoz to lek kombinowany zawierający ezetymib i atorwastatynę, stosowany u dorosłych w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego, „złego” cholesterolu LDL oraz triglicerydów we krwi. Lek działa poprzez zmniejszenie wchłaniania cholesterolu w przewodzie pokarmowym oraz ograniczenie jego wytwarzania w organizmie. Stosowany jest jako uzupełnienie diety u pacjentów z hipercholesterolemią, mieszaną hiperlipidemią oraz w profilaktyce chorób serca.
Ezetimibe Aurovitas to lek dostępny na receptę, który jest stosowany w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu. Działa poprzez zmniejszanie ilości cholesterolu wchłanianego z przewodu pokarmowego. Jest stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej lub nierodzinnej) u pacjentów, u których nie uzyskuje się odpowiedniego zmniejszenia stężenia lipidów po stosowaniu statyny w monoterapii. Może być również stosowany w leczeniu hipercholesterolemii homozygotycznej rodzinnej w skojarzeniu ze statyną oraz dietą.
Ezetimibe Genoptim to lek na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie ezetymib. Jest to lek zmniejszający stężenie lipidów, który działa poprzez wybiórcze hamowanie wchłaniania cholesterolu i pochodnych steroli roślinnych w jelitach. Stosowany jest w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej lub nierodzinnej) u pacjentów, u których statyny są źle tolerowane lub przeciwwskazane. Może być również stosowany w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej oraz homozygotycznej sitosterolemii rodzinnej.
Ezetimibe Mylan to lek na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie ezetimib. Jest stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (rodzinnej lub nierodzinnej) u pacjentów nietolerujących statyn lub jeżeli stosowanie statyn jest przeciwwskazane. Wraz z odpowiednią dietą stosowany jest u pacjentów z homozygotyczną sisterolemią rodzinną a razem ze statyną w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Ezetimib dołączony do trwającej już terapii statyną, stosowany jest w celu zminimalizowania ryzyka powstania incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów cierpiących na chorobę wieńcową luz z ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie.
Ezetrol to lek, który obniża stężenie cholesterolu całkowitego, tak zwanego złego cholesterolu (frakcji LDL cholesterolu) oraz trójglicerydów we krwi. Zwiększa natomiast stężenie dobrego cholesterolu (frakcji HDL cholesterolu). Lek ten działa poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu w przewodzie pokarmowym. Ezetrol jest stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinną lub nierodzinną), u których nie jest możliwe odpowiednie zmniejszenie stężenia lipidów poprzez stosowanie statyny w monoterapii. Lek jest dostępny na receptę.
Ezoleta to lek na receptę, dostępny w postaci tabletek. Zawiera substancję czynną ezetymib, która zmniejsza stężenie lipidów poprzez wybiórcze hamowanie wchłaniania cholesterolu i pochodnych steroli roślinnych w jelitach. Lek jest stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinną lub nierodzinną) u pacjentów, u których nie uzyskuje się odpowiedniego zmniejszenia stężenia lipidów po stosowaniu statyny w monoterapii. Może być również stosowany jako monoterapia u osób, u których statyny są źle tolerowane lub przeciwwskazane. Ponadto, Ezoleta jest stosowana do zmniejszenia ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie.
Fanhdi to lek zawierający ludzki VIII czynnik krzepnięcia krwi (FVIII) oraz ludzki czynnik von Willebranda (VWF). Jest stosowany w zapobieganiu i opanowywaniu krwawień u chorych na hemofilię A, czyli wrodzony niedobór ludzkiego VIII czynnika krzepnięcia. Lek jest dostępny na receptę.
Inegy to lek złożony, który zawiera dwie substancje czynne – ezetymib oraz symwastatynę. Te składniki aktywne skutecznie obniżają stężenie cholesterolu LDL i triglicerydów we krwi, a także zwiększają stężenie cholesterolu HDL. Lek jest stosowany w celu uzupełnienia codziennej diety w przypadku podwyższonego poziomu cholesterolu we krwi (hipercholesterolemia pierwotna – heterozygotyczna rodzinna albo nierodzinna) bądź podwyższonego poziomu tłuszczów we krwi (hiperlipidemia mieszana), jeśli podawanie wyłącznie statyn nie przyniosło oczekiwanych rezultatów. Inegy jest dostępny na receptę.
