Drotaweryna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Drotaweryna – lek o działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu krążenia i układu moczowo-płciowego. Mechanizm działania drotaweryny polega na hamowaniu fosfodiesterazy IV co doprowadza do rozkurczu mięśni gładkich. Wskazaniem do stosowania leku są stany skurczowe mięśni gładkich przewodu pokarmowego w przebiegu różnych chorób, stany skurczowe mięśni gładkich towarzyszące chorobom dróg żółciowych i dróg moczowych oraz bolesne miesiączkowanie i bóle głowy pochodzenia naczyniowego.
Drotaweryna dostępna jest w postaci tabletek oraz roztworu do wstrzykiwań. Dawkowanie dobierane jest indywidualnie w zależności od wieku i stanu pacjenta. Lek można stosować u dzieci od 6 roku życia w dawce 40 mg.
Możliwe działania niepożądane (rzadko): ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, nudności, zaparcia, kołatanie serca, hipotonia (niedociśnienie), pokrzywka, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy. Dodatkowo po podaniu dożylnym mogą pojawić się reakcje zapalne w miejscu wstrzyknięcia.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Drotaweryna – kompleksowy przewodnik dla pacjentów
Drotaweryna to jedna z najczęściej stosowanych substancji czynnych w leczeniu bólów spowodowanych skurczami mięśni gładkich. Ta syntetyczna pochodna papaweryny odgrywa kluczową rolę w farmakoterapii dolegliwości związanych z przewodem pokarmowym, drogami żółciowymi, układem moczowym oraz narządami płciowymi. Dzięki swojemu unikalnemu mechanizmowi działania oraz wysokiemu profilowi bezpieczeństwa, drotaweryna stała się jednym z najchętniej wybieranych leków rozkurczowych przez pacjentów i lekarzy na całym świecie.
Jako pochodna izochinoliny, drotaweryna wykazuje znacznie silniejsze działanie spazmolityczne w porównaniu z papawerną, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Jej wszechstronna skuteczność w leczeniu różnorodnych stanów skurczowych sprawia, że jest często pierwszym wyborem terapeutycznym w przypadkach kolki nerkowej, kamicy żółciowej, zespołu jelita drażliwego, czy bolesnych miesiączek. Substancja ta dostępna jest w Polsce pod różnymi nazwami handlowymi, zarówno bez recepty jak i na receptę, co czyni ją łatwo dostępną dla pacjentów potrzebujących szybkiej ulgi w bólu.
Mechanizm działania drotaweryny
Mechanizm działania drotaweryny polega na hamowaniu enzymu o nazwie fosfodiesteraza IV. Wpływa to na wzrost stężenia przekaźnika (c-AMP), co pociąga za sobą inaktywację kinazy lekkiego łańcucha miozyny. Ten złożony proces biochemiczny prowadzi do skutecznego rozkurczu mięśni gładkich w całym organizmie.
Tkanka mięśniowa gładka zbudowana jest z komórek mięśniowych o kształcie wrzeciona, zawierających jedno jądro komórkowe. Proces kurczenia mięśnia gładkiego rozpoczyna się wraz z napływem jonów wapnia do wnętrza komórki. Łączą się one ze specjalnym białkiem, zwanym kalmoduliną, tworząc kompleks, który z kolei aktywuje enzym, zwany kinazą lekkiego łańcucha miozyny.
Stężenie cAMP stymuluje również transport jonów Ca2+ do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i retikulum sarkoplazmatycznego (działanie antagonistyczne drotaweryny w stosunku do jonów wapnia). Ten podwójny mechanizm działania – zarówno przez modulację cAMP jak i wpływ na gospodarkę wapniową komórki – czyni drotawerynę szczególnie skuteczną w leczeniu skurczów mięśni gładkich.
Właściwości farmakologiczne
Wchłanianie i metabolizm
Drotaweryna wchłania się szybko i całkowicie zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym. Po podaniu doustnym stężenie maksymalne osiąga po około 45-60 minutach. Substancja ta charakteryzuje się wysokim powinowactwem do białek osocza – wiąże się z białkami osocza w ok. 95-98% (głównie z albuminami, beta i gamma globulinami).
