Bunondol to lek, który zawiera buprenorfinę, substancję należącą do grupy opioidów o silnym działaniu przeciwbólowym. Jest stosowany przede wszystkim w leczeniu ostrego i przewlekłego bólu. Lek ten jest dostępny na receptę. Bunondol występuje w postaci tabletek podjęzykowych oraz roztworu do wstrzykiwań. Tabletki umieszcza się pod językiem, nie należy ich rozgryzać, ssać czy połykać.
Bunorfin to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną – buprenorfinę. Jest to opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna tebainy. Lek jest przeznaczony dla dorosłych, którzy wyrazili zgodę na leczenie uzależnienia od opioidów. Leczenie musi odbywać się pod kontrolą lekarza mającego doświadczenie w leczeniu zależności/uzależnienia od opioidów. Bunorfin jest stosowany w ramach leczenia substytucyjnego uzależnienia od narkotyków opioidowych, obejmujące leczenie farmakologiczne, społeczne i psychologiczne.
Buprenorphine Neuraxpharm zawiera buprenorfinę, opioid stosowany w leczeniu uzależnienia od narkotycznych leków opioidowych u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych. Lek ten wspomaga pacjentów otrzymujących wsparcie medyczne, społeczne i psychologiczne, pomagając zapobiegać objawom odstawienia oraz zmniejszając głód narkotykowy. Przeznaczony jest dla pacjentów, którzy wyrazili zgodę na leczenie uzależnienia od opioidów.
Buvidal to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu uzależnienia od opioidów. Jest to preparat o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że jego składniki aktywne są uwalniane stopniowo w celu zapewnienia stałego poziomu leku w organizmie. Wskazaniem do stosowania Buvidal jest leczenie osób dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia, które są uzależnione od opioidów i które wcześniej były stabilizowane za pomocą leczenia substytucyjnego opioidami pod nadzorem lekarza.
Melodyn 35 μg/h to opioidowy lek przeciwbólowy zawierający buprenorfinę jako substancję czynną. Lek jest stosowany do łagodzenia bólu o średnim i dużym nasileniu w przebiegu chorób nowotworowych oraz bólu o dużym nasileniu w przebiegu innych chorób, nieustępującego po zastosowaniu nieopioidowych leków przeciwbólowych. Preparat jest dostępny na receptę i jest stosowany w postaci systemu transdermalnego.
Melodyn Long to lek przeciwbólowy, którego substancją czynną jest buprenorfina. Jest on przeznaczony do łagodzenia bólu o średnim i dużym nasileniu w przebiegu chorób nowotworowych oraz bólu o dużym nasileniu, który nie ustępuje po zastosowaniu innych leków przeciwbólowych. Działanie leku Melodyn Long polega na wchłanianiu buprenorfiny przez skórę. Jest to lek na receptę.
Norfinox to lek, który jest dostępny na receptę. Jest przeznaczony do stosowania u dorosłych pacjentów. Szczegółowe informacje na temat wskazań do stosowania tego leku nie są dostępne. Zaleca się skonsultowanie z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem stosowania Norfinox.
Norvipren to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną buprenorfinę. Jest to lek z grupy opioidów, stosowany w leczeniu silnego bólu, który nie jest łagodzony przez inne leki przeciwbólowe. Norvipren jest dostępny w postaci plastrów transdermalnych, które uwalniają lek przez skórę. Wskazania do stosowania to przewlekły silny ból wymagający stosowania opioidów. Pamiętaj, aby zawsze stosować Norvipren zgodnie z zaleceniami lekarza.
Sixmo to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu bólu umiarkowanego do silnego u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Lek zawiera substancję czynną o nazwie hydrochlorowodorek tramadolu, który jest silnym lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów. Sixmo jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że lek jest uwalniany stopniowo przez kilka godzin, aby zapewnić stały efekt przeciwbólowy.
Suboxone to lek stosowany w leczeniu uzależnienia od opioidów. Jest to mieszanka dwóch leków: buprenorfiny i naloksonu. Buprenorfina częściowo aktywuje receptory opioidowe, a nalokson jest antidotum na przedawkowanie opioidów. Suboxone ma postać błony ustnej, którą umieszcza się pod językiem lub między dziąsłami a policzkiem. Suboxone stosuje się u osób dorosłych i dzieci w wieku od 15 lat, które otrzymują także pomoc medyczną, społeczną i psychologiczną. Lek jest dostępny na receptę.
Transtec to lek przeciwbólowy, który działa poprzez skórę. Ma postać plastrów nasączonych lekiem, a substancją czynną jest buprenorfina. System transdermalny Transtec stosowany jest w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu, występującym przy chorobach nowotworowych i innych chorobach. Lek jest dostępny na receptę.
Zubsolv to lek zawierający substancje czynne buprenorfinę i nalokson. Jest stosowany w leczeniu osób uzależnionych od narkotyków opioidowych, takich jak heroina czy morfina, które wyraziły zgodę na leczenie uzależnienia. Lek Zubsolv jest stosowany u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 15 lat, którzy korzystają również ze wsparcia medycznego, społecznego i psychologicznego. Jest dostępny na receptę.
