Atussan i Atussan Mite to syropy przeciwkaszlowe, które zawierają substancję czynną butamiratu cytrynian. Są to leki nieopioidowe, które działają na ośrodek kaszlu, zmniejszając jego częstotliwość i natężenie. Dodatkowo, mają działanie rozkurczające na mięśnie oskrzeli, co ułatwia oddychanie. Stosuje się je w leczeniu kaszlu różnego pochodzenia. Leki te są dostępne bez recepty.
Maxipulmon to syrop przeciwkaszlowy, który jest wskazany w przebiegu suchego, męczącego kaszlu różnego pochodzenia. Jako substancję aktywną zawiera butamirat cytrynian o skoncentrowanej dawce 3mg/1ml. Lek jest dostępny bez recepty i jest wskazany dla dzieci powyżej 3. roku życia. Posiada przyjemny waniliowo-malinowy smak.
Natussic to syrop, który zawiera substancję czynną butamiratu cytrynian. Jest to lek stosowany w objawowym leczeniu kaszlu różnego pochodzenia zarówno u dzieci, jak i osób dorosłych. Działa na poziomie rdzenia przedłużonego, hamując odruch kaszlu. Jego działanie polega na rozkurczaniu mięśni oskrzeli. Lek jest dostępny bez recepty.
Sinecod to lek przeciwkaszlowy dostępny bez recepty. Zawiera substancję czynną – cytrynian butamiratu. Jest to lek nieopioidowy, który różni się od alkaloidów opioidowych zarówno budową chemiczną, jak i działaniem farmakologicznym. Sinecod jest wskazany w objawowym leczeniu kaszlu różnego pochodzenia. Ma właściwości przeciwcholinergiczne oraz rozszerzające oskrzela, co ułatwia oddychanie.
Supremin to syrop przeciwkaszlowy zawierający cytrynian butamiratu jako substancję czynną. Jest to nieopioidowy lek przeciwkaszlowy, który łagodzi kaszel poprzez ośrodkowe hamowanie odruchu kaszlu, zmniejszając częstotliwość oraz natężenie kaszlu nieproduktywnego (suchego, męczącego). Działa obwodowo poprzez nieznaczne rozszerzenie oskrzeli, co może ułatwiać oddychanie. Lek jest dostępny bez recepty i jest wskazany do stosowania w przypadku ostrego, suchego kaszlu.
Supremin MAX to syrop przeciwkaszlowy zawierający substancję czynną butamiratu cytrynian. Jest to lek nieopioidowy, który działa ośrodkowo, choć dokładny mechanizm działania nie jest znany. Supremin MAX łagodzi kaszel poprzez rozszerzenie oskrzeli, co ułatwia oddychanie. Jest wskazany do stosowania w objawowym leczeniu ostrego, suchego kaszlu. Lek jest dostępny bez recepty.
Toselix Forte to lek o działaniu przeciwkaszlowym, który jest dostępny bez recepty. Substancją czynną jest butamirat, który działa na ośrodek kaszlu w mózgu, zmniejszając jego aktywność. Lek jest przeznaczony do objawowego leczenia ostrego, nieproduktywnego (suchego) kaszlu. Nie jest zalecany dla dzieci poniżej 3 lat.
Tussicalin to lek przeciwkaszlowy, który zawiera cytrynian butamiratu. Uważa się, że działa ośrodkowo, ale dokładny mechanizm działania nie jest znany. Ma właściwości przeciwcholinergiczne i rozszerza oskrzela, co ułatwia oddychanie. Lek jest dostępny bez recepty i jest zalecany do objawowego leczenia suchego, drażniącego kaszlu różnego pochodzenia.
Butamirat – lek o działaniu przeciwkaszlowym. Mechanizm działania butamiratu polega na ośrodkowym hamowaniu odruchu kaszlowego zmniejszając natężenie kaszlu oraz jego częstotliwość. Ponadto nieznacznie rozszerza oskrzela ułatwiając oddychanie. Butamirat nie wykazuje uzależnienia ani przyzwyczajenia jak niektóre dostępne leki przeciwkaszlowe. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie ostrego, suchego, nieproduktywnego kaszlu różnego pochodzenia, hamowanie odruchu kaszlowego przed zabiegami chirurgicznymi oraz przed i po bronchoskopii.
Butamirat dostępny jest w postaci syropu oraz kropli doustnych. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od wieku pacjenta. Zazwyczaj podaje się 5-15 ml trzy razy na dobę, przed posiłkami. Lek jest bezpieczny i zazwyczaj dobrze tolerowany przez pacjentów.
Możliwe działania niepożądane: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, ból głowy, zawroty głowy, senność, wysypka skórna, pokrzywka. Objawy występują niezbyt często i zazwyczaj ustępują w trakcie leczenia.
