ORSERDU to lek zawierający elacestrant, selektywny degradator receptora estrogenowego, stosowany w leczeniu zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi ER-dodatniego i HER2-ujemnego u kobiet po menopauzie i dorosłych mężczyzn. Blokuje i niszczy receptory estrogenowe na komórkach nowotworowych, hamując ich wzrost i rozprzestrzenianie. Lek jest stosowany, gdy inne terapie hormonalne i inhibitory CDK4/6 okazały się nieskuteczne.
Elacestrant jest substancją czynną o następujących kluczowych właściwościach:
1. Charakterystyka chemiczna i mechanizm działania:
– Jest związkiem tetrahydronaftalenowym
– Działa jako silny, selektywny, doustny antagonista i degradator receptora estrogenowego alfa (ERα)
2. Działanie farmakologiczne:
– Hamuje zarówno estrogenozależny jak i estrogenoniezależny wzrost ERα-dodatnich komórek raka piersi
– Jest skuteczny w przypadku komórek z mutacjami genu kodującego receptor estrogenowy 1 (ESR1)
– Wykazuje silne działanie przeciwnowotworowe na modelach ksenograftowych
3. Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10%
– Stan stacjonarny osiąga się do 6 dnia stosowania
– Okres półtrwania wynosi około 30 godzin
– Wiąże się z białkami osocza w ponad 99%
– Jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, z niewielkim udziałem CYP2A6 i CYP2C9
– Wydalany jest głównie z kałem (81,5%) i w niewielkim stopniu z moczem (7,53%)
4. Wskazania:
Stosowany jest w monoterapii do leczenia:
– Kobiet po menopauzie
– Mężczyzn z ER-dodatnim, HER2-ujemnym, miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi
– U pacjentów z aktywującą mutacją w genie ESR1
– Po niepowodzeniu co najmniej jednej linii terapii hormonalnej, w tym leczenia z zastosowaniem inhibitora CDK4/6
5. Właściwości farmakodynamiczne:
– W badaniach klinicznych wykazano, że powoduje zmniejszenie wychwytu estradiolu o około 88,7% po 14 dniach terapii, co potwierdza jego działanie przeciwnowotworowe
