Cetyryzyna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Cetyryzyna – lek przeciwalergiczny oraz przeciwhistaminowy II generacji, pochodna hydroksyzyny. Cetyryzyna blokuje receptory histaminowe (H1) odpowiedzialne za powstawanie procesu zapalnego. Ogranicza wyciek z nosa, obrzęk błon śluzowych, świąd, zaczerwienienie i łzawienie oczu oraz łagodzi inne objawy alergiczne. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie przewlekłej pokrzywki, przewlekłego oraz sezonowego zapalenia błony śluzowej nosa oraz alergicznego zapalenia spojówek.
Cetyryzynę u dorosłych stosuje się raz dziennie, a efekt działania utrzymuje się przez 24 godziny. Lek nie powoduje senności oraz nie wywiera działania uspokajającego.
Możliwe działania niepożądane: zmęczenie, pobudzenie, ból głowy, zawroty głowy, suchość w ustach, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, niekiedy senność, reakcje skórne, obrzęk naczynioruchowy. Z reguły działania niepożądane mają łagodny charakter i ustępują szybko.
Uwaga: Cetyryzyna może wpływać na wyniki testów alergicznych, dlatego należy ją odstawić na minimum 3 dni przed planowanymi badaniami.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Cetyryzyna – przewodnik o popularnej substancji przeciwhistaminowej
Cetyryzyna to jedna z najczęściej stosowanych substancji czynnych w leczeniu alergii, znaną głównie pod nazwami handlowymi Zyrtec, Alerec, Cetral czy Zyrtec UCB. Ta druga generacja antyhistaminików zrewolucjonizowała sposób leczenia objawów alergicznych, oferując skuteczne działanie przy minimalnym wpływie na układ nerwowy. Substancja ta, będąca metabolitem hydroksyzyny, została zatwierdzona przez FDA w 1995 roku jako lek na receptę, a w 2007 roku uzyskała status leku dostępnego bez recepty. Dzięki swojemu selektywnemu działaniu na receptory H1 histaminy, cetyrizyna skutecznie łagodzi objawy alergicznego nieżytu nosa, pokrzywki i innych reakcji alergicznych, nie powodując przy tym znaczącej sedacji charakterystycznej dla starszych leków przeciwhistaminowych. W Polsce cetyrizyna jest szeroko dostępna zarówno na receptę, jak i bez recepty, co czyni ją jednym z najważniejszych narzędzi w walce z chorobami alergicznymi.
Mechanizm działania cetyryzyną
Cetyryzyna jest szybko działającym, wysoce selektywnym obwodowym antagonistą receptorów histaminowych H1. Receptory H1 blokowane przez cetyryzynę znajdują się głównie na komórkach mięśni gładkich układu oddechowego, komórkach śródbłonka naczyniowego, komórkach immunologicznych oraz w przewodzie pokarmowym. W przeciwieństwie do antyhistaminików pierwszej generacji, takich jak difenhidramina czy doksilamina, cetyrizyna nie przekracza bariery krew-mózg w znacznym stopniu, omijając neurony centralnego układu nerwowego.
Dzięki antagonizmowi receptorów histaminowych H1, cetyrizyna skutecznie odwraca wiele działań histaminy. Podobnie jak inne antyhistaminiki drugiej generacji, cetyrizyna zmniejsza przepuszczalność naczyniową, redukując ucieczkę płynu z kapilar do tkanek. Substancja ta jest również inhibitorem skurczu oskrzeli indukowanego histaminą.
Cetyrizyna wykazuje znaczącą aktywność przeciwzapalną, redukując naciek komórek zapalnych w alergicznym nieżycie nosa. Badania wykazały, że cetyrizyna minimalizuje migrację neutrofili i eozynofili, co przyczynia się do jej skuteczności w leczeniu stanów alergicznych.
Wartości Ki dla receptora H1 wynoszą około 6 nM dla cetyryzyną, 3 nM dla lewocetyryzyną i 100 nM dla dekstrocetyryzyną, co wskazuje, że enancjomer lewoskrętny jest główną aktywną formą. Cetyrizyna wykazuje 600-krotnie lub większą selektywność wobec receptora H1 w porównaniu z szeroką gamą innych miejsc, w tym receptorami muskarynowymi acetylocholiny, serotoniny, dopaminy i α-adrenergicznymi.