Lek Isovurex to preparat z ezetymibem, który wspomaga obniżanie poziomu cholesterolu całkowitego, LDL („złego cholesterolu”) i triglicerydów, jednocześnie zwiększając stężenie HDL („dobrego cholesterolu”). Stosowany jako uzupełnienie diety i terapii statynami, wspiera pacjentów z zaburzeniami lipidowymi, w tym hipercholesterolemią pierwotną i dziedziczną. Pomaga redukować ryzyko chorób sercowo-naczyniowych oraz powikłań takich jak udar czy zawał serca.
Lipegis to lek, który zawiera substancję czynną ezetymib. Jest to substancja selektywnie ograniczająca wchłanianie cholesterolu i steroli roślinnych w jelitach, co prowadzi do obniżenia stężenia lipidów we krwi. Lek jest wskazany w terapii hipercholesterolemii. Lipegis jest dostępny na receptę.
Mizetam to lek, który jest wskazany jako leczenie wspomagające do stosowania wraz z dietą u pacjentów dorosłych z pierwotną hipercholesterolemią lub mieszaną hiperlipidemią. W swoim składzie zawiera ezetymib oraz atorwastatynę. Jest dostępny na receptę. Lek ten działa poprzez dwa mechanizmy zmniejszające stężenie cholesterolu. Zmniejsza wchłanianie cholesterolu w przewodzie pokarmowym oraz hamuje wytwarzanie cholesterolu w organizmie.
Mizetib to lek stosowany w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu. Substancją aktywną preparatu jest ezetymib, który zmniejsza stężenie lipidów poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu. Lek występuje w postaci tabletek. Jest dostępny na receptę.
Nustendi to lek zmniejszający poziom „złego” cholesterolu LDL, zawierający kwas bempediowy i ezetymib. Dzięki temu obniża produkcję cholesterolu w wątrobie i zmniejsza jego wchłanianie w jelitach. Stosowany u dorosłych z hipercholesterolemią lub dyslipidemią, zwłaszcza u osób z chorobami sercowo-naczyniowymi. Pomaga również pacjentom, u których leczenie samymi statynami nie przynosi wystarczających rezultatów.
Romazic Plus to lek złożony zawierający rozuwastatynę i ezetymib, przeznaczony do obniżania stężenia cholesterolu całkowitego i LDL oraz zwiększania poziomu HDL u pacjentów z hipercholesterolemią. Preparat działa dwutorowo – zmniejsza zarówno wchłanianie cholesterolu z przewodu pokarmowego, jak i jego wytwarzanie w organizmie. Stosowany jest u osób z chorobami serca w celu redukcji ryzyka zawału, udaru mózgu i innych powikłań sercowo-naczyniowych, przy jednoczesnym utrzymaniu odpowiedniej diety.
Rosulip Plus to lek w postaci kapsułek dojelitowych, zawierający dwie substancje czynne: rozuwastatynę i ezetymib. Lek ten działa na dwa sposoby: zmniejsza ilość cholesterolu wchłanianego w przewodzie pokarmowym oraz ilość cholesterolu wytwarzanego w organizmie. Jest stosowany jako uzupełnienie diety u osób, u których hipercholesterolemia jest odpowiednio kontrolowana za pomocą rozuwastatyny i ezetymibu stosowanych jednocześnie w postaci dwóch odrębnych preparatów, w takich samych dawkach jak dawka zawarta w preparacie złożonym. Rosulip Plus jest dostępny na receptę.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to złożony lek zawierający dwie substancje czynne: rosuwastatynę z grupy statyn oraz ezetymib. Lek ten jest stosowany w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu we krwi, gdy sama dieta nie wystarcza do osiągnięcia prawidłowych wartości. Preparat działa dwutorowo – zmniejsza ilość cholesterolu wytwarzanego w organizmie oraz ogranicza jego wchłanianie w przewodzie pokarmowym. Jest stosowany u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią
Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva to kombinacja dwóch substancji czynnych: rosuwastatyny i ezetymibu, stosowana w celu zmniejszenia poziomu cholesterolu całkowitego, LDL oraz trójglicerydów, a także zwiększenia HDL we krwi. Lek działa dwutorowo, redukując zarówno wchłanianie cholesterolu w przewodzie pokarmowym, jak i jego wytwarzanie w organizmie. Przeznaczony jest dla pacjentów, u których sama dieta nie wystarcza do obniżenia poziomu cholesterolu, oraz dla osób z chorobami serca, zmniejszając ryzyko zawału, udaru mózgu oraz potrzeby zabiegów chirurgicznych. Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva nie wspomaga jednak utraty masy ciała.