Uwaga: Butamirat należy stosować nie dłużej niż kilka dni. Jeśli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni należy skontaktować się z lekarzem.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Butamirat to jedna z najważniejszych substancji czynnych stosowanych w leczeniu suchego kaszlu, która od dziesięcioleci cieszy się uznaniem wśród lekarzy i pacjentów na całym świecie. Ta nieopioidowa substancja przeciwkaszlowa, wprowadzona po raz pierwszy do medycyny w 1965 roku, charakteryzuje się wysokim profilem bezpieczeństwa i skutecznością działania, co czyni ją idealnym wyborem zarówno dla dzieci, jak i osób dorosłych. Butamirat wyróżnia się na tle innych leków przeciwkaszlowych przede wszystkim tym, że nie wywołuje uzależnienia ani przyzwyczajenia, a jego działanie opiera się na selektywnym hamowaniu odruchu kaszlowego w ośrodkowym układzie nerwowym. Dzięki tym właściwościom butamirat stanowi bezpieczną i efektywną alternatywę dla leków opioidowych w terapii męczącego, nieproduktywnego kaszlu, który może znacząco pogarszać jakość życia pacjentów.
Butamirat jest nieopioidowym lekiem przeciwkaszlowym o działaniu ośrodkowym, który różni się od alkaloidów opioidowych zarówno budową chemiczną, jak i działaniem farmakologicznym. Chociaż uważa się, że lek ten wykazuje działanie ośrodkowe, jednak dokładny mechanizm jego działania nie jest znany. Substancja ta ośrodkowo hamuje odruch kaszlu na poziomie rdzenia przedłużonego, działając selektywnie na odpowiednie receptory w tej strukturze mózgowej.
Badania wykazały, że butamirat wiąże się z ośrodkiem kaszlu w rdzeniu przedłużonym, a dokładniej z miejscem wiązania dekstrometorfanu w móżgu świnek morskich z wysoką afinitywnością. To właśnie ta specyficzność działania sprawia, że butamirat skutecznie hamuje kaszel, nie wywierając jednocześnie działania na inne funkcje układu nerwowego.
Oprócz działania ośrodkowego, butamirat wykazuje również działanie przeciwcholinergiczne i rozkurczające na mięśnie gładkie oskrzeli, dzięki czemu ułatwia oddychanie. Ponadto wykazuje działanie obwodowe, nieznacznie rozszerzając oskrzela i ułatwiając oddychanie. Ta podwójna aktywność – zarówno ośrodkowa, jak i obwodowa – sprawia, że butamirat jest szczególnie skuteczny w leczeniu suchego kaszlu.
Butamirat jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne butamiratu i jego metabolitów w osoczu osiągane jest po około 1,5 godziny po podaniu. Butamirat zwykle zaczyna działać po około 30 minutach od zażycia, osiągając pełny efekt terapeutyczny w ciągu 1-2 godzin.
W ok. 95% wiąże się z białkami osocza. Butamirat w wysokim stopniu wiązany jest z białkami osocza. Jego główny metabolit (kwas 2–fenylomasłowy), wiąże się z białkami osocza w około 90%. Drugi metabolit butamiratu (dietyloaminoetoksyetanol) jest wiązany z białkami osocza w około od 29% do 46%.
Butamirat ulega metabolizmowi w osoczu na drodze hydrolizy do kwasu 2–fenylomasłowego i dietyloaminoetoksyetanolu – metabolity również wykazują działanie hamujące kaszel. Ulega hydrolizie do pochodnych, które również wykazują własną aktywność przeciwkaszlową. Biologiczny okres półtrwania butamiratu wynosi 6–26 h.
Metabolity są wydalane przez nerki, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. Po tym okresie razem z metabolitami sprzęgany jest z kwasem glukuronowym i wydalany w zdecydowanej większości przez nerki.
Butamirat jest stosowany jako lek przeciwkaszlowy w nieproduktywnym (suchym) i ostrym kaszlu. Wskazaniem do stosowania butamiratu jest suchy, męczący kaszel różnego pochodzenia oraz hamowanie odruchu kaszlowego przed zabiegami chirurgicznymi i po nich oraz przed bronchoskopią i po niej.
