Cyclaid to lek immunosupresyjny, który jest dostępny na receptę. Jest stosowany w transplantologii, aby zapobiegać odrzuceniu przeszczepu przez organizm biorcy. Cyclaid jest również stosowany w leczeniu ciężkiej łuszczycy, chorób nerek (zespół nerczycowy), ciężkiego zapalenia stawów (reumatoidalnego zapalenia stawów) oraz ciężkiego wyprysku (atopowe zapalenie skóry).
Equoral to lek na receptę, który ma właściwości immunosupresyjne. Działa na bazie cyklosporyny, która zapobiega odrzucaniu przeszczepu oraz leczy odrzucanie przeszczepów. Jest dostępny w postaci kapsułek elastycznych. Wskazania do stosowania to zapobieganie odrzuceniu przeszczepu i leczenie odrzucenia przeszczepów, a także leczenie reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy, zespołu nerczycowego, endogennego zapalenia błony naczyniowej oka.
Ikervis to lek immunosupresyjny w postaci kropli do oczu, który zawiera substancję czynną o nazwie cyklosporyna. Jest dostępny na receptę. Lek jest stosowany w leczeniu ciężkiego zapalenia rogówki u dorosłych pacjentów z zespołem suchego oka, u których nie nastąpiła poprawa pomimo stosowania preparatów sztucznych łez.
Sandimmun to lek immunosupresyjny, który zawiera substancję czynną cyklosporynę. Jest dostępny na receptę. Lek ten jest stosowany w celu zmniejszenia reakcji immunologicznej organizmu. Wskazaniami do stosowania Sandimmun są: zapobieganie odrzucaniu przeszczepu u pacjentów, którzy otrzymali allogeniczny przeszczep nerki, wątroby, serca, serca i płuc, płuc lub trzustki oraz leczenie odrzucania przeszczepu u pacjentów uprzednio otrzymujących inne leki immunosupresyjne.
Sandimmun Neoral to lek immunosupresyjny, który zawiera substancję czynną cyklosporynę. Jest stosowany w celu zapobiegania odrzucaniu przeszczepów po allogenicznej transplantacji narządów, takich jak nerka, wątroba, serce. Ponadto, jest używany w leczeniu chorób autoimmunologicznych, w których układ immunologiczny atakuje komórki własnego organizmu. Lek jest dostępny na receptę.
Verkazia to lek stosowany w leczeniu ciężkiego zaostrzonego zapalenia rogówki u dzieci i młodzieży od 4 do 18 lat, które jest spowodowane przez alergię na pyłki traw, drzew lub roztocza kurzu domowego. Jest dostępny na receptę. Lek ten jest dostarczany jako krople do oczu.
Vevizye to lek zawierający cyklosporynę, będącą substancją immunosupresyjną zmniejszającą stan zapalny. Jest stosowany u dorosłych w leczeniu zespołu suchego oka, w tym zapalenia rogówki, szczególnie u pacjentów, którzy nie uzyskali poprawy po leczeniu sztucznymi łzami. Po 4 tygodniach stosowania Vevizye, objawy i uszkodzenia powierzchni oka ulegają znacznemu zmniejszeniu, co poprawia komfort pacjentów.
Cyklosporyna – lek o działaniu immunosupresyjnym. Mechanizm działania cyklosporyny polega m.in. na hamowaniu reakcji zapalnych odczynów odpowiedzi komórkowej. Wskazaniem do stosowania leku jest zapobieganie odrzucaniu przeszczepu po transplantacji narządów miąższowych (nerka, wątroba, szpik) oraz zapobieganie i leczenie choroby przeszczep przeciw gospodarzowi (GVHD). Ponadto lek stosuje się w leczeniu zapalenia błony naczyniowej oka, zespole nerczycowym, reumatoidalnym zapaleniu stawów, łuszczycy, a także atopowym zapaleniu skóry.
Cyklosporyna dostępna jest w postaci kapsułek, roztworu doustnego, koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji oraz kropli do oczu. Postać leku i dokładne dawkowanie dobiera się indywidualnie w zależności od rodzaju i przebiegu choroby oraz stanu pacjenta.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): zaburzenia czynności nerek, drżenie, nadmierne owłosienie, nadciśnienie, biegunka, jadłowstręt, nudności, wymioty, lekopenia, hiperlipidemia, hiperglikemia, hiperkaliemia, bóle głowy, drgawki, parestezje, nadciśnienie tętnicze, ból brzucha, nudności, wymioty, nieprawidłowa czynność wątroby, hirsutyzm, trądzik, kurcze mięśni, gorączka, uczucie zmęczenia.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Cyklosporyna to jeden z najważniejszych leków immunosupresyjnych w nowoczesnej medycynie, który zrewolucjonizował transplantologię i umożliwił leczenie wielu chorób autoimmunologicznych. To cykliczny polipeptyd złożony z 11 aminokwasów, wyizolowany z grzyba Tolypocladium inflatum, który działa poprzez selektywne hamowanie aktywności limfocytów T bez nadmiernej toksyczności dla innych komórek układu odpornościowego. Od momentu wprowadzenia do praktyki klinicznej w 1983 roku, cyklosporyna umożliwiła zwiększenie liczby udanych przeszczepów narządów i wydłużenie czasu ich przeżycia, jednocześnie znajdując zastosowanie w leczeniu ciężkich postaci chorób autoimmunologicznych, takich jak łuszczyca, reumatoidalne zapalenie stawów czy atopowe zapalenie skóry. Mimo swojej wysokiej skuteczności, lek wymaga starannego monitorowania ze względu na wąski współczynnik terapeutyczny i ryzyko poważnych działań niepożądanych, szczególnie nefrotoksyczności.