Farmakokinetyka cetyryzyną
Wchłanianie i dystrybucja
Cetyrizyna jest szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym i ulega znacznemu wydalaniu przez nerki. Cetyrizyna osiąga szczytowe stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Działanie cetyryzyną zazwyczaj rozpoczyna się po 20-60 minutach i utrzymuje przez co najmniej 24 godziny. Pokarm nie wpływa na stopień ekspozycji (AUC) cetyryzyną, ale opóźnia czas osiągnięcia szczytowego stężenia o 1,7 godziny.
Doustna biodostępność cetyryzyną wynosi co najmniej 70%, a lewocetyryzyną co najmniej 85%. Średnie wiązanie z białkami osocza cetyryzyną wynosi 93%. Stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są w ciągu 3 dni, a przy przewlekłym podawaniu nie dochodzi do kumulacji leku.
Metabolizm i wydalanie
Cetyryzyna nie jest metabolizowana przez system cytochromu P450. Cetyrizyna ulega oksydacyjnej O-dealkilacji do metabolitu o znikomej aktywności antyhistaminowej. Cetyrizyna nie jest substratem układu CYP450. Okres półtrwania eliminacji cetyryzyną wynosi 8,3 godziny. Cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki.
Badania z cetyryzyną syntetyzowaną z radioaktywnym węglem-14 pokazują, że 90% wydzielanej cetyryzyną jest w postaci niezmienionej po 2 godzinach, 80% po 10 godzinach i 70% po 24 godzinach, co wskazuje na ograniczony i powolny metabolizm.
Wskazania do stosowania cetyryzyną
Zatwierdzone wskazania
Cetyrizyna została zatwierdzona przez FDA do leczenia:
- Alergicznego nieżytu nosa – sezonowego i całorocznego u dorosłych i dzieci powyżej 2 lat
- Przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u dorosłych i dzieci powyżej 6 miesięcy
- Alergicznego zapalenia spojówek – w postaci kropli do oczu (0,24% roztwór cetyryzyną)
Cetyryzyna jest skuteczna w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, jednocześnie minimalizując możliwość niepożądanych działań sedacyjnych. Substancja skutecznie łagodzi kichanie, katar i łzawienie oczu związane z alergiami sezonowymi oraz alergicznym nieżytem nosa wywołanym alergenami takimi jak roztocza kurzu domowego i pleśnie.
Zastosowania poza wskazaniami rejestracyjnymi
Cetyryzyna jest stosowana również jako:
- Lek wspomagający adrenalinę w leczeniu anafilaksji
- Premedykacja w zapobieganiu reakcjom nadwrażliwości wywołanym przez chemioterapię
- Leczenie wspomagające w atopowym zapaleniu skóry
- Terapia objawowa w zespole BASCULE
Dawkowanie i sposób podawania cetyryzyną
Grupa wiekowa |
Dawka zalecana |
Postać farmaceutyczna |
Dorośli i dzieci ≥12 lat |
5-10 mg raz dziennie |
Tabletki, syrop |
Dzieci 6-11 lat |
5-10 mg raz dziennie |
Syrop (1-2 łyżeczki) |
Dzieci 2-5 lat |
2,5 mg raz dziennie |
Syrop (½ łyżeczki) |
Niemowlęta 6-23 miesiące |
2,5 mg raz dziennie |
Syrop (½ łyżeczki) |
Postaci farmaceutyczne dostępne w Polsce
Cetyryzyna dostępna jest w następujących postaciach:
- Tabletki powlekane – 10 mg
- Tabletki do rozgryzania – 10 mg
- Syrop – 1 mg/ml (1 ml = 20 kropli)
- Krople doustne – 10 mg/ml
- Roztwór do wstrzykiwań – 10 mg/ml (tylko w szpitalach)
Cetyrizyna może być podawana z pokarmem lub bez pokarmu. Cetyryzynę należy przyjmować mniej więcej o tej samej porze każdego dnia.