Rosuvastatin/Ezetimibe Teva to lek na receptę, który zawiera dwa składniki aktywne: rozuwastatynę i ezetymib. Rozuwastatyna jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu decydującego o szybkości przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Ezetymib jest lekiem hamującym wchłanianie cholesterolu oraz steroli roślinnych w jelitach, dzięki czemu zmniejsza się ilość cholesterolu transportowanego do wątroby. Lek stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii lub sitosterolemii. Ze względu na odmienne i wzajemnie uzupełniające się mechanizmy działania, często zalecany do stosowania w skojarzeniu ze statyną.
Rozesta to lek na receptę, który zawiera dwie substancje czynne: ezetymib i rozuwastatynę. Jest stosowany jako leczenie zastępcze, wspomagające dietę u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną i nierodzinną) lub homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią. Lek działa poprzez zmniejszenie ilości cholesterolu wchłanianego w przewodzie pokarmowym oraz ilości cholesterolu wytwarzanego w organizmie.
Suvardio Plus to lek stosowany w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego, LDL i triglicerydów, a ponadto zwiększa stężenie HDL. Lek stosuje się u pacjentów z hipercholesterolemią pierwotną oraz w celu zapobiegania wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca, udar mózgu, konieczność wykonania zabiegu chirurgicznego w celu poprawy przepływu krwi w sercu lub konieczność hospitalizacji z powodu bólu w klatce piersiowej. Jest dostępny na receptę.
Suvezen to lek, który zawiera dwie różne substancje czynne – rozuwastatynę i ezetymib. Jest stosowany w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego we krwi, „złego” cholesterolu (cholesterolu LDL) i substancji tłuszczowych, nazywanych trójglicerydami. Ponadto, lek Suvezen zwiększa stężenie „dobrego” cholesterolu (cholesterolu HDL). Stosowany jest u pacjentów, u których sama dieta nie wystarcza, aby utrzymać prawidłowe stężenie cholesterolu. Lek jest dostępny na receptę.
SUVEZEN NEO to lek, który zawiera dwie różne substancje czynne w jednej tabletce – rozuwastatynę i ezetymib. Roziwastatyna należy do grupy leków zwanej statynami, a ezetymib jest substancją czynną, która pomaga zmniejszyć stężenie cholesterolu całkowitego we krwi, “złego” cholesterolu (LDL) oraz trójglicerydów. SUVEZEN NEO jest stosowany w uzupełnieniu do diety zmniejszającej stężenie cholesterolu w przypadku zwiększonego stężenia cholesterolu we krwi z powodu pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej lub nierodzinnej) lub zaburzenia dziedzicznego (homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej). Lek jest dostępny na receptę.
Symezet to lek stosowany w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu. Każda tabletka zawiera 10 mg ezetymibu. Lek jest dostępny na receptę. Symezet jest wskazany do stosowania jako produkt leczniczy wspomagający wraz z dietą u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną lub nierodzinną), u których stosowanie statyny jest niewskazane lub nie jest ona tolerowana. Ponadto, Symezet jest wskazany do stosowania w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie.
Torvazin Plus to lek, który zawiera dwie różne substancje czynne: atorwastatynę, należącą do grupy statyn, oraz ezetymib. Jego zastosowanie polega na zmniejszeniu stężenia cholesterolu całkowitego, “złego” cholesterolu (LDL) oraz substancji tłuszczowych określanych mianem triglicerydów we krwi u pacjentów dorosłych. Dodatkowo, lek ten wpływa na zwiększenie stężenia “dobrego” cholesterolu (HDL). Lek jest dostępny na receptę.
Tulip Combo to innowacyjny lek, który skutecznie zmniejsza stężenie cholesterolu we krwi. Zawiera dwie substancje czynne – ezetymib i atorwastatynę, które działają synergicznie, zapewniając maksymalną skuteczność terapeutyczną. Jest stosowany u dorosłych w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego, „złego” cholesterolu (LDL) oraz substancji tłuszczowych określanych mianem triglicerydów we krwi. Jest dostępny na receptę.