Drotaweryna metabolizowana jest w wątrobie gdzie ulega efektowi pierwszego przejścia. Około 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w niezmienionej postaci. Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. Ten długi okres półtrwania pozwala na utrzymanie skutecznego działania przez kilka godzin po pojedynczej dawce.
Wydalanie
Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów (w moczu nie wykrywa się drotaweryny w postaci niezmienionej). Ponad 50% jest wydalane z moczem, około 30% z kałem. Praktycznie w ciągu 72 godzin drotaweryna zostaje usunięta z organizmu.
Wskazania do stosowania drotaweryny
Choroby dróg żółciowych
Drotaweryna jest wskazana do stosowania w stanach skurczowych mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych (kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera).
Kamica żółciowa stanowi jeden z najczęstszych problemów gastroenterologicznych, dotykający miliony ludzi na całym świecie. Kamica żółciowa u większości osób przebiega całkowicie bezobjawowo. Jednak, gdy złogi magazynowane w pęcherzyku żółciowym przedostaną się do przewodu pęcherzykowego i go zatkają, pojawia się nagły, ostry i niezwykle silny ból znany powszechnie jako kolka żółciowa. W takich sytuacjach drotaweryna działa bezpośrednio na przyczynę bólu, powodując rozkurcz mięśni gładkich dróg żółciowych.
Choroby układu moczowego
Stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych (kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz) stanowią kolejną ważną grupę wskazań do stosowania drotaweryny.
Kolka nerkowa jest następstwem kamicy układu moczowego. Ten typ bólu charakteryzuje się niezwykłą intensywnością i może promieniować do pachwiny, ud oraz narządów płciowych. Drotaweryna, działając rozkurczająco na mięśnie gładkie moczowodów, pomaga w udrożnieniu ich światła i ułatwia pasaż kamieni.
Dolegliwości przewodu pokarmowego
Wykorzystuje się ją również jako lek pomocniczy w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego (choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, stany skurczowe wpustu i odźwiernika żołądka, zespół jelita drażliwego, zaparcie na tle spastyczym i wzdęcie, zapalenie trzustki).
Zespół jelita drażliwego należy do najczęstszych chorób jelit, który diagnozuje się nawet u 10% społeczeństwa. W tej chorobie drotaweryna pomaga zmniejszyć nadmierną reaktywność jelit i łagodzi towarzyszące dolegliwości bólowe.
Ginekologia
Bolesne miesiączkowanie, zagrażające poronienie, ból głowy pochodzenia naczyniowego to kolejne obszary zastosowania drotaweryny. Substancja ta jest szczególnie ceniona w ginekologii ze względu na skuteczność w łagodzeniu bólów menstruacyjnych spowodowanych skurczami macicy.
Preparaty z drotaweryną dostępne w Polsce
W Polsce dostępnych jest kilka preparatów zawierających drotawerynę jako substancję czynną:
Preparaty bez recepty
- No-Spa – tabletki 40 mg
- No-Spa Forte – tabletki 80 mg
- No-Spa Max – tabletki powlekane
- No-Spa Comfort – tabletki powlekane
- Drotafemme – tabletki powlekane 40 mg
- Drotafemme Forte – tabletki powlekane 80 mg
- Metafen rozkurczowy – tabletki
- Spastyna Max – tabletki
Preparaty na receptę
- No-Spa ampułki – roztwór do wstrzykiwań 20 mg/ml
Preparaty złożone
W postaci tabletek powlekanych w połączeniu z kofeiną i metamizolem: Vemonis Femi – stosowany w szczególnie silnych bólach menstruacyjnych.
Dawkowanie drotaweryny
Dorośli
Dawka dobowa dla pacjentów dorosłych wynosi od 120 do 240 mg. W praktyce oznacza to przyjmowanie 1-2 tabletek (40-80 mg) 2-3 razy dziennie, w zależności od nasilenia objawów i indywidualnej odpowiedzi na leczenie.
