Atrilesto to lek stosowany w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV). Zawiera trzy substancje czynne: efawirenz, emtrycytabinę i tenofowir. Efawirenz jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI), natomiast emtrycytabina i tenofowir są nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI). Lek jest dostępny na receptę.
Atripla to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu HIV. Składa się z trzech substancji czynnych: efawirenzu, emtrycytabiny i dizoproksylu tenofowiru. Działa poprzez zahamowanie rozmnażania wirusa HIV w organizmie. Wskazany jest do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych, które ważą co najmniej 40 kg. Lek ten pomaga kontrolować infekcję HIV, ale nie leczy jej.
Biktarvy to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1) u dorosłych. Jest to skuteczne leczenie dla osób, które nie mają obecnej lub przeszłej oporności wirusologicznej na klasę inhibitorów integrazy, emtrycytabinę lub tenofowir. Lek jest wydawany z apteki na podstawie recepty.
Descovy to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu HIV. Składa się z dwóch substancji czynnych: emtrycytabiny i alafenamidu tenofowiru. Lek ten jest częścią terapii antyretrowirusowej (ART) dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat, które ważą co najmniej 35 kg. Descovy jest również stosowany do zapobiegania HIV u dorosłych i młodzieży, którzy są narażeni na ryzyko zakażenia HIV i ważą co najmniej 35 kg.
Dunotrisin to lek przeciwwirusowy, który zawiera emtrycytabinę i tenofowir. Te substancje czynne są wybiórczo skierowane na ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV-1 i HIV-2) oraz wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV). Lek jest stosowany w leczeniu dorosłych i młodzieży zakażonych HIV-1, u których występuje oporność na nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI) lub toksyczność po lekach I rzutu uniemożliwiająca ich stosowanie. Dunotrisin jest również stosowany w profilaktyce przedekspozycyjnej w połączeniu z unikaniem czynników ryzyka zakażenia HIV-1, u dorosłych i młodzieży z grupy dużego ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową, w celu zmniejszenia tego ryzyka. Lek jest dostępny na receptę.
Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas to lek zawierający trzy substancje czynne: efawirenz, emtrycytabinę i tenofowir dizoproksyl. Są to leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów w wieku 18 lat i starszych, u których doszło do zmniejszenia wiremii do poziomu RNA HIV-1 < 50 kopii/ml po stosowaniu dotychczasowej skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej przez ponad 3 miesiące. Lek jest dostępny na receptę.
Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Krka zawiera trzy substancje czynne: efawirenz, emtrycytabinę i tenofowir, które są lekami przeciwretrowirusowymi stosowanymi w leczeniu zakażenia HIV. Działają one poprzez zakłócanie enzymu niezbędnego do namnażania wirusa. Lek przeznaczony jest dla dorosłych pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni innymi lekami przeciwretrowirusowymi i mają kontrolowane zakażenie HIV-1 od co najmniej trzech miesięcy.
Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan to lek przeciwwirusowy skierowany przeciwko HIV-1. Jest to preparat złożony, który zawiera substancje czynne: efawirenz, emtrycytabinę i tenofowir (dizoproksyl tenofowiru). Lek jest stosowany w leczeniu dorosłych zakażonych HIV-1, u których doszło do zmniejszenia wiremii do poziomu RNA HIV-1 <50 kopii/ml po stosowaniu dotychczasowego skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego przez ponad 3 miesiące. Jest wydawany na receptę.
Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Zentiva to lek przeciwwirusowy, który działa wybiórczo na ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV-1 i HIV-2) oraz wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV). Składa się z trzech substancji czynnych: efawirenzu, emtrycytabiny oraz dizoproksylu tenofowiru. Jest stosowany w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej u dorosłych zakażonych HIV-1 oraz u młodzieży w wieku ≥12 lat zakażonych HIV-1, z opornością na NRTI albo toksycznościami wykluczającymi stosowanie leków pierwszego rzutu. Lek jest dostępny na receptę.