Zentasta to lek w postaci tabletek, zawierający dwie substancje czynne: ezetymib i atorwastatynę. Lek ten działa na dwa sposoby: zmniejsza ilość cholesterolu wchłanianego w przewodzie pokarmowym oraz ilość cholesterolu wytwarzanego w organizmie. Jest wskazany dla pacjentów ze zwiększonym stężeniem cholesterolu we krwi (hipercholesterolemia pierwotna) lub mieszaną hiperlipidemią. Zentasta jest lekiem na receptę.
Ezetymib – lek o działaniu hipolipemicznym, czyli zmniejszającym stężenie lipidów we krwi. Działanie ezetymibu polega na hamowaniu wchłaniania cholesterolu oraz pochodnych steroli roślinnych w jelitach. Dzięki takiemu działaniu zmniejsza się stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL (tzw. zły cholesterol) i innych lipidów we krwi a podnosi stężenie cholesterolu HDL (tzw. dobry cholesterol). Ezetymib wskazany jest w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej i rodzinnej, w sitosterolemii czyli dziedzicznej lipidowej chorobie metabolicznej oraz w zmniejszaniu ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym. Najlepsze rezultaty leczenia uzyskuje się razem z jednocześnie stosowaną dietą i aktywnością fizyczną.
Ezetymib jest dostępny w postaci tabletek. Lek należy przyjmować raz dziennie, o dowolnej porze, niezależnie od posiłku.
Możliwe działania niepożądane: bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, zmęczenie, ból głowy, ból mięśni, suchość w ustach, świąd, wysypka, pokrzywka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Ezetymib to jeden z najważniejszych leków stosowanych w leczeniu hipercholesterolemii, czyli stanu charakteryzującego się podwyższonym poziomem cholesterolu we krwi. Ten nowoczesny preparat farmaceutyczny działa w sposób odmienny niż tradycyjnie stosowane statyny, co czyni go niezwykle wartościowym narzędziem w terapii zaburzeń lipidowych. Ezetymib blokuje wchłanianie cholesterolu w jelitach, podczas gdy statyny hamują jego produkcję w wątrobie – dzięki temu oba leki działają synergistycznie i wzajemnie się uzupełniają.
Wysokie stężenie cholesterolu, szczególnie jego „złej” frakcji LDL (low-density lipoprotein), stanowi jeden z głównych czynników ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych, w tym zawału serca, udaru mózgu czy choroby wieńcowej. Ezetymib oferuje pacjentom skuteczną opcję terapeutyczną zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu ze statynami, pozwalając osiągnąć docelowe wartości cholesterolu i znacząco zmniejszyć ryzyko poważnych incydentów sercowo-naczyniowych.
Dzięki swojemu unikalnemu mechanizmowi działania, ezetymib jest szczególnie ceniony przez lekarzy jako bezpieczna i dobrze tolerowana alternatywa dla pacjentów, którzy nie mogą stosować statyn lub u których monoterapia statyną nie przynosi oczekiwanych rezultatów. Badania kliniczne, w tym przełomowe badanie IMPROVE-IT, potwierdziły nie tylko skuteczność ezetymibu w obniżaniu poziomu cholesterolu, ale także jego zdolność do redukcji ryzyka wystąpienia poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych.
Ezetymib należy do grupy leków określanych jako inhibitory wchłaniania cholesterolu i działa w sposób fundamentalnie różny od statyn. Jego głównym celem działania jest białko NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1), które znajduje się w rąbku szczoteczkowym jelita cienkiego i odpowiada za wychwytywanie cholesterolu oraz fitosteroli roślinnych z przewodu pokarmowego.
Lek wiąże się bezpośrednio z tym białkiem transportowym, skutecznie blokując proces wchłaniania cholesterolu z pożywienia oraz cholesterolu pochodzącego z żółci. W rezultacie znacznie mniejsza ilość cholesterolu przedostaje się do krwiobiegu, a następnie jest transportowana do wątroby. Ta redukcja dostaw cholesterolu z zewnątrz powoduje, że wątroba zwiększa ekspresję receptorów dla cholesterolu LDL, co prowadzi do intensywniejszego usuwania tej aterogennej frakcji z krwi.
Ezetymib stosowany w monoterapii powoduje obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego średnio o 13%, cholesterolu LDL o około 18,5%, a trójglicerydów o 8%. Jednocześnie obserwuje się wzrost poziomu „dobrego” cholesterolu HDL (high-density lipoprotein) o około 3%, co dodatkowo wspiera proces oczyszczania naczyń z złogów miażdżycowych.