Leczenie farmakologiczne chorób alergicznych z użyciem cetyryzyną
W leczeniu chorób alergicznych cetyrizyna stanowi jeden z podstawowych elementów terapii, często stosowany w skojarzeniu z innymi substancjami czynnymi. W Polsce najczęściej wykorzystywane w alergologii substancje to:
Antyhistaminiki drugiej generacji:
- Cetyryzyna – najczęściej stosowana, szczególnie skuteczna w pokrzywce
- Loratadyna – alternatywa dla pacjentów wrażliwych na sedację
- Bilastyna – najnowszy antyhistaminik, minimalnie sedacyjny
- Feksofenadyna – zalecana dla kierowców zawodowych
- Lewocetyrizyna – aktywny enancjomer cetyryzyną
Leki wspomagające stosowane z cetyryzyną:
- Pseudoefedryna – w preparatach złożonych (Zyrtec-D) do udrożnienia nosa
- Kortykosteroidy miejscowe – flutikazon, mometazon w ciężkich przypadkach nieżytu nosa
- Kromomliczan disodowy – w leczeniu profilaktycznym alergicznego zapalenia spojówek
- Montelukast – antagonista receptorów leukotrienowych w astmie alergicznej
W przewlekłych przypadkach pokrzywki, gdy standardowe dawki antyhistaminików są nieskuteczne, zgodnie z wytycznymi można zwiększać dawkę cetyryzyną nawet do 40 mg na dobę (4-krotność dawki standardowej) pod kontrolą lekarską.
Działania niepożądane cetyryzyną
Najczęstsze działania niepożądane
Cetyryzyna jest bezpieczna i stosunkowo dobrze tolerowana w leczeniu alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki. Chociaż są rzadkie, jej podstawowe działania niepożądane u dorosłych obejmują senność, zmęczenie, zapalenie gardła, zawroty głowy i suchość w ustach.
Najczęściej zgłaszane objawy niepożądane to:
- Senność (3-14% pacjentów)
- Zmęczenie (2-6% pacjentów)
- Ból głowy (szczególnie u dzieci)
- Suchość w ustach (2-5% pacjentów)
- Zawroty głowy (2% pacjentów)
- Ból gardła
Działania niepożądane u dzieci
Dzieci przyjmujące cetyryzynę najczęściej doświadczają podobnych działań niepożądanych jak dorośli (np. senność, zmęczenie i suchość w ustach). Dzieci, w szczególności, są bardziej narażone niż dorośli na bóle głowy podczas przyjmowania cetyryzyną.
Nowe ostrzeżenie FDA – świąd po zaprzestaniu stosowania
WAŻNE OSTRZEŻENIE (maj 2025): FDA ostrzega, że pacjenci zaprzestający długotrwałego stosowania antyhistaminowych leków przeciwalergicznych cetyryzyną lub lewocetyryzyną mogą doświadczać rzadkiego, ale silnego świądu.
Kluczowe informacje o „zespole odstawienia”:
- Między 2017 a 2023 rokiem FDA otrzymała zgłoszenia 209 przypadków na całym świecie (197 w USA) świądu rozwijającego się w ciągu kilku dni po zaprzestaniu stosowania cetyryzyną
- Mediana czasu do wystąpienia świądu po zaprzestaniu leku wynosiła 2 dni, w zakresie od 1 do 5 dni
- W 92% przypadków, gdzie podano czas stosowania (n = 97 z 106), pacjenci używali leków przez ponad 3 miesiące przed wystąpieniem objawów odstawienia
Objawy i konsekwencje:
- Szeroko rozprzestrzeniony, silny świąd wymagający interwencji medycznej
- Poważne następstwa obejmowały niepełnosprawność (n = 48), z jednym przypadkiem opisanym jako „wyniszczający świąd do tego stopnia, że pacjent był przykuty do łóżka”, hospitalizację (n = 3) i myśli samobójcze lub samookaleczające się (n = 2)
Postępowanie w przypadku świądu odstawienia:
- Ponowne rozpoczęcie leku – wznowienie leku rozwiązało objawy u 71 z 79 osób (90%)
- Stopniowe odstawianie – stopniowe zmniejszanie dawki po wznowieniu rozwiązało objawy u 9 z 24 pacjentów (38%)
- Alternatywne leczenie – dupilumab (Dupixent) lub omalizumab (Xolair) w ciężkich przypadkach
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Bezwzględne przeciwwskazania
Cetyryzyna jest przeciwwskazana u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na nią lub którykolwiek z jej składników. Cetyrizyna jest również przeciwwskazana u każdej osoby ze znaną nadwrażliwością na hydroksyzynę, ponieważ cetyrizyna jest metabolitem hydroksyzyny.
