Leki zawierające chlorfenaminę (maleinian chlorfenaminy)

Chlorfenamina – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Chlorfenamina (chlorfeniramina) – lek o działaniu przeciwhistaminowym, zaliczany do grupy leków przeciwhistaminowych I generacji.. Mechanizm działania chlorfenaminy polega na blokowaniu receptora histaminowego (H1), co powoduje zahamowanie reakcji zapalnej i zmniejszenie jej objawów. Wskazaniem do stosowania leku jest hamowanie nadmiernej produkcji śluzowej wydzieliny nosa. 

Chlorfenamina dostępna jest w postaci tabletek, proszku do sporządzania roztworu doustnego i granulatu do sporządzania roztworu doustnego. Zawsze występuje w połączeniu z innymi substancjami (paracetamol, fenylefryna) w preparatach na przeziębienie i grypę. 

Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): senność, niepokój, osłabienie, suchość w ustach, świszczący oddech. 

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Chlorfenamina – skuteczny lek przeciwhistaminowy w walce z objawami alergii i przeziębieniem

Chlorfenamina to jedna z najbardziej rozpoznawalnych substancji czynnych w polskich aptekach, która od dziesięcioleci pomaga pacjentom w radzeniu sobie z uciążliwymi objawami alergicznymi oraz infekcjami górnych dróg oddechowych. Jako lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, chlorfenamina skutecznie blokuje działanie histaminy – substancji odpowiedzialnej za powstawanie kataru, kichania, łzawienia oczu czy swędzenia skóry. Jej wyjątkową cechą jest nie tylko działanie przeciwalergiczne, ale także właściwości antycholinergiczne, dzięki którym pomaga w łagodzeniu objawów przeziębienia i grypy. W Polsce chlorfenamina dostępna jest wyłącznie w preparatach złożonych, najczęściej w połączeniu z paracetamolem, pseudoefedrynq czy fenylefryną, co pozwala na kompleksowe działanie przeciwko różnym dolegliwościom jednocześnie. Szczególnie cenną właściwością tej substancji jest jej działanie uspokajające i nasenne, które może być pomocne podczas choroby, gdy gorączka i dolegliwości utrudniają zasypianie.

Mechanizm działania chlorfenaminy

Chlorfenamina działa poprzez blokowanie receptorów H1 dla histaminy, co prowadzi do zmniejszenia objawów takich jak katar, kichanie, łzawienie oczu czy świąd. Histamina to substancja chemiczna wytwarzana przez układ odpornościowy, gdy wykryje coś szkodliwego, na przykład alergen. Po jej uwolnieniu w organizmie pojawiają się charakterystyczne objawy alergiczne.

Ponadto składnik ten ma właściwości antycholinergiczne, co oznacza, że chlorfenamina przenika barierę krew-mózg i tam działa nasennie i uspokajająco, dzięki czemu łatwiej jest zasnąć. Działa również antycholinergicznie, przez co dodatkowo ogranicza produkcję wydzieliny śluzowej w nosie. To podwójne działanie sprawia, że chlorfenamina jest szczególnie skuteczna w leczeniu objawów zarówno alergicznych, jak i infekcyjnych.

Jako lek pierwszej generacji, chlorfenamina w dużym stopniu przenika do ośrodkowego układu nerwowego, wywołując uspokojenie i senność. Ponadto pogarsza skupienie uwagi i ogólną sprawność psychofizyczną. Jest substancją czynną oddziałującą na organizm nieselektywnie, pobudza jednocześnie różnego rodzaju receptory – cholinolityczne, serotoninergiczne, dopaminergiczne, a także adrenergiczne.

Wskazania do stosowania

Chlorfenamina stosowana jest przede wszystkim w leczeniu objawowym różnych stanów chorobowych:

Objawy alergiczne

• Katar sienny, obrzęk, pokrzywka, świąd oraz inne reakcje alergiczne skóry i błon śluzowych
• Alergiczny nieżyt nosa (katar sienny)
• Łagodzenie objawów alergicznych, takich jak wodnista wydzielina z nosa, łzawienie oczu i kichanie

Objawy przeziębienia i grypy

Leczenie objawowe przeziębienia i grypy (gorączka, katar, ból gardła, kichanie, bóle głowy, bóle mięśniowe). Łagodzenie objawów grypy i przeziębienia przebiegających z gorączką, katarem, bólem gardła i drapaniem w gardle, kichaniem, bólem głowy, obrzękiem błony śluzowej nosa i zatok oraz uczuciem ogólnego rozbicia.