Cyklosporyna wywiera swoje działanie immunosupresyjne poprzez specyficzny mechanizm molekularny, który różni się od innych leków tej grupy. Po dostaniu się do komórki, cyklosporyna wiąże się z białkiem cytoplazmatycznym zwanym cyklofilną, tworząc kompleks cyklosporyna-cyklofilina. Ten kompleks następnie wiąże się z kalcyneuryną – kluczowym enzymem w procesie aktywacji limfocytów T.
W normalnych warunkach, gdy limfocyt T zostaje pobudzony przez antygen, w cytoplazmie komórki wzrasta stężenie jonów wapnia. Jony wapnia łączą się z kalmoduliną, powodując jej aktywację, która z kolei aktywuje kalcyneurynę. Aktywna kalcyneuryna defosforyluje czynnik transkrypcyjny NFAT (Nuclear Factor of Activated T-cells), umożliwiając jego translokację do jądra komórkowego. W jądrze NFAT stymuluje transkrypcję genów kodujących ważne cytokiny prozapalne.
Cyklosporyna przerywa ten proces poprzez inaktywację kalcyneuryny. Kompleks cyklosporyna-cyklofilina blokuje aktywność kalcyneuryny, uniemożliwiając defosforylację NFAT i jego przemieszczenie do jądra. W rezultacie zostaje zahamowana produkcja kluczowych cytokin, w tym:
Głównym zastosowaniem cyklosporyny jest zapobieganie odrzuceniu przeszczepów narządów. Lek stosuje się zarówno w monoterapii, jak i w kombinacji z innymi lekami immunosupresyjnymi przy przeszczepach:
Cyklosporyna znalazła również szerokie zastosowanie w leczeniu chorób autoimmunologicznych, gdzie nadaktywny układ odpornościowy atakuje własne tkanki organizmu:
Dermatologia:
Reumatologia:
Nefrologia:
Okulistyka:
Cyklosporyna charakteryzuje się dużą masą cząsteczkową wynoszącą 1203 kDa i lipofilnym charakterem, co wpływa na jej właściwości farmakologiczne. Ze względu na brak zdolności do penetracji przezskórnej, lek musi być stosowany systemowo.
Po podaniu doustnym cyklosporyna wykazuje:
Cyklosporyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie, osiągając wysokie stężenia w:
Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP3A4. Ta właściwość czyni go podatnym na liczne interakcje lekowe.
Cyklosporyna jest wydalana głównie z kałem, a jej okres półtrwania wynosi 5-18 godzin w zależności od charakterystyk pacjenta.
W Polsce dostępne są następujące preparaty zawierające cyklosporynę:
| Preparat | Postać | Dawki | Cena orientacyjna |
|---|---|---|---|
| Cyclaid | Kapsułki miękkie | 25 mg, 50 mg, 100 mg | ~3,20 zł (refundacja) |
| Equoral | Kapsułki elastyczne | 25 mg, 50 mg, 100 mg | ~3,20 zł (refundacja) |
| Equoral | Roztwór doustny | 100 mg/ml | ~314 zł |
| Sandimmun Neoral | Kapsułki miękkie | 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg | ~16 zł |
| Sandimmun Neoral | Roztwór doustny | 100 mg/ml | ~346 zł |
Uwaga: Preparaty różnych producentów mogą nie wykazywać bioekwiwalencji, dlatego zamiana preparatu wymaga ścisłego monitorowania stężenia leku we krwi.
Dawkowanie cyklosporyny jest ściśle indywidualne i zależy od wskazania, masy ciała pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie. Dobową dawkę zawsze podaje się w dwóch dawkach podzielonych co 12 godzin.
Cyklosporyna wymaga regularnego monitorowania stężenia we krwi ze względu na:
Stężenia w krwi:
Inne parametry:
Najważniejsze działanie niepożądane cyklosporyny, występujące u znacznego odsetka pacjentów:
Mechanizm:
Objawy:
Występuje u 50-90% pacjentów przyjmujących cyklosporynę:
Hiperkaliemia:
Hiperlipidemie:
Hiperurikemia:
Długotrwałe stosowanie cyklosporyny zwiększa ryzyko:
Profilaktyka:
Immunosupresja zwiększa podatność na:
Inhibitory CYP3A4:
Inne leki:
Sok grejpfrutowy – znacząco zwiększa stężenie cyklosporyny poprzez hamowanie CYP3A4 w jelicie
Induktory CYP3A4:
Nefrotoksyczność:
Inne interakcje:
Ciąża:
Laktacja:
Cyklosporyna stanowi ważną opcję terapeutyczną w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, szczególnie gdy leczenie pierwszego rzutu okazało się nieskuteczne. W schemacie leczenia stosuje się ją najczęściej w kombinacji z:
Alternatywne substancje czynne w leczeniu RZS:
W leczeniu umiarkowanej do ciężkiej łuszczycy plackowatej cyklosporyna jest jednym z trzech głównych leków systemowych obok metotreksatu i acytretyny.
