Przeciwdepresyjny lek zawierający bupropion, wpływa na neuroprzekaźniki noradrenalinę i dopaminę, kluczowe w regulacji nastroju. Stosowany w leczeniu epizodów depresji u dorosłych, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu pozwalają na przyjmowanie leku raz dziennie. Przed terapią wymagana jest dokładna ocena zdrowia pacjenta, a lek nie jest zalecany dla osób poniżej 18 roku życia.
Bupropion Accord jest przepisanym przez lekarza lekiem do leczenia depresji. Oddziałuje on z substancjami chemicznymi w mózgu nazywanymi noradrenaliną i dopaminą, których działanie jest
związane z depresją.
Bupropion Neuraxpharm to lek przeciwdepresyjny dostępny na receptę. Zawiera substancję czynną bupropion, która oddziałuje z substancjami chemicznymi w mózgu nazywanymi noradrenaliną i dopaminą. Lek jest stosowany w leczeniu dużych epizodów depresji. Zalecana dawka początkowa to 150 mg raz dziennie, a w przypadku braku poprawy po 4 tygodniach, dawkę można zwiększyć do 300 mg raz dziennie.
MOREME to lek przepisywany przez lekarza, stosowany w leczeniu depresji. Działa poprzez interakcję z noradrenaliną i dopaminą, substancjami chemicznymi w mózgu, co pomaga poprawić nastrój i zmniejszyć objawy depresji.
Mysimba to lek wspomagający redukcję masy ciała, zawierający naltrekson i bupropion, które wpływają na obszary mózgu kontrolujące apetyt i wydatkowanie energii. Stosowany wraz z dietą niskokaloryczną i aktywnością fizyczną u dorosłych z otyłością lub nadwagą, szczególnie jeśli towarzyszą im schorzenia takie jak cukrzyca typu 2 czy nadciśnienie. Kontynuowanie terapii zależy od widocznej redukcji masy ciała w pierwszych 16 tygodniach stosowania.
Oribion to lek przeciwdepresyjny, który jest dostępny na receptę. Jego substancją czynną jest bupropionu chlorowodorek. Lek ten stosuje się w leczeniu dużych epizodów depresji. Działa poprzez wpływ na pewne substancje w mózgu, takie jak noradrenalina i dopamina, których działanie jest związane z depresją.
Pixigan to lek, który zawiera substancję czynną bupropion. Jest przepisywany przez lekarzy w celu zwalczania depresji. Działanie leku polega na wpływaniu na noradrenalinę i dopaminę – substancje chemiczne w mózgu, które wpływają na nastrój i emocje. Lek jest dostępny na receptę.
Welbox to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną bupropion. Lek ten jest dostępny na receptę i jest stosowany w leczeniu dużych epizodów depresji u osób dorosłych. Działa poprzez oddziaływanie na substancje chemiczne w mózgu, takie jak noradrenalina i dopamina, które są związane z depresją.
Wellbutrin XR to doustny lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną bupropion. Lek ten jest stosowany w leczeniu dużych epizodów depresji. Bupropion działa poprzez selektywne hamowanie neuronalnego wychwytu amin katecholowych (noradrenaliny i dopaminy), co przyczynia się do jego działania przeciwdepresyjnego. Wellbutrin XR jest dostępny na receptę.
Zyban to lek na receptę, który jest wybiórczym inhibitorem zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenaliny i dopaminy). Preparat zawiera substancję czynną bupropion. Jest stosowany w leczeniu uzależnienia od nikotyny jako środek ułatwiający odzwyczajenie się od palenia tytoniu. Leczenie jest najskuteczniejsze u pacjentów w pełni zmotywowanych do zaprzestania palenia tytoniu.
Bupropion – lek o działaniu przeciwdepresyjnym. Mechanizm działania bupropionu nie jest do końca poznany. Mówi się, że odbywa się poprzez mechanizm noradrenergiczny lub dopaminergiczny. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie dużych epizodów depresyjnych.
Bupropion dostępny jest w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu oraz tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu. Lek występuje również w połączeniu z naltreksonem, który stosuje się w celu zmniejszenia masy ciała. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od nasilenia choroby i reakcji na leczenie.
