Acodin

Acodin to lek przeciwkaszlowy w tabletkach, który zawiera pochodną morfiny wywierającą działanie na ośrodek kaszlu w ośrodkowym układzie nerwowym. Lek stosuje się w okresowym hamowaniu nieproduktywnego kaszlu (tak zwany kaszel suchy, niezwiązany z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych) o różnym pochodzeniu, np. kaszel wynikający z przeziębienia, kaszel opłucnowy (np. urazy klatki piersiowej), kaszel wywołany wdychaniem substancji drażniących.

Acodin 150 Junior

Acodin 150 Junior to preparat złożony w postaci syropu, który zawiera dekstrometorfan i dekspantenol. Dekstrometorfan działa przeciwkaszlowo, hamując odruch kaszlowy poprzez bezpośrednie oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy. W stosowanych dawkach nie wpływa hamująco na działanie aparatu rzęskowego oskrzeli. Dekspantenol odgrywa istotną rolę w przemianie materii, w tym w regeneracji błon śluzowych dróg oddechowych.

Acodin Duo

Acodin Duo to lek stosowany w objawowym leczeniu suchego kaszlu różnego pochodzenia, niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych. Składa się z dwóch substancji czynnych: dekstrometorfanu i dekspantenolu. Dekstrometorfan działa przeciwkaszlowo, hamując odruch kaszlowy poprzez bezpośrednie działanie na ośrodkowy układ nerwowy, natomiast dekspantenol odgrywa istotną rolę w przemianie materii, w tym w regeneracji błon śluzowych dróg oddechowych. Lek jest dostępny bez recepty.

ACTI-trin

ACTI-trin to syrop stosowany w leczeniu objawowym stanów zapalnych górnych dróg oddechowych, takich jak grypa, przeziębienie i inne infekcje górnych dróg oddechowych. Lek ten jest przeznaczony dla dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia. ACTI-trin działa przeciwkaszlowo, zmniejsza ilość wydzieliny z nosa oraz obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa. Lek jest dostępny bez recepty.

Actifed

Actifed to lek dostępny bez recepty, który łagodzi objawy przeziębienia. Składa się z trzech substancji czynnych: triprolidyny, pseudoefedryny i dekstrometorfanu. Triprolidyna jest lekiem przeciwalergicznym, który zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa, wyciek z nosa, świąd i kichanie. Pseudoefedryna zmniejsza przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych, a dekstrometorfan działa przeciwkaszlowo. Actifed jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci od 7 lat w celu łagodzenia objawów towarzyszących stanom zapalnym górnych dróg oddechowych.

Agrypin

Agrypin to lek bez recepty stosowany w leczeniu krótkotrwałym u osób, u których wystąpiło przeziębienie, grypa lub zapalenie zatok przynosowych. Produkt leczniczy łączy w sobie siłę działania trzech substancji aktywnych, którymi są paracetamol, pseudoefedryna i dekstrometorfan. Lek skutecznie łagodzi objawy grypy i zapalenia zatok. Agrypin pomaga zwalczyć m.in. gorączkę, ból głowy, katar i niedrożność zatok.

DexaCaps

DexaCaps to lek przeciwkaszlowy, który hamuje napady suchego kaszlu różnego pochodzenia. Jest zalecany w stanach męczącego kaszlu, niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych. Lek jest dostępny bez recepty. Przyjmowanie leku powinno następować po konsultacji z lekarzem lub farmaceutą, szczególnie jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni.

Dexapico

DexaPico to lek w postaci syropu, który składa się z bromowodorku dekstrometorfanu oraz wyciągu z kwiatostanu lipy. Dzięki swojemu działaniu przeciwkaszlowemu, DexaPico skutecznie łagodzi objawy suchego kaszlu, hamując ośrodek kaszlu w ośrodkowym układzie nerwowym. Wyciąg z kwiatostanów lipy łagodzi podrażnienia górnych dróg oddechowych wywołane kaszlem. Preparat jest dostępny bez recepty i jest wskazany do stosowania w stanach męczącego suchego kaszlu różnego pochodzenia, niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych.

Dexapini

Dexapini to syrop stosowany w leczeniu suchego kaszlu, który może występować w przebiegu stanów zapalnych górnych dróg oddechowych, takich jak przeziębienie, grypa czy zapalenie gardła. Głównym składnikiem preparatu jest bromowodorek dekstrometorfanu, który ma działanie przeciwkaszlowe. Produkt dostępny jest bez recepty.

Gripblocker Express

Gripblocker Express to lek dostępny bez recepty, stosowany do krótkotrwałego leczenia objawów przeziębienia i grypy. Składa się z paracetamolu, dekstrometorfanu oraz pseudoefedryny. Lek łagodzi takie objawy jak gorączka, zapchany nos czy suchy kaszel. Jest wskazany do doraźnego leczenia objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok przynosowych takich jak: gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe.

