Lek zawiera enzalutamid, stosowany u dorosłych mężczyzn w leczeniu raka prostaty, który nie odpowiada na terapię hormonalną lub leczenie chirurgiczne mające na celu zmniejszenie stężenia testosteronu, lub rozprzestrzenił się na inne części ciała i odpowiada na terapię hormonalną lub chirurgiczną. Blokując androgeny, enzalutamid hamuje wzrost i podział komórek raka prostaty.
Enzalutamide Accord to lek zawierający enzalutamid, stosowany w leczeniu zaawansowanego raka prostaty u dorosłych mężczyzn. Działa poprzez blokowanie receptorów androgenowych, co hamuje wzrost komórek nowotworowych. Enzalutamide Accord jest dostępny wyłącznie na receptę.
Enzalutamide Sandoz zawiera enzalutamid, stosowany u dorosłych mężczyzn w leczeniu raka prostaty, szczególnie gdy inne terapie zawodzą. Działa przez blokowanie hormonów androgenowych, hamując wzrost komórek rakowych. Lek skutecznie zmniejsza stężenie testosteronu, poprawiając wyniki terapii.
Lek Enzalutamide Stada, zawierający enzalutamid, jest przeznaczony do leczenia raka prostaty u dorosłych mężczyzn, szczególnie gdy inne terapie nie działają. Działa przez blokowanie hormonów androgenowych, hamując wzrost i podział komórek rakowych. Stosowanie tego leku może skutecznie zmniejszać stężenie testosteronu i poprawiać wyniki terapii nowotworowych.
Enzalutamide Viatris zawiera enzalutamid i jest stosowany u dorosłych mężczyzn w leczeniu raka prostaty. Lek ten jest przeznaczony dla pacjentów, którzy nie odpowiadają już na terapię hormonalną lub leczenie chirurgiczne mające na celu zmniejszenie stężenia testosteronu, tych, u których rak rozprzestrzenił się na inne części ciała, oraz tych, u których wcześniej usunięto gruczoł krokowy lub poddano naświetlaniu. Enzalutamid działa poprzez blokowanie aktywności androgenów, takich jak testosteron, co hamuje wzrost i podział komórek raka prostaty.
Lek Tagant zawiera enzalutamid, który blokuje działanie androgenów, takich jak testosteron. Jest stosowany u dorosłych mężczyzn w leczeniu raka prostaty, który nie odpowiada na terapię hormonalną lub chirurgiczną, rozprzestrzenił się na inne części ciała, lub po naświetlaniu z szybkim wzrostem PSA, ale nie rozprzestrzenił się na inne części ciała. Tagant hamuje wzrost i podział komórek raka prostaty.
Xtandi to lek zawierający substancję czynną – enzalutamid. Jest to silny inhibitor przekazywania sygnałów przez receptor androgenowy. Stosowany jest w onkologii, głównie w leczeniu opornego na kastrację raka gruczołu krokowego z przerzutami u dorosłych mężczyzn. Lek jest dostępny na receptę.
Enzalutamid to przełomowa substancja czynna w leczeniu raka prostaty, która zrewolucjonizowała podejście terapeutyczne w onkologii. Ten zaawansowany antagonista receptora androgenowego drugi generacji stanowi nadzieję dla tysięcy pacjentów zmagających się z zaawansowanym rakiem prostaty opornym na tradycyjne metody leczenia. Lek ten, dostępny pod nazwą handlową Xtandi, został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w 2012 roku i od tego czasu znacząco poprawił rokowania w tej trudnej grupie pacjentów. Enzalutamid wyróżnia się unikalnym mechanizmem działania, blokując szlaki sygnałowe receptora androgenowego na wielu poziomach jednocześnie, co sprawia, że jest skuteczny nawet w przypadkach oporności na konwencjonalne leki antyandrogenne pierwszej generacji. Substancja ta reprezentuje nowe podejście w hormonoterapii, oferując pacjentom możliwość wydłużenia życia i poprawy jego jakości w sytuacjach, które wcześniej uznawano za beznadziejne.
Enzalutamid należy do grupy niesteroidowych leków antyandogennych drugiej generacji. Jego wzór chemiczny to 4-{3-[4-cyano-3-(trifluorometylo)fenylo]-5,5-dimetylo-4-okso-2-tiokalsinoidyno}-2-fluoro-N-metylbenzamid. Substancja ta charakteryzuje się wysoką afinownością do receptora androgenowego – około 8-krotnie większą niż bikalutamid, będący przedstawicielem pierwszej generacji antyandogenów.
Mechanizm działania enzalutamidu opiera się na wieloetapowym blokowaniu szlaku sygnałowego receptora androgenowego. W przeciwieństwie do wcześniejszych leków antyandogennych, enzalutamid działa na trzech kluczowych poziomach:
Enzalutamid wykazuje przewidywalną farmakokinetykę o niskiej zmienności międzyosobniczej (≤30%). Po podaniu doustnym substancja szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Biologiczna dostępność leku wynosi ponad 84%.
