Efrinol to lek dostępny na receptę, który ma postać kropli do nosa. Działa zwężająco na naczynia krwionośne obwodowe, zmniejsza obrzęk tkanek i likwiduje stan zapalny. Stosuje się go w leczeniu ostrzych stanów zapalnych błony śluzowej nosa oraz zatok przynosowych. Lek ten można również stosować w stanach zapalnych błony śluzowej nosa o podłożu alergicznym.
Ephedrine Kabi zawiera efedryny chlorowodorek, należący do grupy sympatykomimetyków wpływających na automatyczne działanie układu nerwowego. Stosowany jest w leczeniu niskiego ciśnienia krwi podczas znieczulenia ogólnego i miejscowego u dorosłych oraz dzieci powyżej 12. roku życia. Lek podawany jest wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem.
Ephedrini hydrochloridum Sintetica zawiera efedryny chlorowodorek, sympatykomimetyk stymulujący serce. Stosowany jako roztwór do wstrzykiwań w leczeniu niskiego ciśnienia krwi podczas znieczulenia ogólnego i miejscowego u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Musi być stosowany wyłącznie pod nadzorem lekarza anestezjologa. Zapewnia skuteczną kontrolę ciśnienia krwi podczas zabiegów.
Ephedrinum Hydrochloricum Aguettant to lek dostępny na receptę, który ma postać roztworu do wstrzykiwań. Lek ten rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli oraz pobudza ośrodek oddechowy. Stosowany jest w stanach skurczowych dróg oddechowych oraz miejscowo w celu obkurczenia naczyń krwionośnych w stanach zapalnych błon śluzowych.
Ephedrinum Hydrochloricum WZF to nieselektywny lek sympatykomimetyczny, który działa głównie poprzez nasilenie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów i hamowanie jej wchłaniania zwrotnego. Rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli, przyspiesza zwolnioną czynność serca i zwiększa siłę jego skurczu. Lek jest wskazany w stanach skurczowych dróg oddechowych oraz w przypadku hipotensji podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego. Jest dostępny na receptę.
Rubital Compositum to lek w postaci syropu, który jest stosowany w chorobach układu oddechowego, przebiegających z obrzękiem błony śluzowej nosa. Preparat zawiera substancję czynną, która powoduje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, obkurcza naczynia krwionośne, zmniejszając przekrwienie błony śluzowej nosa. Lek jest dostępny na receptę.
Syrop prawoślazowy złożony to lek bez recepty, który zawiera chlorowodorek efedryny. Jest przeznaczony do stosowania przez osoby dorosłe. Lek działa przeciwbólowo i przeciwzapalnie na błonę śluzową jamy ustnej i gardła, łagodząc kaszel suchy i mokry oraz ból gardła. Stosuje się go w przebiegu przeziębienia lub innych infekcji.
Tussipect to lek o działaniu wykrztuśnym, przeciwwymiotnym i przeciwzapalnym. Zawiera efedrynę, która działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli, zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, prowadząc do zmniejszenia obrzęku i ilości powstającej wydzieliny. Stosowany jest w leczeniu chorób dróg oddechowych przebiegających z trudnością w odkrztuszaniu. Jest dostępny na receptę.
Efedryna – lek stosowany w chorobach dróg oddechowych i sercowo-naczyniowych. Mechanizm działania efedryny polega na rozszerzaniu mięśni gładkich oskrzeli, przyspieszaniu zwolnionej czynności serca i zwiększaniu siły jego skurczu oraz na zwężaniu naczyń obwodowych. Wskazaniem do stosowaniu lek są stany skurczowe dróg oddechowych i hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.