Gripex

Lek dostępny bez recepty, przeznaczony do doraźnego stosowania w celu leczenia objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych, takich jak: gorączka i dolegliwości bólowe.

Gripex Forte

Gripex Forte to lek wieloskładnikowy dostępny bez recepty. Zawiera trzy substancje czynne: paracetamol, pseudoefedryny chlorowodorek i dekstrometorfanu bromowodorek. Paracetamol działa przeciwgorączkowo i przeciwbólowo, dekstrometorfan działa przeciwkaszlowo a pseudoefedryna przywraca drożność nosa. Lek służy doraźnemu leczeniu objawów towarzyszących przeziębieniu, grypie, stanom grypopodobnym oraz zapaleniu zatok przynosowych.

Gripex Hot Zatoki

Gripex Hot Zatoki to lek wieloskładnikowy o kompleksowym działaniu podczas przeziębienia, grypy czy stanów grypopodobnych a także w zapaleniu zatok obocznych nosa. Lek zawiera 4 substancje aktywne: paracetamol, pseudoefedrynę, dekstrometorfan i chlorfeneaminę. Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, przeciwkaszlowo, udrożnia przewody nosowe i ujścia zatok obocznych nosa, zmniejsza ilość wydzieliny śluzowej oraz przekrwienie i obrzęk śluzówki przewodów nosowych. Jest dostępny bez recepty.

Gripex Max

Gripex Max to lek, który zawiera paracetamol, kofeinę i pseudoefedrynę. Zgodnie z ulotką leku, Gripex Max jest stosowany w bólach różnego pochodzenia, takich jak bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśniowe i stawowe, a także w stanach zapalnych dróg oddechowych z towarzyszącym katarze i gorączce.

Gripex Noc

Gripex Noc to lek, który stosuje się przed snem, ponieważ oprócz skutecznego działania na objawy przeziębienia i grypy, umożliwia regenerujący sen. Substancjami czynnymi preparatu Gripex Noc są: paracetamol, pseudoefedryna, dekstrometorfan i chlorofeniramina. Lek ten łagodzi bóle towarzyszące infekcjom, w tym bóle gardła, ból głowy, bóle mięśni oraz bóle kostno-stawowe, usuwa gorączkę i stan podgorączkowy. Gripex Noc zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, udrożnia przewody nosowe i zmniejsza ilość wydzieliny śluzowej. Lek jest dostępny bez recepty.

Grypolek

Grypolek to lek dostępny bez recepty, który jest stosowany w ogólnych stanach przeziębienia. Lek ten łagodzi objawy takie jak bóle głowy i mięśni, gorączka, ból gardła, nieżyt nosa oraz kaszel spowodowany przeziębieniem. Grypolek jest lekiem złożonym, zawierającym cztery substancje czynne: paracetamol, gwajafenezynę, chlorowodorek pseudoefedryny i bromowodorek dekstrometorfanu. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, gwajafenezyna działa wykrztuśnie, chlorowodorek pseudoefedryny udrażnia nos i ułatwia oddychanie, a bromowodorek dekstrometorfanu działa przeciwkaszlowo.

Grypostop

Grypostop to lek przeciwprzeziębieniowy dostępny bez recepty. Zawiera trzy substancje czynne: paracetamol, pseudoefedrynę i dekstrometorfan. Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwkaszlowo. Ponadto, zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa, redukując jej obrzęk i udrażniając nos. Stosowany jest w doraźnym zwalczaniu objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych takich jak gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła oraz bóle mięśniowe i kostno-stawowe.

Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy

Inovox na kaszel o smaku miodowo-cytrynowym zawiera dekstrometorfan, który działa przeciwkaszlowo, hamując odruch kaszlu. Przeznaczony do objawowego leczenia suchego, drażniącego kaszlu u dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia.

Tussal Antitussicum

Tussal Antitussicum to lek dostępny bez recepty, który zawiera substancję czynną dekstrometorfan. Jest to lek przeciwkaszlowy, który działa poprzez hamowanie ośrodka kaszlu w obrębie ośrodkowego układu nerwowego. Wskazaniem do stosowania leku Tussal Antitussicum jest leczenie objawowe suchego kaszlu różnego pochodzenia, niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych. Jeśli po upływie 4 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skonsultować się z lekarzem.

Tussi Drill

Tussi Drill to lek w postaci syropu, który zawiera substancję czynną bromowodorek dekstrometorfanu. Jest to lek przeciwkaszlowy, który działa poprzez hamowanie ośrodka kaszlu. Stosowany jest doraźnie w ostrym, suchym kaszlu. Tussi Drill jest dostępny bez recepty i przeznaczony dla dzieci powyżej 6 roku życia oraz dla dorosłych.

