Diazepam Genoptim to lek, który zawiera substancję czynną diazepam. Działa przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie, przeciwdrgawkowo oraz zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Stosowany jest w leczeniu schorzeń o podłożu lękowym, zaburzeń lękowych towarzyszących bezsenności, niektórych rodzajów napadów padaczkowych oraz w celu zmniejszenia napięcia mięśni szkieletowych. Lek jest dostępny na receptę.
Indywidualny zestaw autostrzykawek przeciwko bojowym środkom trującym IZAS-05 to zestaw medyczny, który jest dostępny na receptę. Zestaw ten jest przeznaczony do zapewnienia natychmiastowej pomocy w przypadku ekspozycji na bojowe środki trujące. Składa się z trzech autostrzykawek z igłami, które są łatwe do użycia nawet w sytuacjach awaryjnych. Wskazania do stosowania tego zestawu obejmują sytuacje, w których istnieje ryzyko ekspozycji na bojowe środki trujące.
Neorelium to lek, który zawiera substancję czynną diazepam. Jest to lek z grupy benzodiazepin, który wykazuje właściwości przeciwlękowe, uspokajające i przeciwdrgawkowe. Stosowany jest w leczeniu objawów odstawienia alkoholu, w stanach lęku oraz jako lek uspokajający podczas zabiegów chirurgicznych i uciążliwych badań diagnostycznych. Neorelium jest dostępny na receptę.
Relanium to lek, który wykazuje silne działanie na ośrodkowy układ nerwowy: uspokaja, działa nasennie i przeciwlękowo. Preparat ten ma zastosowanie zarówno w neurologii, jak i psychiatrii. Stosowany jest w leczeniu stanów lękowych, które mogą być także związane z bezsennością, w leczeniu objawów nagłego odstawienia alkoholu, jako lek uspokajający i środek do premedykacji, w leczeniu stanów zwiększonego napięcia mięśniowego oraz pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki. Lek ten dostępny jest jedynie na receptę.
Relsed to lek, którego substancją czynną jest diazepam. Oddziałuje on na układ nerwowy, wykazując działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe oraz zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych. Stosowany jest w stanach padaczkowych, drgawkach gorączkowych, rzucawce ciężarnych, napadach lęku, tężcu, w stanach ze zwiększonym napięciem mięśniowym oraz w premedykacji przed i po zabiegach. Jest dostępny na receptę.
Diazepam – lek o działaniu uspokajającym, przeciwlękowym, przeciwdrgawkowym, nasennym i zmniejszającym napięcie mięśni szkieletowych. Mechanizm działania diazepamu jest złożony i związany z łączeniem się leku z różnymi receptorami. Wskazaniem do stosowania diazepamu jest m.in. leczenie stanów pobudzenia, lęku, napięcia psychicznego, w celu uspokojenia (np. przed zabiegami diagnostycznymi) oraz w ostrych stanach padaczkowych.
Diazepam dostępny jest w postaci tabletek, zawiesiny doustnej, roztworu do wstrzykiwań oraz mikrowlewki doodbytniczej. Dokładne dawkowanie leku i postać ustala się indywidualnie w zależności od wieku i nasilenia choroby.
Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od drogi podania. Najczęściej diazepam może powodować zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych, dezorientację, osłabienie czujności, upośledzenie mowy, bóle głowy, zawroty głowy, podwójne widzenie, nieostre widzenie, niewydolność serca, niskie ciśnienie krwi, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierną produkcję śliny, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, nieregularne bicie serca, zmniejszone libido.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Diazepam to jedna z najbardziej rozpoznawalnych substancji czynnych w farmakologii, należąca do grupy benzodiazepin. Ta niezwykle wszechstronna substancja znalazła trwałe miejsce w arsenale terapeutycznym lekarzy na całym świecie, oferując skuteczne rozwiązania w leczeniu zaburzeń lękowych, padaczki, napięcia mięśniowego oraz wielu innych schorzenia. Jej odkrycie przez polskiego badacza Leona Sternbacha w 1959 roku i wprowadzenie do lecznictwa w 1963 roku stanowiło przełom w medycynie, wypierając znacznie bardziej toksyczne barbiturany. Diazepam charakteryzuje się długim działaniem, a jego okres półtrwania wynosi od 20 do 50 godzin, co czyni go szczególnie użytecznym w sytuacjach wymagających przedłużonego efektu terapeutycznego.