Buprenorfina – lek o silnym i długotrwałym działaniu przeciwbólowym należący do grupy opioidów. Buprenorfinę cechuje złożony mechanizmem działania co przekłada się na jej skuteczność. Wskazaniem do stosowania buprenorfiny jest ból towarzyszący chorobom nowotworowym (ból przewlekły) oraz ból w przebiegu innych chorób, który nie ustępuje po podaniu nieopioidowych leków przeciwbólowych. Lek stosuje się w bólu o średnim i dużym nasileniu. Wykazuje działanie silniejsze od morfiny oraz niski stopień uzależnienia.
Buprenorfina dostępna jest w postaci tabletek podjęzykowych, roztworu do wstrzykiwań oraz systemu transdermalnego. Dawkowanie dobiera się indywidualnie w zależności od nasilenia bólu. Zaleca się stosowanie najmniejszej możliwej dawki, która zapewni działanie przeciwbólowe przez możliwie jak najkrótszy czas.
Możliwe działania niepożądane: zawroty głowy, ból głowy, duszność, nudności, wymioty, zaparcia, rumień, świąd skóry, wysypka, obfite pocenie się, obrzęk, zmęczenie, suchość w ustach, zaburzenia krążenia, uspokojenie polekowe, senność, stan splątania.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Buprenorfina to półsyntetyczny opioid o unikalnych właściwościach, który zrewolucjonizował podejście do leczenia bólu przewlekłego i uzależnienia od opioidów. Zsyntetyzowana po raz pierwszy w latach 60. ubiegłego wieku, ta pochodna tebainy – alkaloidu pochodzącego z makówki – wyróżnia się wśród innych leków przeciwbólowych swoim wyjątkowo korzystnym profilem bezpieczeństwa i skutecznością.
W przeciwieństwie do tradycyjnych opioidów, buprenorfina działa jako częściowy agonista receptorów μ-opioidowych, co oznacza, że aktywuje je w ograniczonym stopniu. Ta unikalna właściwość sprawia, że lek jest około 75-115 razy silniejszy od morfiny, jednocześnie charakteryzując się znacznie lepszym profilem bezpieczeństwa. Efekt „pułapowy” buprenorfiny w zakresie depresji oddechowej, brak działania immunosupresyjnego oraz minimalne ryzyko hipogonadyzmu to tylko niektóre z cech, które czynią z tego opioidu wyjątkowo bezpieczną opcję terapeutyczną.
Dzięki swojej lipofilności i małej masie cząsteczkowej, buprenorfina dostępna jest w różnych postaciach – od tabletek podjęzykowych, przez plastry transdermalne, aż po iniekcje. Ta różnorodność form podawania umożliwia personalizację terapii zgodnie z indywidualnymi potrzebami pacjenta, co jest szczególnie ważne w leczeniu przewlekłego bólu oraz terapii substytucyjnej uzależnień.
Buprenorfina wykazuje złożony mechanizm działania, oddziałując na różne typy receptorów opioidowych. Jako częściowy agonista receptorów μ (mu), antagonista receptorów κ (kappa) i δ (delta) oraz agonista receptorów ORL-1, lek ten oferuje wielokierunkowe działanie przeciwbólowe.
Kluczową cechą buprenorfiny jest jej bardzo silne wiązanie z receptorami μ-opioidowymi i powolna dysocjacja. O ile dysocjacja morfiny z receptorów mierzy się w sekundach, to w przypadku buprenorfiny po 4 godzinach uwolnieniu ulega jedynie 30% receptorów, a po 28 godzinach – 54%. Ta właściwość zapewnia długotrwałe działanie przeciwbólowe, ale ma również kliniczne konsekwencje – standardowe dawki naloksonu mogą być nieskuteczne w przypadku przedawkowania.
Jedną z najważniejszych właściwości buprenorfiny jest efekt pułapowy dla depresji oddechowej. W badaniach klinicznych wykazano, że zwiększanie dawki powyżej 8 mg podjęzykowo nie nasila depresji oddechowej – częstość oddechu zmniejszała się nieznacznie z 16 do 12/min, a saturacja z 98% do 95-96%, bez dalszego pogorszenia przy wyższych dawkach. Ten mechanizm znacznie zwiększa bezpieczeństwo stosowania leku w porównaniu z innymi opioidami.
Buprenorfina dostępna jest w Polsce w różnych postaciach, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii:
| Nazwa preparatu | Postać | Dawki | Zastosowanie |
|---|---|---|---|
| Transtec | Plastry transdermalne | 35, 52,5, 70 μg/h | Przewlekły ból umiarkowany do silnego |
| Norspan | Plastry transdermalne | 5, 10, 15, 20 μg/h | Przewlekły ból o mniejszym nasileniu |
| Bunondol, Bunorfin | Tabletki podjęzykowe | 0,2 mg, 0,4 mg | Ból ostry i przewlekły |
| Suboxone | Tabletki podjęzykowe | 2/0,5 mg, 8/2 mg (buprenorfina/nalokson) | Leczenie uzależnienia od opioidów |
Buprenorfina charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (10-14%) ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę. Najlepiej wchłania się po podaniu podjęzykowym (30-60% biodostępności) oraz przezskórnym.