Efedryna dostępna jest w postaci roztworu do wstrzykiwań i kropli do nosa. Lek może powodować objawy pobudzenia.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia, nerwowość, drażliwość, niepokój, osłabienie, bóle głowy, nadmierne pocenie się, zaburzenia snu, splątanie, lęk, depresja, duszność, nudności, wymioty.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Efedryna to jeden z najstarszych i najbardziej kontrowersyjnych alkaloidów roślinnych wykorzystywanych w medycynie. Ten organiczny związek chemiczny, będący pochodną fenyloetyloaminy, od tysięcy lat odgrywa istotną rolę w lecznictwie tradycyjnym, szczególnie w medycynie chińskiej. Współczesna farmakologia docenia jej unikalne właściwości sympatykomimetyczne, które czynią ją cennym narzędziem w terapii stanów skurczowych dróg oddechowych oraz hipotensji podczas zabiegów anestezjologicznych. Jednakże szerokie spektrum działania efedryny, obejmujące wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy oraz metabolizm, wymaga szczególnej ostrożności w jej stosowaniu. W Polsce efedryna dostępna jest wyłącznie na receptę w ściśle określonych wskazaniach medycznych, co wynika z jej potencjału uzależniającego oraz licznych interakcji lekowych. Zrozumienie mechanizmów działania, właściwego dawkowania oraz przeciwwskazań jest kluczowe dla bezpiecznego i skutecznego wykorzystania tego alkaloidalu w praktyce klinicznej.
Efedryna posiada fascynującą historię sięgającą ponad 5000 lat wstecz. W tradycyjnej medycynie chińskiej roślina Ephedra sinica, znana jako „má huáng” (麻黃), była wykorzystywana jako środek przeciwastmatyczny oraz pobudzający układ nerwowy. Już w starożytnych Chinach dostrzeżono jej niezwykłe właściwości w leczeniu problemów oddechowych i stanów wymagających stymulacji organizmu.
W drugiej połowie XVI wieku zastosowanie przęśli rozszerzyło się, włączając działanie przeciwkaszlowe, przeciwgorączkowe i napotne. Interesujące jest również wykorzystanie różnych gatunków przęśli w tradycyjnej medycynie amerykańskiej, gdzie stosowano je doustnie lub miejscowo w profilaktyce chorób wenerycznych.
Przełomowym momentem w historii efedryny była jej izolacja przez japońskiego chemika Nagayoshiego Nagaiego w 1885 roku z przęśli dwukłosowej (Ephedra distachya). W 1893 roku ten sam naukowiec wykorzystał efedrynę do syntezy metamfetaminy, co położyło podwaliny pod rozwój nowoczesnej farmakologii stymulantów.
Komercyjna produkcja efedryny rozpoczęła się w Chinach w latach 20. XX wieku pod nazwą handlową „efetonina”. Obecnie substancja ta otrzymywana jest głównie w procesie syntezy chemicznej, chociaż nadal prowadzi się również ekstrakcję z surowców roślinnych.
Efedryna to alkaloid występujący naturalnie w roślinach z rodzaju Ephedra (Ephedraceae), a w mniejszych ilościach również w roślinach z rodzaju Taxus (Taxaceae). Chemicznie jest to organiczny związek zaliczany do amin niekatecholowych, występujący w postaci dwóch enancjomerów o konfiguracji 1R,2S ((−)-efedryna lewoskrętna) i 1S,2R ((+)-efedryna prawoskrętna).
W preparatach handlowych stosuje się głównie wariant 1R,2S w formie chlorowodorku efedryny (efetoniny). Według Farmakopei Polskiej X chlorowodorek efedryny to biały lub prawie biały krystaliczny proszek lub bezbarwne kryształy, które łatwo rozpuszczają się w wodzie.
Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym, co oznacza, że pobudza zarówno ośrodkowy, jak i obwodowy układ adrenergiczny. Jej złożony mechanizm działania obejmuje:
Efedryna charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym około 85% substancji wchłania się z przewodu pokarmowego, przy czym maksymalny poziom w surowicy krwi osiągany jest w ciągu około 3 godzin. Całkowita absorpcja zachodzi w ciągu 2-2,5 godziny.
Po podaniu miejscowym (donosowo) dostępność biologiczna wynosi około 64%. Substancja szybko rozprowadza się po organizmie, gromadząc się szczególnie w wątrobie, nerkach, śledzionie i mózgu. Istotną cechą efedryny jest jej zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg, co tłumaczy jej działanie na ośrodkowy układ nerwowy.
Efedryna jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie. Główne procesy metaboliczne obejmują:
Około 95% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, głównie w postaci niezmienionej (55-75%), a tylko 10% jako norefedryna. Eliminacja jest silnie uzależniona od pH moczu – zwiększa się w środowisku kwaśnym, podczas gdy w moczu alkalicznym ilość wydalanych substancji spada do 20-35% przyjętej dawki.
