Allertec Foxill to żel do stosowania na skórę, zawierający dimetyndenu maleinian, który hamuje działanie histaminy odpowiedzialnej za reakcje alergiczne. Lek działa przeciwuczuleniowo, przeciwświądowo, zmniejsza obrzęki i łagodzi podrażnienia skóry, chłodząc ją jednocześnie. Idealny na świąd towarzyszący chorobom skóry, pokrzywce, ukąszeniom owadów i oparzeniom słonecznym.
Dimastin to lek dostępny bez recepty, który jest stosowany do łagodzenia świądu skóry o różnej etiologii. Substancją czynną leku jest dimetynden, który poprzez hamowanie działania histaminy działa przeciwuczuleniowo, przeciwświądowo i przeciwobrzękowo. Produkt jest dostępny w postaci żelu.
Fenistil to lek dostępny bez recepty, który zawiera substancję czynną dimetyndenu maleinian. Stosowany jest w leczeniu objawowym alergicznych chorób skóry, takich jak pokrzywka, świąd w przebiegu atopowego zapalenia skóry, alergicznego wyprysku kontaktowego i wyprysku endogennego. Fenistil działa przeciwuczuleniowo, silnie łagodzi obrzęki i podrażnienia, miejscowo znieczula i chłodzi skórę. Może być stosowany u dzieci i osób dorosłych.
Otrivin Allergy to lek dostępny bez recepty, który zawiera fenylefrynę zmniejszającą przekrwienie błony śluzowej nosa oraz maleinian dimetyndenu – hamujący działanie histaminy odpowiedzialnej za reakcje alergiczne. Jest stosowany w celu ułatwienia oczyszczania przewodów nosowych i zmniejszenia kataru. Wskazany jest do objawowego leczenia przeziębień, przekrwienia błony śluzowej nosa, ostrego i przewlekłego nieżytu nosa, sezonowego oraz całorocznego alergicznego nieżytu nosa, ostrego i przewlekłego zapalenia zatok, naczynioruchowego nieżytu nosa. Lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych oraz dzieci w wieku powyżej 6 lat.
Verpyllo Dimetiskin to lek przeciwalergiczny zawierający dimetyndenu maleinian, przeznaczony do miejscowego stosowania na skórze. Lek jest wskazany do krótkotrwałego łagodzenia świądu wywołanego ukąszeniami owadów, chorobami skóry takimi jak wyprysk czy pokrzywka, oraz drobnymi oparzeniami i oparzeniami słonecznymi. Preparat może być stosowany u dorosłych, młodzieży i dzieci od 1 miesiąca życia.
Zidenac to lek przeciwhistaminowy, który zawiera substancję czynną dimetyndenu maleinian. Jest stosowany w leczeniu objawów chorób alergicznych, takich jak pokrzywka, świąd różnego pochodzenia, wyprysk endogenny oraz sezonowe i całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Preparat ten może również łagodzić świąd towarzyszący chorobom zakaźnym, takim jak ospa wietrzna, lub po ukąszeniu lub użądleniu owada. Lek jest dostępny bez recepty.
Dimetynden – lek przeciwhistaminowy I generacji. Mechanizm działania dimetyndenu polega na zmniejszaniu nadmiernej przepuszczalności naczyń włosowatych, które są związane z reakcją nadwrażliwości typu wczesnego. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie objawowe chorób alergicznych takich jak: pokrzywka, świąd, alergiczny wyprysk kontaktowy, wyprysk endogenny, zapalenie błony śluzowej nosa.
Dimetynden stosowany jest również w łagodzeniu objawów występujących po ukąszeniu owadów oraz profilaktycznie w zapobieganiu reakcjom alergicznym występującym podczas odczulania.
Dimetynden dostępny jest w postaci żelu i roztworu doustnego (kropli).
Możliwe działania niepożądane: bóle głowy, zawroty głowy, senność, zmęczenie, pobudzenie, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, suchość w jamie ustnej i gardle, reakcje rzekomoanafilaktyczne (obrzęk twarzy, obrzęk gardła, wysypka, skurcze mięśni, duszność).
