VYEPTI to innowacyjny lek zawierający eptinezumab, stosowany w profilaktyce migreny u dorosłych, u których ataki występują co najmniej przez 4 dni w miesiącu. Blokując aktywność peptydu CGRP, VYEPTI zmniejsza liczbę dni z migreną i poprawia jakość życia pacjentów, a jego działanie może być odczuwalne już następnego dnia po podaniu.
Eptinezumab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym wytwarzanym w komórkach drożdży Pichia pastoris. Należy do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP). Jest lekiem stosowanym w profilaktyce migreny u osób dorosłych, u których ataki migreny występują co najmniej przez 4 dni w miesiącu.
Mechanizm działania
Eptinezumab wiąże się z postaciami α i β ludzkiego peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP) z bardzo wysokim powinowactwem. Dzięki temu zapobiega aktywacji receptorów CGRP, a tym samym całej kaskadzie zdarzeń fizjologicznych związanych z początkiem ataków migreny.
Działanie leku polega na:
- Hamowaniu zapalenia neurogennego
- Blokowaniu rozszerzenia naczyń, w których pośredniczą α- i β-CGRP
- Wysokiej selektywności (ponad 100 000 razy wyższej w porównaniu z pokrewnymi neuropeptydami)
Sposób podawania i dawkowanie
Eptinezumab podawany jest w postaci infuzji dożylnej co 12 tygodni. Po rozcieńczeniu roztwór podaje się przez około 30 minut.
Zalecane dawkowanie:
- Standardowa dawka: 100 mg co 12 tygodni
- Niektórzy pacjenci mogą odnieść większą korzyść z dawki 300 mg co 12 tygodni
Terapię powinien rozpoczynać lekarz z doświadczeniem w diagnozowaniu i leczeniu migreny. Podanie leku wymaga nadzoru fachowego pracownika opieki zdrowotnej.
Po 6 miesiącach od rozpoczęcia leczenia należy ocenić korzyści i celowość kontynuacji terapii.
Skuteczność kliniczna
Skuteczność eptinezumabu została potwierdzona w kilku badaniach klinicznych:
W migrenie epizodycznej (PROMISE 1)
- Zmniejszenie liczby dni z migreną w miesiącu o 3,9 dnia przy dawce 100 mg i 4,3 dnia przy dawce 300 mg (w porównaniu do 3,2 dnia w grupie placebo)
- Ponad 50% zmniejszenie dni z migreną osiągnęło:
- 49,8% pacjentów przy dawce 100 mg
- 56,3% pacjentów przy dawce 300 mg
- 37,4% pacjentów przy placebo
W migrenie przewlekłej (PROMISE 2)
- Zmniejszenie liczby dni z migreną w miesiącu o 7,7 dnia przy dawce 100 mg i 8,2 dnia przy dawce 300 mg (w porównaniu do 5,6 dnia w grupie placebo)
- Ponad 50% zmniejszenie dni z migreną osiągnęło:
- 57,6% pacjentów przy dawce 100 mg
- 61,4% pacjentów przy dawce 300 mg
- 39,3% pacjentów przy placebo
U pacjentów po niepowodzeniach wcześniejszych terapii (DELIVER)
Lek okazał się skuteczny nawet u pacjentów, u których wcześniejsze leczenie zapobiegawcze migreny nie przyniosło efektów (2-4 klasy leków).
W leczeniu rozpoczętym podczas ataku migreny (RELIEF)
Leczenie rozpoczęte podczas ataku migreny znacząco skracało czas do ustąpienia bólu głowy (mediana 4 godziny w porównaniu z 9 godzinami dla placebo) oraz czas do ustąpienia najbardziej uciążliwych objawów.
Bezpieczeństwo stosowania
Najczęstsze działania niepożądane
- Zapalenie nosogardzieli (u 6-8% pacjentów)
- Reakcje nadwrażliwości (u 3-4% pacjentów)
- Zmęczenie (u około 3% pacjentów)
Ostrzeżenia i środki ostrożności
- Możliwość wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym reakcji anafilaktycznych
- Ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa u pacjentów z chorobami układu krążenia
- Zawiera sorbitol – nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Ciąża: Zaleca się unikanie stosowania w okresie ciąży z uwagi na ograniczone dane
- Karmienie piersią: W pierwszych dniach po porodzie nie zaleca się stosowania; później można rozważyć podawanie leku, jeśli wymaga tego stan kliniczny
- Płodność: Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność
Właściwości farmakokinetyczne
- Lek podawany dożylnie – 100% biodostępność
- Maksymalne stężenie jest osiągane po 30 minutach (pod koniec infuzji)
- Okres półtrwania wynosi około 27 dni
- Lek jest rozkładany przez enzymy proteolityczne do małych peptydów i aminokwasów
- Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
Podsumowanie
Eptinezumab to lek nowej generacji stosowany w zapobieganiu migrenie. Dzięki długiemu okresowi półtrwania wymaga podawania tylko raz na 12 tygodni, co może zwiększać komfort terapii dla pacjentów. Badania kliniczne wykazały jego skuteczność zarówno w migrenie epizodycznej, jak i przewlekłej, a nawet u pacjentów, u których wcześniejsze terapie nie przyniosły efektów. Jest ogólnie dobrze tolerowany, choć jak każdy lek biologiczny może wywoływać reakcje nadwrażliwości.
