Deksmedetomidyna Altan to lek zawierający substancję czynną o nazwie deksmedetomidyna. Należy ona do grupy leków uspokajających. Lek jest stosowany w celu zapewnienia uspokojenia (stan spokoju, senności lub snu) u dorosłych pacjentów na oddziale intensywnej opieki medycznej w szpitalu lub podczas różnych procedur diagnostycznych i zabiegów chirurgicznych z zachowaną świadomością. Lek jest dostępny na receptę.
Dexdor to lek zawierający deksmedetomidynę, przeznaczony do sedacji, czyli procedury uspokojenia pacjentów Oddziałów Intensywnej Opieki Medycznej nie głębszej, niż do poziomu pobudzenia w reakcji na głos. Jest również stosowany do sedacji niezaintubowanych pacjentów przed i (lub) podczas procedur diagnostycznych lub zabiegów chirurgicznych wymagających sedacji, np. sedacji proceduralnej/ z zachowaniem świadomości. Lek jest dostępny na receptę.
Dexmedetomidine Altan to lek zawierający substancję czynną deksmedetomidynę, która należy do grupy leków uspokajających. Jest stosowany do zapewnienia uspokojenia (stanu spokoju, senności lub snu) u dorosłych pacjentów na oddziale intensywnej opieki medycznej w szpitalu lub podczas różnych procedur diagnostycznych i zabiegów chirurgicznych z zachowaną świadomością. Lek jest dostępny na receptę.
Dexmedetomidine B. Braun to lek, który jest często stosowany jako środek znieczulający i sedacyjny w środowisku medycznym. Jest to silny agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych, co oznacza, że działa na pewne receptory w mózgu, aby wywołać efekt uspokajający. Lek ten jest zwykle stosowany w szpitalach pod nadzorem lekarza i jest dostępny tylko na receptę. Wskazania do stosowania tego leku obejmują sedację w trakcie intubacji i mechanicznej wentylacji, sedację krótkotrwałą u pacjentów hospitalizowanych na oddziałach intensywnej terapii oraz sedację przed i/lub podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych.
Dexmedetomidine EVER Pharma to lek, który zawiera substancję czynną zwaną deksmedetomidyną. Jest to substancja z grupy leków uspokajających. Lek jest stosowany w celu zapewnienia uspokojenia (stan spokoju, senności lub snu) u dorosłych pacjentów podczas różnych procedur diagnostycznych lub zabiegów chirurgicznych z zachowaną świadomością. Jest wydawany na receptę.
Dexmedetomidine Kabi to lek, który jest względnie wybiórczym agonistą receptorów adrenergicznych α2 o właściwościach sedacyjnych. Jest stosowany do sedacji dorosłych pacjentów przebywających na oddziałach intensywnej opieki medycznej, którzy wymagają poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos. Lek jest dostępny na receptę. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby i rozważyć zmniejszenie dawki u tych pacjentów.
Dexmedetomidine Kalceks to lek uspokajający, którego substancją czynną jest deksmedetomidyna. Jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów, którzy wymagają uspokojenia podczas pobytu na oddziale intensywnej opieki medycznej w szpitalu lub podczas różnych procedur diagnostycznych i zabiegów chirurgicznych, zachowując przy tym świadomość. Lek jest dostępny na receptę.
Dexmedetomidine Mylan to lek, który jest względnie wybiórczym agonistą receptorów adrenergicznych α2 o właściwościach sedacyjnych. Jest stosowany do sedacji dorosłych pacjentów przebywających na oddziałach intensywnej opieki medycznej, którzy wymagają poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby. Lek jest dostępny na receptę.
Dexmedetomidine Teva to lek, który jest często stosowany w medycynie jako środek znieczulający i sedacyjny. Jest to silny agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych, co oznacza, że działa na specyficzne receptory w organizmie, powodując efekty takie jak sedacja, analgezja i zmniejszenie lęku. Lek ten jest dostępny tylko na receptę i jest zwykle podawany przez lekarza w środowisku szpitalnym. Wskazania do stosowania tego leku obejmują sedację u pacjentów dorosłych na oddziałach intensywnej terapii oraz sedację (świadome uspokojenie) u pacjentów chirurgicznych i niechirurgicznych.
Deksmedetomidyna – lek należący do grupy psycholeptyków. Mechanizm działania deksmedetomidyny polega m.in. na hamowaniu uwalniania noradrenaliny w zakończeniach nerwowów współczulnych. Lek wykazuje również właściwości przeciwbólowe i znieczulające. Wskazaniem do stosowania deksmedetomidyny jest sedacja osób dorosłych leżących na oddziałach intensywnej opieki medycznej oraz pacjentów przed i/lub podczas procedur diagnostycznych lub zabiegów chirurgicznych.