Butamirat jest szczególnie skuteczny w przypadkach:
W badaniu obejmującym 3215 pacjentów głównym wskazaniem terapeutycznym butamiratu był kaszel spowodowany ostrymi zakażeniami dolnych dróg oddechowych (zapalenie tchawicy, krtani, oskrzeli). W przypadku suchego kaszlu u dzieci syropy z butamiratem można w zależności od stężenia rekomendować powyżej 2. lub 3. roku życia. Krople są natomiast przeznaczone także dla młodszych pacjentów od 2. miesiąca życia.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci: 9–67,5 mg. Szczegółowe dawkowanie w zależności od wieku przedstawia się następująco:
| Grupa wiekowa | Forma leku | Dawkowanie |
|---|---|---|
| 2 miesiące – 1 rok | Krople | 10 kropli 4 razy na dobę |
| 1-3 lata | Krople | 15 kropli 4 razy na dobę |
| 3-6 lat | Syrop | 5 ml syropu 3 razy na dobę |
| 6-12 lat | Syrop | 10 ml syropu 3 razy na dobę |
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dorosłych: 48–90 mg. Czas działania butamiratu może się różnić w zależności od indywidualnej reakcji organizmu, ale zazwyczaj utrzymuje się przez 4-6 godzin. Dlatego też zaleca się stosowanie leku kilka razy na dobę, aby utrzymać stałe stężenie leku w organizmie.
Zaleca się przyjmowanie preparatów z butamiratem przed posiłkiem, niezależnie od pory dnia. Jeżeli terapia trwa już 7 dni, a kaszel nie ustępuje należy skierować pacjenta do lekarza w celu zdiagnozowania przyczyny objawów.
W polskim systemie opieki zdrowotnej suchy kaszel jest leczoną głównie lekami o działaniu przeciwkaszlowym. Najczęściej stosowane substancje czynne w Polsce to:
Zarówno kodeina, jak i dekstrometorfan mogą prowadzić do uzależnienia, dlatego leki przeciwkaszlowe zawierające te substancje należy stosować wyłącznie przez okres wskazany w ulotce, aby zminimalizować ryzyko jego wystąpienia. W przeciwieństwie do nich, butamirat to nieopioidowy lek przeciwkaszlowy. Poza działaniem hamującym odruch kaszlu związek ten w nieznacznym stopniu rozkurcza także mięśnie oskrzeli. Przeznaczony jest dla pacjentów już od 2. roku życia.
Nie wywołuje przyzwyczajenia ani uzależnienia. Charakteryzuje się ponadto dużym indeksem terapeutycznym (czyli stosunek dawki leku działającej toksycznie do dawki leku działającej leczniczo; im większy indeks terapeutyczny, tym lek jest bezpieczniejszy w stosowaniu), dlatego zazwyczaj jest dobrze tolerowany.
W badaniu obejmującym kilkaset tysięcy dzieci i dorosłych leczonych butamiratem w Węgrzech, cytrynian butamiratu był uważany za skuteczny. Działania niepożądane występowały rzadko i nie były poważne.
Butamirat jest uważany za lek stosunkowo bezpieczny oraz dobrze tolerowany, a działania niepożądane po jego zażyciu nie występują często. W niektórych przypadkach może jednak pojawić się senność, zawroty głowy, nudności, biegunka lub pokrzywka.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują:
Przedawkowanie butamiratu może powodować następujące objawy: senność, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, pobudzenie oraz ataksja. Nie istnieje specyficzna odtrutka na cytrynian butamiratu. Jeśli zostanie stwierdzone przedawkowanie leku, to należy wdrożyć doraźne postępowanie polegające na płukaniu żołądka i podaniu węgla aktywowanego oraz monitorowaniu czynności życiowych, a w razie konieczności – podtrzymywaniu czynności życiowych.
Butamiratu nie należy stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na związek. Butamiratu nie powinno się również stosować u osób, u których występuje podejrzenie (na podstawie objawów) ciężkiego zahamowania czynności ośrodka oddechowego.
Butamiratu nie można stosować w I trymestrze ciąży. Stosowanie butamiratu przez kobiety będące w I trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. W II oraz III trymestrze leki te można przyjmować natomiast wyłącznie w razie konieczności i po konsultacji z lekarzem.
Z powodu braku badań określających bezpieczeństwo stosowania butamiratu w okresie laktacji, nie zaleca się podawania butamiratu kobietom karmiącym piersią.
Preparaty z butamiratem mogą powodować osłabienie zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. Jest to rzadkie zjawisko jednak pacjent powinien mieć je na uwadze.
Butamiratu, bez konsultacji z lekarzem, nie należy stosować dłużej niż tydzień.
Nie ma dostępnych żadnych danych na temat istotnych klinicznie interakcji butamiratu. Pacjent nie powinien jednak zażywać jednocześnie leków wykrztuśnych ze względu na hamowanie przez butamirat odruchu kaszlu.
Butamiratu nie powinno podawać się jednocześnie z lekami o działaniu wykrztuśnym. To, o czym należy bezwzględnie pamiętać to fakt, iż nie należy stosować butamiratu jednocześnie z lekami o działaniu wykrztuśnym czy mukolitycznym – czyli tych zwiększających ilość wydzieliny oskrzelowej. A to dlatego, że może to prowadzić do zalegania śluzu i przyczynić się do zakażenia dróg oddechowych.