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Dimetynden (dimetindene maleate) to substancja czynna należąca do grupy przeciwhistaminowych leków pierwszej generacji, która od ponad 60 lat odgrywa istotną rolę w leczeniu objawów alergicznych. Wprowadzony na rynek w 1961 roku, dimetynden wyróżnia się wśród innych antyhistaminików swoim unikatowym profilem farmakologicznym – jest selektywnym antagonistą receptorów H1, który tylko w minimalnym stopniu przekracza barierę krew-mózg, co znacząco ogranicza działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego w porównaniu do innych leków tej grupy. Substancja ta jest dostępna zarówno w postaci doustnej (krople, syrop), jak i miejscowej (żel, aerozol do nosa), co pozwala na wszechstronne zastosowanie w terapii różnorodnych stanów alergicznych. Dimetynden wykazuje również właściwości antycholinergiczne oraz działa miejscowo znieczulająco i przeciwobrzękowo, co czyni go szczególnie skutecznym w łagodzeniu świądu i podrażnień skóry.
Dimetynden działa jako selektywny antagonista receptorów histaminowych H1, blokując łączenie się endogennej histaminy z tymi receptorami. Mechanizm ten jest kluczowy dla zrozumienia jego działania terapeutycznego. Histamina jest aminą występującą naturalnie w organizmie, która bierze udział w powstawaniu procesów zapalnych i należy do mediatorów procesu zapalnego. W organizmie człowieka wytwarzana jest między innymi w płucach, skórze, błonie śluzowej nosa i żołądka.
W niskich stężeniach dimetynden stymuluje metylotransferazę histaminową, co prowadzi do dezaktywacji histaminy. Substancja wykazuje również właściwości stabilizujące komórki tuczne oraz działa miejscowo znieczulająco. Co istotne, dimetynden nie wpływa na receptory H2, co czyni go specyficznym dla leczenia objawów alergicznych.
Unikatową cechą dimetyndenu jest jego stereochemia. Substancja występuje jako mieszanina racemiczna, gdzie enancjomer (S)-(+)-dimetynden jest potężnym antagonistą receptorów muskarynowych M2, podczas gdy enancjomer (R)-(-) jest odpowiedzialny za aktywność biologiczną w zakresie wiązania receptorów H1.
Dimetynden jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego w około 70%. Stężenie maksymalne w surowicy krwi osiąga po dwóch godzinach od podania, a działanie leku rozpoczyna się po 30-60 minutach po przyjęciu preparatu i utrzymuje przez 8-12 godzin.
Dimetynden wiązany jest z białkami osocza w około 90%. Metabolizowany jest w wątrobie na drodze hydroksylacji i metoksylacji, a okres półtrwania substancji wynosi około sześć godzin. Dimetynden wraz z metabolitami wydalany jest z moczem i żółcią.
Po stosowaniu miejscowym na skórę sytuacja wygląda inaczej. Po podaniu miejscowym mniej niż 10% dimetyndenu stosowanego w postaci do stosowania na skórę wchłania się do krwi, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ogólnoustrojowych.
Doustnie podaje się dimetynden w leczeniu objawowym chorób alergicznych skóry (pokrzywka, świąd w przebiegu atopowego zapalenia skóry, alergicznego wyprysku kontaktowego lub wyprysku endogennego) lub układu oddechowego (nieżyt nosa). Stosuje się go również w leczeniu objawowym alergii pokarmowych oraz polekowych.
Szczególnie skuteczny jest w:
Miejscowo na skórę lek stosuje się w świądzie towarzyszącym dermatozom, pokrzywce, ukąszeniom owadów, oparzeniom słonecznym, powierzchownym oparzeniom skóry pierwszego stopnia. Dimetynden podany na skórę może być również stosowany w leczeniu oparzeń słonecznych i powierzchownych oparzeń skóry pierwszego stopnia.
Miejscowo do nosa stosuje się dimetynden w leczeniu sezonowego oraz niesezonowego alergicznego nieżytu nosa, objawowego leczenia przeziębień, przekrwienia błony śluzowej nosa. Preparat jest również skuteczny w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa, ostrym i przewlekłym zapaleniu zatok, naczynioruchowym nieżycie nosa.
Badania kliniczne potwierdzają skuteczność dimetyndenu w różnych schorzeniach alergicznych. W randomizowanym, kontrolowanym badaniu z udziałem 100 dzieci poniżej 14. roku życia cierpiących na sezonowy alergiczny nieżyt nosa wykazano, że dimetynden 0,1% w aerozolu donosowym był statystycznie równoważny i terapeutycznie istotny w redukcji objawów w porównaniu do lewokabastyny.
W badaniu obejmującym 4574 kwestionariusze wypełnione przez 249 lekarzy w Węgrzech stwierdzono, że dimetynden w większości przypadków jest przepisywany zgodnie ze wskazaniami i schematem dawkowania podanym w aktualnej charakterystyce produktu leczniczego.