Mechanizm działania diazepamu opiera się na wzmacnianiu aktywności kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), głównego hamującego neuroprzekaźnika w ośrodkowym układzie nerwowym. Substancja łączy się z receptorem benzodiazepinowym, stanowiącym część kompleksu receptorowego GABA-A, co powoduje nasilenie działania hamującego GABA na neurony. Dzięki temu mechanizmowi diazepam wykazuje silne działanie przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, uspokajające, nasenne oraz miorelaksacyjne, które znajduje zastosowanie w szerokim spektrum schorzeń neurologicznych i psychiatrycznych.
Mechanizm działania diazepamu opiera się na łączeniu ze swoistym miejscem wiązania benzodiazepin – podjednostką alfa w obrębie receptora GABA-A. Diazepam, jako agonista receptora, pośrednio powoduje nasilenie wiązania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) z receptorem GABA-A. Pobudzony zostaje kanał chlorkowy i natęża się wnikanie jonów chlorkowych do wnętrza komórki. W efekcie dochodzi do hiperpolaryzacji, a następnie obniżenia aktywności neuronów w różnych częściach mózgu.
Diazepam wykazuje aktywność przeciwdrgawkową, przeciwlękową, nasenną i wyciszającą. Jego działanie wynika przede wszystkim ze zdolności hamowania znacznej ilości struktur w ośrodkowym układzie nerwowym. Diazepam wykazuje silne działanie przeciwdrgawkowe, uspokajające, przeciwlękowe, nasenne i obniżające napięcie mięśniowe. Lek hamuje odruchy rdzeniowe.
Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie i szybko z przewodu pokarmowego, zwłaszcza gdy podawany jest z pokarmem. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 30–90 min po podaniu doustnym, 5 min po podaniu dożylnym, ok. 30 min po podaniu doodbytniczym. Diazepam w dobrym stopniu wchłania się po podaniu doustnym. Jego biodostępność sięga do 98%. Maksymalne stężenie w osoczu występuję po około 30 do 90 minutach.
Ulega przemianom w wątrobie do czynnych metabolitów: oksazepamu, temazepamu i demetylodiazepamu (nordiazepamu). Powstawanie metabolitów jest przyczyną przedłużonego do 2–5 dni działania leku. Biologiczny okres półtrwania diazepamu wynosi 20–50 h. Lek wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów.
Wskazaniami do stosowania diazepamu są doraźne i krótkotrwałe (do 4 tyg.) leczenie stanów lękowych, które mogą być również związane z bezsennością; leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu, stanów zwiększonego napięcia mięśniowego, rzucawki ciężarnych, tężca, stanów ze zwiększonym napięciem mięśniowym, lęku napadowego.
Diazepam odgrywa istotną rolę w leczeniu różnorodnych zaburzeń lękowych. Diazepam znalazł zastosowanie w terapii schorzeń o podłożu lękowym. Leczenie zaburzeń lękowych powinno być krótkotrwałe – od dwóch do czterech tygodni. Substancja czynna jest również wykorzystywana gdy zaburzenia lękowe towarzyszą bezsenności. Dawka dobowa substancji czynnej w leczeniu zaburzeń lękowych wynosi od 6 mg do nawet 30 mg diazepamu.
W przypadku stanów lękowych 8–12 tyg. (wliczając w to czas stopniowego odstawiania leku). We wskazaniach, w których pacjent stosuje lek doustnie, diazepam jest stosowany do 4 razy dziennie (np. leczenie nasilonego lęku).
Diazepam jest stosowany jako lek uspokajający w premedykacji (farmakologicznym przygotowaniu) do zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych oraz w celu wywołania uspokojenia po operacji, pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki. Stosowany doodbytniczo należy do podstawowych leków w leczeniu stanu padaczkowego. U dzieci jest stosowany w leczeniu drgawek gorączkowych.