Emtenef jest lekiem stosowanym w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności-1 (HIV-1). Jest wskazany dla dzieci w wieku od trzech miesięcy (gdy ich waga przekracza 3,5 kg) oraz młodzieży i dorosłych. O kwalifikacji pacjenta do leczenia decyduje lekarz doświadczony w zakresie leczenia zakażeń wirusem HIV, dobierając dawkę oraz schemat leczenia do konkretnego pacjenta. Lek jest dostępny na receptę.
Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Accord to lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu zakażenia HIV-1 u osób dorosłych oraz młodzieży w wieku od 12 do poniżej 18 lat, które są oporne na NRTI lub toksyczność uniemożliwiająca stosowanie leków pierwszego rzutu. Jest również stosowany w profilaktyce przedekspozycyjnej u osób dorosłych z grupy wysokiego ryzyka w celu zmniejszenia ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową. Lek jest dostępny na receptę.
Lek Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Accordpharma to preparat, który zawiera dwie substancje czynne: emtrycytabinę oraz tenofowir dizoproksyl. Są to leki przeciwretrowirusowe, które stosuje się w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Jest stosowany w leczeniu osób dorosłych zakażonych wirusem HIV-1 oraz u młodzieży w wieku od 12 do poniżej 18 lat, o masie ciała co najmniej 35 kg, u których stosowano już inne leki przeciwko HIV, które aktualnie nie są już skuteczne albo powodowały działania niepożądane. Lek jest dostępny na receptę.
Lek Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas zawiera dwie substancje czynne: emtrycytabinę oraz tenofowir dizoproksyl. Są to leki przeciwretrowirusowe, które stosuje się w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Jest stosowany w leczeniu osób dorosłych zakażonych wirusem HIV-1 oraz u młodzieży w wieku od 12 do poniżej 18 lat, o masie ciała co najmniej 35 kg, u których stosowano już inne leki przeciwko HIV, które aktualnie nie są już skuteczne albo powodowały działania niepożądane. Lek jest dostępny na receptę.
Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Tillomed to lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu zakażeń HIV-1 oraz w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP) w celu zmniejszenia ryzyka zakażenia HIV-1. Lek ten jest dostępny wyłącznie na receptę.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to złożony preparat przeciwwirusowy przeznaczony do leczenia zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV) u pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku od 12 lat o masie ciała co najmniej 35 kg. Lek zawiera kombinację trzech substancji czynnych – emtrycytabiny, rylpiwiryny oraz alafenamidu tenofowiru – które działają synergistycznie w walce z wirusem HIV-1. Mechanizm działania preparatu opiera się na
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to lek złożony zawierający dwie substancje czynne: emtrycytabinę i alafenamid tenofowiru, które należą do grupy leków przeciwretrowirusowych. Emtrycytabina jest nukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NRTI), natomiast alafenamid tenofowiru to nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NtRTI). Oba składniki działają poprzez blokowanie enzymu odwrotnej transkryptazy, który jest niezbędny do namnażania się wirusa HIV. Mechanizm działania preparatu polega na zakłócaniu procesu replikacji
Lek Emtricitabine/tenofovir disoproxil accord składa się z dwóch substancji czynnych: emtrycytabiny oraz tenofowiru dizoproksylu. Są to leki przeciwretrowirusowe, które stosuje się w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Jest wskazany do skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej dorosłych zakażonych HIV-1. Może być także stosowany do leczenia HIV u nastolatków w wieku od 12 do poniżej 18 lat, o masie ciała co najmniej 35 kg, u których stosowano już inne leki przeciwko HIV, które aktualnie nie są już skuteczne albo powodowały działania niepożądane. Jest dostępny na receptę.
Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Krka to lek przeciwwirusowy, który zawiera dwie substancje czynne: emtrycytabinę oraz tenofowiru dizoproksyl. Jest stosowany w leczeniu HIV-1 u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, którzy mają oporność na nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI) lub toksyczność po lekach pierwszego rzutu uniemożliwiającą ich stosowanie. Lek jest dostępny na receptę.
Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Krka d.d. to lek przeciwwirusowy, który zawiera dwa składniki aktywne: emtrycytabinę i dizoproksyl tenofowiru. Emtrycytabina jest nukleozydowym analogiem cytydyny, a dizoproksyl tenofowiru w warunkach in vivo ulega przemianie do tenofowiru – analogu monofosforanu nukleozydu (nukleotydu) monofosforanu adenozyny. Lek jest stosowany w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej u osób dorosłych zakażonych HIV-1 oraz w profilaktyce przedekspozycyjnej u osób dorosłych z grupy wysokiego ryzyka w celu zmniejszenia ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową. Jest dostępny na receptę.
Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan to lek przeciwwirusowy, który działa wybiórczo na HIV-1, HIV-2 oraz wirusa zapalenia wątroby typu B. Składa się z dwóch substancji czynnych: emtrycytabiny i dizoproksylu tenofowiru. Jest stosowany w leczeniu dorosłych zakażonych HIV-1 w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Może być również stosowany w profilaktyce przedekspozycyjnej u dorosłych i młodzieży z grupy dużego ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową, w celu zmniejszenia tego ryzyka. Lek jest dostępny na receptę.
Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Teva to lek przeciwwirusowy, który zawiera dwie substancje czynne: emtrycytabinę oraz dizoproksyl tenofowiru. Jest stosowany w leczeniu osób dorosłych zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1). Może być również stosowany do leczenia HIV u młodzieży w wieku 12 do poniżej 18 lat, o masie ciała co najmniej 35 kg, u której stosowano już inne leki przeciwko HIV, które aktualnie nie są już skuteczne. Lek jest dostępny na receptę.
Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Zentiva to lek przeciwwirusowy, który zawiera dwie substancje czynne: emtrycytabinę i tenofowir. Zarówno emtrycytabina, jak i tenofowir działają wybiórczo na ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV-1 i HIV-2) oraz wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV). Lek jest stosowany w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej dorosłych zakażonych HIV-1 oraz w leczeniu młodzieży w wieku ≥12 lat zakażonych HIV-1, z opornością na NRTI albo toksycznościami wykluczającymi stosowanie leków pierwszego rzutu. Jest także stosowany do profilaktyki przedekspozycyjnej (PrEP) w połączeniu z zasadami bezpiecznego seksu u dorosłych i młodzieży z grupy wysokiego ryzyka w celu zmniejszenia ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową. Produkt jest wydawany na podstawie recepty zastrzeżonej.
Emtricitabine/Tenofovir Stada to lek przeciwwirusowy, który działa wybiórczo na ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV-1 i HIV-2) oraz wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV). Jest stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów zakażonych HIV-1, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Może być również używany w profilaktyce przedekspozycyjnej u osób dorosłych z grupy wysokiego ryzyka, w celu zmniejszenia ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową. Lek jest dostępny na receptę.
Lek Emtricitabine/Tenofovir Zentiva jest preparatem, który zawiera dwie substancje czynne: emtrycytabinę oraz tenofowir dizoproksyl. Oba te składniki są lekami przeciwretrowirusowymi, które stosuje się w leczeniu zakażeń HIV. Jest stosowany w leczeniu osób dorosłych zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1). Jest także stosowany do leczenia HIV u młodzieży w wieku 12 do poniżej 18 lat, o masie ciała co najmniej 35 kg, u której stosowano już inne leki przeciwko HIV. Lek jest dostępny na receptę.
Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Sandoz to lek przeciwwirusowy, który jest stosowany w leczeniu zakażeń HIV-1 u osób dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych, o masie ciała co najmniej 35 kg. Jest również stosowany w celach profilaktycznych, po kontakcie pacjenta z nosicielem wirusa, na przykład po kontaktach seksualnych z osobą zakażoną wirusem HIV. Lek jest dostępny na receptę.
Emtriva to lek przeciwretrowirusowy, który zawiera substancję czynną emtrycytabinę. Lek ten jest wskazany do stosowania w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV) u osób dorosłych, dzieci oraz niemowląt w wieku 4 miesięcy i starszych. Emtriva jest dostępny na receptę.
Eviplera to lek zawierający trzy substancje czynne: emtrycytabinę, rylpiwirynę i tenofowir, które są stosowane do leczenia zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV). Emtrycytabina jest nukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NRTI), a rylpiwiryna jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI). Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania Eviplery jest leczenie dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia zakażonych wirusem HIV-1.
Genvoya to lek stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV-1 u dorosłych i młodzieży. Składa się z czterech substancji czynnych: elwitegrawiru, kobicytostatu, emtrycytabiny i tenofowiru alafenamidu. Lek ten jest dostępny na receptę. Wskazany jest do stosowania u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni lekami przeciwretrowirusowymi, a także u pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni innymi lekami przeciwretrowirusowymi i których wirus HIV-1 jest nadal kontrolowany. Genvoya jest tabletką do stosowania doustnego.
Ictastan to lek na receptę, który zawiera emtrycytabinę oraz tenofowir dizoproksylu. Jest to lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Działa poprzez zahamowanie replikacji wirusa HIV, co pomaga kontrolować infekcję. Ictastan jest zwykle stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi w ramach skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej (cART).
Odefsey to lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV). Jest to pojedyncza tabletka zawierająca połączenie trzech substancji czynnych: emtrycytabiny, rylpiwiryny i alafenamidu tenofowiru. Każda z tych substancji czynnych działa poprzez zakłócanie działania enzymu o nazwie „odwrotna transkryptaza”, który jest niezbędny do namnażania się wirusa HIV-1. Lek Odefsey zmniejsza ilość HIV w organizmie pacjenta. Poprawia to układ odpornościowy i zmniejsza ryzyko rozwoju chorób związanych z zakażeniem HIV. Lek Odefsey jest stosowany u osób dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych, o masie ciała co najmniej 35 kg. Odefsey jest dostępny na receptę.
Padviram to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu HIV. Składa się z trzech substancji czynnych: efawirenzu, emtrycytabiny i tenofowiru. Lek ten działa poprzez zahamowanie replikacji wirusa HIV, co pomaga w kontrolowaniu infekcji. Wskazany jest dla dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych, które ważą co najmniej 40 kg. Padviram jest dostępny w postaci tabletek do stosowania doustnego.
Stribild to złożony preparat przeciwwirusowy, który zawiera substancje czynne: kobicystat, elwitegrawir, emtrycytabinę i tenofowir. Jest stosowany w leczeniu dorosłych zakażonych wirusem HIV-1, którzy dotychczas nie byli leczeni przeciwretrowirusowo lub są zarażeni HIV-1 bez znanych mutacji związanych z opornością na którąkolwiek z substancji przeciwretrowirusowych zawartych w preparacie. Lek jest dostępny na receptę.
Symtuza to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Składa się z czterech substancji czynnych: darunawiru, kobicystatu, emtrycytabiny i tenofowiru alafenamidu. Lek ten jest zalecany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Symtuza pomaga kontrolować infekcję HIV i opóźnia uszkodzenia układu odpornościowego oraz pojawienie się związanych z HIV chorób.
Truvada to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 200 mg emtrycytabiny i 245 mg dizoproksyl tenofowiru. Jest stosowany w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej u dorosłych zakażonych wirusem HIV-1. Truvada jest również stosowany w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP) u dorosłych z grupy wysokiego ryzyka w celu zmniejszenia ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową. Lek jest dostępny na receptę.
Emtrycytabina – lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności. Mechanizm działania emtrycytabiny polega na hamowaniu odwrotnej transkryptazy wirusa HIV-1, co powoduje zakończenie łańcucha DNA. Lek wskazany do stosowania w leczeniu wirusa HIV-1 u dorosłych i dzieci dotychczas nie leczonych oraz u pacjentów z ustabilizowanym poziomem zakażenia wirusa.
Emtrycytabinę podaje się w skojarzeniu z innymi preparatami antyretrowirusowymi. W farmacji dostępne są preparaty kilkuskładnikowe zawierające w swym składzie emtrycytabinę w połączeniu z tenofowirem lub tenofowirem i efawirenzem, elwitegrawirem lub rylpiwiryną.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, bezsenność, hiperglikemia, hipertriglicerydemia, neutropenia, hiperbilirubinemia, pokrzywka, wysypka, świąd, przebarwienie skóry.
Uwaga: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami wątroby oraz monitorować ich stan nawet kilka miesięcy po leczeniu emtrycytabiną.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Emtrycytabina to jeden z najważniejszych leków przeciwwirusowych współczesnej medycyny, który zrewolucjonizował leczenie zakażeń HIV oraz wirusowego zapalenia wątroby typu B. Ta fluorowa pochodna lamiwudyny, znana w literaturze medycznej jako emtricitabinum, stanowi kluczowy element skutecznej terapii antyretrowirusowej, która pozwala milionom pacjentów na świecie prowadzić aktywne i pełnowartościowe życie. Odkrycie i wprowadzenie emtrycytabiny do praktyki klinicznej w 2003 roku w Stanach Zjednoczonych, a następnie w 2004 roku w Europie, oznaczało prawdziwy przełom w leczeniu wirusów atakujących ludzki organizm na poziomie genetycznym. Substancja ta, będąca syntetycznym analogiem nukleozydu cytozyny, charakteryzuje się unikatowym mechanizmem działania, który pozwala na skuteczne hamowanie replikacji wirusów poprzez blokowanie kluczowych enzymów odpowiedzialnych za ich namnażanie. Dzięki swojej wysokiej biodostępności, korzystnemu profilowi bezpieczeństwa i możliwości stosowania w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi, emtrycytabina stała się nieodłącznym elementem standardowych protokołów terapeutycznych. Jej znaczenie w medycynie zostało docenione przez Światową Organizację Zdrowia, która umieściła ją na liście podstawowych leków WHO, potwierdzając tym samym jej kluczową rolę w globalnej ochronie zdrowia.
Emtrycytabina działa jako prolek, co oznacza, że po podaniu do organizmu musi przejść proces aktywacji, aby osiągnąć pełną skuteczność terapeutyczną. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego substancja ulega fosforylacji przez enzymy komórkowe, przekształcając się w czynny metabolit – 5′-trifosforan emtrycytabiny. Ta aktywna forma leku wykazuje wybiórczą aktywność przeciwko wirusom HIV-1, HIV-2 oraz HBV.
Kluczowym elementem działania emtrycytabiny jest kompetycyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy – enzymu niezbędnego do replikacji materiału genetycznego wirusów. Enzym ten jest odpowiedzialny za przepisywanie RNA wirusa na DNA, który następnie zostaje włączony do materiału genetycznego komórki gospodarza. Emtrycytabina konkuruje z naturalnym substratem enzymu, a gdy zostanie wbudowana w tworzący się łańcuch DNA, powoduje jego przedwczesne zakończenie. W rezultacie wirus nie może się replikować, co prowadzi do zmniejszenia wiremii i poprawy stanu zdrowia pacjenta.
Wartość IC50 dla emtrycytabiny w odniesieniu do HIV-1 wynosi 0,0013–0,5 μmol/l, natomiast dla HBV – 0,01–0,04 μmol/l, co świadczy o wysokiej skuteczności substancji w hamowaniu replikacji tych wirusów. Istotnym aspektem działania emtrycytabiny jest jej selektywność – lek wykazuje słabe działanie hamujące wobec naturalnych polimeraz DNA człowieka, co minimalizuje ryzyko uszkodzenia własnych komórek organizmu.
Emtrycytabina charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które przekładają się na jej skuteczność kliniczną i wygodę stosowania. Po podaniu doustnym w postaci kapsułek twardych całkowita dostępność biologiczna wynosi 93%, co jest wartością bardzo wysoką, świadczącą o efektywnym wchłanianiu leku z przewodu pokarmowego. W przypadku roztworu doustnego biodostępność nieco się obniża do 75%.
Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi (tmax) wynosi 1-2 godziny, co oznacza, że lek szybko dostaje się do krążenia systemowego. Istotną zaletą emtrycytabiny jest fakt, że pokarm nie wpływa w sposób znaczący na jej dostępność biologiczną, co pozwala pacjentom na elastyczne dawkowanie niezależnie od posiłków.
Wiązanie z białkami osocza jest minimalne i wynosi mniej niż 4%, co oznacza, że większość substancji pozostaje w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Metabolizm emtrycytabiny jest ograniczony i nie angażuje układu cytochromu P-450, co znacznie redukuje ryzyko interakcji lekowych. Główne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie reszty tiolowej oraz konjugację z kwasem glukuronowym.
Emtrycytabina jest wydalana głównie przez nerki (około 86%) oraz z kałem (około 14%). Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 10 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę.
Emtrycytabina jest przede wszystkim stosowana w leczeniu zakażeń wirusem ludzkiego niedoboru odporności (HIV-1) u dorosłych i dzieci w wieku od 4 miesięcy wzwyż. Lek zawsze używany jest w skojarzeniu z innymi substancjami przeciwretrowirusowymi jako część złożonej terapii antyretrowirusowej (cART). Nigdy nie stosuje się go w monoterapii, ponieważ może to prowadzić do szybkiego rozwoju oporności wirusowej.
W leczeniu HIV emtrycytabina najczęściej kombinowana jest z następującymi substancjami czynnymi:
Emtrycytabina wykazuje również aktywność przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B (HBV) i może być stosowana w leczeniu przewlekłego WZW B. W tym wskazaniu lek hamuje replikację wirusa HBV, przyczyniając się do redukcji wiremii i poprawy parametrów biochemicznych wątroby. Szczególnie korzystne jest zastosowanie emtrycytabiny u pacjentów z koinfekcją HIV/HBV, gdzie jeden lek może działać na oba wirusy jednocześnie.
Emtrycytabina w połączeniu z tenofowirem dizoproksylem stanowi podstawę profilaktyki przedekspozycyjnej zakażenia HIV. PrEP to strategia prewencyjna polegająca na codziennym przyjmowaniu leków przeciwretrowirusowych przez osoby niezakażone, ale narażone na wysokie ryzyko zakażenia HIV. Skuteczność PrEP w redukcji ryzyka zakażenia sięga nawet 99% przy regularnym stosowaniu.
W Polsce emtrycytabina jest dostępna w kilku formulacjach farmaceutycznych, zarówno jako substancja pojedyncza, jak i w kombinacjach stałych. Najczęściej stosowane preparaty obejmują:
| Nazwa preparatu | Producent | Dawka | Forma |
|---|---|---|---|
| Emtrycytabina Aurovitas | Aurovitas Pharma | 200 mg | Kapsułki twarde |
| Emtricitabine/Tenofovir disoproxil | Różni producenci | 200mg/245mg | Tabletki powlekane |
| Truvada | Gilead Sciences | 200mg/245mg | Tabletki powlekane |
| Descovy | Gilead Sciences | 200mg/25mg | Tabletki powlekane |
Standardowa dawka emtrycytabiny dla dorosłych pacjentów z masą ciała powyżej 33 kg wynosi 200 mg raz na dobę. Lek należy przyjmować regularnie, najlepiej o tej samej porze dnia, co zapewnia utrzymanie stałego stężenia terapeutycznego we krwi.
U dzieci dawkowanie emtrycytabiny jest uzależnione od masy ciała:
U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania w zależności od klirensu kreatyniny:
| Klirens kreatyniny | Dawkowanie |
|---|---|
| 50-80 ml/min | Standardowa dawka z kontrolą |
| 30-49 ml/min | 200 mg co 48 godzin |
| 15-29 ml/min | 200 mg co 72 godziny |
| <15 ml/min | 200 mg co 96 godzin |
Jak każdy lek o działaniu systemowym, emtrycytabina może powodować działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości występowania. Większość z nich ma charakter łagodny do umiarkowanego i ustępuje w trakcie kontynuowania terapii lub po jej zakończeniu.
U pacjentów pediatrycznych oprócz wyżej wymienionych objawów często obserwuje się:
Emtrycytabina nie powinna być stosowana u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych preparatu. Szczególną ostrożność należy zachować w następujących sytuacjach:
Pacjenci z niewydolnością nerek wymagają ścisłego monitorowania i odpowiedniego dostosowania dawkowania. Emtrycytabina jest wydalana głównie przez nerki, dlatego jej kumulacja może prowadzić do zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.
U pacjentów jednocześnie zakażonych wirusem zapalenia wątroby typu B i HIV konieczne jest szczególnie staranne monitorowanie funkcji wątroby. Nagłe odstawienie emtrycytabiny może prowadzić do zaostrzenia przebiegu wirusowego zapalenia wątroby.
Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego emtrycytabiny, jej stosowanie w ciąży powinno być rozważane tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Kobiety karmące piersią z zakażeniem HIV nie powinny karmić naturalnie ze względu na ryzyko przeniesienia wirusa na dziecko.
Emtrycytabina charakteryzuje się korzystnym profilem interakcji, nie wpływa na aktywność głównych enzymów cytochromu P-450, co znacznie ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych. Niemniej jednak istnieją pewne kombinacje wymagające szczególnej uwagi:
Współczesne leczenie zakażenia HIV opiera się na zasadzie złożonej terapii antyretrowirusowej (cART), która łączy kilka leków o różnych mechanizmach działania. Emtrycytabina stanowi jeden z filarów tej terapii, najczęściej w połączeniu z innymi substancjami czynnymi dostępnymi w Polsce.
Inhibitory integrazy + 2 NRTI:
Inhibitory proteazy + 2 NRTI:
NNRTI + 2 NRTI:
W przypadku niepowodzenia pierwszego schematu leczenia lub rozwoju oporności, emtrycytabina może być kontynuowana w kombinacji z nowszymi lekami, takimi jak:
Pacjenci z koinfekcją HBV/HIV: Emtrycytabina jest szczególnie ceniona w tej grupie pacjentów, ponieważ wykazuje aktywność przeciwko obu wirusom jednocześnie. Standardowe schematy obejmują:
Pacjenci z niewydolnością nerek:
Skuteczne i bezpieczne stosowanie emtrycytabiny wymaga regularnego monitorowania pacjenta pod kątem skuteczności terapii oraz wystąpienia działań niepożądanych. Zalecane badania kontrolne obejmują:
Emtrycytabina to syntetyczny lek przeciwwirusowy z grupy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI). Działa poprzez blokowanie enzymu niezbędnego do namnażania się wirusów HIV i HBV, co prowadzi do zmniejszenia ich ilości w organizmie.
Nie, emtrycytabina nigdy nie jest stosowana w monoterapii. Zawsze musi być podawana w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, aby zapewnić skuteczność leczenia i zapobiec rozwojowi oporności wirusowej.
Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, biegunka, nudności oraz zwiększenie aktywności niektórych enzymów we krwi. U dzieci często obserwuje się również przebarwienia skóry, które są zwykle odwracalne.
Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozród, jednak stosowanie w ciąży powinno być rozważane tylko wtedy, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem. Decyzję zawsze podejmuje lekarz na podstawie indywidualnej oceny.
W przypadku leczenia HIV emtrycytabina jest zwykle stosowana przez całe życie jako część przewlekłej terapii. W leczeniu WZW B długość terapii może być ograniczona i zależy od odpowiedzi na leczenie.
Emtrycytabina ma korzystny profil interakcji i rzadko wchodzi w klinicznie istotne reakcje z innymi lekami. Jednak zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych medykamentach.
Emtrycytabina może powodować zawroty głowy u niektórych pacjentów. W takich przypadkach należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu ustąpienia objawów.
Jeśli od planowanej pory przyjęcia leku minęło mniej niż 12 godzin, należy przyjąć dawkę jak najszybciej. Jeśli minęło więcej czasu, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć kolejną o zwykłej porze. Nie wolno podwajać dawki.
Nie, emtrycytabina chroni jedynie przed zakażeniem HIV i HBV. Nie zapewnia ochrony przed innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową, dlatego zaleca się dalsze stosowanie prezerwatyw.
Konieczne jest regularne monitorowanie wiremii, liczby limfocytów CD4+, morfologii krwi oraz parametrów biochemicznych, szczególnie funkcji nerek i wątroby. Częstotliwość badań określa lekarz prowadzący.