Dimetynden przeciwwskazany jest w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję. Substancja nie powinna być stosowana u niemowląt poniżej pierwszego miesiąca życia, szczególnie u wcześniaków. Leku nie należy stosować na skórę u pacjentów z oparzeniami drugiego i trzeciego stopnia.
Należy zachować ostrożność stosując dimetynden u pacjentów z jaskrą, epilepsją, przerostem gruczołu krokowego oraz u osób w podeszłym wieku (szczególnie z dezorientacją), gdyż istnieje u nich większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując dimetynden u niemowląt między pierwszym miesiącem a pierwszym rokiem życia, z uwagi na silne działanie uspokajające substancji, mogące prowadzić do incydentów nocnego bezdechu. Dimetynden powinien być stosowany u niemowląt wyłącznie z zalecenia lekarza tylko w razie bezwzględnej konieczności.
Zaleca się zachowanie ostrożności stosując dimetynden u osób prowadzących pojazdy lub obsługujących urządzenia mechaniczne, gdyż substancja może wpływać na pogorszenie sprawności psychofizycznej. Preparat może upośledzać sprawność psychofizyczną, dlatego osoby prowadzące pojazdy mechaniczne powinny zachować szczególną ostrożność.
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi po stosowaniu doustnym są:
Układ nerwowy:
Układ pokarmowy:
Reakcje alergiczne: W rzadkich przypadkach dimetynden może powodować reakcje alergiczne, w tym wysypkę, świąd, obrzęk, zawroty głowy i problemy z oddychaniem.
Szczególne reakcje u dzieci: U dzieci dimetynden może czasami powodować paradoksalny wzrost pobudzenia zamiast senności, co oznacza, że zamiast uspokajać dziecko, lek może czynić je bardziej hiperaktywnym lub niespokojnym.
Dimetynden stosowany zewnętrznie na skórę może powodować przemijające i łagodne reakcje skórne, takie jak: suchość, pieczenie i alergiczne zapalenie skóry.
Przedawkowanie może powodować następujące objawy: depresję ośrodkowego układu nerwowego z senności (szczególnie u dorosłych), pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego i działania antycholinergiczne (szczególnie u dzieci) obejmujące: pobudzenie, ataksję, halucynacje, drgawki toniczne lub kloniczne, rozszerzenie źrenic, suchość jamy ustnej, zaczerwienienie twarzy, zatrzymanie moczu, gorączkę i tachykardię.
Dimetynden stosowany równolegle z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, skopolamina) może nasilać ich hamujące działanie.
Leki z grupy inhibitorów MAO nasilają i przedłużają cholinolityczne działanie preparatu oraz jego hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Z tego powodu u chorych przyjmujących leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy nie zaleca się stosowania dimetyndenu.
Równoległe stosowanie preparatu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub lekami o działaniu cholinolitycznym może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu i wywołania napadu jaskry.
| Grupa leków | Rodzaj interakcji | Skutek kliniczny |
|---|---|---|
| Leki depresogenne (benzodiazepiny, opioidy) | Synergistyczna | Nasilenie sedacji |
| Inhibitory MAO | Farmakodynamiczna | Nasilenie działań cholinolitycznych |
| Leki antycholinergiczne | Addytywna | Zwiększone ryzyko zatrzymania moczu i jaskry |
| Alkohol | Synergistyczna | Nasilenie działania uspokajającego |
Ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa podawania dimetyndenu kobietom w ciąży, należy zachować ostrożność stosując lek u tej grupy pacjentek i zastosować leczenie tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu substancji na rozwój zarodka i płodu oraz przebieg ciąży i porodu.
Dimetynden jest kategoryzowany jako lek kategorii B pod względem bezpieczeństwa w ciąży, co oznacza, że badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu, ale brakuje odpowiednich badań u kobiet w ciąży.
Duża liczba ciąż narażonych na antyhistaminiki pierwszej generacji, takie jak dimetynden, została przebadana, a nie wykryto zwiększonego ryzyka teratogennego.
Dimetynden i jego metabolity obecne są w mleku matki, dlatego substancji nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. W przypadku konieczności stosowania podczas laktacji zaleca się przyjmowanie najniższej skutecznej dawki, unikając przedłużonego stosowania.