Dożylnie (powoli, ok. 30 sek.) stosujemy drotawerynę w ostrym napadzie kamicy żółciowej i nerkowej w ilości od 40 do 80 mg. Ta droga podania jest zarezerwowana dla ostrych stanów wymagających szybkiego działania i jest stosowana wyłącznie w warunkach szpitalnych.
Dzieci i młodzież
Dawka dobowa dla dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 80 mg, a dla dzieci w wieku powyżej 12 lat 160 mg. Drotaweryny nie stosuje się u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Grupa wiekowa |
Dawka dobowa |
Sposób podawania |
Dorośli |
120-240 mg |
2-3 dawki podzielone |
Dzieci 12+ lat |
160 mg |
2-4 dawki podzielone |
Dzieci 6-12 lat |
80 mg |
2 dawki podzielone |
Dzieci <6 lat |
Przeciwwskazane |
– |
Drotawerynę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków, co zwiększa wygodę stosowania i nie wpływa na skuteczność leczenia.
Działania niepożądane
Działania niepożądane po stosowaniu drotaweryny występują rzadko, co czyni ją bezpieczną opcją terapeutyczną dla większości pacjentów.
Działania niepożądane związane z układem nerwowym
- Zawroty głowy – Drotaweryna może powodować zawroty głowy i senność, dlatego osoby przyjmujące ten lek powinny zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
- Bóle głowy
- Bezsenność
Działania niepożądane związane z układem krążenia
- Kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze
- Rzadko może wystąpić tachykardia lub nagły spadek ciśnienia
Reakcje alergiczne
- Reakcje nadwrażliwości, takie jak: wysypka, pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy
Działania niepożądane związane z przewodem pokarmowym
Zaburzenia widzenia
- Rzadko obserwowane są działania niepożądane związane ze wzrokiem, takie jak rozszerzenie źrenic, zamglenie widzenia czy nadwrażliwość na światło
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania bezwzględne
- Ciężka niewydolność nerek, wątroby lub serca, blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia i nadwrażliwość na drotawerynę
- Uczulenia na lek, lub jakikolwiek składnik pomocniczy
Szczególne środki ostrożności
- Niedociśnienie tętnicze – Ostrożność należy zachować również u pacjentów z niedociśnieniem (ryzyko wystąpienia zapaści)
- Dzieci – Ostrożność należy zachować u dzieci. W przypadku ciąży drotawerynę można stosować wyłącznie na zalecenie lekarza
Zastosowanie w ciąży i laktacji
Ciąża
Bardzo ważne jest by pamiętać, że drotaweryna przechodzi przez łożysko. To dlatego nie należy jej stosować w okresie porodu, ponieważ grozi zwiększonym ryzykiem wystąpienia krwotoku poporodowego.
Z uwagi na zbyt małą ilość odpowiednich badań, takie postępowanie nie jest oficjalnie zalecane w okresie ciąży. Jeśli zastosowanie jest konieczne, powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarskim, gdy korzyści przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami.
Laktacja
Drotaweryna nie powinna być stosowana w okresie karmienia piersią ze względu na brak danych o przenikaniu do mleka kobiecego. Bezpieczeństwo dla dziecka karmionego piersią nie zostało w pełni zbadane.
Interakcje z innymi lekami
Leki z drotaweryną rzadko wchodzą w interakcje z innymi substancjami. Wyjątek stanowi stosowanie drotaweryny z lewodopą, ponieważ może to zmniejszyć skuteczność działania lewodopy stosowanej w chorobie Parkinsona.
Drotaweryna może zmniejszać działanie przeciwparkinsonowe lewodopy i nasilać sztywność i drżenia mięśniowe, stąd też odradzimy przyjmowanie drotaweryny pacjentom cierpiącym na chorobę Parkinsona stosującym lewodopę.