Warto podkreślić, że ezetymib nie wpływa na wchłanianie innych substancji tłuszczowych, takich jak witaminy A, D, E, K, kwasy tłuszczowe czy hormony steroidowe. Nie zaburza również normalnych procesów metabolicznych organizmu, co czyni go bezpiecznym w długotrwałym stosowaniu.
Podstawowym wskazaniem do stosowania ezetymibu jest pierwotna hipercholesterolemia, szczególnie w jej postaci wielogenowej, która stanowi najczęstszą formę tego zaburzenia. W tej sytuacji lek może być stosowany jako terapia wspomagająca dietę w dwóch głównych scenariuszach klinicznych.
Pierwszym i najczęstszym zastosowaniem jest leczenie skojarzone ze statynami u pacjentów, u których monoterapia inhibitorami reduktazy HMG-CoA nie pozwoliła osiągnąć docelowych wartości cholesterolu. Kombinacja ta jest szczególnie skuteczna, ponieważ oba leki działają na różnych etapach metabolizmu cholesterolu – statyna hamuje jego syntezę w wątrobie, a ezetymib blokuje wchłanianie z jelit.
Drugim ważnym wskazaniem jest monoterapia ezetymibem u osób, które nie mogą tolerować statyn lub u których stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Może to dotyczyć pacjentów z miopatią indukowaną przez statyny, problemami wątrobowymi lub innymi przeciwwskazaniami do tej grupy leków.
Ezetymib odgrywa również kluczową rolę w leczeniu hipercholesterolemii rodzinnej, zarówno w postaci heterozygotycznej (HeFH), jak i homozygotycznej (HoFH). W przypadku tej genetycznie uwarunkowanej choroby, charakteryzującej się bardzo wysokimi poziomami cholesterolu LDL, ezetymib jest zwykle stosowany w kombinacji z wysokimi dawkami silnie działających statyn.
U pacjentów z hipercholesterolemią rodzinną często obserwuje się obecność charakterystycznych objawów fizycznych, takich jak żółtaki ścięgniste, szczególnie w okolicy ścięgien Achillesa i prostowników palców, żółtaki powiekowe oraz rąbek starczy rogówki w młodym wieku. Ezetymib pomaga znacząco obniżyć ekstremalne poziomy cholesterolu u tych chorych, co jest kluczowe dla zapobiegania przedwczesnym incydentom sercowo-naczyniowym.
Jednym z najważniejszych wskazań do stosowania ezetymibu jest zmniejszenie ryzyka wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów wysokiego i bardzo wysokiego ryzyka. Dotyczy to szczególnie osób z chorobą wieńcową, po przebytym zawale serca, udarze mózgu czy innych manifestacjach choroby miażdżycowej.
Ezetymib może być stosowany w tej grupie pacjentów zarówno w skojarzeniu ze statyną, jak i w monoterapii, gdy statyny są przeciwwskazane lub nie są tolerowane. Kluczowe znaczenie ma tutaj fakt, że lek ten nie tylko obniża poziom cholesterolu, ale również – co potwierdzają badania kliniczne – rzeczywiście redukuje częstość występowania poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych.
Standardowa dawka ezetymibu wynosi 10 mg raz na dobę i jest to zazwyczaj jedyna dostępna dawka tego leku. Preparat należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłków, co znacznie ułatwia pacjentom przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.
Lek można przyjmować o dowolnej porze dnia, jednak zaleca się ustalenie stałej godziny przyjmowania w celu wykształcenia nawyku i zapewnienia regularności terapii. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. Nie ma konieczności dzielenia dawki na mniejsze porcje ani dostosowywania dawkowania w zależności od wieku pacjenta.
