Activelle to lek hormonalny stosowany w terapii zastępczej u kobiet, u których upłynął co najmniej rok od ostatniej miesiączki. Preparat zawiera estradiol i noretysteron, które pomagają w łagodzeniu objawów niedoboru estrogenów, takich jak uderzenia gorąca, pocenie się, zaburzenia snu, suchość pochwy i zmniejszenie libido. Ponadto, Activelle może być stosowany w celu zapobiegania osteoporozie u kobiet po menopauzie zwiększając gęstość kości.
Alpicort E to lek w postaci płynu, który jest dostępny na receptę. Jest stosowany w leczeniu różnych postaci łysienia, zwłaszcza łysienia androgenozależnego, zarówno u mężczyzn, jak i u kobiet. Składniki aktywne to estradiol (benzoesan estradiolu), prednizolon i kwas salicylowy. Lek jest stosowany zewnętrznie, na skórę głowy.
Angeliq to lek hormonalny, który jest najczęściej przepisywany kobietom w okresie menopauzy. Lek ten łagodzi nieprzyjemne objawy menopuzy, takie jak uderzenia gorąca. Angeliq zapobiega również rozwojowi osteoporozy. Jest dostępny na receptę.
Bijuva to lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), który zawiera dwa rodzaje hormonów żeńskich – estrogen i progestagen. Jest przeznaczony dla kobiet w okresie pomenopauzalnym, u których od wystąpienia ostatniego naturalnego krwawienia miesiączkowego minęło co najmniej rok. Lek ten łagodzi objawy związane z menopauzą, takie jak uczucie gorąca na twarzy, szyi i klatce piersiowej („uderzenia gorąca”). Bijuva jest dostępny na receptę.
Climara-50 to lek stosowany w Hormonalnej Terapii Zastępczej (HTZ). Jego skład opiera się na żeńskim hormonie – estrogenie. Lek ten jest przeznaczony dla kobiet, u których od ostatniej miesiączki minęło co najmniej 12 miesięcy (czyli rok) i które przeszły menopauzę. Climara-50 uzupełnia niedobory estrogenów i łagodzi objawy menopauzy takie, jak uderzenia gorąca, poty, zaburzenia snu, nerwowość, drażliwość, zawroty i bóle głowy, a także mimowolne oddawanie moczu, suchość pochwy i bóle w czasie stosunku płciowego. Jest dostępny na receptę.
Climen to lek w formie tabletek powlekanych, przeznaczony dla kobiet w okresie menopauzy i później. Zawiera hormony żeńskie, które łagodzą dolegliwości menopauzy, takie jak uderzenia gorąca, problemy ze snem, zawroty głowy i suchość pochwy. Dodatkowo, Climen zapobiega osteoporozie. Lek jest dostępny na receptę.
Cliovelle to lek w formie tabletek powlekanych, stosowany w hormonalnej terapii zastępczej. Jest przeznaczony dla kobiet, które są rok po przebytej menopauzie. Lek zawiera hormony żeńskie, które łagodzą objawy menopauzy, takie jak uderzenia gorąca, problemy z zasypianiem, zawroty głowy, suchość pochwy, a także zapobiegają osteoporozie. Cliovelle jest dostępny na receptę.
Cyclo-Progynova to lek hormonalny, który zawiera dwa składniki: estradiol (formę estrogenu) i norgestrel (formę progesteronu). Jest stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), łagodząc dolegliwości związane z menopauzą, hipogonadyzmem, usunięciem narządu rodnego lub pierwotną niedoczynnością jajników u kobiet z zachowaną macicą. Lek ten jest również używany do regulacji nieregularnych cykli miesiączkowych oraz leczenia pierwotnego lub wtórnego braku miesiączki. Cyclo-Progynova jest dostępny na receptę.
Divigel 0,1% to lek hormonalny zawierający estradiol, który jest jednym z żeńskich hormonów płciowych. Jest stosowany w terapii hormonalnej zastępczej (HTZ) w celu leczenia objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Dodatkowo, Divigel 0,1% jest stosowany w profilaktyce osteoporozy u kobiet po menopauzie, które są narażone na wysokie ryzyko przyszłych złamań i u których występuje nietolerancja lub przeciwwskazania do stosowania innych leków stosowanych w zapobieganiu osteoporozie. Lek jest dostępny na receptę.