Ostrzeżenia specjalne
Ciąża i karmienie piersią: Cetyrizyna to dawny lek kategorii B według klasyfikacji FDA. American College of Obstetricians and Gynecologists oraz American College of Allergy, Asthma, and Immunology (ACOG-ACAAI) zalecają cetyryzynę dla kobiet w ciąży, które wymagają leczenia antyhistaminowego.
Upośledzenie czynności nerek: Zgodnie z informacją producenta, dawka dla pacjentów w wieku 12 lat i starszych z upośledzoną czynnością nerek (CrCL 11-31 ml/min) i pacjentów poddawanych hemodializie powinna być zmniejszona do 5 mg dziennie.
Upośledzenie czynności wątroby: Zgodnie z informacją producenta, dawka dla pacjentów w wieku 12 lat i starszych z upośledzoną czynnością wątroby powinna być zmniejszona do 5 mg dziennie.
Interakcje z innymi lekami
Ponieważ cetyrizyna nie jest metabolizowana przez system cytochromu P450, nie oddziałuje znacząco z lekami, które hamują lub indukują enzymy cytochromu P450, takie jak teofilina, erytromycyna, klaritromycyna, cymetydyna lub alkohol.
Główne interakcje farmakologiczne:
- Leki hamujące OUN – pacjentów należy pouczać, aby nie stosowali cetyryzyną jednocześnie z alkoholem lub innymi depresantami OUN, takimi jak benzodiazepiny lub opioidy, ponieważ ta kombinacja może skutkować sedacją zależną od dawki
- Pitolisant – jednoczesne stosowanie z antyhistaminami, takimi jak cetyrizyna, może zmniejszać skuteczność terapeutyczną pitolisantu
- Gabapentyna – cetyrizyna zmniejsza stężenie gabapentyny w osoczu i redukuje systemową ekspozycję na gabapentynę
- Werapamil – jako inhibitor P-glikoproteiny może zwiększać działanie antyhistaminowe cetyryzyną
Przedawkowanie cetyryzyną
Objawy przedawkowania
Większość przypadków przedawkowania cetyryzyną u dzieci powstaje w wyniku niewłaściwego przechowywania leków przez dorosłych mieszkających w tym samym domu. Większość incydentów przedawkowania u dzieci ustępuje samoistnie, przy czym główne obserwowane działania niepożądane to senność i sedacja.
Zarejestrowane przypadki przedawkowania:
- Dorosły po 150 mg – senność bez nieprawidłowych wyników badań krwi
- Niemowlę po 180 mg – niepokój i drażliwość, następnie senność
- Dziecko 6-letnie – stałe i rozszerzone źrenice, tachykardia, pobudzenie, hipertermia i halucynacje zgodne z toksycznością antycholinergiczną
Postępowanie
Nie ma znanego specyficznego antidotum na cetyryzynę i nie można jej skutecznie usunąć przez dializę. Przy przedawkowaniu cetyryzyną leczenie powinno być podtrzymujące i objawowe, z uwzględnieniem wszelkich jednocześnie przyjmowanych leków.
Czy cetyrizyna może wywoływać senność?
Tak, chociaż cetyrizyna jest antyhistaminikiem drugiej generacji o mniejszym działaniu sedacyjnym niż leki pierwszej generacji, senność wydaje się być działaniem zależnym od dawki cetyryzyną. U niektórych pacjentów może przyczyniać się do senności w ciągu dnia. Jeśli odczuwasz nadmierną senność, skonsultuj się z lekarzem w sprawie zmiany dawki lub leku.