Tussidex

Trusopt to lek na receptę, który zawiera dorzolamid. Jest to substancja z grupy inhibitorów anhydrazy węglanowej, która stosowana jest miejscowo do oka (do worka spojówkowego) w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek jest wskazany w leczeniu zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem ocznym, jaskrą z otwartym kątem przesączania, jaskrą w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania (pseudoeksfoliacji) lub innymi wtórnymi postaciami jaskry z otwartym kątem.

Tussidex mite

Tussidex Mite to lek o działaniu przeciwkaszlowym, który hamuje kaszel poprzez oddziaływanie na ośrodek kaszlu znajdujący się w rdzeniu przedłużonym. Stosowany jest doraźnie w objawowym leczeniu ostrego, suchego kaszlu, niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych. Lek jest dostępny bez recepty. Jedna kapsułka zawiera 30 mg bromowodorku dekstrometorfanu. Produkt zawiera sorbitol, czerwień koszenilową i glikol propylenowy jako substancje pomocnicze.

Tussifortin

Tussifortin to doustny roztwór o smaku truskawkowym, który skutecznie łagodzi objawy suchego, drażniącego kaszlu bez odkrztuszania wydzieliny. Jego substancją czynną jest dekstrometorfanu bromowodorek. Lek ten jest przeznaczony dla dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia. W przypadku braku poprawy po 3-5 dniach lub pogorszenia stanu zdrowia, należy skonsultować się z lekarzem. Tussifortin to idealne rozwiązanie dla osób, które chcą szybko i skutecznie pozbyć się uciążliwego kaszlu. Wskazania do stosowania: Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. Tussifortin jest dostępny bez recepty.

Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy

Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy to syrop stosowany w leczeniu suchego, drażniącego kaszlu. Substancją czynną jest dekstrometorfanu bromowodorek. 15 ml syropu zawiera 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Młodzież w wieku powyżej 14 lat i dorośli powinni przyjmować 15 ml 3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 45 ml. Lek jest dostępny bez recepty.

Dekstrometorfan – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Dekstrometorfan – lek przeciwkaszlowy, syntetyczna pochodna morfiny. Mechanizm działania dekstrometorfanu polega na tłumieniu kaszlu różnego pochodzenia poprzez wpływ na ośrodek kaszlu w ośrodkowym układzie nerwowym. Lek zmniejsza nasilenie kaszlu oraz jego częstość. Stosowany w leczeniu suchego kaszlu bez zalegania wydzieliny w drogach oddechowych m.in. w zapaleniu gardła i krtani.

Lek występuje w postaci bromowodorku dekstrometorfanu. W zalecanych dawkach nie wywołuje działania euforyzującego oraz uzależniającego. Działanie uzależniające oraz odurzające występuje podczas długotrwałego stosowania w dawkach większych niż zalecane.

Możliwe działania niepożądane: nudności, wymioty, bóle żołądka, zaparcia, zawroty głowy, senność, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli.

Uwaga: Od stycznia 2017 roku leki z dekstrometorfanem zostały objęte ograniczeniem sprzedaży z powodu ich działania psychoaktywnego. Ilość substancji w kupowanym leku nie może przekraczać 360 mg dekstrometorfanu.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Dekstrometorfan – przewodnik o substancji przeciwkaszlowej

Dekstrometorfan to jeden z najczęściej stosowanych i najbardziej skutecznych leków przeciwkaszlowych dostępnych bez recepty w aptekach na całym świecie. Ta syntetyczna pochodna morfiny, mimo swojego pochodzenia, nie wykazuje właściwości uzależniających charakterystycznych dla opioidów, co czyni ją bezpiecznym wyborem w leczeniu uciążliwego, suchego kaszlu. Od ponad 60 lat dekstrometorfan stanowi podstawę terapii przeciwkaszlowej, będąc składnikiem setek preparatów dostępnych w polskich aptekach. Substancja ta działa bezpośrednio na ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym, skutecznie podwyższając próg dla odruchu kaszlowego bez wpływu na funkcję oddechową czy ruch rzęsek w układzie oddechowym. Pomimo swojej skuteczności i względnego bezpieczeństwa, dekstrometorfan wymaga odpowiedzialnego stosowania, ponieważ jego nadużywanie może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, włączając w to efekty psychoaktywne podobne do tych wywoływanych przez substancje dysocjacyjne.

Historia i charakterystyka dekstrometorfanu

Dekstrometorfan został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1949 roku przez zespół naukowców pod kierunkiem Schnidera i współpracowników. Bromowodorek dekstrometorfanu otrzymano dwa lata później, w 1951 roku. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła dekstrometorfan jako lek przeciwkaszlowy w 1958 roku, wprowadzając go na rynek jako bezpieczną alternatywę dla kodeiny, która była wówczas szeroko nadużywana ze względu na swoje właściwości uzależniające.