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Czas półtrwania | 5,8 dnia |
| Czas do stanu stacjonarnego | 28 dni |
| Akumulacja | 8,3-krotna |
| Wiązanie z białkami plazmy | 97-98% |
| Objętość dystrybucji | 110 L |
Enzalutamid jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP2C8 i w mniejszym stopniu CYP3A4. Podstawowym metabolitem jest N-desmetyloenzalutamid, który wykazuje podobną aktywność farmakologiczną do substancji macierzystej. W stanie stacjonarnym stężenia enzalutamidu i jego aktywnego metabolitu w osoczu są porównywalne.
Eliminacja następuje głównie przez metabolizm wątrobowy. Jedynie śladowe ilości niezmienionej substancji czynnej są wydalane z moczem. Po 77 dniach od podania 85% dawki zostaje odzyskane: 71% w moczu (głównie jako metabolity) i 14% w kale.
Enzalutamid jest wskazany w kilku scenariuszach klinicznych związanych z rakiem prostaty:
Współczesne leczenie farmakologiczne raka prostaty opiera się na wieloetapowym podejściu terapeutycznym, wykorzystującym różne mechanizmy hamowania wzrostu komórek nowotworowych. Podstawę stanowi terapia hormonalna, która może być wspomagana przez inne grupy leków.
Analogi LHRH (GnRH):
Antagoniści GnRH:
Antyandrygeny pierwszej generacji:
Antyandrygeny drugiej generacji:
Inhibitory biosyntezy androgenów:
W Polsce wszystkie powyższe substancje są dostępne i refundowane w odpowiednich programach lekowych NFZ. Wybór konkretnej terapii zależy od stadium choroby, stanu ogólnego pacjenta oraz wcześniejszego leczenia.
Standardowa dawka enzalutamidu wynosi 160 mg (4 kapsułki po 40 mg) raz dziennie, przyjmowana doustnie. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Kapsułki należy połykać w całości, bez żucia, rozdrabniania czy otwierania.
Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP2C8:
Jednoczesne stosowanie z silnymi induktorami CYP3A4:
Zaburzenia czynności nerek i wątroby:
Enzalutamid może powodować różnorodne działania niepożądane, których częstość i nasilenie są istotne dla bezpieczeństwa terapii.
Podczas terapii enzalutamidem niezbędne jest regularne monitorowanie stanu pacjenta:
Enzalutamid jest silnym induktorem CYP3A4 oraz umiarkowanym induktorem CYP2C9 i CYP2C19, co może prowadzić do istotnych interakcji lekowych.
W Polsce enzalutamid jest dostępny w ramach programu lekowego NFZ „Leczenie opornego na kastrację raka gruczołu krokowego” od listopada 2017 roku. Program był sukcesywnie rozszerzany o nowe wskazania:
Dostępne są również preparaty generyczne, co poprawia dostępność terapii. Koszt miesięcznej terapii w ramach programu lekowego jest w pełni refundowany przez NFZ.
Leczenie enzalutamidem jest zwykle długoterminowe i trwa do momentu progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnych działań niepożądanych. U niektórych pacjentów terapia może trwać wiele lat.
Tak, enzalutamid może być stosowany w skojarzeniu z terapią deprywacji androgenowej (analogi LHRH/GnRH). W niektórych przypadkach może być kombinowany z innymi substancjami, takimi jak talazoparib w badaniach klinicznych.
Nie ma specyficznego antidotum na przedawkowanie enzalutamidu. W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie leku i zastosować leczenie objawowe, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka napadów drgawkowych.
Tak, enzalutamid może wpływać na płodność męską. Mężczyźni w wieku rozrodczym powinni stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia i przez co najmniej 3 miesiące po jego zakończeniu.
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę w ciągu tego samego dnia, powinien ją przyjąć jak najszybciej. Jeśli minął cały dzień, należy pominąć pominiętą dawkę i przyjąć następną o zwykłej porze. Nie należy podwajać dawki.
Enzalutamid może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów ze względu na możliwość wystąpienia zmęczenia, zawrotów głowy i napadów drgawkowych. Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność.
Przed rozpoczęciem terapii enzalutamidem należy wykonać badania podstawowe, w tym morfologię krwi, badania biochemiczne, pomiar ciśnienia tętniczego, ocenę funkcji serca oraz wykluczyć przeciwwskazania.
Tak, zaburzenia poznawcze i pamięci należą do częstych działań niepożądanych enzalutamidu. Większość pacjentów doświadcza jedynie łagodnych objawów, ale w przypadku poważnych zaburzeń może być konieczna modyfikacja leczenia.
Enzalutamid zwiększa ryzyko upadków i złamań kości. Pacjenci powinni być regularnie oceniani pod kątem ryzyka złamań i otrzymywać odpowiednie leczenie wspomagające (np. leki wzmacniające kości, suplementację wapnia i witaminy D).
Enzalutamid może zwiększać ryzyko problemów sercowo-naczyniowych. Pacjenci z chorobami serca wymagają szczególnie starannego monitorowania i mogą potrzebować konsultacji kardiologicznej przed rozpoczęciem leczenia.