Główne interakcje do unikania:
Dostępne w Polsce preparaty z butamiratem: Atussan (syrop), Maxipulmon (syrop), Natussic (syrop), Sinecod (krople doustne, roztwór), Sinecod (syrop), Supremin (syrop), Supremin MAX (syrop)
Najpopularniejsze preparaty z butamiratem w Polsce to:
| Nazwa preparatu | Postać | Stężenie | Producent |
|---|---|---|---|
| Sinecod | Krople, syrop | 5 mg/ml, 7,5 mg/5 ml | Novartis |
| Supremin | Syrop | 4 mg/5 ml | AFLOFARM |
| Supremin MAX | Syrop | 7,5 mg/5 ml | AFLOFARM |
| Attusan | Syrop | Różne stężenia | Różni producenci |
| Maxipulmon | Syrop | Różne stężenia | Różni producenci |
Zarówno lewodropropizyna jak i butamirat to leki stosowane w leczeniu kaszlu suchego. Różnią się jednak sposobem działania – butamirat działa ośrodkowo, zaś lewodropropizyna to lek przeciwkaszlowy o działaniu obwodowym. Z tego względu bezpieczniejszym wyborem może okazać się lewodropropizyna. Jednak butamirat również cieszy się małą ilością działań ubocznych. Jeżeli chodzi o moc działania, to przyjmuje się, że to lewodropropizyna działa skuteczniej.
Jedno badanie kliniczne porównywało efektywność butamiratu względem kodeiny (i pochodnych) w zwalczaniu kaszlu suchego. Wykazano, że efektywność tych substancji jest podobna. Natomiast jeśli kaszel jest efektem infekcji wirusowej, to butamirat powinien być stosowany jako lek pierwszego wyboru, ze względu na nieco lepszą efektywność niż kodeina.
Główne przewagi butamiratu nad kodeiną:
Skuteczność butamiratu została wykazana w wielu badaniach klinicznych, włączając randomizowane, kontrolowane placebo, równoległe badanie z kodeiną i placebo. Jednak w jednym z badań nad wpływem butamiratu i dekstrometorfanu na kaszel wywołany kapsaicyną u zdrowych ochotników, butamirat nie wykazał znaczącego tłumienia kaszlu wywołanego kapsaicyną, choć może to być spowodowane problemami z formulacją przy wyższych dawkach.
Butamirat należy do nowej klasy leków przeciwkaszlowych działających ośrodkowo poprzez receptory w pniu mózgu. Dodatkowo ma bardzo korzystny efekt, ponieważ zmniejsza opór w drogach oddechowych poprzez hamowanie skurczu oskrzeli i działanie przeciwzapalne. Jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a terapeutyczne stężenie w osoczu jest osiągane po 5-10 minutach od podania, niezależnie od dawki.
W przypadku suchego kaszlu u dzieci syropy z butamiratem można w zależności od stężenia rekomendować powyżej 2. lub 3. roku życia. Krople są natomiast przeznaczone także dla młodszych pacjentów od 2. miesiąca życia. Co więcej, butamirat może być bezpiecznie stosowany u dzieci.
Butamiratu, bez konsultacji z lekarzem, nie należy stosować dłużej niż tydzień. Jeżeli terapia trwa już 7 dni, a kaszel nie ustępuje należy skierować pacjenta do lekarza w celu zdiagnozowania przyczyny objawów.
Nie wywołuje przyzwyczajenia ani uzależnienia. Pod względem chemicznym zaliczany jest do leków nieopioidowych, co czyni go substancją bezpieczną i nie powodującą uzależnień.
Początek działania syropu butamirat można odczuć po kilkudziesięciu minutach od zażycia. Butamirat zwykle zaczyna działać po około 30 minutach od zażycia, osiągając pełny efekt terapeutyczny w ciągu 1-2 godzin.
Butamiratu nie można stosować w I trymestrze ciąży. W II oraz III trymestrze leki te można przyjmować natomiast wyłącznie w razie konieczności i po konsultacji z lekarzem.
Nie należy stosować butamiratu jednocześnie z lekami o działaniu wykrztuśnym czy mukolitycznym – czyli tych zwiększających ilość wydzieliny oskrzelowej. A to dlatego, że może to prowadzić do zalegania śluzu i przyczynić się do zakażenia dróg oddechowych.
W niektórych przypadkach może jednak pojawić się senność, zawroty głowy, nudności, biegunka lub pokrzywka. Działania niepożądane występowały rzadko i nie były poważne.
Butamirat jest przeznaczony do krótkotrwałego stosowania – maksymalnie przez tydzień bez konsultacji z lekarzem. Długość terapii butamiratem zależy od nasilenia i rodzaju kaszlu. W przypadku kaszlu ostrego, terapia zazwyczaj trwa od kilku dni do tygodnia. W przypadku kaszlu przewlekłego, leczenie może trwać dłużej i zawsze powinno być prowadzone pod kontrolą lekarza.