Okres półtrwania wynosi 3 godziny przy pH moczu równym 5, wydłużając się do 6 godzin przy pH wynoszącym 6,3. Objętość dystrybucji mieści się w przedziale 122-320 l, a klirens wynosi 13,6-44,3 l/h.
Efedryna znajduje zastosowanie w kilku istotnych obszarach medycyny:
W polskim systemie ochrony zdrowia efedryna dostępna jest w następujących postaciach:
| Postać farmaceutyczna | Stężenie | Droga podania | Główne zastosowanie |
|---|---|---|---|
| Krople do nosa | 1% lub 2% | Donosowa | Nieżyt nosa, zapalenie zatok |
| Roztwór do wstrzykiwań | 25 mg/ml | Dożylna, domięśniowa, podskórna | Hipotensja podczas znieczulenia |
| Syropy (recepturowe) | Według zlecenia | Doustna | Stany skurczowe oskrzeli u dzieci |
Dawkowanie efedryny zależy od wskazania, drogi podania oraz indywidualnych cech pacjenta:
Efedryna wywiera znaczący wpływ na układ krążenia poprzez:
Efedryna wykazuje korzystny wpływ na drogi oddechowe przez:
Dzięki zdolności przenikania przez barierę krew-mózg, efedryna:
Efedryna oddziałuje na metabolizm poprzez:
Często występujące:
Rzadziej występujące:
Działania niepożądane układowo:
Ostre przedawkowanie efedryny może prowadzić do:
Ciężkie przedawkowanie może skutkować drgawkami, śpiączką i zahamowaniem czynności oddechowej. Dawka śmiertelna dla człowieka wynosi około 2 gramów, co odpowiada stężeniu we krwi od 3,5 do 20 mg/l.
Pacjenci z cukrzycą: Efedryna może zwiększać ryzyko hipoglikemii i wpływać na metabolizm glukozy, dlatego wymaga szczególnego monitorowania.
Chorzy z dławicą piersiową: Ze względu na dodatnie działanie chronotropowe i inotropowe, stosowanie wymaga wzmożonej ostrożności.
Pacjenci z nerwicą: Długotrwałe stosowanie może nasilać objawy niepokoju, dlatego nie zaleca się u osób z zaburzeniami lękowymi.
Efedryna przenika przez barierę łożyskową, powodując przyspieszenie akcji serca u płodu. Może być stosowana w ciąży tylko wtedy, gdy korzyść dla matki wyraźnie przeważa nad ryzykiem dla płodu.
Substancja przenika także do mleka matki, powodując u niemowląt objawy pobudzenia i zaburzenia snu. Stosowanie podczas karmienia piersią nie jest zalecane.
Leki sympatykomimetyczne (pseudoefedryna, fenylefryna, salbutamol): jednoczesne stosowanie może prowadzić do ostrego nadciśnienia i znacznego obciążenia układu sercowo-naczyniowego.
Inhibitory MAO: przeciwwskazane stosowanie jednoczesne lub w ciągu 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO ze względu na ryzyko kryzysu hipertensyjnego.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: hamują działanie hipotensyjne efedryny i mogą nasilać jej działanie na układ sercowo-naczyniowy.
Leki alkalizujące mocz (acetazolamid): zwiększają stężenie efedryny we krwi i mogą nasilać jej działanie toksyczne.
Oksytocyna: nasila działanie hipertensyjne efedryny.
Leki obniżające ciśnienie: efedryna może zmniejszać skuteczność hipotensyjną.
| Grupa leków | Mechanizm interakcji | Konsekwencje kliniczne |
|---|---|---|
| Inhibitory MAO | Hamowanie metabolizmu katecholamin | Kryzys hipertensyjny |
| β-mimetyki | Addycyjne działanie na receptory | Arytmie, nadciśnienie |
| Leki przeciwdepresyjne | Zmiana metabolizmu noradrenaliny | Wzmocnienie działania |
| Glikozydy nasercowe | Zwiększona wrażliwość miokardium | Zaburzenia rytmu |
Charakterystyczną cechą efedryny jest rozwój zjawiska tachyfilaksji, czyli osłabienia siły działania przy powtarzanym podawaniu w krótkich odstępach czasu. Mechanizm ten wynika z wyczerpywania zasobów noradrenaliny zmagazynowanej w zakończeniach nerwowych. W praktyce klinicznej oznacza to, że każda kolejna dawka podawana w krótkim czasie wywiera słabszy efekt farmakologiczny, co może wymagać zwiększenia dawkowania lub zmiany strategii terapeutycznej.