Divina to lek hormonalny, który zawiera dwa rodzaje żeńskich hormonów: estradiol (w postaci walerianianu estradiolu) i medroksyprogesteron (w postaci octanu medroksyprogesteronu). Jest stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) w celu łagodzenia objawów menopauzy oraz zapobiegania osteoporozie. Lek jest dostępny na receptę.
Elliade to złożona tabletka antykoncepcyjna, która skutecznie zapobiega ciąży dzięki zawartości dwóch hormonów: estradiolu walerianianu i dienogestu. Każde opakowanie zawiera także dwie tabletki placebo, które nie zawierają substancji czynnych. Formuła jest zaprojektowana tak, by zapewnić niezawodną ochronę przy jednoczesnym zachowaniu równowagi hormonalnej.
Estalis to lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej dla kobiet po menopauzie, które mają zachowaną macicę. Lek jest stosowany w celu złagodzenia objawów menopauzy, takich jak uderzenia gorąca, pocenie się i suchość pochwy. Estalis pomaga również zapobiegać osteoporozie i miażdżycy. Jest dostępny na receptę.
Estraderm MX to lek hormonalny zawierający estradiol, który jest stosowany w terapii hormonalnej zastępczej (HTZ) dla kobiet po menopauzie. Lek jest przeznaczony do łagodzenia objawów menopauzy, takich jak uderzenia gorąca, problemy ze snem, drażliwość i depresja. Ponadto, Estraderm MX jest stosowany w zapobieganiu przyspieszonej utracie masy kostnej po menopauzie. Lek jest dostępny na receptę.
Estradiol+Norethisterone acetate Sandoz to lek hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), który zawiera dwa typy żeńskich hormonów: estrogen i progestagen. Jest stosowany u kobiet po menopauzie, przynajmniej rok po ostatnim naturalnym krwawieniu miesięcznym. Lek pomaga w łagodzeniu objawów niedoboru estrogenów, takich jak uderzenia gorąca, pocenie się, zaburzenia snu, suchość pochwy i zmniejszenie libido. Może być również stosowany do zapobiegania osteoporozie po menopauzie. Jest dostępny na receptę.
Estradot to lek w postaci plastrów przezskórnych zawierający estradiol, który jest naturalnym żeńskim hormonem. Lek ten uzupełnia niedobory estrogenu podczas menopauzy oraz łagodzi jej objawy. Ponadto, redukuje utratę masy kostnej i zapobiega miażdżycy. Estradot jest stosowany w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet w okresie menopauzy i po niej. Jest dostępny na receptę.
Estreva to lek dostępny na receptę, który ma postać żelu. Zawiera syntetyczny estradiol, identyczny z ludzkim estradiolem, czyli hormonem płciowym. Stosuje się go w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Lek ten jest przeznaczony do podawania drogą przezskórną.
Estrofem to lek hormonalny zawierający estradiol, który jest stosowany w terapii hormonalnej zastępczej (HTZ) dla kobiet po menopauzie. Lek jest przeznaczony głównie dla kobiet, które mają usuniętą macicę i nie wymagają złożonej terapii estrogenowo-progestagenowej. Estrofem pomaga w leczeniu objawów spowodowanych niedoborem estrogenów, takich jak uderzenia gorąca. Jest dostępny na receptę.
Estrofem Mite to lek hormonalny zawierający estradiol, który jest formą estrogenu, naturalnego żeńskiego hormonu płciowego. Jest przeznaczony do stosowania głównie u kobiet po menopauzie, szczególnie u tych, które mają usuniętą macicę, i dlatego nie wymagają stosowania złożonej terapii estrogenowo-progestagenowej. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do jego stosowania jest hormonalna terapia zastępcza (HTZ), czyli leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u kobiet po menopauzie.
Fem 7 to lek hormonalny, który zawiera estradiol, hormon identyczny z naturalnym estradiolem produkowanym przez organizm kobiety. Jest stosowany jako terapia hormonalna zastępcza w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania obejmują objawy niedoboru estrogenów takie jak uderzenia gorąca, zaburzenia snu, zanik błony śluzowej trzonu macicy oraz osteoporozę.
Fem 7 Combi to lek dostępny w postaci transdermalnego systemu terapeutycznego, co oznacza, że substancje czynne są powoli uwalniane przez skórę za pomocą samoprzylepnego plastra. Lek zawiera dwie substancje czynne: estradiol i lewonorgestrel. Fem 7 Combi jest stosowany jako hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Doświadczenie w stosowaniu u kobiet powyżej 65 roku życia jest ograniczone. Lek jest dostępny na receptę.
Femoston to lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Zawiera dwa rodzaje hormonów żeńskich: estradiol i dydrogesteron. Lek łagodzi objawy menopauzy, takie jak uderzenia gorąca, poty nocne i suchość pochwy, które są spowodowane spadkiem poziomu estrogenu w organizmie kobiety. Jest również stosowany w profilaktyce osteoporozy u kobiet po menopauzie z dużym ryzykiem złamań, u których inne leki stosowane w leczeniu osteoporozy są przeciwwskazane lub źle tolerowane. Femoston jest dostępny na receptę.
Femoston Conti to lek stosowany w Hormonalnej Terapii Zastępczej (HTZ). Zawiera dwa rodzaje hormonów żeńskich: estradiol i dydrogesteron. Lek łagodzi objawy menopauzy, takie jak uderzenia gorąca, a także jest stosowany w profilaktyce osteoporozy. Femoston Conti jest dostępny na receptę.
Femoston mini to lek zawierający dwa żeńskie hormony: estradiol i dydrogesteron. Jest stosowany w Hormonalnej Terapii Zastępczej (HTZ) dla kobiet w okresie menopauzy, w celu złagodzenia objawów związanych z niskim poziomem estrogenów, takich jak uderzenia gorąca, poty nocne czy suchość pochwy. Lek jest dostępny na receptę.
Femoston mite to lek stosowany w Hormonalnej Terapii Zastępczej (HTZ). Składa się z dwóch rodzajów hormonów żeńskich: estradiolu i dydrogesteronu. Jest przeznaczony dla kobiet, u których występują objawy niedoboru estrogenów, a od ostatniej miesiączki minęło co najmniej 6 miesięcy. Lek jest dostępny na receptę.
Gynodian Depot to lek stosowany w Hormonalnej Terapii Zastępczej (HTZ). Zawiera dwa różne rodzaje hormonów: estrogen i progestagen. Lek jest stosowany u kobiet, które doświadczają objawów niedoboru estrogenów, takich jak gwałtowne uczucie gorąca, wzmożona potliwość, nastroje depresyjne. Jest dostępny na receptę. Wskazaniem do jego stosowania jest hormonalna terapia zastępcza u kobiet w okresie około- i pomenopauzalnym.
Indivina to lek w postaci tabletek, który zawiera dwa rodzaje żeńskich hormonów: estrogen i progestagen. Jest stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet po menopauzie. Jego działanie polega na uzupełnianiu wytwarzania estrogenów oraz łagodzeniu objawów ich niedostatku, takich jak uderzenia gorąca, poty nocne, suchość pochwy i inne. Lek jest dostępny na receptę.
Juvinelle to lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Zawiera dwa rodzaje żeńskich hormonów, estrogen i progestagen. Jest wskazany do stosowania u kobiet po menopauzie, u których upłynęło co najmniej 12 miesięcy od wystąpienia ostatniej naturalnej miesiączki. Lek jest dostępny na receptę. Stosowany jest w celu łagodzenia objawów występujących po menopauzie.
Klimedix to lek stosowany w Hormonalnej Terapii Zastępczej (HTZ), który zawiera dwa rodzaje żeńskich hormonów: estrogen i progestagen. Przeznaczony jest dla kobiet po menopauzie, u których od ostatniej naturalnej miesiączki minęło co najmniej 12 miesięcy. Klimedix pomaga łagodzić objawy, które pojawiają się po menopauzie, takie jak uderzenia gorąca, które są wynikiem spadku ilości estrogenów w organizmie kobiety. Ponadto, Klimedix może być stosowany w celu zapobiegania osteoporozie, która może wystąpić u niektórych kobiet po menopauzie. W przypadku kobiet obarczonych wysokim ryzykiem przyszłych złamań z powodu osteoporozy, u których nie można zastosować innych leków, Klimedix może być skutecznym rozwiązaniem. Jest dostępny na receptę.
Klimonorm to lek hormonalny, który zawiera dwa hormony żeńskie: estradiol i lewonorgestrel. Jest stosowany w ramach hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Dodatkowo, jest wskazany do profilaktyki osteoporozy po menopauzie u kobiet, u których istnieje potencjalne ryzyko złamań kości, a inne leki stosowane w zapobieganiu osteoporozie są przeciwwskazane lub nie są dobrze tolerowane przez pacjentkę. Klimonorm jest dostępny na receptę.
Kliogest to lek stosowany w ciągłej złożonej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) dla kobiet po menopauzie. Jest to terapia, która ma na celu zastąpienie hormonów, które organizm przestaje produkować po menopauzie. Kliogest zawiera dwa aktywne składniki: estradiol i noretysteronu octan. Lek jest stosowany głównie w dwóch celach. Po pierwsze, pomaga łagodzić objawy menopauzy, takie jak „uderzenia gorąca”, które są spowodowane spadkiem poziomu estrogenu w organizmie. Po drugie, jest stosowany do zapobiegania osteoporozie (utrata gęstości kości), która jest częstym problemem u kobiet po menopauzie. Kliogest jest zalecany dla kobiet z zachowaną macicą, które przeszły co najmniej rok od ostatniej naturalnej miesiączki. Lek jest dostępny w formie tabletek, które są przyjmowane codziennie bez przerw. Jest dostępny na receptę.
Lenzetto to lek hormonalny w postaci aerozolu, który zawiera estradiol, główny żeński hormon płciowy. Jest stosowany w terapii hormonalnej zastępczej u kobiet po menopauzie, aby złagodzić objawy związane z tym okresem, takie jak uderzenia gorąca, drażliwość czy suchość pochwy. Lek jest dostępny na receptę.
Novofem to lek stosowany w sekwencyjnej złożonej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) podawany codziennie bez przerw u kobiet po menopauzie, u których upłynęło co najmniej 6 miesięcy od wystąpienia ostatniej naturalnej miesiączki. Lek zawiera dwa żeńskie hormony płciowe – estrogen (estradiol) i progestagen (noretysteronu octan). Jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to hormonalna terapia zastępcza – leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u pacjentek po menopauzie, u których ostatnia miesiączka wystąpiła co najmniej 6 miesięcy wcześniej oraz profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których istnieje zwiększone ryzyko złamań.
Oesclim to lek dostępny na receptę, który jest stosowany w ramach Hormonalnej Terapii Zastępczej (HTZ). Zawiera estradiol i jest podawany przezskórnie za pomocą systemu transdermalnego. Jest wskazany do uzupełnienia deficytu estrogenów oraz leczenia symptomów ich zmniejszonego poziomu mającego związek z menopauzą naturalną albo sztuczną. Lek jest stosowany w przypadku zaburzeń naczynioruchowych, takich jak uderzenia gorąca, nocne poty, oraz zmian atroficznych dróg moczowo-płciowych, takich jak zanik błony śluzowej dróg moczowo-płciowych.
Oestrogel to lek na receptę, który zawiera estradiol, hormon żeński. Jest stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet po menopauzie. Lek jest wskazany do leczenia objawów spowodowanych niedoborem estrogenów oraz jako terapia zapobiegająca osteoporozie. Po nałożeniu żelu na skórę następuje wchłanianie hormonu, który przenika do krwiobiegu.
Progynova-21 to lek hormonalny zawierający estradiol, który jest formą żeńskiego hormonu – estrogenu. Jest stosowany w terapii hormonalnej zastępczej (HTZ) w celu łagodzenia objawów menopauzy, takich jak uderzenia gorąca, problemy z zasypianiem, zawroty głowy i suchość pochwy, które są wynikiem naturalnego spadku produkcji hormonów przez jajniki. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to niedobór hormonów estrogenowych spowodowany naturalną menopauzą, usunięciem narządu rodnego lub pierwotną niedoczynnością jajników u kobiet.