Interesująca jest historia wycofania i ponownego wprowadzenia tego leku na rynek. W 1973 roku dekstrometorfan został tymczasowo wycofany ze sprzedaży w związku ze wzrastającymi raportami o jego używaniu w celach rekreacyjnych. Jednak ze względu na brak równie skutecznych alternatyw, lek szybko został przywrócony do obrotu z dodatkowymi ostrzeżeniami dotyczącymi bezpieczeństwa.

Obecnie dekstrometorfan jest dopuszczony do sprzedaży w ponad 60 krajach na całym świecie, występując zarówno jako preparat prosty, jak i w kombinacji z innymi substancjami aktywnymi. W Polsce jest dostępny bez recepty w różnorodnych postaciach farmaceutycznych.

Mechanizm działania i farmakologia

Dekstrometorfan wykazuje złożony mechanizm działania, oddziałując na kilka różnych receptorów w ośrodkowym układzie nerwowym. Główne miejsce jego działania to ośrodek kaszlowy zlokalizowany w rdzeniu przedłużonym, gdzie podnosi próg dla odruchu kaszlowego poprzez:

  • Antagonizm receptorów NMDA – dekstrometorfan jest niekompetycyjnym antagonistą receptorów N-metylo-D-asparaginianu, co stanowi główny mechanizm jego działania przeciwkaszlowego
  • Agonizm receptorów sigma-1 – ten mechanizm może być odpowiedzialny za dodatkowe właściwości neuroprotekcyjne substancji
  • Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny – dekstrometorfan wykazuje właściwości inhibitora zwrotnego wychwytu serotoniny, co może mieć znaczenie w jego potencjalnych zastosowaniach w psychiatrii
  • Antagonizm receptorów nikotynowych α3/β4 – ten mechanizm może przyczyniać się do ogólnego działania przeciwkaszlowego

W odróżnieniu od swoich opioidowych prekursorów, dekstrometorfan nie wiąże się z receptorami opioidowymi μ, δ czy κ, co wyjaśnia brak działania przeciwbólowego oraz właściwości uzależniających w dawkach terapeutycznych.

Farmakokinetyka i metabolizm

Po podaniu doustnym dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 2,5 godziny. Działanie przeciwkaszlowe rozpoczyna się już po 15-30 minutach od zażycia i utrzymuje się przez 5-6 godzin.

Proces metabolizmu dekstrometorfanu

Enzym Proces metaboliczny Metabolit Znaczenie kliniczne
CYP2D6 O-demetylacja Dekstrorfan (DXO) Odpowiedzialny za działania psychoaktywne
CYP3A4 N-demetylacja 3-metoksymorfinan (3MM) Blokuje działanie CYP2D6

Dekstrometorfan podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Kluczową rolę odgrywa polimorficzny enzym CYP2D6, którego aktywność jest kontrolowana genetycznie. Około 5-10% populacji białej posiada zmutowany lub nieaktywny enzym CYP2D6, co znacząco wpływa na metabolizm dekstrometorfanu i może prowadzić do nagromadzenia leku w organizmie.

U osób z prawidłową aktywnością CYP2D6 (szybcy metabolizatorzy) okres półtrwania dekstrometorfanu wynosi około 2,4 godziny, natomiast u osób z niedoborem tego enzymu (wolni metabolizatorzy) może wydłużać się do 19 godzin. Ta różnica ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ u wolnych metabolizatorów zwiększa się ryzyko działań niepożądanych.

Wskazania do stosowania

Dekstrometorfan jest stosowany przede wszystkim w leczeniu suchego, nieproduktywnego kaszlu o różnej etiologii. Główne wskazania obejmują:

  1. Kaszel towarzyszący infekcjom dróg oddechowych
    • Przeziębienie i infekcje wirusowe górnych dróg oddechowych
    • Zapalenie gardła, krtani i oskrzeli
    • Grypa i zespoły grypopodobne
  2. Kaszel wywołany czynnikami drażniącymi
    • Kaszel spowodowany substancjami chemicznymi w środowisku
    • Kaszel związany z zanieczyszczeniem powietrza
    • Kaszel u osób narażonych na pyły przemysłowe
  3. Kaszel opłucnowy
    • Kaszel występujący przy urazach klatki piersiowej
    • Kaszel towarzyszący niektórym schorzeniom opłucnej

Ważne jest podkreślenie, że dekstrometorfan jest skuteczny wyłącznie w przypadku kaszlu suchego. Nie powinien być stosowany przy kaszlu produktywnym (mokrym), ponieważ hamowanie tego typu kaszlu może utrudnić wydalanie wydzieliny z dróg oddechowych i prowadzić do powikłań.