Możliwe działania niepożądane: utrata apetytu, pobudzenie, drażliwość, bezsenność, ból głowy, drżenia, zawroty głowy, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, szum uszny, wzrost ciśnienia tętniczego, zaczerwienienie skóry, bóle brzucha, zaparcia, pocenie się, wysypka, świąd, gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Bupropion to niezwykle interesująca i wielofunkcyjna substancja czynna, która od dziesiątek lat odgrywa kluczową rolę w medycynie. Jako lek przeciwdepresyjny o unikalnym mechanizmie działania, bupropion wyróżnia się spośród innych antydepresantów nie tylko swoją skutecznością, ale także charakterystycznym profilem działań niepożądanych. W odróżnieniu od popularnych SSRI (selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny), bupropion oddziałuje głównie na układy dopaminergiczny i noradrenergiczny, co czyni go szczególnie cennym narzędziem terapeutycznym. Co więcej, substancja ta znalazła zastosowanie nie tylko w psychiatrii, ale także w leczeniu uzależnienia od nikotyny oraz – w połączeniu z naltreksonem – w terapii otyłości. Dziś bupropion stosowany jest u milionów pacjentów na całym świecie, zajmując miejsce trzeciego najczęściej przepisywanego antydepresanta w Stanach Zjednoczonych. Ten wszechstronny lek charakteryzuje się ponadto korzystnym wpływem na funkcje seksualne oraz masę ciała, co stanowi znaczącą przewagę nad wieloma innymi lekami psychotropowymi.
Bupropion jest wybiórczym inhibitorem zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenaliny i dopaminy). Mechanizm działania w odzwyczajaniu od palenia tytoniu i leczeniu depresji pozostaje nieznany; przypuszcza się, że lek działa za pośrednictwem mechanizmów noradrenergicznego i/lub dopaminergicznego. Środek blokuje także receptory nikotynowe, co czyni go skutecznym w leczeniu uzależnienia od tytoniu.
Dokładny mechanizm działania bupropionu nie jest w pełni poznany, jednak badania farmakologiczne ujawniły kluczowe aspekty jego oddziaływania na układ nerwowy. Bupropion inhibuje transporter DAT oraz NET, blokując odpowiednio doneuronalny przepływ dopaminy i w mniejszym stopniu noradrenaliny. Wywiera minimalny wpływ na wychwyt zwrotny indoloamin (serotonina). Nie hamuje aktywności monoaminooksydazy.
W przeciwieństwie do większości konwencjonalnych antydepresantów, bupropion nie wpływa na układy serotoninergiczne, co tłumaczy jego odmienny profil działania. Nie wykazuje aktywności serotoninergicznej, działania antyhistaminowego, nie hamuje monoaminooksydazy, nie wpływa na uwalnianie neurotransmiterów, nie wiąże się z postsynaptycznymi receptorami histaminowymi, muskarynowymi, serotoninergicznymi, dopaminergicznymi ani α- i β-adrenergicznymi.
Po podaniu doustnym bupropion maksymalne stężenie w surowicy krwi osiąga po ok. 3–5 h, pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Całkowita dostępność biologiczna u ludzi jest nieznana, dane dotyczące wydalania z moczem sugerują, że co najmniej 87% leku jest wchłanianie z przewodu pokarmowego.
Bupropion i jego metabolity podczas długotrwałego stosowania w dawkach 150-300 mg na dobę wykazują linearną farmakokinetykę. Absorpcja bupropionu nie jest zaburzana w sposób znaczący przez pokarmy. Objętość dystrybucji wynosi około 2000 l. Wiązanie z białkami osocza dla bupropionu wynosi 84%, a dla hydroksybupropionu 77%.
Bupropion podlega intensywnemu metabolizmowi w organizmie człowieka. Bupropion ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, trzema głównymi metabolitami są: hydroksybupropion, treohydrobupropion i erytrohydrobupropion. Wykazują one działanie farmakologiczne o potencjalnym znaczeniu klinicznym, są metabolizowane do postaci nieaktywnych i wydalane z moczem.
Badania in vitro wykazują, że bupropion jest metabolizowany głównie do aktywnego metabolitu – hydroksybupropionu przede wszystkim przez izoenzym CYP2B6, podczas gdy cytochrom P 450 nie bierze udziału w tworzeniu treohydrobupropionu.
Wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem (87%) i częściowo z kałem (10%). Około 0,5% bupropionu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej, w moczu aktywne metabolity stanowią ok. 10% podanej dawki. Średni biologiczny okres półtrwania bupropionu i hydroksybupropionu wynosi 20 h, natomiast treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu odpowiednio 37 i 33 h.
Głównym wskazaniem do stosowania bupropionu jest leczenie epizodów ciężkiej depresji. The evidence overall supports the effectiveness of bupropion over placebo for the treatment of depression. W licznych badaniach randomizowanych z placebo i z aktywnym komparatorem wykazano, iż skuteczność bupropionu w leczeniu dużej depresji jest porównywalna ze skutecznością innych leków przeciwdepresyjnych.
Bupropion wykazuje szczególną skuteczność w leczeniu niektórych specyficznych typów depresji. Bupropion is effective in the treatment of anxious depression and, contrary to common belief, does not exacerbate anxiety in this context. Skuteczne działanie leku stwierdzono także w leczeniu depresji z dużym nasileniem lęku.