Jak długo można bezpiecznie stosować cetyryzynę?
Cetyrizyna może być stosowana długoterminowo, ale od maja 2025 roku FDA ostrzega przed rzadkim, ale poważnym świądem po zaprzestaniu długotrwałego stosowania. Świąd ten był zgłaszany u pacjentów używających leków codziennie, zazwyczaj przez co najmniej kilka miesięcy, a często przez lata. Jeśli planujesz długoterminowe stosowanie, omów korzyści i ryzyko z lekarzem.
Czy cetyryzynę można łączyć z innymi lekami przeciwalergicznymi?
W niektórych przypadkach lekarz może zalecić łączenie cetyryzyną z innymi lekami, takimi jak kortykosteroidy donosowe (flutikazon, mometazon) lub antyleukotrienami (montelukast). Cetyrizyna nie oddziałuje znacząco z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450, co czyni ją stosunkowo bezpieczną w kombinacjach. Nigdy nie łącz jednak leków bez konsultacji z lekarzem.
Czy cetyrizyna jest bezpieczna w ciąży?
American College of Obstetricians and Gynecologists oraz American College of Allergy, Asthma, and Immunology (ACOG-ACAAI) zalecają cetyryzynę dla kobiet w ciąży, które wymagają leczenia antyhistaminowego. Jednak zawsze powinna być stosowana tylko gdy jest niezbędna i po konsultacji z lekarzem prowadzącym ciążę.
Co zrobić, jeśli zapomniałem zażyć dawkę cetyryzyną?
Jeśli zapomniałeś zażyć dawkę, przyjmij ją jak tylko sobie o tym przypomnisz. Jeśli zbliża się pora na następną dawkę, pomiń pominiętą dawkę i kontynuuj normalny schemat dawkowania. Nigdy nie podwajaj dawki, aby nadrobić pominiętą.
Czy cetyrizyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów?
Chociaż cetyrizyna ma mniejszy wpływ na sprawność psychomotoryczną niż antyhistaminiki pierwszej generacji, pacjenci powinni wiedzieć, że cetyrizyna może powodować senność. Nie prowadź samochodu ani nie obsługuj maszyn, dopóki nie będziesz wiedział, jak ten lek na ciebie wpływa. Unikaj także alkoholu, który może nasilać senność.
Jakie są najczęstsze objawy niepożądane cetyryzyną?
Najczęstsze działania niepożądane to senność (3-14% pacjentów), zmęczenie (2-6%), ból głowy (szczególnie u dzieci), suchość w ustach (2-5%) oraz zawroty głowy (2%). Większość działań niepożądanych jest łagodna i przemijająca.
Czy mogę zaprzestać stosowania cetyryzyną nagle?
Zgodnie z nowym ostrzeżeniem FDA z maja 2025 roku, zaprzestanie długotrwałego stosowania cetyryzyną może wywołać silny świąd u niektórych pacjentów. Mediana czasu do wystąpienia świądu po zaprzestaniu leku wynosiła 2 dni. Jeśli stosujesz cetyryzynę długoterminowo, rozważ stopniowe zmniejszanie dawki pod nadzorem lekarza.
Czy istnieją alternatywy dla cetyryzyną?
Tak, inne antyhistaminiki drugiej generacji dostępne w Polsce to loratadyna, bilastyna, feksofenadyna i lewocetyrizyna. Każdy ma nieco inny profil działania i działań niepożądanych. Lekarz może pomóc wybrać najlepszą opcję w zależności od indywidualnych potrzeb i tolerancji.
Bibliografia
- Naqvi A, Patel P, Gerriets V. Cetirizine. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan-. [Updated 2024 May 6]. PMID: 31747183
- Ghosh S, Debnath I, Bhunia S, Hazra S, Nandi S, Mandal SK, Mallya S, Chakraborty S, Shaw AR, Patra S, Khatun R. A Review on Mechanism of Histamine Mediated Allergic Reactions: Therapeutic Role, Safety, and Clinical Efficacy of Cetirizine in Modern Allergy and Other Diseases Management. Biomed Pharmacol J. 2025;18(1). DOI: 10.13005/bpj/3097