Xermelo to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie ester etylowy telotristatu. Jest stosowany u dorosłych pacjentów z zespołem rakowiaka, stanem, w którym nowotwór neuroendokrynny uwalnia do krwiobiegu substancję o nazwie serotonina. Lekarze przepisują Xermelo pacjentom, u których nie udaje się w sposób wystarczający opanować biegunki za pomocą wstrzyknięć innych leków, określanych mianem analogów somatostatyny. Mechanizm działania tego leku polega na zmniejszaniu ilości serotoniny wytwarzanej przez nowotwór, co prowadzi do złagodzenia biegunki.
Ester etylowy telotristatu oraz jego czynny metabolit telotristat są inhibitorami hydroksylaz L-tryptofanu (TPH1 i TPH2) — enzymów katalizujących reakcje limitujące szybkość biosyntezy serotoniny. Serotonina odgrywa kluczową rolę w regulacji kilku istotnych procesów fizjologicznych przewodu pokarmowego, w tym jego czynności wydzielniczej i motoryki, procesów zapalnych oraz czynności czuciowej. U pacjentów z zespołem rakowiaka serotonina jest wydzielana w nadmiernych ilościach. Telotristat, poprzez hamowanie aktywności obwodowych enzymów TPH1, zmniejsza wytwarzanie serotoniny, łagodząc tym samym objawy związane z zespołem rakowiaka.
Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom ester etylowy telotristatu szybko się wchłania i prawie całkowicie ulega przemianie do czynnego metabolitu – telotristatu. Stan stacjonarny osiągany jest do 24. tygodnia leczenia. Zarówno ester etylowy telotristatu, jak i jego czynny metabolit wiążą się w >99% z białkami osocza. Ester etylowy telotristatu ulega pod wpływem karboksyloesteraz hydrolizie do telotristatu – czynnego metabolitu, który jest jednocześnie głównym metabolitem tego związku. Lek w większości wydalany jest z kałem, jedynie <1% dawki wydalane jest z moczem.
Ester etylowy telotristatu jest stosowany w leczeniu biegunki w przebiegu zespołu rakowiaka u dorosłych, u których leczenie przy użyciu analogów somatostatyny nie zapewnia wystarczającego opanowania objawów.