Bupropion stosowany jest w leczeniu uzależnienia od nikotyny, jak również w leczeniu epizodów ciężkiej depresji. Stosowany przez 7–9 tygodni skutecznie zapobiega nawrotom palenia tytoniu. Zmniejsza objawy zespołu abstynencji po zaprzestaniu palenia.
Bupropion w połączeniu z naltreksonem stanowi innowacyjne podejście do farmakologicznego leczenia otyłości. Preparaty łączone zawierające naltrekson oraz bupropion. Preparaty naltreksonu i bupropionu- W tych lekach znajdują się dwie substancje czynne. Bupropion należy do inhibitorów wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny (SNRI) oraz jest to antagonista receptorów nikotynowych.
W leczeniu otyłości wykorzystywane jest synergistyczne działanie bupropionu i naltreksonu na szlak proopiomelanokortyny (POMC). Substancje te zwiększają uwalnianie beta-endorfiny oraz alfa-melanotropiny, które przyczyniają się do zmniejszenia apetytu oraz utraty masy ciała.
W Polsce dostępnych jest kilka preparatów zawierających bupropion jako substancję czynną:
Bupropion Accord (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), Bupropion Neuraxpharm (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), Oribion (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), Pixigan (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), Welbox (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), Wellbutrin XR (tabletki powlekane o zmodyfikowanym uwalnianiu)
Dodatkowo dostępny jest preparat złożony:
Dawki dobowe dla dorosłych: 150-300 mg. Osoby z niewydolnością wątroby i zaburzeniami funkcji nerek powinny przyjmować niższe dawki ze względu na zmiany w przyswajaniu leku oraz ryzyko kumulowania się w organizmie.
Leki zawierające bupropion można przyjmować zarówno z jedzeniem, jak i pomiędzy posiłkami. Ze względu na duże ryzyko bezsenności, należy unikać przyjmowania bupropionu wieczorem. Jeśli zalecono przyjmowanie tabletek 2 razy dziennie, pomiędzy dawkami należy zachować 8-godzinną przerwę.
Czas trwania leczenia zależy od wskazania:
| Wskazanie | Dawka początkowa | Dawka docelowa | Czas leczenia |
|---|---|---|---|
| Depresja | 150 mg/dobę | 150-300 mg/dobę | Minimum 6 miesięcy |
| Uzależnienie od nikotyny | 150 mg/dobę | 150-300 mg/dobę | 7-9 tygodni |
| Otyłość (Mysimba) | 1 tabl./dobę | 2 tabl. 2x/dobę | Długotrwale |
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z padaczką, zaburzeniami jedzenia, guzem mózgu, nadużywających alkoholu, z poważnymi chorobami wątroby oraz stosujących inhibitory MAO.
Przeciwwskazaniami do stosowania są: przyjmowanie równocześnie innych preparatów z bupropionem – ze względu na ryzyko przedawkowania oraz wystąpienia napadów drgawkowych, które rośnie wraz z wielkością dawki; przyjmowanie równocześnie inhibitorów MAO – po zakończeniu terapii nieodwracalnymi inhibitorami MAO a rozpoczęciem stosowania Wellbutrin XR należy zachować minimum 14 dni przerwy, natomiast po terapii odwracalnymi inhibitorami MAO minimum 24 godziny.
W czasie terapii chorzy najczęściej zgłaszają suchość w jamie ustnej (22%), bóle głowy (20%), nudności (15%), bezsenność (14%) i zaparcia (9%).
Bardzo często mogą wystąpić: bezsenność (aby zmniejszyć częstość występowania bezsenności, należy unikać podawania leku wieczorem), ból głowy, suchość w jamie ustnej, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty.
Ryzyko napadów drgawkowych
Ryzyko wystąpienia drgawek podczas przyjmowania bupropionu jest uzależnione od dawki. Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy istnieją inne czynniki zwiększające ryzyko napadu padaczkowego.
U około 1 na 1000 pacjentów przyjmujących lek Bupropion Neuraxpharm mogą wystąpić drgawki (napady drgawkowe lub konwulsje).
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Bupropion jest istotnie mniej kardiotoksyczny w przypadku przedawkowania w porównaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. U pacjentów chorujących na nadciśnienie tętnicze należy kontrolować wartości RR podczas terapii tym lekiem.
Bupropion wyróżnia się spośród innych antydepresantów korzystnym profilem niektórych działań:
Bupropion jest inhibitoram CYP2D6, może nasilać działania niepożądanie leków metabolizowanych przez ten izoenzym. Aby uniknąć reakcji farmakokinetycznych nie należy podawać związków metabolizowanych przez CYP2D6.