Dawkowanie i sposób stosowania

Dekstrometorfan można przyjmować niezależnie od posiłków, ponieważ obecność pożywienia nie wpływa na jego wchłanianie. Standardowe dawkowanie przedstawia się następująco:

Dorośli i młodzież powyżej 12 lat

  • Dawka standardowa: 10-15 mg co 4 godziny lub 30 mg co 6-8 godzin
  • Maksymalna dawka dobowa: 120 mg
  • Czas leczenia: nie dłużej niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem

Dzieci w wieku 6-12 lat

  • Dawka standardowa: 5-7,5 mg co 4 godziny lub 15 mg co 6-8 godzin
  • Maksymalna dawka dobowa: 60 mg
  • Czas leczenia: nie dłużej niż 5 dni bez konsultacji z lekarzem

Dzieci w wieku 2-6 lat

  • Stosowanie: tylko z polecenia lekarza
  • Dawka: określana indywidualnie przez lekarza na podstawie masy ciała dziecka

Dekstrometorfan nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 2. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej.

Preparaty dostępne w Polsce

Na polskim rynku farmaceutycznym dostępna jest szeroka gama preparatów zawierających dekstrometorfan, zarówno jako substancję pojedynczą, jak i w kombinacji z innymi składnikami aktywnymi.

Preparaty proste (zawierające wyłącznie dekstrometorfan):

  • Acodin – tabletki 15 mg
  • Tussal Antitussicum – tabletki powlekane 15 mg
  • Tussidex – kapsułki
  • DexaCaps – kapsułki z dodatkiem ekstraktów roślinnych (lipa, melisa)

Preparaty złożone:

  • Z paracetamolem i pseudoefedryną: Gripex, Gripex Max, Grypostop, Gripblocker Express
  • Z pseudoefedryną i triprolidyną: Actifed, Acti-Trin
  • Z dekspantenolem: Acodin Duo (syrop)
  • Z gwajafenezyną, paracetamolem i pseudoefedryną: Grypolek
  • W postaci saszetek: Gripex Hot Max, Gripex Hot Zatoki

Wybór odpowiedniego preparatu powinien być dostosowany do charakteru dolegliwości. Preparaty proste są najlepsze w przypadku izolowanego kaszlu suchego, natomiast preparaty złożone mogą być korzystne, gdy kaszel towarzyszy innym objawom przeziębienia, takim jak gorączka, ból głowy czy niedrożność nosa.

Działania niepożądane

Dekstrometorfan w dawkach terapeutycznych jest generalnie dobrze tolerowanym lekiem, jednak jak każda substancja farmakologiczna może wywoływać działania niepożądane. Częstość ich występowania jest stosunkowo niska, ale pacjenci powinni być świadomi możliwych objawów.

Najczęstsze działania niepożądane:

  • Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból brzucha
  • Ze strony układu nerwowego: senność, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy
  • Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie, zaczerwienienie skóry
  • Inne: suchość w ustach, zatrzymanie moczu (rzadko)

Działania niepożądane wymagające natychmiastowej konsultacji lekarskiej:

  • Trudności w oddychaniu lub duszność
  • Obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła
  • Ciężkie reakcje alergiczne (objawy wstrząsu anafilaktycznego)
  • Dezorientacja lub splątanie
  • Drgawki
  • Poważne zaburzenia rytmu serca

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów podczas stosowania dekstrometorfanu, należy niezwłocznie przerwać jego przyjmowanie i skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Dekstrometorfan nie jest lekiem odpowiednim dla każdego pacjenta. Istnieje szereg przeciwwskazań i sytuacji wymagających szczególnej ostrożności.

Bezwzględne przeciwwskazania:

  • Nadwrażliwość na dekstrometorfan lub pomocnicze składniki preparatu
  • Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) lub stosowanie w ciągu 14 dni od zakończenia terapii IMAO
  • Ciężka niewydolność wątroby
  • Zapalenie płuc w fazie ostrej
  • Astma oskrzelowa w okresie zaostrzenia

Względne przeciwwskazania (wymagające szczególnej ostrożności):

  • Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP)
  • Niewydolność oddechowa
  • Zaburzenia funkcji wątroby
  • Wcześniejsze historie reakcji alergicznych na leki przeciwkaszlowe
  • Zaburzenia psychiczne w wywiadzie

Szczególne grupy pacjentów:

Ciąża i karmienie piersią: Bezpieczeństwo stosowania dekstrometorfanu w czasie ciąży nie zostało w pełni udokumentowane. Lek należy do kategorii C według klasyfikacji FDA, co oznacza, że może być stosowany jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. W okresie karmienia piersią stosowanie dekstrometorfanu nie jest zalecane ze względu na brak wystarczających danych dotyczących przenikania leku do mleka matki.

Pacjenci w podeszłym wieku: U osób starszych może być konieczna redukcja dawki ze względu na spowolniony metabolizm i zwiększone ryzyko działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu nerwowego.

Zaburzenia metabolizmu: Pacjenci z niedoborem enzymu CYP2D6 (wolni metabolizatorzy) wymagają szczególnej ostrożności i ewentualnie redukcji dawki ze względu na przedłużony okres działania leku.