Farmakokinetyka i właściwości farmakologiczne

Efekty działania preparatów złożonych zawierających chlorfenaminę zwykle pojawiają się w ciągu 15–30 minut po podaniu, a maksymalne działanie obserwuje się po 1-2 godzinach. Zazwyczaj działanie leku utrzymuje się przez 4-6 godzin.

Chlorfenamina została opatentowana w 1948 roku i od tego czasu stanowi jeden z podstawowych leków przeciwhistaminowych. Jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji i działa poprzez blokowanie receptora H1.

Preparaty dostępne w Polsce

Aktualnie chlorfeniramina nie jest dostępna jako pojedynczy środek, ale jako dodatek do preparatów złożonych. W polskich aptekach można znaleźć następujące preparaty:

Tabela dostępnych preparatów z chlorfenaminą

Nazwa preparatu	Składniki aktywne	Postać	Zastosowanie
Tabcin Trend	paracetamol 250 mg + pseudoefedryna 30 mg + chlorfenamina 2 mg	kapsułki miękkie	przeziębienie, grypa
FluControl Max	paracetamol + pseudoefedryna + chlorfenamina	tabletki	objawy grypy i przeziębienia
FluControl Hot	paracetamol + pseudoefedryna + chlorfenamina	granulat do rozpuszczania	gorące napoje na przeziębienie
Polopiryna Complex	kwas acetylosalicylowy + fenylefryna + chlorfenamina	tabletki/granulat	ból, gorączka, katar

Chlorfenamina najczęściej występuje w lekach złożonych, gdzie łączona jest z substancjami takimi jak paracetamol, fenylefryna, pseudoefedryna, kwas askorbowy czy dekstrometorfan.

Dawkowanie i sposób przyjmowania

W lekach złożonych dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lub 15 lat, chlorfenaminę podaje się zwykle w dawkach 2–4 mg co 4–8 godzin, nie przekraczając maksymalnej dobowej dawki określonej przez producenta. Sposób przyjmowania zależy od postaci leku i składu produktu.

Chlorfenamina występuje w różnych postaciach i dawkach, w zależności od leczonego schorzenia i wieku pacjenta:

• Tabletki doustne: zwykle zawierające 4 mg maleinianu chlorfeniraminy
• Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu: zapewniają dłuższe działanie
• Zawiesina doustna: często łączona z innymi lekami
• Aerozol do nosa: nowsza forma, badana szczególnie pod kątem objawów COVID-19

Ze względu na senność wywoływaną przez preparaty z chlorfenaminą, lepiej stosować je wieczorem i na noc niż w ciągu dnia.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane

Do najczęstszych skutków ubocznych chlorfenaminy należy senność. Ponieważ jednak podczas przeziębienia i grypy wielu osobom ciężko jest zasnąć, to jest to działanie korzystne, usposabiające do snu.

Inne często występujące działania niepożądane to:

• Senność, zmęczenie
• Suchość w jamie ustnej, gardle i nosie
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia)
• Zawroty głowy, zaburzenia koordynacji
• Otępienie, zaburzenie ruchów ciała, zaburzenia widzenia

Rzadkie ale poważne działania niepożądane

Rzadziej może wystąpić pobudzenie paradoksalne, zwłaszcza u dzieci lub osób starszych. U ludzi w podeszłym wieku mogą pojawić się stany splątania lub pobudzenia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie chlorfeniraminy może prowadzić do groźnych objawów takich jak halucynacje, drgawki, pobudzenie. Następnie pojawia się śpiączka, zaburzenia oddychania i zaburzenie działania układu krążenia. Przedawkowanie chlorfenaminy może prowadzić do pobudzenia lub zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorfenaminę lub inne składniki leku stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania. Dodatkowo chlorfenamina nie powinna być stosowana u pacjentów z:

• Ciężką niewydolnością wątroby lub nerek
• Jaskrą z wąskim kątem przesączania
• Przerostem gruczołu krokowego

Standardowym przeciwwskazaniem jest ciąża i okres karmienia piersią. Ze względu na możliwość wystąpienia stanu splątania i pobudzenia, preparatów z chlorfenaminą nie przepisuje się dzieciom poniżej 12. roku życia.