Inne substancje stosowane w łuszczycy:
Cyklosporyna jest wskazana w ciężkich postaciach AZS u dorosłych. W leczeniu tej choroby stosuje się również:
Czas stosowania cyklosporyny zależy od wskazania. W transplantologii często wymaga się przewlekłego stosowania przez całe życie, ale pod ścisłym kontrolą medyczną. W dermatologii, przy łuszczycy, zalecane jest leczenie nie dłuższe niż 3-6 miesięcy w terapii interwencyjnej, a okresy dłuższe niż 2 lata wymagają szczególnej ostrożności ze względu na kumulacyjne działania niepożądane.
Badania nie wykazały bezpośredniego wpływu cyklosporyny na płodność u mężczyzn i kobiet. Jednak ze względu na działanie immunosupresyjne i możliwe działania niepożądane, planowanie ciąży podczas terapii powinno być omówione z lekarzem. U mężczyzn nie ma konieczności przerywania leczenia przed planowaniem potomstwa.
Jeśli pominiemy dawkę cyklosporyny, należy ją przyjąć jak najszybciej po zauważeniu pominięcia. Jeśli zbliża się czas przyjęcia następnej dawki, nie należy podwajać dawki – pominąć zapomnianą i kontynuować normalny schemat. W przypadku częstego zapominania dawek, warto skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą w sprawie systemów przypominających.
Spożywanie alkoholu podczas leczenia cyklosporyną nie jest zalecane. Alkohol może zwiększać ryzyko hepatotoksyczności i wpływać na metabolizm leku. Dodatkowo, niektóre preparaty cyklosporyny zawierają etanol, co może być istotne dla osób z problemami alkoholowymi. W przypadkach szczególnych należy skonsultować się z lekarzem.
Objawy przedawkowania mogą obejmować: ciężką senność, zawroty głowy, nudności, wymioty, zaburzenia funkcji nerek (zmniejszenie ilości moczu, wzrost kreatyniny), przyśpieszenie czynności serca (tachykardię), a w ciężkich przypadkach – drgawki lub zaburzenia świadomości. Przy podejrzeniu przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym.
Cyklosporyna nie wywołuje uzależnienia w rozumieniu psychicznego czy fizycznego. Jednak nagłe przerwanie leczenia, szczególnie u pacjentów po przeszczepieniu narządów, może prowadzić do odrzucenia przeszczepu, co stanowi zagrożenie życia. Dlatego wszelkie modyfikacje dawkowania lub przerwanie leczenia musi odbywać się pod nadzorem lekarza.
Preparaty cyklosporyny należy przechowywać w temperaturze pokojowej (15-25°C), z dala od światła i wilgoci. Nie należy ich przechowywać w łazience ze względu na wilgoć. Kapsułki powinny być przechowywane w oryginalnym opakowaniu. Po otwarciu roztworu doustnego należy zużyć go w określonym czasie wskazanym przez producenta i przechowywać zgodnie z instrukcją.
Nie ma skutecznych naturalnych alternatyw dla cyklosporyny w leczeniu stanów wymagających immunosupresji, takich jak zapobieganie odrzuceniu przeszczepu czy ciężkie choroby autoimmunologiczne. Suplementy lub preparaty ziołowe nie mogą zastąpić tego leku w poważnych schorzeniach. Wszelkie próby stosowania alternatywnych metod leczenia powinny być omówione z lekarzem.
Częstotliwość badań kontrolnych zależy od wskazania i fazy leczenia. Na początku terapii badania mogą być wykonywane nawet codziennie lub co kilka dni, po ustabilizowaniu stężeń – co 2-4 tygodnie, a po długotrwałym leczeniu – co 1-3 miesiące. Zawsze należy wykonywać badania przed wizytą lekarską i po każdej zmianie dawkowania. Obejmują one: stężenie cyklosporyny, funkcje nerek i wątroby, ciśnienie tętnicze, lipidogram i jonogram.
Cyklosporyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, szczególnie na początku leczenia. Może powodować zawroty głowy, senność, zaburzenia widzenia (szczególnie przy stosowaniu kropli do oczu) lub inne objawy neurologiczne. Pacjenci powinni ocenić swoją reakcję na lek przed prowadzeniem pojazdu lub obsługą maszyn. W przypadku wystąpienia objawów należy unikać czynności wymagających pełnej koncentracji.