Interakcje lekowe

Dekstrometorfan może wchodzić w szereg istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych lub zmniejszenia skuteczności terapii.

Grupa leków Mechanizm interakcji Skutki kliniczne Zalecenia
Inhibitory MAO Blokada metabolizmu serotoniny Zespół serotoninowy Bezwzględnie przeciwwskazane
Inhibitory CYP2D6 Zahamowanie metabolizmu DXM Zwiększone stężenie, ryzyko toksyczności Redukcja dawki lub unikanie
SSRI/SNRI Synergistyczne działanie serotoninergiczne Zespół serotoninowy Ostrożność, monitorowanie
Opioidy Addycyjne działanie depresyjne Depresja oddechowa Unikanie kombinacji

Szczegółowe omówienie najważniejszych interakcji:

Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO): Kombinacja dekstrometorfanu z inhibitorami MAO może prowadzić do wystąpienia potencjalnie śmiertelnego zespołu serotoninowego. Objawy tego zespołu obejmują wysoką gorączkę, nadciśnienie tętnicze, sztywność mięśni, drgawki miokloniczne i zaburzenia świadomości. Do leków z grupy IMAO należą między innymi moklobemid, rasagilina czy selegilina.

Silne inhibitory CYP2D6: Leki takie jak fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna czy terbinafina mogą zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie nawet 20-krotnie, znacząco zwiększając ryzyko działań toksycznych.

Alkohol etylowy: Jednoczesne spożywanie alkoholu nasila hamujące działanie dekstrometorfanu na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększając ryzyko nadmiernej sedacji, zaburzeń koordynacji i depresji oddechowej.

Bezpieczeństwo stosowania i przedawkowanie

Mimo że dekstrometorfan jest uznawany za względnie bezpieczny lek, jego przedawkowanie może prowadzić do poważnych powikłań. Objawy przedawkowania są zależne od przyjętej dawki i mogą obejmować spektrum od łagodnych dolegliwości do zagrażających życiu stanów.

Objawy łagodnego przedawkowania (dawki 2-4 mg/kg):

  • Nudności i wymioty
  • Zawroty głowy i zaburzenia równowagi
  • Senność i ospałość
  • Niewyraźna mowa
  • Niezborność ruchów (ataksja)

Objawy umiarkowanego przedawkowania (dawki 4-10 mg/kg):

  • Dezorientacja i splątanie
  • Halucynacje wzrokowe i słuchowe
  • Pobudzenie psychoruchowe
  • Rozszerzenie źrenic (mydriaza)
  • Przyspieszenie akcji serca (tachykardia)
  • Wzrost ciśnienia tętniczego

Objawy ciężkiego przedawkowania (dawki powyżej 10 mg/kg):

  • Utrata świadomości lub śpiączka
  • Drgawki
  • Depresja oddechowa
  • Zaburzenia rytmu serca
  • Hipertermia
  • Stan dysocjacyjny podobny do występującego po ketaminie

W przypadku podejrzenia przedawkowania dekstrometorfanem należy natychmiast wezwać pomoc medyczną. Leczenie jest objawowe i obejmuje monitorowanie funkcji życiowych, utrzymanie drożności dróg oddechowych oraz w razie potrzeby leczenie drgawek i zaburzeń rytmu serca.

Problem nadużywania dekstrometorfanu

Pomimo że dekstrometorfan w dawkach terapeutycznych nie wykazuje właściwości uzależniających, w wysokich dawkach może wywierać efekty psychoaktywne, co prowadzi do jego nadużywania, szczególnie wśród młodzieży. Ten problem jest szczególnie widoczny w krajach, gdzie lek jest łatwo dostępny bez recepty.

Mechanizm działania rekreacyjnego:

W dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne (zwykle powyżej 2 mg/kg masy ciała), dekstrometorfan i jego aktywny metabolit dekstrorfan działają jako antagoniści receptorów NMDA, wywierając efekty podobne do tych obserwowanych po ketaminie czy fencyklidynie (PCP). Użytkownicy opisują te doświadczenia w kategoriach różnych „plateau” intensywności:

  • Plateau 1 (100-200 mg): Łagodne uczucie upojenia, zwiększona socjabilność
  • Plateau 2 (200-400 mg): Wyraźne zaburzenia percepcji, euforia
  • Plateau 3 (400-800 mg): Silne halucynacje, dysocjacja
  • Plateau 4 (powyżej 800 mg): Pełna utrata kontaktu z rzeczywistością, ryzyko śmierci

Działania prewencyjne:

W odpowiedzi na rosnący problem nadużywania dekstrometorfanu, producenci i regulatorzy wprowadzili szereg środków mających na celu ograniczenie dostępu do wysokich ilości tego leku:

  • Ograniczenia wiekowe (sprzedaż tylko osobom powyżej 18 lat w niektórych stanach USA)
  • Wprowadzenie preparatów z dodatkami wywołującymi nudności w przypadku spożycia dużych ilości
  • Programy edukacyjne skierowane do młodzieży i rodziców
  • Monitorowanie sprzedaży w aptekach

W Polsce problem nadużywania dekstrometorfanu jest mniej rozpowszechniony niż w innych krajach, ale wymaga stałej vigilance ze strony farmaceutów i pracowników ochrony zdrowia.