Dodatkowo należy zachować ostrożność przy stosowaniu z innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne ze względu na ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Przedawkowanie
Nie są znane objawy przedawkowania. Jedynie w badaniach klinicznych, przy zamierzonym przedawkowaniu drotaweryny odnotowano pojedyncze przypadki zaburzeń rytmu serca i przewodnictwa, blok odnogi pęczka Hisa i zatrzymanie krążenia.
Przedawkowanie drotaweryny może skutkować zaburzeniami rytmu serca oraz przewodnictwa sercowego. W skrajnych przypadkach znacznego przedawkowania może dochodzić do zatrzymania krążenia, które może być śmiertelne.
W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać do najbliższego szpitala.
Leczenie farmakologiczne schorzeń z zastosowaniem drotaweryny
Zespół jelita drażliwego (IBS)
W leczeniu zespołu jelita drażliwego stosuje się kompleksowe podejście terapeutyczne. Oprócz drotaweryny, która działając rozkurczająco na mięśnie gładkie jelit pomaga w łagodzeniu skurczów i bólu, często wykorzystuje się również:
- Mebewerynę – inny lek rozkurczowy o selektywnym działaniu na jelito grube
- Hioscynę – lek antycholinergiczny redukujący skurcze mięśni gładkich
- Trimebutyną – reguluje motorykę przewodu pokarmowego
- Probiotyki zawierające szczepy Bifidobacterium i Lactobacillus
Kolka nerkowa
W ostrym epizodzie kolki nerkowej, oprócz drotaweryny, stosowane są:
- Ketoprofen lub diklofenak – silne przeciwbólowe i przeciwzapalne
- Tramadol – w przypadkach bardzo silnego bólu
- Furosemid – moczopędny ułatwiający eliminację kamieni
- Alfuzosyna lub tamsulosyna – α-1-adrenolityki ułatwiające pasaż kamieni przez moczowód
Bolesne miesiączkowanie
W terapii dysmenorei pierwszorzędowej wykorzystuje się:
- Ibuprofen – jako lek pierwszego wyboru z grupy NLPZ
- Kwas mefenamowy – szczególnie skuteczny w bólach menstruacyjnych
- Naproksen – długodziałający NLPZ
- Drotawerynę – jako leczenie wspomagające działania przeciwbólowe
Kolka żółciowa
W przypadku kolki żółciowej stosowane preparaty to:
- Drotaweryna – jako podstawowy lek rozkurczowy
- Metamizol (pyralgina) – silny lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy
- Hiosynę – w preparatach złożonych z metamizolem
- Kwas ursodesoksycholowy – w długoterminowym leczeniu kamicy cholesterolowej
Zalecenia praktyczne
Kiedy stosować drotawerynę
- Nagłe bóle brzucha o charakterze skurczowym
- Kolka nerkowa lub żółciowa
- Bolesne miesiączkowanie
- Objawy zespołu jelita drażliwego
- Zaparcia na tle spastycznym
Jak prawidłowo stosować
- Zachowuj regularność dawkowania
- Możesz przyjmować z posiłkiem lub na czczo
- W razie wystąpienia zawrotów głowy unikaj prowadzenia pojazdów
- Nie przekraczaj maksymalnej dawki dobowej
- W przypadku braku poprawy w ciągu 2-3 dni skonsultuj się z lekarzem
Kiedy skontaktować się z lekarzem
- Bóle nasilają się mimo stosowania leku
- Pojawia się gorączka powyżej 38°C
- Występują objawy żółtaczki (żółknięcie skóry i białkówek oczu)
- Dochodzi do krwawień z przewodu pokarmowego
- Wystąpią objawy reakcji alergicznej
Czy drotaweryna może być stosowana długotrwale?
Drotaweryna jest ogólnie uznawana za bezpieczny lek, o ile jest stosowana zgodnie z zaleceniami lekarza. Jednak długotrwałe stosowanie powinno odbywać się pod kontrolą medyczną. W przypadku przewlekłych dolegliwości lepiej jest ustalić przyczynę problemu i zastosować leczenie przyczynowe.
Czy można łączyć drotawerynę z innymi lekami przeciwbólowymi?