Qlaira to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera kombinację dwóch syntetycznych hormonów: estradiolu (estrogen) i dienogestu (progestagen). Jest to tzw. hormonalna antykoncepcja kombinacyjna. Głównym celem Qlairy jest zapobieganie ciąży poprzez działanie na różnych etapach cyklu reprodukcyjnego kobiety. Qlaira jest dostępna na receptę.
Lek Ryeqo zawiera substancje czynne: relugoliks, estradiol i noretysteronu octan. Stosowany jest w leczeniu umiarkowanych do ciężkich objawów mięśniaków macicy oraz objawów endometriozy u dorosłych kobiet przed menopauzą. Lek pomaga zmniejszyć krwawienie, ból i dyskomfort związany z tymi schorzeniami, regulując poziomy hormonów.
Systen 50 to lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), który skutecznie łagodzi objawy związane z menopauzą. Dostępny w postaci transdermalnego plastra, zawiera estradiol – kobiecy hormon z grupy estrogenów, który jest identyczny z tym, wytwarzanym naturalnie przez jajniki u kobiet przed menopauzą. Lek jest wskazany do leczenia objawów niedoboru estrogenów związanego z menopauzą u kobiet po histerektomii oraz do zapobiegania osteoporozie u kobiet po menopauzie, u których stwierdza się podwyższone ryzyko złamań w przyszłości oraz nietolerancję lub przeciwwskazanie do stosowania innych leków zalecanych do zapobiegania osteoporozie. Systen 50 jest dostępny na receptę.
Systen Conti to lek stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), zaprojektowany specjalnie dla kobiet, które przeszły menopauzę. Celem HTZ jest łagodzenie nieprzyjemnych objawów menopauzy, które są wynikiem naturalnego spadku produkcji estrogenów przez organizm. Lek jest dostępny na receptę. W skład preparatu wchodzą estradiol, który jest formą estrogenów, oraz octan noretysteronu, który jest progestagenem. Te substancje są dostarczane do organizmu przez skórę po nałożeniu plastra.
Systen Sequi to lek hormonalny stosowany w terapii zastępczej dla kobiet w okresie menopauzy. Składa się z dwóch różnych plastrów do aplikacji na skórę – Systen 50, który zawiera tylko estradiol, i Systen Conti, który zawiera estradiol i noretisteron. Lek jest zalecany do łagodzenia objawów niedoboru hormonów żeńskich spowodowanych menopauzą, takich jak uderzenia gorąca, pocenie się, zaburzenia snu, zmiany zanikowe narządów płciowych, zaburzenia psychiczne. Jest dostępny na receptę.
Vagifem to lek z grupy hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) do podawania dopochwowego. Jest stosowany w celu łagodzenia objawów menopauzy występujących w pochwie, takich jak suchość lub podrażnienie. W terminologii medycznej zjawisko to nazywa się „zanikowym zapaleniem pochwy”. Jest ono spowodowane zmniejszeniem stężenia estrogenów w organizmie i naturalnie występuje po menopauzie. Lek jest dostępny na receptę.
Vagirux to lek w postaci tabletek dopochwowych, który należy do grupy leków określanej jako hormonalna terapia zastępcza (HTZ) do podawania dopochwowego. Substancją czynną leku jest estradiol. Vagirux jest stosowany w celu łagodzenia objawów menopauzy występujących w pochwie, takich jak suchość lub podrażnienie. Lek jest dostępny na receptę.
Velbienne mini to lek hormonalny, który zawiera dwa rodzaje żeńskich hormonów płciowych: etynyloestradiol i dienogest. Jest stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) w celu leczenia objawów wywołanych niedoborem estrogenu u kobiet, które są ponad 12 miesięcy po menopauzie. Lek jest dostępny na receptę.
Zoely to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony – estradiol i octan nomegestrolu. Są one stosowane do zapobiegania ciąży poprzez hamowanie owulacji i zmianę konsystencji śluzu szyjkowego. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania Zoely jest antykoncepcja doustna.