Szczególne zasady dawkowania:
Bardzo ważną kwestią jest prawidłowe stosowanie ezetymibu w połączeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe, takimi jak cholestyramina, kolestypol czy kolesewelam. W takiej sytuacji ezetymib należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed podaniem sekwestrantu kwasów żółciowych lub 4 godziny po jego zażyciu. Nieprzestrzeganie tej zasady może znacząco obniżyć skuteczność ezetymibu.
| Sytuacja kliniczna | Dawka ezetymibu | Uwagi |
|---|---|---|
| Hipercholesterolemia pierwotna | 10 mg raz dziennie | Niezależnie od posiłków |
| Skojarzenie ze statyną | 10 mg raz dziennie | Można podawać jednocześnie |
| Hipercholesterolemia rodzinna | 10 mg raz dziennie | Zwykle z wysoką dawką statyny |
| Nietolerancja statyn | 10 mg raz dziennie | Jako monoterapia |
Ezetymib jest uznawany za jeden z najlepiej tolerowanych leków hipolipemizujących dostępnych w terapii. Większość pacjentów stosujących ten preparat nie doświadcza żadnych niepożądanych efektów ubocznych, a te które się pojawiają, są zazwyczaj łagodne i przemijające.
W badaniach klinicznych, w których uczestniczyło łącznie ponad 14 000 pacjentów otrzymujących ezetymib przez okres do 112 tygodni, częstość występowania działań niepożądanych była podobna jak w grupie pacjentów otrzymujących placebo. Co więcej, liczba osób, które przerwały leczenie z powodu działań niepożądanych, była porównywalna w obu grupach.
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane w monoterapii ezetymibem:
Gdy ezetymib jest stosowany w skojarzeniu ze statynami, mogą wystąpić dodatkowe działania niepożądane, które jednak wynikają głównie z mechanizmu działania statyn, a nie samego ezetymibu. Należą do nich bóle mięśniowe różnego stopnia nasilenia oraz nieznaczne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz) w surowicy krwi.
Bardzo rzadko, podobnie jak w przypadku statyn, może wystąpić poważne uszkodzenie mięśni (rabdomioliza), jednak ryzyko to nie jest większe niż przy stosowaniu samych statyn. W przypadku wystąpienia silnych bólów mięśniowych, szczególnie z towarzyszącym osłabieniem czy ciemnym zabarwieniem moczu, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Sporadycznie zgłaszane były także reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu. W takiej sytuacji konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna.
Współczesne leczenie farmakologiczne hipercholesterolemii opiera się na kilku grupach leków, które działają poprzez różne mechanizmy i często są stosowane w kombinacjach w celu osiągnięcia optymalnych rezultatów terapeutycznych.
Statyny pozostają lekami pierwszego wyboru w terapii hipercholesterolemii. W Polsce dostępne są następujące substancje czynne z tej grupy: atorwastatyna, rosuwastatyna, simwastatyna, pravastatyna, fluwastatyna oraz pitawastatyna. Statyny działają poprzez hamowanie enzymu reduktazy HMG-CoA, co prowadzi do zmniejszenia syntezy cholesterolu w wątrobie. Najsilniejszymi przedstawicielami tej grupy są rosuwastatyna i atorwastatyna, które w wysokich dawkach mogą obniżyć poziom cholesterolu LDL o 50-60%.
Ezetymib, opisywany w tym artykule, stanowi drugą najważniejszą grupę leków hipolipemizujących. W Polsce dostępny jest zarówno jako monopreparat, jak i w połączeniach z atorwastatyną lub rosuwastatyną w postaci tabletek złożonych (SPC – single pill combination). Te kombinowane preparaty znacząco poprawiają adherencję pacjentów do terapii, ponieważ wymagają przyjmowania tylko jednej tabletki dziennie zamiast dwóch oddzielnych leków.
Inhibitory PCSK9 to najnowsza grupa leków reprezentowana przez ewolokumab i alirokumab. Są to przeciwciała monoklonalne podawane podskórnie co 2-4 tygodnie, które mogą obniżyć cholesterol LDL o 45-65%. Ze względu na wysokie koszty terapii są stosowane u pacjentów wysokiego ryzyka, gdy statyny i ezetymib nie pozwalają osiągnąć docelowych wartości cholesterolu.
Fibraty, reprezentowane przez fenofibrat i gemfibrozyl, są używane głównie w leczeniu hipertriglicerydemii, ale mogą być stosowane w terapii skojarzonej z ezetymibem w przypadku mieszanych zaburzeń lipidowych. Należy jednak zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko kamicy żółciowej przy takim połączeniu.
Kwas bempedowy to najnowszy inhibitor ATP cytrynianu liazy, który został niedawno wprowadzony do leczenia. Lek ten hamuje syntezę cholesterolu na wcześniejszym etapie niż statyny i może być stosowany u pacjentów z nietolerancją statyn.
W praktyce klinicznej najczęściej stosowanym schematem terapeutycznym jest kombinacja silnie działającej statyny (atorwastatyna 40-80 mg lub rosuwastatyna 20-40 mg) z ezetymibem 10 mg. Takie połączenie może obniżyć poziom cholesterolu LDL łącznie o 65-70%, co pozwala większości pacjentów osiągnąć docelowe wartości terapeutyczne.
Skuteczność i bezpieczeństwo ezetymibu zostały potwierdzone w licznych badaniach klinicznych, z których najważniejszym jest przełomowe badanie IMPROVE-IT (IMProved Reduction of Outcomes: Vytorin Efficacy International Trial). To wieloośrodkowe, randomizowane, podwójnie zaślepione badanie kliniczne obejmowało 18 144 pacjentów po ostrym zespole wieńcowym i trwało średnio 6 lat.
W badaniu IMPROVE-IT porównywano skuteczność monoterapii simwastatyną (40 mg dziennie) z terapią skojarzoną simwastatyna + ezetymib (40/10 mg dziennie) u pacjentów po ostrym zespole wieńcowym. Wyniki wykazały, że dodanie ezetymibu do standardowej terapii statyną spowodowało dodatkowe obniżenie cholesterolu LDL średnio o 16 mg/dl i przełożyło się na 6,4% redukcję ryzyka wystąpienia poważnych incydentów sercowo-naczyniowych.
Szczegółowa analiza wyników badania IMPROVE-IT pokazała następujące korzyści kliniczne:
Inne ważne badania kliniczne obejmują badanie SEAS (Simvastatin and Ezetimibe in Aortic Stenosis), które nie wykazało korzyści u pacjentów ze stenozą aortalną, oraz badanie SHARP (Study of Heart and Renal Protection), które potwierdziło skuteczność ezetymibu u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
Badanie ENHANCE, które początkowo wzbudziło kontrowersje, wykazało skuteczność biochemiczną ezetymibu w obniżaniu cholesterolu, ale nie potwierdziło wpływu na progresję miażdżycy mierzoną grubością błony wewnętrznej tętnicy szyjnej. Jednak późniejsze analizy wykazały, że ten parametr nie jest dobrym markerem korzyści klinicznych w krótkim okresie obserwacji.
Meta-analizy badań z ezetymibem obejmujące dziesiątki tysięcy pacjentów potwierdzają, że lek ten nie zwiększa ryzyka nowotworów ani innych poważnych działań niepożądanych, co było przedmiotem wcześniejszych obaw. Rozległa analiza bezpieczeństwa wykazała porównywalną częstość działań niepożądanych w grupach otrzymujących ezetymib i placebo.
Ezetymib nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu. Lek jest przeciwwskazany także u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ jest metabolizowany w tym narządzie, a jego nagromadzenie może prowadzić do toksycznego działania.
Przeciwwskazaniem jest również niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) w surowicy krwi powyżej 3-krotności górnej granicy normy. W takiej sytuacji konieczne jest wyjaśnienie przyczyny podwyższenia enzymów przed ewentualnym włączeniem ezetymibu.
Stosowanie ezetymibu w okresie ciąży jest możliwe jedynie w sytuacjach, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem, a leczenie jest bezwzględnie konieczne. Brakuje wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tego leku u kobiet w ciąży, dlatego decyzja o jego podaniu musi być bardzo starannie przemyślana.
Szczególnie ważne jest unikanie stosowania kombinacji ezetymibu ze statyną u kobiet w ciąży, ponieważ statyny mają udowodnione działanie teratogenne i są bezwzględnie przeciwwskazane w tym okresie.
W czasie karmienia piersią stosowanie ezetymibu nie jest zalecane, ponieważ badania na zwierzętach wykazały, że lek przenika do mleka. Chociaż nie ma danych dotyczących wydalania ezetymibu z mlekiem kobiecym, ze względów bezpieczeństwa zaleca się zaprzestanie karmienia piersią lub odstawienie leku.
Ezetymib charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji z innymi lekami, jednak istnieje kilka klinicznie istotnych wyjątków. Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, ponieważ może dojść do znacznego zwiększenia stężenia obu leków w surowicy krwi. W takiej sytuacji konieczne jest regularne monitorowanie stężenia cyklosporyny i ewentualne dostosowanie jej dawkowania.
Kombinacja ezetymibu z fibratami (fenofibratem lub gemfibrozylem) może zwiększać ryzyko wystąpienia kamicy żółciowej, dlatego wymaga szczególnej obserwacji klinicznej. Pacjenci powinni być informowani o objawach kolki żółciowej i konieczności zgłaszania się do lekarza w przypadku ich wystąpienia.
Sekwestranty kwasów żółciowych (cholestyramina, kolestypol, kolesewelam) mogą zmniejszać wchłanianie ezetymibu, dlatego należy zachowywać odpowiednie odstępy czasowe między przyjmowaniem tych leków, jak opisano wcześniej.
Pozytywną cechą ezetymibu jest brak istotnych interakcji farmakokinetycznych ze statynami, co umożliwia bezpieczne stosowanie tych leków w kombinacji bez konieczności modyfikacji dawkowania.
| Grupa leków | Ryzyko interakcji | Zalecenia |
|---|---|---|
| Statyny | Niskie | Bezpieczne łączenie |
| Cyklosporyna | Wysokie | Monitorowanie stężeń |
| Fibraty | Umiarkowane | Obserwacja objawów kamicy żółciowej |
| Sekwestranty kwasów żółciowych | Umiarkowane | Odstępy czasowe 2-4h |
Ezetymib jest lekiem przeznaczonym do długotrwałego stosowania, często przez wiele lat lub nawet przez całe życie. Badania kliniczne prowadzone przez okres do 7 lat nie wykazały narastania działań niepożądanych ani utraty skuteczności leku w czasie. Ważne jest regularne monitorowanie profilu lipidowego oraz funkcji wątroby, szczególnie w pierwszych miesiącach terapii.
Tak, ezetymib jest bezpieczny u pacjentów w podeszłym wieku i nie wymaga modyfikacji dawkowania. Badania wykazały podobną skuteczność i tolerancję leku u osób powyżej 65. roku życia w porównaniu z młodszymi pacjentami. U osób starszych często obserwuje się nawet lepszą adherencję do terapii ze względu na prostą schemat dawkowania.
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę leku, powinien zrobić to jak najszybciej po zauważeniu zaniedbania. Jeśli jednak zbliża się czas przyjęcia następnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować regularne przyjmowanie według ustalonego schematu. Nigdy nie należy podwajać dawki w celu uzupełnienia pominiętej.
Nie ma bezpośrednich przeciwwskazań do spożywania niewielkich ilości alkoholu podczas terapii ezetymibem w monoterapii. Jednak należy pamiętać, że nadmierne spożycie alkoholu może niekorzystnie wpływać na profil lipidowy i funkcje wątroby. W przypadku stosowania ezetymibu w połączeniu ze statynami zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu ze względu na możliwe addycyjne działanie hepatotoksyczne.
Pierwsze obniżenie poziomu cholesterolu można zaobserwować już po 2 tygodniach stosowania ezetymibu, jednak pełny efekt terapeutyczny jest widoczny po 4-6 tygodniach regularnego przyjmowania leku. Kontrola profilu lipidowego powinna być przeprowadzona po 6-8 tygodniach od rozpoczęcia terapii lub zmiany dawkowania.
Nie, ezetymib specyficznie blokuje tylko wchłanianie cholesterolu i fitosteroli roślinnych. Nie wpływa na absorpcję witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E, K), kwasów tłuszczowych, czy innych niezbędnych składników odżywczych. Pacjenci nie muszą suplementować dodatkowych witamin z powodu stosowania ezetymibu.
Natychmiastowy kontakt z lekarzem jest konieczny w przypadku wystąpienia silnych bólów mięśniowych, szczególnie z towarzyszącym osłabieniem, ciemnym zabarwieniem moczu, objawów alergicznych (obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu) oraz uporczywych bólów brzucha mogących świadczyć o problemach z pęcherzykiem żółciowym. Planowe konsultacje powinny odbywać się zgodnie z zaleceniami lekarza, zwykle co 3-6 miesięcy.
Nie zaleca się samodzielnego odstawiania ezetymibu, ponieważ jest to lek stosowany przewlekle w celu długotrwałej kontroli poziomu cholesterolu. Przerwanie terapii prowadzi do powrotu podwyższonych wartości cholesterolu w ciągu kilku tygodni. Każda zmiana w leczeniu powinna być konsultowana z lekarzem prowadzącym, który może zaproponować alternatywne rozwiązania terapeutyczne.