Inne zastosowania kliniczne dekstrometorfanu

Oprócz tradycyjnego stosowania jako lek przeciwkaszlowy, dekstrometorfan jest przedmiotem intensywnych badań nad jego potencjalnymi zastosowaniami w innych dziedzinach medycyny.

Leczenie bólu:

Dekstrometorfan wykazuje właściwości przeciwbólowe w dawkach wyższych niż przeciwkaszlowe (30-90 mg). Badania kliniczne sugerują jego skuteczność w:

  • Bólu neuropatycznym, szczególnie w cukrzycowej neuropatii obwodowej
  • Bólu pooperacyjnym jako składnik multimodalnej analgezji
  • Bólu nowotworowym w skojarzeniu z opioидami

Neurologia i psychiatria:

Antagonistyczne działanie na receptory NMDA otwiera możliwości zastosowania dekstrometorfanu w:

  • Leczeniu depresji: W kombinacji z buproprionem (preparat Auvelity) został zatwierdzony przez FDA w 2022 roku do leczenia depresji dużej
  • Afekcie pseudobulbarnym: W połączeniu z chinidyną (preparat Nuedexta) jest stosowany w leczeniu niekonrtrolowanych napadów płaczu lub śmiechu
  • Chorobach neurodegeneracyjnych: Badania wstępne sugerują potencjał neuroprotekcyjny w chorobie Alzheimera, Parkinsona i stwardnieniu zanikowym bocznym

Neuroprotekcja:

Właściwości neuroprotekcyjne dekstrometorfanu są przedmiotem badań w kontekście:

  • Udarów niedokrwiennych mózgu
  • Urazów głowy
  • Neurotoksyczności wywołanej metotreksatem
  • Padaczki lekoopornej

Leczenie farmakologiczne kaszlu w Polsce

W polskiej praktyce klinicznej dostępny jest szeroki wachlarz substancji czynnych stosowanych w leczeniu różnych rodzajów kaszlu. Wybór odpowiedniego leku zależy od charakteru kaszlu i towarzyszących objawów.

Leki przeciwkaszlowe (antitussiva):

  • Dekstrometorfan – najczęściej stosowany w kaszlu suchym
  • Kodеina – w preparatach na receptę, silniejsze działanie przeciwkaszlowe
  • Butamirat – alternatywa dla dekstrometorfanu, szczególnie u dzieci
  • Levodropropizyna – nowsza opcja z dobrym profilem bezpieczeństwa
  • Pentoksyweryna – stosowana w przypadkach opornych na inne leczenie

Leki wykrztuśne i mukolityczne:

W przypadku kaszlu produktywnego stosuje się inne grupy leków:

  • Ambroksol – mukolityk i sekretolityk, ułatwia odkrztuszanie
  • Acetylecysteina – mukolityk, szczególnie skuteczny w chorobach przewlekłych
  • Gwajafenezyna – tradycyjny lek wykrztuśny
  • Karboсysteina – mukolityk o długim czasie działania
  • Bromheksyna – prekursor ambroksolu

Leki kombinowane:

Wiele preparatów dostępnych w Polsce zawiera kombinacje różnych substancji czynnych:

  • Dekstrometorfan + paracetamol + pseudoefedryna (Gripex) – kompleksowe leczenie objawów przeziębienia
  • Dekstrometorfan + dekspantenol (Acodin Duo) – łączy działanie przeciwkaszlowe z regenerującym
  • Ambroksol + salbutamol – w astmie z kaszlem produktywnym

Wybór odpowiedniego leczenia powinien zawsze uwzględniać charakter kaszlu, wiek pacjenta, współistniejące choroby oraz możliwe interakcje z innymi przyjmowanymi lekami. W przypadku kaszlu przewlekłego (trwającego powyżej 8 tygodni) konieczna jest diagnostyka w kierunku przyczyn podstawowych.

Najczęściej zadawane pytania (FAQ)

Czy dekstrometorfan może wywoływać uzależnienie?

W dawkach terapeutycznych dekstrometorfan nie wykazuje właściwości uzależniających charakterystycznych dla opioidów. Nie wywołuje fizycznego uzależnienia ani zespołu abstynencyjnego po odstawieniu. Jednak w bardzo wysokich dawkach (znacznie przekraczających zalecane) może prowadzić do psychicznego uzależnienia ze względu na wywoływane efekty dysocjacyjne. Dlatego ważne jest stosowanie leku zgodnie z zaleceniami i nie przekraczanie maksymalnych dawek dobowych.