Należy obserwować dziecko pod kątem senności i problemów z karmieniem. Nie zaleca się dzielenia łóżka z dzieckiem podczas przyjmowania tego leku.
Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia:
Niemowlęta i dzieci poniżej 12. roku życia:
Żel należy stosować 2-4 razy dziennie na dotkniętą okolicę. Preparat zaczyna działać niemal natychmiast po aplikacji.
W przypadku aerozolu donosowego stosuje się zazwyczaj 1-2 dawki w każdy nozdrze 2-3 razy dziennie lub zgodnie z zaleceniami lekarza.
Badanie toksyczności u dzieci wykazało, że większość dzieci (75%) nie rozwinęła objawów zatrucia, a pozostałe 25% rozwinęło jedynie łagodne i samoistnie ustępujące objawy zatrucia po dawce 0,82 ± 0,32 mg/kg masy ciała.
Minimalna dawka toksyczna została określona na 0,5 mg/kg masy ciała, co wskazuje na relatywnie dobre bezpieczeństwo substancji u dzieci przy przypadkowym przedawkowaniu.
W 98% wszystkich przypadków hospitalizowane dzieci były obserwowane maksymalnie przez 24 godziny, a ich stan nie wymagał specjalnego leczenia.
W Polsce dimetynden dostępny jest głównie pod nazwą handlową Fenistil w następujących postaciach:
Inne preparaty zawierające dimetynden to między innymi Allertec Foxill (żel) oraz Zidenac (krople doustne).
Dimetynden wyróżnia się wśród innych antyhistaminików pierwszej generacji kilkoma cechami:
Chociaż antyhistaminiki drugiej generacji (cetyrtyzyna, loratadyna, desloratadyna) charakteryzują się jeszcze mniejszym działaniem sedacyjnym, dimetynden pozostaje wartościową opcją terapeutyczną ze względu na:
Dimetynden jest przeciwwskazany u niemowląt poniżej pierwszego miesiąca życia, szczególnie u wcześniaków. U niemowląt między pierwszym miesiącem a pierwszym rokiem życia powinien być stosowany wyłącznie z zalecenia lekarza tylko w razie bezwzględnej konieczności ze względu na ryzyko incydentów nocnego bezdechu.
Przy stosowaniu doustnym u dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia nie należy stosować preparatu dłużej niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. W przypadku stosowania miejscowego można aplikować preparat zgodnie z potrzebą, ale jeśli objawy nie ustąpią w ciągu tygodnia, należy skonsultować się z lekarzem.
Dimetynden może wpływać na pogorszenie sprawności psychofizycznej, dlatego osoby prowadzące pojazdy powinny zachować szczególną ostrożność. Zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na lek przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów.
Podobnie jak w przypadku innych antyhistaminików, dimetynden może nasilać działanie alkoholu. Spożywanie alkoholu podczas stosowania dimetyndenu może zwiększyć ryzyko senności i zaburzeń koncentracji, dlatego kombinacja ta jest odradzana.
Żel działa miejscowo i jest przeznaczony do bezpośredniej aplikacji na skórę w miejscu świądu czy podrażnienia. Po podaniu miejscowym mniej niż 10% substancji wchłania się do krwi, co minimalizuje działania niepożądane ogólnoustrojowe. Krople doustne działają systemowo i są skuteczne w przypadku objawów alergicznych dotyczących układu oddechowego lub rozległych zmian skórnych.
Ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa u kobiet ciężarnych, preparat powinien być stosowany tylko w przypadku bezwzględnej konieczności pod nadzorem lekarza. Dimetynden jest kategoryzowany jako lek kategorii B pod względem bezpieczeństwa w ciąży.
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym senność u dorosłych lub paradoksalne pobudzenie u dzieci. Nie odnotowano przypadków śmiertelnych w związku z przedawkowaniem dimetyndenu. W razie podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub ośrodkiem kontroli zatruć.
Badania kliniczne wykazały skuteczność dimetyndenu u dzieci w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa. Jednak ze względu na ryzyko działań niepożądanych, preparat w postaci kropli powinien być podawany dzieciom poniżej 3. roku życia wyłącznie na zlecenie lekarza.
Dimetynden jest przeznaczony do krótkotrwałego, objawowego leczenia stanów alergicznych. Przedłużone stosowanie może prowadzić do tolerancji, co oznacza, że organizm może przyzwyczaić się do leku, zmniejszając jego skuteczność. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy skonsultować się z lekarzem w celu rozważenia alternatywnych opcji terapeutycznych.