Pochodne benzodiazepin to najskuteczniejsze preparaty stosowane do przerywania napadu padaczkowego. Skracają czas drgawek i łagodzą bolesne przykurcze twarzy. Stosuje się je w napadach mioklonicznych padaczki jako leki przeciwdrgawkowe i uspokajające. W celu ograniczenia skutków przedłużonego napadu można podać diazepam (Relsed) w postaci mikrowlewki doodbytniczej.
W leczeniu farmakologicznym zaburzeń lękowych wykorzystuje się szeroki wachlarz substancji czynnych. Benzodiazepiny, w tym diazepam, stanowią ważną grupę leków pierwszego wyboru w ostrych stanach lękowych. Inne substancje stosowane w leczeniu zaburzeń lękowych to:
Wśród leków przeciwlękowych niebędących benzodiazepinami wymienić należy:
Lekiem pierwszego wyboru w padaczce z napadami toniczno-klonicznymi jest walproinian sodu (lub jego połączenia z kwasem walproinowym). Są to leki takie jak Convulex, Depakine, Depakine Chrono, Absenor, ValproLek.
W leczeniu padaczki stosuje się również inne substancje czynne:
| Postać farmaceutyczna | Dawka | Zastosowanie |
|---|---|---|
| Tabletki doustne | 2 mg, 5 mg | Zaburzenia lękowe, bezsenność |
| Roztwór do wstrzykiwań | 5 mg/ml, 10 mg/2ml | Stany nagłe, drgawki |
| Wlewki doodbytnicze | 5 mg, 10 mg | Stan padaczkowy, drgawki gorączkowe |
W leczeniu zaburzeń lękowych zwykła początkowa dawka dla dorosłych wynosi od 2 do 10 mg, podawanych 2 do 4 razy dziennie. W przypadku leczenia drgawek dawki mogą być wyższe, często wymagające indywidualnego dostosowania.
Najczęściej występujące skutki uboczne po zastosowaniu diazepamu to: senność, zmęczenie, osłabienie siły mięśniowej, co przekłada się na wzrost ryzyka złamań u osób starszych, upośledzenie mowy, zaburzenia pamięci, tzw. niepamięć następcza, splątanie.
Działania niepożądane są zwykle rzadkie i obejmują: nieprawidłowości w badaniu krwi, dolegliwości skórne, niepokój, drażliwość, agresja, urojenia, koszmary, omamy, psychozy, dezorientacja, brak reakcji emocjonalnych, brak czujności, zaburzenia pamięci, bóle i zawroty głowy.
Ponadto ciekawym zjawiskiem w przypadku stosowania diazepamu jest tzw. reakcja paradoksalna. Pojawiają się wówczas zachowania niespodziewane, nieadekwatne do sytuacji oraz objawy takie jak: omamy, euforia, pobudzenie, agresja, niepokój. Podczas długotrwałego przyjmowania benzodiazepin może wystąpić reakcja paradoksalna, inaczej odwrotna (działanie terapeutyczne benzodiazepin ulega przemianie w nasilenie objawów).
Długotrwałe stosowanie leku może wywołać fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Jest ono większe u osób, które były uzależnione od alkoholu lub leków, oraz u osób z zaburzeniami osobowości.
Stosowanie diazepamu nieprzerwanie przez kilka tygodni wywołuje tolerancję na tę substancję. By uzyskać efekt terapeutyczny, pacjent przyjmuje coraz wyższe dawki leku. W konsekwencji może to prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego.
Do objawów charakteryzujących przerwanie leczenia benzodiazepinami należy bezsenność z odbicia, lęki oraz pogorszenie samopoczucia. Polega on na wystąpieniu określonych objawów w ciągu 5-7 dni od momentu przyjęcia ostatniej dawki leku. Należą do niego: silne pocenie się, drżenie rąk, problem z koncentracją, nudności oraz nerwowość, pobudzenie i bezsenność.
Nagłe odstawienie może skutkować zespołem abstynencyjnym (może wystąpić nasilenie bezsenności, lęku; mogą pojawić się napady drgawek, skurcze mięśni, zespół majaczeniowy).
Nie zaleca się stosowania w ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze. Lek może powodować wady u płodu i negatywnie wpływać na noworodka. Diazepam oraz jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg, łożysko i do pokarmu kobiecego.
U osób starszych lub osłabionych dawki powinny być znacznie niższe, aby uniknąć nadmiernej sedacji i innych skutków ubocznych.
Diazepam metabolizuje się za pomocą izoenzymów CYP3A i CYP2C19. Leki wpływające na te izoenzymy mogą zmieniać efekty jego działania. Cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna i omeprazol, hamujące CYP3A i CYP2C19, mogą nasilać i wydłużać działanie uspokajające leku.
Neorelium (roztwór do wstrzykiwań), Neorelium (tabletki powlekane), Relanium (roztwór do wstrzykiwań), Relanium (tabletki), Relsed (mikrowlewka doodbytnicza, roztwór).
Preparaty zawierające diazepam dostępne są wyłącznie na receptę i występują w różnych formach: w tabletkach (Valium, Relanium, Neorelium, Diazepam Genoptim, Reladorm, Diazepam Grindeks, Diazepam-Ratiopharm, Diazepam Generic Specialty Pharma).
| Preparat | Postać | Dawka | Producent |
|---|---|---|---|
| Relanium | Tabletki | 2 mg, 5 mg | Polfa Warszawa |
| Neorelium | Tabletki | 2 mg, 5 mg | Zentiva |
| Relsed | Wlewka doodbytnicza | 5 mg, 10 mg | Valeant |
| Diazepam Genoptim | Tabletki | 2 mg, 5 mg | Genoptim |
W aptekach dostępne są tabletki o stężeniach: 2 mg oraz 5 mg, po 20 sztuk w opakowaniu. Cena leku jest bardzo niska i wynosi około 10 złotych za opakowanie. Żadna apteka nie wyda leku bez recepty.
Tak, diazepam ma potencjał uzależniający. Relanium, znane również jako diazepam, należy do grupy leków benzodiazepinowych, które są znane z potencjalnego ryzyka uzależnienia, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub przyjmowaniu w dawkach wyższych niż zalecane. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia.
W przypadku bezsenności leku nie należy stosować dłużej niż 4 tyg., a w przypadku stanów lękowych 8–12 tyg. (wliczając w to czas stopniowego odstawiania leku). Leczenie diazepamem powinno zawsze trwać możliwie jak najkrócej ze względu na szybko rozwijającą się tolerancję oraz ryzyko uzależnienia.
Diazepam obniża zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Może powodować senność i problemy z koordynacją. Należy odczekać 24 godziny przed prowadzeniem samochodu po zażyciu tego leku.
Objawy te mogą wystąpić również po nagłym przerwaniu zażywania leku, dlatego nie należy relanium odstawiać nagle, tylko stopniowo zmniejszać dawki, a leczenie powinno trwać możliwie krótko. Nagłe odstawienie może spowodować zespół odstawienia z objawami takimi jak bezsenność, lęk, drżenia czy nawet drgawki.
Nie, absolutnie nie wolno łączyć diazepamu z alkoholem. Podczas stosowania diazepamu nie wolno pić alkoholu, gdyż nasila on działanie uspokajające. Taka kombinacja może prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki, a nawet śmierci.
Leki z grupy benzodiazepin w ciąży mogą powodować uszkodzenie płodu. Stosowanie diazepamu w ciąży jest dopuszczalne jedynie w przypadku, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe.
Podczas przyjmowania diazepamu należy stosować się do wytycznych otrzymanych od lekarza, a lek powinno się odstawiać stopniowo i pod nadzorem specjalisty. Samodzielne, nagłe odstawienie jest niebezpieczne i może prowadzić do poważnych powikłań.
Relanium, znane ze swoich szybkich właściwości uspokajających, zaczyna działać już po około 20-40 minutach od przyjęcia. Efekt terapeutyczny może utrzymywać się przez 4-6 godzin, ale metabolity pozostają w organizmie znacznie dłużej.
Chociaż istnieją naturalne metody wspomagania relaksu, takie jak techniki oddychania, medytacja czy zioła uspokajające (melisa, waleriana), nie zastępują one skuteczności diazepamu w poważnych stanach lękowych czy padaczce. Zawsze należy skonsultować się z lekarzem przed zmianą terapii.