Po aplikacji plastra transdermalnnego stężenie leku zwiększa się stopniowo, osiągając minimalne stężenie skuteczne po 12-24 godzinach i wartość maksymalną po około 60-80 godzinach. Ten profil zapewnia stabilne stężenia leku we krwi przez cały okres stosowania.
Buprenorfina znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu przewlekłego bólu, zarówno nowotworowego jak i nienowotworowego. Szczególnie skuteczna okazuje się w:
W polskiej praktyce klinicznej buprenorfina stanowi istotną opcję w farmakoterapii przewlekłego bólu. Leczenie rozpoczyna się zazwyczaj od najmniejszych dostępnych dawek – plastrów 35 μg/h (Transtec) lub dla bólu o mniejszym nasileniu od 5-10 μg/h (Norspan). W przypadku tabletek podjęzykowych rozpoczyna się od dawki 0,2 mg.
Substancje czynne stosowane w Polsce w leczeniu przewlekłego bólu:
Buprenorfina wyróżnia się w tej grupie brakiem działania immunosupresyjnego, minimalnym wpływem na funkcje endokrynne oraz efektem pułapowym dla depresji oddechowej, co czyni ją szczególnie bezpieczną opcją u pacjentów onkologicznych oraz osób starszych.
Buprenorfina w kombinacji z naloksonem (Suboxone) stanowi podstawę terapii substytucyjnej. Nalokson dodawany jest w celu zmniejszenia ryzyka nadużyć – w przypadku iniekcji antagonizuje działanie buprenorfiny, wywoływując objawy abstynencyjne.
Profil działań niepożądanych buprenorfiny jest korzystniejszy niż innych silnych opioidów:
Buprenorfina wykazuje szereg unikalnych zalet:
| Populacja | Zalety buprenorfiny | Uwagi |
|---|---|---|
| Pacjenci onkologiczni | Brak immunosupresji, skuteczność w bólu neuropatycznym | Szczególnie ważne podczas chemioterapii |
| Osoby starsze | Bezpieczny profil, brak zaburzeń poznawczych | Lek pierwszego wyboru w geriatrii |
| Niewydolność nerek | Brak konieczności modyfikacji dawki | Wydalanie głównie z kałem |
| Łagodna niewydolność wątroby | Zachowana glukuronizacja | Ostrożność przy ciężkiej niewydolności |
Buprenorfina jest metabolizowana głównie przez cytochrom CYP3A4, co może prowadzić do klinicznie istotnych interakcji:
Szczególnie niebezpieczne połączenia:
Buprenorfina jako opioid może prowadzić do fizycznego uzależnienia, jednak ryzyko jest znacznie mniejsze niż w przypadku morfiny czy fentanylu. Częściowy agonizm receptorów sprawia, że potencjał euphoryzujący jest ograniczony, co zmniejsza ryzyko nadużyć.
Buprenorfinę można stosować przewlekle – istnieją dane o bezpiecznym stosowaniu nawet przez 5 lat. Lek nie powoduje uszkodzenia narządów wewnętrznych przy długotrwałym stosowaniu.
Na początku leczenia oraz po zwiększeniu dawki należy unikać prowadzenia pojazdów. Po ustabilizowaniu terapii (około 1-2 tygodnie) buprenorfina w mniejszym stopniu niż inne opioidy wpływa na zdolności psychomotoryczne.
Tak, buprenorfina wykazuje szczególną skuteczność w bólu neuropatycznym dzięki działaniu na kanały sodowe. Jest często wybierana w przypadkach, gdy tradycyjne leczenie gabapentynoidami czy antydepresantami okazuje się nieskuteczne.
Rotacja na buprenorfinę wymaga ostrożności z uwagi na jej częściowy agonizm. Zaleca się konsultację z lekarzem specjalistą, który ustali odpowiednią dawkę początkową i schemat przejścia.
Nie – jest to jedyny silny opioid, który nie wykazuje działania immunosupresyjnego. To szczególna zaleta u pacjentów onkologicznych poddawanych chemioterapii lub z osłabioną odpornością.
Ze względu na silne wiązanie z receptorami standardowe dawki naloksonu mogą być nieskuteczne. Konieczne są wysokie dawki naloksonu (2-3 mg) i ciągły wlew. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z pogotowiem ratunkowym.
Buprenorfina należy do kategorii C bezpieczeństwa w ciąży. Może być stosowana, gdy korzyści przewyższają ryzyko. U noworodków może wystąpić zespół abstynencyjny, dlatego konieczna jest obserwacja pediatryczna przez 4-7 dni po urodzeniu.
Koszt miesięcznego leczenia wynosi około 300-450 PLN, w zależności od dawki i preparatu. Większość preparatów buprenorfiny jest refundowana przez NFZ w określonych wskazaniach, co znacznie obniża koszty dla pacjenta.
Czas działania zależy od postaci leku:
