Evkeeza to lek zawierający ewinakumab, który należy do przeciwciał monoklonalnych. Stosowany jest w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dorosłych oraz dzieci powyżej 6 miesiąca życia. Lek pomaga obniżyć poziom cholesterolu LDL („złego cholesterolu”) poprzez blokowanie białka ANGPTL3, co zmniejsza wytwarzanie cholesterolu i zapobiega problemom sercowo-naczyniowym.
Ewinakumab jest rekombinowanym ludzkim przeciwciałem monoklonalnym, którego głównym mechanizmem działania jest specyficzne wiązanie się i hamowanie aktywności białka ANGPTL3 (białko podobne do angiopoetyny 3).
Główne cechy i działanie ewinakumabu:
1. Mechanizm działania:
– Wiąże się z ANGPTL3, białkiem wytwarzanym głównie w wątrobie
– Blokując ANGPTL3, uwalnia aktywność lipazy lipoproteinowej (LPL) i lipazy śródbłonkowej (EL)
– Zmniejsza stężenie LDL-C niezależnie od obecności receptora LDL
– Promuje przetwarzanie lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL)
2. Produkcja:
– Wytwarzany w komórkach jajnika chomika chińskiego (CHO)
– Produkowany metodą rekombinacji DNA
3. Wskazania:
– Stosowany jako środek wspomagający dietę i inne metody terapeutyczne obniżające stężenie cholesterolu LDL
– Przeznaczony do leczenia dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 miesięcy życia z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (HoFH)
4. Dawkowanie:
– Zalecana dawka: 15 mg/kg masy ciała
– Podawany dożylnie w infuzji trwającej 60 minut
– Stosowany raz na miesiąc (co 4 tygodnie)
5. Właściwości farmakokinetyczne:
– Dystrybucja głównie w układzie naczyniowym
– Metabolizowany jak typowe przeciwciało IgG4 poprzez rozkład do peptydów i aminokwasów
– Okres półtrwania zależy od stężenia leku w surowicy
– Po ostatniej dawce lek utrzymuje się w organizmie około 21 tygodni
6. Skuteczność:
– W badaniach klinicznych wykazano średnie zmniejszenie stężenia LDL-C o około 47-49% w porównaniu z placebo
– Efekt utrzymywał się w długoterminowych badaniach follow-up