Deksmedetomidyna dostępna jest w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji. Lek stosuje się tylko w lecznictwie zamkniętym.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): niedociśnienie, nadciśnienie, bradykardia, depresja oddechowa, hiperglikemia, hipoglikemia, pobudzenie, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, hipertermia.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Deksmedetomidyna to rewolucyjny lek, który od momentu swojego wprowadzenia na rynek farmaceutyczny stał się jedną z najważniejszych substancji czynnych w dziedzinie anestezjologii i intensywnej terapii. Ta innowacyjna substancja, będąca wysoce selektywnym agonistą receptorów alfa-2 adrenergicznych, charakteryzuje się unikalną kombinacją właściwości sedatywnych, przeciwbólowych i przeciwlękowych, nie powodując przy tym znaczącej depresji oddechowej. Dzięki swoim wyjątkowym cechom farmakologicznym, deksmedetomidyna znalazła zastosowanie w szerokim spektrum sytuacji klinicznych, od sedacji pacjentów na oddziałach intensywnej terapii, przez zabiegi diagnostyczne i chirurgiczne, aż po profilaktykę zespołu majaczeniowego.
W Polsce deksmedetomidyna dostępna jest pod nazwami handlowymi Dexdor oraz Dexmedetomidine EVER Pharma. Substancja ta została po raz pierwszy zatwierdzona przez amerykańską FDA w 1999 roku, a na rynek europejski została wprowadzona w 2011 roku przez Europejską Agencję Leków (EMA). Od tamtej pory zyskała uznanie wśród specjalistów jako bezpieczna i skuteczna alternatywa dla tradycyjnych leków sedatywnych, szczególnie w przypadkach wymagających zachowania współpracy pacjenta podczas sedacji.
Deksmedetomidyna działa jako selektywny agonista receptorów alfa-2 adrenergicznych, wykazując wyjątkowo wysoką specyficzność dla tych receptorów. Stosunek selektywności alfa-2 do alfa-1 wynosi dla deksmedetomidyny 1620:1, co jest znacznie wyższe niż w przypadku klonidyny (220:1), czyniąc ją jednym z najbardziej selektywnych agonistów alfa-2 dostępnych w praktyce klinicznej.
Główny mechanizm działania polega na wiązaniu się z presynaptycznymi receptorami alfa-2 adrenergicznymi, co prowadzi do zahamowania uwalniania noradrenaliny w zakończeniach nerwów współczulnych. To z kolei skutkuje zmniejszeniem aktywności układu współczulnego i obniżeniem przewodzenia impulsów nerwowych. Kluczowym miejscem działania jest miejsce sinawe (locus coeruleus) w pniu mózgu, które stanowi główne jądro noradrenergiczne mózgu i odgrywa istotną rolę w kontroli czuwania i sedacji.
Receptory alfa-2 adrenergiczne zlokalizowane są w różnych częściach układu nerwowego:
Po podaniu dożylnym deksmedetomidyna wykazuje charakterystykę dwukompartmentową z szybką fazą dystrybucji. Półokres dystrybucji wynosi zaledwie 6 minut, co oznacza szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Substancja wiąże się w 94% z białkami osocza, głównie z albuminami.
Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie poprzez:
Półokres eliminacji wynosi około 2-3 godzin u zdrowych dorosłych i może być nieznacznie wydłużony u pacjentów intensywnej terapii. Wydalanie następuje głównie przez nerki (95% w postaci metabolitów), z niewielką ilością wydalną przez przewód pokarmowy (4%).
Deksmedetomidyna ma zarejestrowane wskazania w kilku kluczowych obszarach medycyny:
Podstawowym wskazaniem jest sedacja dorosłych pacjentów przebywających na oddziałach intensywnej opieki medycznej (OIOM), którzy wymagają poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos. W skali Richmond Agitation-Sedation Scale (RASS) odpowiada to poziomowi od 0 do -3.
Kluczowe zalety w tym wskazaniu to:
Deksmedetomidyna znajduje szerokie zastosowanie w sedacji proceduralnej u pacjentów nieintubowanych podczas:
Jako adjuwant w znieczuleniu ogólnym deksmedetomidyna:
Deksmedetomidyna może być podawana wyłącznie dożylnie w postaci ciągłego wlewu. Bezwzględnie przeciwwskazane jest podawanie w pojedynczym wstrzyknięciu ze względu na ryzyko nagłych wahań ciśnienia krwi.
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Dawka początkowa | 0,7 μg/kg mc./h |
| Zakres dawkowania | 0,2-1,4 μg/kg mc./h |
| Dawka maksymalna | 1,4 μg/kg mc./h |
| Czas trwania leczenia | Do 14 dni (brak doświadczenia dla dłuższego stosowania) |
Dawka nasycająca:
Dawka podtrzymująca:
Przygotowanie roztworu do infuzji wymaga rozpuszczenia 200 μg deksmedetomidyny w 50 ml roztworu chlorku sodu 0,9%.
Profil bezpieczeństwa deksmedetomidyny jest generalnie korzystny, jednak jak każdy lek może powodować działania niepożądane. Znajomość potencjalnych reakcji niepożądanych jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania.
Układowe działania niepożądane:
Inne często obserwowane efekty:
Charakterystyczną cechą deksmedetomidyny jest dwufazowy wpływ na ciśnienie krwi – w mniejszych dawkach powoduje hypotensję, natomiast w większych dawkach może prowadzić do przejściowego wzrostu ciśnienia ze względu na skurcz naczyń obwodowych.