W Polsce efedryna podlega ścisłym regulacjom prawnym ze względu na jej potencjał uzależniający oraz możliwość wykorzystania jako prekursora w nielegalnej produkcji narkotyków. Wszystkie preparaty zawierające efedrynę dostępne są wyłącznie na receptę lekarską.
Efedryna została wpisana na listę substancji zabronionych przez Polską Agencję Antydopingową, co oznacza, że jej stosowanie może dawać pozytywne wyniki testów antydopingowych u sportowców.
W leczeniu astmy oskrzelowej efedryna zastępowana jest obecnie nowoczesnymi lekami o bardziej selektywnym działaniu, takimi jak:
Efedryna może być nadal stosowana w szczególnych przypadkach, głównie jako składnik preparatów recepturowych dla dzieci z przewlekłymi problemami oddechowymi.
W anestezjologii efedryna pozostaje ważnym lekiem pierwszego wyboru w leczeniu hipotensji okołooperacyjnej. Alternatywne substancje czynne obejmują:
W leczeniu stanów zapalnych górnych dróg oddechowych efedryna konkuruje z nowszymi dekongrestyami, takimi jak:
Nie, w Polsce wszystkie preparaty zawierające efedrynę dostępne są wyłącznie na receptę lekarską. Wynika to z jej potencjału uzależniającego oraz licznych działań niepożądanych wymagających nadzoru medycznego.
Donosowe stosowanie efedryny nie powinno przekraczać 3-5 dni ze względu na ryzyko rozwoju przewlekłego przekrwienia błony śluzowej nosa oraz uzależnienia. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do efektu odwrotnego – nasilenia objawów niedrożności nosa.
Tak, efedryna może powodować uzależnienie psychiczne, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach. Uzależnienie rozwija się głównie z powodu uczucia euforii i zwiększonej energii po jej przyjęciu. Fizyczne uzależnienie występuje rzadziej niż psychiczne.
U dzieci poniżej 12 roku życia roztwory do wstrzykiwań nie są zalecane z powodu braku wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Preparaty donosowe mogą być stosowane zgodnie z zaleceniami pediatry, zazwyczaj w niższych stężeniach.
Nie, jednoczesne stosowanie efedryny z alkoholem jest zdecydowanie odradzane. Może to prowadzić do nieprzewidywalnych interakcji, zwiększenia ryzyka działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego oraz uszkodzenia śluzówki przewodu pokarmowego.
Objawy przedawkowania obejmują: silne kołatanie serca, znaczny wzrost ciśnienia tętniczego, podwyższoną temperaturę ciała, nudności, wymioty, pobudzenie psychoruchowe, a w ciężkich przypadkach – omamy, urojenia i zaburzenia świadomości. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z pogotowiem ratunkowym.
Efedryna może wpływać na wyniki niektórych badań, w tym testów na obecność amfetamin (fałszywie dodatnie wyniki), poziom glukozy we krwi (może powodować hiperglikemię) oraz parametry układu sercowo-naczyniowego. Należy poinformować lekarza o stosowaniu efedryny przed wykonaniem badań.
Odstawianie efedryny po długotrwałym stosowaniu powinno odbywać się pod kontrolą lekarza, zazwyczaj poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Nagłe odstawienie może prowadzić do objawów odstawiennych, takich jak zmęczenie, obniżony nastrój czy trudności z koncentracją.
U pacjentów w podeszłym wieku efedryna wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zazwyczaj stosuje się niższe dawki i prowadzi się intensywniejszy monitoring parametrów życiowych.
W zależności od wskazania dostępne są bardziej selektywne alternatywy: w astma – salbutamol i inne β2-mimetyki, w hipotensji – fenylefryna i noradrenalina, w nieżycie nosa – ksylometazolina i oksymetazolina. Te nowsze leki charakteryzują się lepszym profilem bezpieczeństwa i mniejszą liczbą działań niepożądanych.