Estradiol – to żeński hormon, naturalnie występujący w organizmie kobiety oraz w niewielkiej ilości u mężczyzn. Odpowiada za prawidłowy rozwój układu rozrodczego i jego narządów. Ponadto odpowiada za nastrój oraz popęd seksualny. Wytwarzany głównie przez jajniki, w niewielkiej ilości przez nadnercza oraz tkankę tłuszczową i nerwową. Ilość estradiolu nie jest stała i zmienia się wraz z cyklem miesiączkowym. Jego ilość maleje podczas menopauzy, co wiąże się z wystąpieniem różnego rodzaju dolegliwości.
W farmacji estradiol stosowany jest w antykoncepcji oraz hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), jako jeden z jej podstawowych składników. Wskazaniami do stosowania estradiolu w HTZ są niedobory estrogenów u kobiet oraz zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie.
Możliwe działania niepożądane: bóle głowy, osłabienie, obrzęki obwodowe, ból brzucha, tkliwość lub ból piersi, zwiększenie masy ciała, skurcze nóg, wysypka lub pokrzywka.
Uwaga: Podczas stosowania antykoncepcji oraz hormonalnej terapii zastępczej zwiększa się ryzyko rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. W przypadku skłonności do zakrzepicy stosowanie preparatów z estradiolem jest niewskazane.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Estradiol to najsilniejszy i najbardziej aktywny estrogen (E2) w organizmie człowieka, odgrywający kluczową rolę w regulacji cyklu menstruacyjnego, układu sercowo-naczyniowego, neurologicznego, kostnego i naczyniowego. Ten naturalnie występujący hormon steroidowy stał się jedną z najważniejszych substancji czynnych w terapii hormonalnej, szczególnie w leczeniu objawów menopauzy i innych schorzeń związanych z niedoborem estrogenów. Estradiol jest produkowany głównie przez jajniki, ale także przez inne tkanki i narządy, w tym tkankę tłuszczową, mózg, komórki układu odpornościowego i kości.
W medycynie klinicznej estradiol wykorzystywany jest przede wszystkim w terapii zastępczej u kobiet po menopauzie, którym pomaga w łagodzeniu uciążliwych objawów takich jak uderzenia gorąca, suchość pochwy, zaburzenia snu czy problemy ze strony układu moczowo-płciowego. Badania wskazują, że większość kobiet doświadcza znacznej poprawy objawów pomenopauzalnych przy zastosowaniu terapii hormonalnej z estradiolem. Substancja ta jest dostępna w różnorodnych formach farmaceutycznych, co pozwala na dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb każdej pacjentki.
Znaczenie estradiolu wykracza daleko poza funkcje reprodukcyjne. Badania naukowe wykazały, że estradiol może zmniejszać stres poprzez redukcję uwalniania kortyzolu w odpowiedzi na stresory fizyczne, zwiększając ilość globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG), co prowadzi do obniżenia poziomu wolnego kortyzolu krążącego w organizmie. To szerokie spektrum działania czyni estradiol nie tylko hormonem reprodukcyjnym, ale także ważnym regulatorem wielu procesów metabolicznych i neurologicznych w organizmie.
Estron jest przekształcany w estradiol w komórkach ziarnistych jajnika za pomocą enzymu 17-beta-dehydrogenazy hydroksysteroidowej (17-beta-HSD). Estradiol powstaje również w procesie aromatyzacji testosteronu. Jako hormon steroidowy, estradiol z łatwością przenika przez błony komórkowe i wiąże się ze specyficznymi receptorami wewnątrzkomórkowymi.
Estradiol wpływa na funkcjonowanie niemal wszystkich genów w organizmie ssaków, chociaż jest najlepiej znany ze swojej głównej roli w reprodukcji. Mechanizm działania estradiolu obejmuje zarówno klasyczne szlaki genomowe, jak i niegenomowe ścieżki sygnalizacyjne, które pozwalają na szybką odpowiedź komórkową.
Receptor estrogenu może działać poprzez bezpośrednie wiązanie z elementami odpowiedzi estrogenowej (ERE) w DNA, ale także przez interakcje z innymi czynnikami transkrypcyjnymi i szlaki sygnalizacyjne obejmujące kinazy tyrozynowe, kinazy MAP oraz czynniki transkrypcyjne.
Gdy kobiety wchodzą w okres menopauzy, synteza estrogenów znacznie się zmniejsza z powodu obniżonej funkcji jajników. Ten spadek estrogenów jest przyczyną większości objawów pomenopauzalnych. Najczęstsze wskazania do terapii estradiolem to:
Estradiol jest również stosowany u kobiet z hipoestrogenizmem spowodowanym kastracją, hipogonadyzmem lub pierwotną niewydolnością jajników, taką jak zespół Turnera. Ponadto estradiol wykorzystuje się w leczeniu paliatywnym niektórych przypadków raka piersi u mężczyzn i kobiet z chorobą przerzutową oraz w leczeniu raka prostaty zależnego od androgenów.
Preparaty estrogenowe służą również jako opcja leczenia off-label dla pacjentów transpłciowych w procesie feminizacji, jednak poziom estrogenów we krwi wymaga ścisłego monitorowania w celu uniknięcia powikłań terapii.
W polskiej praktyce klinicznej dostępnych jest kilka form estradiolu oraz jego pochodnych, które różnią się sposobem podawania i czasem działania:
Estradiol (17β-estradiol) – naturalna forma hormonu, dostępna w tabletkach doustnych, żelach, plastrach przezskórnych, kremach dopochwowych i zastrzykach domięśniowych. Typowe dawkowanie początkowe wynosi 1-2 mg dziennie estradiol doustnie, dostosowywane w zależności od kontroli objawów.
Walerian estradiolu – estryfikowana forma estradiolu o przedłużonym działaniu, podawana domięśniowo w dawce 10-20 mg co 4 tygodnie. Ta forma jest szczególnie przydatna u pacjentek, które preferują rzadsze aplikacje leku.
Cypionat estradiolu – kolejna długodziałająca forma estradiolu, stosowana w iniekcjach domięśniowych. Dzięki wolnemu uwalnianiu zapewnia stabilne poziomy hormonu przez dłuższy okres.
U pacjentek z zachowaną macicą konieczne jest dodanie progestyny w celu zapobieżenia hiperplazji endometrium indukowanej przez estrogen. W Polsce najczęściej stosowanymi progestynami w terapii kombinowanej są:
| Postać farmaceutyczna | Przykłady preparatów | Sposób podawania | Zalety |
|---|---|---|---|
| Tabletki doustne | Estrofem, generyczne estradiol | 1-2 mg dziennie | Łatwość stosowania, stabilne dawkowanie |
| Plastry przezskórne | Climara, Estraderm | 0,025-0,1 mg/dobę | Omijają metabolizm wątrobowy, stabilne poziomy |
| Żele przezskórne | Estrogel, Divigel | 0,5-1,5 mg dziennie | Łatwa aplikacja, możliwość dostosowania dawki |
| Kremy dopochwowe | Estrace Cream | 2-4 g dziennie | Działanie miejscowe, minimalna absorpcja systemowa |
Terapia estradiolem może być podawana drogą transdermalną (kremy i plastry), domięśniową lub doustną. Badania wykazały, że stosowanie kremu z estradiolem dwa razy w tygodniu znacząco zmniejszyło suchość pochwy i dyspareuję w porównaniu z placebo.
Działania niepożądane są zazwyczaj rzadkie, jednak zgłaszano następujące objawy:
Układ sercowo-naczyniowy:
Układ nerwowy:
Układ oddechowy:
Kobiety z zwiększonym ryzykiem raka piersi lub endometrium nie powinny rozpoczynać terapii estradiolem. Kobiety z nadwagą, narażone na zwiększone poziomy estradiolu w ciągu życia, nie powinny dodawać suplementacyjnego estradiolu do swojego ponopauzalnego schematu leczenia.
Lista przeciwwskazań obejmuje:
Amerykańska Agencja Żywności i Leków (FDA) wydała ostrzeżenia w ramkach czarnych dla estradiol, wskazujące na zwiększone ryzyko raka piersi u kobiet stosujących estrogen w połączeniu z progestyną oraz ryzyko raka endometrium u kobiet narażonych na zwiększone działanie estrogenu.
Estrogen odgrywa znaczącą rolę w zdrowiu kości. Kobiety po menopauzie rozwijają osteoporozę z powodu obniżonych poziomów estrogenu. Estradiol pomaga w utrzymaniu gęstości mineralnej kości poprzez:
Przed menopauzą estradiol chroni kobiety przed chorobami sercowo-naczyniowymi dzięki zwiększonej regulacji metabolizmu cholesterolu i trójglicerydów, zmniejszając tym samym ryzyko miażdżycy.