Interakcje z innymi lekami

Chlorfenamina może wchodzić w istotne interakcje z wieloma grupami leków:

Leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy

Przy jednoczesnym stosowaniu z produktami wywołującymi depresję OUN, takimi jak benzodiazepiny, leki nasenne, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne oraz z alkoholem, dochodzi do nasilenia działania sedatywnego. Należy zachować ostrożność stosując lek podczas terapii lekami działającymi uspokajająco, takimi jak benzodiazepiny zawierające alprazolam, ponieważ może to spotęgować depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Leki przeciwdepresyjne

Przy jednoczesnym stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, takich jak amitryptylina, amoksapina, klomipramina, dezipramina, doksepina, lub czteropierścieniowych, jak maprotylina, może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego zarówno tych leków, jak i chlorfenaminy.

Inhibitory MAO

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania chlorfenaminy z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), w tym z takimi lekami jak furazolidon, pargylina czy prokarbazyna. Leki te są przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

Alkohol

Spożywanie alkoholu podczas stosowania chlorfenaminy może nasilać jej działanie uspokajające oraz zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Obie substancje wchodzą we wzajemną interakcję, która polega na nasileniu działania nasennego, uspokajającego, które może skończyć się nawet problemami z oddychaniem i krążeniem.

Chlorfenamina w ciąży i karmieniu piersią

Stosowanie chlorfenaminy w ciąży nie jest zalecane, chyba że lekarz uzna to za konieczne. Brakuje wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tej substancji w tym okresie. Lek nie powinien być również stosowany podczas karmienia piersią, ponieważ przenika do mleka matki i może wywoływać niepożądane skutki u dziecka.

Stosowanie u dzieci i osób starszych

Chlorfenamina jest uważana za bezpieczną dla większości dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia. Preparaty z maleinianem feniraminy mogą stosować dorośli i dzieci powyżej 15. roku życia.

U osób starszych należy zachować szczególną ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia stanów splątania lub paradoksalnego pobudzenia. Z uwagi na możliwość wystąpienia deficytów uwagi, po przyjęciu preparatu z chlorfenaminą nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych.

Leczenie farmakologiczne stanów alergicznych z wykorzystaniem chlorfenaminy

W leczeniu różnorodnych stanów alergicznych chlorfenamina odgrywa istotną rolę jako lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji. W Polsce wykorzystuje się ją głównie w preparatach złożonych, które kompleksowo działają na objawy alergii oraz towarzyszące im dolegliwości.

Substancje czynne stosowane w leczeniu alergii wraz z chlorfenaminą

W polskiej praktyce klinicznej chlorfenamina najczęściej występuje w połączeniu z następującymi substancjami czynnymi:

• Paracetamol – działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, szczególnie pomocny przy bólach głowy towarzyszących alergii
• Pseudoefedryna – ma działanie obkurczające naczynia krwionośne w błonie śluzowej nosa, dzięki czemu udrażnia przewody nosowe
• Fenylefryna – podobnie jak pseudoefedryna, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa
• Kwas acetylosalicylowy – działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo
• Dekstrometorfan – dodawany w przypadku towarzyszącego kaszlu
• Kwas askorbowy (witamina C) – wspomaga odporność organizmu

Porównanie z innymi substancjami przeciwhistaminowymi

Chlorfenamina, antazolina i azelastyna to leki przeciwhistaminowe łagodzące objawy alergii, różniące się zastosowaniem, bezpieczeństwem i profilem działania. W odróżnieniu od nowszych leków przeciwhistaminowych drugiej generacji (takich jak cetyryzyna czy loratadyna), chlorfenamina wywiera silniejsze działanie sedatywne, co może być zarówno zaletą (ułatwienie zasypiania podczas choroby), jak i wadą (pogorszenie koncentracji i sprawności psychomotorycznej).

Bibliografia

1. Rumore MM. Clinical pharmacokinetics of chlorpheniramine. Drug Intell Clin Pharm. 1984;18(9):701-7. DOI: 10.1177/106002808401800905 PMID: 6383755
2. Huang SM, Athanikar NK, Sridhar K, Huang YC, Chiou WL. Pharmacokinetics of chlorpheniramine after intravenous and oral administration in normal adults. Eur J Clin Pharmacol. 1982;22(4):359-65. DOI: 10.1007/BF00548406 PMID: 7106172