Niewydolność wątroby: Klirens deksmedetomidyny jest zmniejszony, co wymaga redukcji dawki i szczególnego monitorowania.
Niewydolność nerek: Po długotrwałych wlewach możliwa jest kumulacja metabolitów, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Pacjenci w wieku podeszłym: Zaleca się rozważenie mniejszej dawki początkowej ze względu na zwiększoną wrażliwość na działanie leku.
Wpływ na prowadzenie pojazdów: Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn przez co najmniej 18 godzin po podaniu leku.
Deksmedetomidyna może wchodzić w klinicznie istotne interakcje z innymi substancjami czynnymi:
Leki będące substratami enzymów cytochromu P-450, szczególnie CYP2B6, mogą mieć zmienione działanie przy jednoczesnym stosowaniu z deksmedetomidyną.
Jednym z najważniejszych odkryć w zakresie zastosowania klinicznego deksmedetomidyny jest jej skuteczność w profilaktyce i leczeniu zespołu majaczeniowego (delirium). Zespół majaczeniowy to poważne powikłanie występujące u nawet 80% pacjentów na oddziałach intensywnej terapii, związane ze zwiększoną śmiertelnością, przedłużonym pobytem w szpitalu i długoterminowymi zaburzeniami poznawczymi.
Przeciwmajaczeniowe działanie deksmedetomidyny wynika z jej unikalnego mechanizmu działania:
Badania kliniczne wykazały, że stosowanie deksmedetomidyny w porównaniu z midazolamem:
W polskiej praktyce klinicznej deksmedetomidyna jest wykorzystywana w ramach kompleksowego podejścia do leczenia farmakologicznego w różnych scenariuszach:
Deksmedetomidyna znajduje zastosowanie w leczeniu zespołu abstynencyjnego związanego z:
Jej działanie sympatykolityczne skutecznie kontroluje objawy autonomiczne charakterystyczne dla tych stanów.
Wprowadzenie deksmedetomidyny do praktyki klinicznej przyniosło wymierne korzyści zarówno dla pacjentów, jak i systemu opieki zdrowotnej:
Współczesne badania kliniczne eksplorują nowe możliwości zastosowania deksmedetomidyny:
W kardiochirurgii deksmedetomidyna wykazuje szczególną skuteczność w:
Badania nad zastosowaniem u dzieci obejmują:
U pacjentów w wieku podeszłym deksmedetomidyna oferuje:
Deksmedetomidyna może być stosowana u pacjentów kardiologicznych, jednak wymaga szczególnej ostrożności u osób z zaburzeniami przewodzenia. Przeciwwskazana jest u pacjentów z blokiem AV II lub III stopnia bez stymulacji serca. U pacjentów z niewydolnością serca może wykazywać działanie kardioprotekcyjne poprzez zmniejszenie obciążenia układu współczulnego.
Główne różnice to brak depresji oddechowej przy deksmedetomidynie, możliwość zachowania współpracy z pacjentem, oraz mniejsze ryzyko wystąpienia delirium. Propofol działa szybciej i pozwala na głębszą sedację, ale zwiększa ryzyko hipotensji i depresji oddechowej. Deksmedetomidyna jest preferowana przy sedacji długoterminowej i u pacjentów wymagających częstej oceny neurologicznej.
Stosowanie deksmedetomidyny w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że stan kliniczny matki bezwzględnie wymaga takiego leczenia. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Substancja przenika do mleka matki, dlatego podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią lub rozważyć przerwanie terapii.
Zgodnie z aktualnymi wytycznymi, deksmedetomidyna może być stosowana do 14 dni na oddziałach intensywnej terapii. Brak jest doświadczenia klinicznego dotyczącego dłuższego stosowania. W praktyce długość terapii zależy od stanu klinicznego pacjenta i odpowiedzi na leczenie, ale zaleca się regularne monitorowanie i ocenę możliwości zakończenia sedacji.
Podczas stosowania deksmedetomidyny konieczne jest monitorowanie: ciśnienia krwi, częstości akcji serca, saturacji krwi, poziomu sedacji (skala RASS), funkcji oddechowej oraz regularnej oceny stanu neurologicznego. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek wymagane jest bardziej intensywne monitorowanie z możliwością dostosowania dawkowania.
Deksmedetomidyna może wpływać na niektóre parametry laboratoryjne, w tym na poziom glukozy we krwi (może powodować zarówno hiper-, jak i hipoglikemię), aktywność enzymów wątrobowych (AST, ALT, fosfataza alkaliczna) oraz stężenie białek osocza. Podczas długotrwałego stosowania zaleca się regularne monitorowanie podstawowych parametrów biochemicznych.
W przypadku przeciwwskazań do stosowania deksmedetomidyny alternatywami mogą być: propofol (dla krótkotrwałej sedacji), midazolam (mimo większego ryzyka delirium), klonidyna (mniej selektywny agonista alfa-2) lub kombinacje różnych leków sedatywnych w mniejszych dawkach. Wybór alternatywy zależy od konkretnej sytuacji klinicznej i przeciwwskazań u danego pacjenta.