Tak, drotawerynę można bezpiecznie łączyć z większością leków przeciwbólowych, takich jak paracetamol czy ibuprofen. Najczęściej na silne skurcze miesiączkowe zaleca się jednoczesne zastosowanie drotaweryny z dostępnymi bez recepty lekami przeciwbólowymi np. ibuprofenem lub paracetamolem. Taka kombinacja często działa synergistycznie, oferując lepszą kontrolę bólu.
Jak szybko działa drotaweryna?
W przypadku doustnych tabletek, lek zazwyczaj zaczyna działać stosunkowo szybko, zazwyczaj w ciągu 30 minut do 1 godziny po przyjęciu. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 45-60 minutach. Po zażyciu drotaveryna utrzymuje się we krwi nawet 8–10 godzin, dlatego przez kilka godzin możemy oczekiwać silnego działania tej substancji na nasz organizm.
Czy drotaweryna jest bezpieczna dla starszych osób?
Drotaweryna może być stosowana u osób starszych, jednak wymagana jest szczególna ostrożność ze względu na często współistniejące choroby przewlekłe i przyjmowane leki. Szczególnie ważne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego, gdyż u osób starszych częściej występuje niedociśnienie.
Czy można prowadzić pojazd po zażyciu drotaweryny?
Nie stwierdzono wpływu drotaweryny podawanej doustnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Preparat może jednak powodować działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, które mogą upośledzać sprawność psychofizyczną. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy należy powstrzymać się od prowadzenia.
Co robić w przypadku pominięcia dawki?
Jeśli pominiesz dawkę, przyjmij ją jak najszybciej po zauważeniu tego faktu. Jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, pomiń pominiętą dawkę i kontynuuj normalny harmonogram dawkowania. Nie przyjmuj podwójnej dawki, aby nadrobić pominiętą.
Czy drotaweryna może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych?
Drotaweryna zazwyczaj nie wpływa na standardowe badania laboratoryjne. Jednak jeśli planujesz wykonać jakiekolwiek badania, poinformuj lekarza o przyjmowaniu tego leku, szczególnie jeśli dotyczą one funkcji wątroby lub nerek.
Jak przechowywać preparaty z drotaweryną?
Leki należy przechowywać w temperaturze pokojowej (15-25°C), w suchym miejscu, z dala od światła słonecznego i poza zasięgiem dzieci. Nie należy przechowywać w łazience ani w innych wilgotnych miejscach. Okres ważności preparatu NO-SPA 60 tabletek, które są dostępne w pojemnikach z zakrętką, wynosi 12 miesięcy od pierwszego otwarcia.
Czy istnieją alternatywy dla drotaweryny?
Jeżeli drotaweryna nie jest dla Ciebie skuteczna, możesz sięgnąć po inne preparaty bez recepty o działaniu rozkurczowym takie jak leki z hioscyną, papaweryna czy mebeweryna. Wybór alternatywnego leku powinien być skonsultowany z lekarzem lub farmaceutą, który pomoże dobrać najlepszą opcję w zależności od rodzaju dolegliwości.
Czy drotaweryna może być stosowana w profilaktyce?
Drotaweryna jest lekiem stosowanym objawowo, głównie w momencie wystąpienia bólu lub dyskomfortu. Nie jest zazwyczaj stosowana profilaktycznie, chyba że zaleci to lekarz w szczególnych przypadkach, takich jak przygotowanie do zabiegów medycznych na drogach żółciowych czy moczowych.
Bibliografia
- Rai RR, Dwivedi M, Kumar N. Efficacy and safety of drotaverine hydrochloride in irritable bowel syndrome: a randomized double-blind placebo-controlled study. Saudi J Gastroenterol. 2014;20(6):378-382. DOI: 10.4103/1319-3767.145331 PMID: 25434320
- Xue XC, Qi XX, Wan XY. Randomized controlled study of efficacy and safety of drotaverine hydrochloride in patients with irritable bowel syndrome. Medicine (Baltimore). 2017;96(51):e9235. DOI: 10.1097/MD.0000000000009235 PMID: 29390477