Duże badanie rozpoczęte w 1991 roku przez National Heart, Lung, and Blood Institute zwane Women’s Health Initiative (WHI) obejmowało dwa badania: badanie estrogen-plus-progestin (HRT) u kobiet z macicą oraz badanie samego estrogenu (ERT) u kobiet bez macicy. Oba badania zostały zakończone przedwcześnie, gdy badania wykazały, że terapia hormonalna nie pomaga w zapobieganiu chorobom serca i zwiększa ryzyko niektórych problemów medycznych.
Nowsze badania zaprzeczają wynikom Women’s Health Initiative, dostarczając dowodów na poprawę jakości życia i zmniejszenie ryzyka chorób wieńcowych oraz osteoporozy u kobiet, które rozpoczynają estrogenową terapię zastępczą na początku menopauzy. Współczesna medycyna zaleca:
Badania z początku lat 90. sugerowały, że estradiol jest czynnikiem neuroprotekcyjnym, który znacznie zmniejsza stopień uszkodzenia mózgu niedokrwiennego. Estradiol wpływa na neurony, astrocyty i mikroglej poprzez zmianę ekspresji szerokiego profilu neurotransmiterów i neuropeptydów oraz ich receptorów.
Mechanizmy neuroprotekcyjne obejmują:
Ze względu na swoje neuroprotekcyjne działanie, estrogen chroni mózg przed demencją i komplikacjami neurodegeneracyjnymi.
Nie ma dużej potrzeby monitorowania terapii estradiolem u kobiet, które wybierają kremy lub kapsulki dopochwowe. Jednak kobiety, które wybierają wysokodawkowy pierścień dopochwowy z estradiolem, powinny rozumieć ryzyko związane ze zwiększonym estradiolem w krążeniu systemowym.
Jeśli kobieta jest narażona na rozwój raka endometrium i decyduje się na HRT z estradiolem, powinna być poddawana ciągłemu monitorowaniu endometrium.
Nie wszystkie kobiety są odpowiednimi kandydatkami na terapię estradiolem. Kobiety z historią raka piersi, endometrium, zaburzeń krzepnięcia krwi lub chorób sercowo-naczyniowych powinny unikać tej terapii. Decyzja o rozpoczęciu terapii powinna zawsze być podejmowana indywidualnie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka.
Pacjentki powinny być ponownie oceniane okresowo według wskazań klinicznych (np. co 3-6 miesięcy) w celu ustalenia, czy leczenie jest nadal konieczne. Próby przerwania lub stopniowego odstawiania leku powinny być podejmowane co 3-6 miesięcy. Współczesne wytyczne zalecają stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas.
Estradiol może wpływać na rozkład tkanki tłuszczowej i retencję płynów, co może prowadzić do niewielkich zmian masy ciała. Wśród działań niepożądanych estradiol wymieniane są przyrost lub utrata masy ciała oraz retencja płynów. Zmiany są zazwyczaj niewielkie i odwracalne.
Estrace nie może być stosowany podczas ciąży. Jeśli zajdziesz w ciążę lub myślisz, że możesz być w ciąży, natychmiast poinformuj lekarza. Ten lek przechodzi do mleka matki i może obniżać jakość i ilość produkowanego mleka. Skonsultuj się z lekarzem przed karmieniem piersią.
Kobiety z grup ryzyka mogą rozważyć inne alternatywy, takie jak terapia laserowa, lubrikanty, rozszerzalniki, a nawet fizjoterapia w celu wzmocnienia mięśni dna miednicy, jeśli pacjentki skarżą się na dyspareuję. Dostępne są także selektywne modulatory receptorów estrogenowych (SERM) oraz nieestrogenowe metody leczenia objawów menopauzy.
Estradiol jest używany w leczeniu paliatywnym niektórych rodzajów raka piersi u mężczyzn oraz w leczeniu zaawansowanego raka prostaty zależnego od androgenów. U mężczyzn estradiol produkowany jest naturalnie w małych ilościach i odgrywa ważną rolę w zdrowiu kości oraz funkcjach metabolicznych.