Możliwy wzrost nasilenia działań niepożądanych wymienionych leków przy jednoczesnym stosowaniu z bupropionem amitryptylina, klozapina, SSRI (citalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, dekstrometorfan, dihydrokodeina, kodeina, tramadol, lidokaina, metoprolol, nebiwolol, propranolol, klozapina, olanzapina, rysperydon, ondansetron, propafenon, wenlafaksyna, haloperidol).
Jednoczesne przyjmowanie bupropionu z tamoksyfenem może obniżać skuteczność tego drugiego. Leki hamujące aktywność CYP2D6 mogą powodować zmniejszenie stężenia endoksyfenu, będącego czynnym metabolitem tamoksyfenu. Z tego względu w trakcie leczenia tamoksyfenem należy unikać, jeśli to tylko możliwe, stosowania bupropionu, będącego inhibitorem CYP2D6.
Nie badano wpływu niewydolności nerek na farmakokinetykę bupropionu, należy się jednak spodziewać zaburzenia wydalania głównych jego metabolitów. Farmakokinetyka bupropionu i jego metabolitów u osób z zaburzeniem czynności wątroby łagodnego do umiarkowanego stopnia nie różni się istotnie od farmakokinetyki u osób zdrowych.
U osób z zaburzeniami funkcji wątroby (nawet postaciami łagodnymi) mogą wystąpić zmiany w metabolizmie leku. Należy obserwować tą grupę pacjentów pod kątem nasilenia działań niepożądanych. Pacjenci z niewydolnością nerek są narażeni na kumulację bupropionu i jego metabolitów w organizmie, dlatego dawki leku powinny być ustalane indywidualne przy zachowaniu ostrożności w trakcie leczenia bupropionem.
Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są zróżnicowane. Farmakokinetyka leku i jego metabolitów po podaniu pojedynczej dawki u osób w podeszłym wieku nie różni się od obserwowanej u młodych dorosłych, a w badaniach klinicznych nie stwierdzono gorszej tolerancji leku u osób starszych. Należy się jednak liczyć z większą wrażliwością na lek w tej grupie chorych.
Bupropion wyróżnia się na tle innych leków przeciwdepresyjnych kilkoma istotnymi cechami:
Pacjenci powinni niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia:
Nie, wręcz przeciwnie. Bupropion treatment is not associated with weight gain; on the contrary, the majority of studies observed significant weight loss in bupropion-treated participants. Zaobserwowano, że u niektórych pacjentów lek zmniejsza łaknienie i prowadzi do utraty masy ciała. Było to szczególnie wyraźne u pacjentów chorujących na depresję z epizodami hiperfagii (nadmiernego apetytu).
Ze względu na duże ryzyko bezsenności, należy unikać przyjmowania bupropionu wieczorem. Lek ma właściwości pobudzające, dlatego zalecane jest przyjmowanie go w godzinach porannych.
Nie należy przyjmować bupropionu podczas leczenia inhibitorami monoaminooksydazy oraz 14 dni po zakończeniu terapii tą grupą leków. Po zakończeniu terapii nieodwracalnymi inhibitorami MAO a rozpoczęciem stosowania należy zachować minimum 14 dni przerwy, natomiast po terapii odwracalnymi inhibitorami MAO minimum 24 godziny.
Unlike the majority of antidepressants, it does not usually cause sexual dysfunction, and the occurrence of sexual side effects is not different from placebo. To jedna z głównych zalet bupropionu w porównaniu z innymi antydepresantami.
Spożywanie alkoholu w trakcie terapii lekiem, może nasilać jego działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, jak również powodować wzrost ryzyka pojawienia się niepożądanych działań neuropsychiatrycznych. W przypadku terapii Mysimbą zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu do minimum lub całkowite jego wyeliminowanie.
U kobiet w ciąży nie stwierdzono zwiększonego ryzyka wad rozwojowych u dzieci. Korzyści i ryzyko leczenia w czasie ciąży ocenia lekarz. Decyzja o zastosowaniu bupropionu w ciąży powinna być zawsze indywidualnie rozważana przez lekarza.
W wypadku pominięcia dawki, należy odczekać i przyjąć kolejną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Tak, ale ryzyko jest stosunkowo niskie. U około 1 na 1000 pacjentów przyjmujących lek mogą wystąpić drgawki (napady drgawkowe lub konwulsje). Ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach oraz u pacjentów z czynnikami predysponującymi.
Pełne działanie przeciwdepresyjne leku obserwuje się po upływie co najmniej 14 dni od rozpoczęcia leczenia (a często dopiero po upływie kilku tygodni). Cierpliwość i regularne przyjmowanie leku są kluczowe dla uzyskania optymalnych efektów terapeutycznych.
Przerywając leczenie lekiem, należy stopniowo zmniejszać dawkę, ponieważ nie można wykluczyć wystąpienia reakcji odstawienia lub efektu „z odbicia”. Zawsze należy skonsultować się z lekarzem przed zakończeniem terapii.