Ile dni można bezpiecznie stosować dekstrometorfan?

Dekstrometorfan powinien być stosowany przez możliwie najkrótszy okres czasu niezbędny do ustąpienia kaszlu. U dorosłych można go stosować do 7 dni bez konsultacji z lekarzem, u dzieci do 5 dni. Jeśli kaszel utrzymuje się dłużej lub nasila się pomimo leczenia, konieczna jest konsultacja lekarska w celu wykluczenia poważniejszych przyczyn oraz ewentualnej modyfikacji terapii.

Czy można łączyć dekstrometorfan z innymi lekami przeciwkaszlowymi?

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dekstrometorfanu z innymi lekami przeciwkaszlowymi (jak kodeina czy butamirat), ponieważ może to prowadzić do nadmiernego tłumienia odruchu kaszlowego i potencjalnie niebezpiecznych działań niepożądanych. Można natomiast łączyć go z lekami wykrztuśnymi, jeśli charakter kaszlu tego wymaga, ale zawsze po konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.

Dlaczego dekstrometorfan czasami nie działa?

Skuteczność dekstrometorfanu może być zmniejszona u osób z genetycznym brakiem enzymu CYP2D6 (około 5-10% populacji). U tych pacjentów lek może działać słabiej lub w ogóle nie wykazywać działania przeciwkaszlowego. Ponadto dekstrometorfan jest skuteczny wyłącznie w kaszlu suchym – nie będzie działał w przypadku kaszlu produktywnego, gdzie pożądane jest odkrztuszanie wydzieliny.

Czy dekstrometorfan może powodować senność?

Tak, senność należy do częstych działań niepożądanych dekstrometorfanu, szczególnie na początku leczenia. Dlatego osoby stosujące ten lek powinny unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn przez pierwsze dni terapii, dopóki nie sprawdzą, jak organizm reaguje na lek. Senność zwykle zmniejsza się po kilku dniach stosowania.

Co robić w przypadku pominięcia dawki?

Jeśli pominie się dawkę dekstrometorfanu, należy ją przyjąć jak najszybciej po zauważeniu pominięcia. Jednak jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować normalny schemat dawkowania. Nigdy nie należy przyjmować podwójnej dawki, aby nadrobić pominiętą, ponieważ zwiększa to ryzyko przedawkowania.

Czy dekstrometorfan można stosować u dzieci astmatycznych?

Dekstrometorfan jest przeciwwskazany u dzieci z ostrym zaostrzeniem astmy oskrzelowej. U dzieci z dobrze kontrolowaną astmą może być stosowany z ostrożnością i pod nadzorem lekarza, ponieważ tłumienie kaszlu może utrudnić ocenę stanu układu oddechowego. W takich przypadkach często lepszym wyborem są inne leki przeciwkaszlowe, takie jak butamirat.

Czy dekstrometorfan wpływa na wyniki badań laboratoryjnych?

Dekstrometorfan może wpływać na niektóre testy laboratoryjne, szczególnie te wykorzystujące immunoassay do wykrywania substancji psychoaktywnych. W wysokich dawkach może dawać fałszywie dodatowe wyniki testów na fencyklidynę (PCP). Jeśli planowane są badania toksykologiczne, należy poinformować personel medyczny o stosowaniu preparatów zawierających dekstrometorfan.

Jakie są objawy przedawkowania dekstrometorfanu?

Przedawkowanie dekstrometorfanu może objawiać się nudnościami, wymiotami, zawrotami głowy, dezorientacją, zaburzeniami mowy, niezboarnością ruchów i rozszerzeniem źrenic. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić halucynacje, drgawki, depresja oddechowa i utrata świadomości. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast wezwać pomoc medyczną i nie wywoływać wymiotów, chyba że zaleci to personel medyczny.

Czy dekstrometorfan może wywoływać reakcje alergiczne?

Tak, chociaż rzadko, dekstrometorfan może wywoływać reakcje alergiczne. Objawy mogą obejmować wysypkę, pokrzywkę, swędzenie, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy lub gardła. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów alergicznych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Ciężkie reakcje alergiczne (wstrząs anafilaktyczny) wymagają natychmiastowej pomocy medycznej.

Bibliografia

  1. Siu A, Drachtman R. Dextromethorphan: a review of N-methyl-d-aspartate receptor antagonist in the management of pain. CNS Drug Rev. 2007 Spring;13(1):96-106. DOI: 10.1111/j.1527-3458.2007.00006.x PMID: 17461892
  1. Romanelli F, Smith KM. Dextromethorphan abuse: clinical effects and management. J Am Pharm Assoc (2003). 2009 Mar-Apr;49(2):e20-5. DOI: 10.1331/JAPhA.2009.08091 PMID: 19289333